Состав на одну капсулу
Спиронолактона – 50 мг. В упаковке 30 капсул.
Фармакотерапевтическая группа
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ С03D A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном, способствующим обратному всасыванию Na + в почечных канальцах и выведению K + .
Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды с мочой и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема – 2,6 ч.
После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. T 1/2 — 13-24 ч.
Выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T 1/2
в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.При циррозе печени и сердечной недостаточности T 1/2
увеличивается, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).Показания к применению
- Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.
- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.
- Для лечения первичного гиперальдостеронизма.
- При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.
- Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.
- Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.
Инструкция по применению
Суточная доза назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках на фоне цирроза печени при коэффициенте Na+/K+ в моче менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.
При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг).
При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами.
При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.
Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут.
Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.
При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.
В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).
При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки.
Детям при отечном синдроме: 1-3,3 мг/кг или 30-90 мг/м 2 в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при AV блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, дисменорее, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, умеренной почечной недостаточности, гипотонии или гиповолемии, хирургических вмешательствах, приеме ЛС, вызывающих гинекомастию, приеме местных и общих анестетиков, а также пациентам пожилого возраста.
Прием спиронолактона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой K + .
Следует избегать быстрой потери массы тела.
Беременность и период грудного вскармливания
Беременность: препарат противопоказан.
Лактация: препарат противопоказан. Если признана крайняя необходимость использования препарата, ребенок должен быть отлучен от груди.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T 1/2 дигоксина (возможна интоксикация дигоксином).
Усиливает токсические эффекты Li+.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производных кумарина, индандиона), токсичность сердечных гликозидов.
Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.
При одновременном приеме с ингибиторами АПФ, индометацином, циклоспорином, другими калийсберегающими диуретиками, иммунодепрессантами, препаратами K+ и калиевыми добавками возрастает риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: судороги икроножных мышц.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии — быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.
Противопоказания
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, дети до 6 лет.
Срок годности и условия хранения
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.
«Спиронолактон» — это калий- и магнийсберегающий диуретик. Препарат является мощным которое позволяет избежать вымывания из организма жизненно важных солей. Он также понижает кислотность мочи. На это следует обращать внимание, пытаясь при лечении заменить «Спиронолактон». Аналоги медикамента далеко не всегда обладают такими свойствами.
Состав и форма выпуска
Данный препарат выпускается в таблетированной форме. Действующим компонентом является спиронолактон. В одной пилюле содержится 25 или 100 мг этого вещества. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат, лактоза, повидон, кальция стеарат. Таблетки округлой формы упакованы в картонную пачку по 20 штук.
Фармакологическое действие
Препарат «Спиронолактон» является антагонистом альдостерона. Он представляет собой гормон коры надпочечников. Альдостерон, объединяясь с белковыми рецепторами клеток дистальных отделов нефрона, способствует уменьшению выведения из организма натрия и воды, но увеличивает вымывание калия. «Спиронолактон» конкурирует с этим гормоном и действует прямо противоположно. Препарат способствует выведению воды и натрия из организма, сохраняя ионы калия. Электролитный баланс при этом не нарушается.
В настоящее время отлично изучена фармакодинамика медикамента. При поступлении в ЖКТ он быстро всасывается, связываясь с белками плазмы. Биодоступность таблеток составляет приблизительно 99 %. Одномоментный прием с пищей ускоряет всасывание активного действующего вещества препарата.
Лечебный эффект, согласно инструкции, наступает через 5 дней. Для активизации действия препарата требуется его постепенное накопление в организме до определенной концентрации. Иначе в медицинской практике это называется кумулятивным эффектом. Действующее вещество быстро проникает в грудное молоко, а из организма выводится вместе с калом и мочой. При каких заболеваниях врачи назначают «Спиронолактон»?
Показания к применению
В инструкции к «Спиронолактону» сообщается, что препарат предназначен для лечения следующих заболеваний и патологий:
- Отечный синдром, возникающий на фоне сердечной недостаточности.
- Гиперальдостеронизм.
- Эссенциальная гипертензия.
- Вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени.
К лечению того или иного заболевания следует приступать после консультации с врачом.
Противопоказания
В каких случаях не рекомендуется прием препарата «Спиронолактон»? Показания к применению, представленные выше, не являются поводом для самостоятельного лечения. Данный препарат обладает рядом противопоказаний и побочных эффектов.
В инструкции к медикаменту сказано, что его использование в терапевтических целях не рекомендуется людям с гиперкальциемией, сахарным диабетом. С особой осторожностью лекарство следует применять женщинам с нарушением менструального цикла, увеличенными молочными железами.
Инструкция по применению
Данный медикамент предназначен для перорального применения. Его дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке, исходя из выраженности нарушения водно-электролитного баланса и гормонального фона больного.
При отеках, обусловленных невротическим синдромом, терапию начинают с 100-200 мг препарата в сутки. Дозировку необходимо разделить на два-три приема. Продолжительность курса лечения составляет примерно три недели. В случае гиперальдостеронизма и пониженного содержания калия в крови медикамент «Спиронолактон-Дарница» назначается в дозировке 300 мг в сутки.
При связанном с сердечной недостаточностью хронической природы, курс лечения составляет 5 дней. Таблетки назначают в дозировке 100-200 мг. Дополнительно пациентам обычно прописывают тиазидные и петлевые диуретики. При положительной динамике выздоровления дозировку постепенно понижают до 25 мг в сутки.
Побочные эффекты
Какими побочными явлениями обладает «Спиронолактон»? Аналоги данного препарата характеризуются плохой переносимостью. «Спиронолактон», в отличие от них, отличается быстрым усвоением и хорошим терапевтическим эффектом. Изредка диагностируются побочные явления, которые в развернутой форме описаны чуть ниже.
- Обмен веществ: изменение кислотно-щелочного баланса, гиперурикемия.
- ЦНС: повышенная сонливость, головные боли, заторможенность.
- Система кровообращения: мегалобластоз, тромбоцитопения.
- ЖКТ: болезненность в области живота, язвы, кишечные колики, диарея.
- Эндокринная система: нарушение эрекции, огрубение голоса.
- Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь.
При возникновении описанных выше симптомов необходимо обратиться к врачу. Как правило, специалист принимает решение заменить «Спиронолактон». Аналоги данного препарата также имеют побочные эффекты, но выражены они в меньшей степени.
Особые указания
Во время лечения «Спиронолактоном»:
- Рекомендуется избегать употребления продуктов, богатых калием.
- Под строжайшим запретом находятся все алкогольные напитки.
- Следует воздержаться от одновременного применения медикаментов, в составе которых присутствует калий.
Если для лечения дополнительно назначены нестероидные противовоспалительные средства, необходимо контролировать работу почек и показатели электролитов в крови.
На начальном этапе терапии рекомендуется воздержаться от вождения авто и работы с серьезными механизмами, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания. Продолжительность такого ограничения устанавливается в индивидуальном порядке, исходя из переносимости препарата «Спиронолактон».
Цена медикамента и условия хранения
Стоимость лекарственного препарата варьируется от его дозировки. За одну упаковку таблеток придется отдать от 30 до 50 рублей. Итоговая стоимость также зависит от наценки, которую устанавливают многие аптечные сети.
Аналоги медикамента
Какими лекарственными препаратами можно заменить «Спиронолактон»? Аналоги этого медикамента в большинстве случаев обладают схожим составом и концентрацией главного компонента. К их числу относятся следующие лекарства: «Верошпилактон», «Альдактон», «Верошпирон». Последний чаще всего используется вместо рассматриваемого в этой статье препарата.
Среди известных дженериков можно отметить следующие медикаменты: «Декриз», «Инспра», «Эспиро», «Эплетор». По механизму действия все они похожи на «Спиронолактон». Показания к применению и биологическая усвояемость не отличаются. Перечисленные диуретики весьма эффективны в целях нормализации АД, выведения избытков жидкости из организма. Однако дженерики практически не защищают от вымывания солей калия и магния, поэтому многие врачи предпочитают использовать оригинальный препарат.
Подведем итоги
Теперь вы знаете, при каких патологиях и расстройствах назначают «Спиронолактон». Цена препарата и его повсеместная доступность — два главных критерия, по которым многие пациенты отдают предпочтение именно этому медикаменту. Многочисленные положительные отзывы также доказывают высокую эффективность «Спиронолактона».
На аптечном рынке можно найти множество препаратов, которые применяются в качестве мочегонных средств. В медицинской практике широко используется лекарство Спиронолактон. Часто его назначают при патологиях, которые сопровождаются асцитом и отеками, для выведения излишней жидкости из организма.
В этой статье мы расскажем, для чего предназначен препарат, какие он имеет показания, противопоказания и побочные эффекты. Также рассмотрим основные схемы, особенности приема лекарства при разных болезнях и его аналоги.
Что представляет собой лекарственное средство Спиронолактон? Это препарат, применяемый для лечения различных заболеваний и патологических состояний, которые сопровождаются или спровоцированы накоплением лишней жидкости в организме. Рассмотрим его более подробно.
Лекарственная группа, МНН, сфера использования
Спиронолактон относят к особой лекарственной группе - калийсберигающие диуретики, антагонисты альдостерона. Диуретики - это мочегонные средства, усиливающие диурез. Их минус в том, что они способны вымывать из организма полезные вещества и микроэлементы.
Антагонисты альдостерона - группа препаратов, блокирующих альдостероновые рецепторы, при этом повышается выведение натрия, хлора и жидкости, а калий и мочевина в почках остаются в неизмененном количестве. То есть такие средства оказывают мочегонное, антигипертензивное и в то же время калийсберегающее действие.
Международное непатентованное название - это уникальное наименование действующего компонента, которое содержится в лекарстве. Оно определяет его действие. В данном случае МНН совпадает с торговым названием - Спиронолактон.
Используется медикаментозное средство в разных сферах. Чаще всего его назначают для устранения отеков и асцита при заболеваниях почек или сердечно-сосудистых патологиях. Также такое мочегонное средство применяется для снижения веса за счет выведения лишней жидкости, для устранения угревой сыпи, акне и других недостатков кожи.
Формы выпуска
Выпускается Спиронолактон в нескольких фармакологических формах (Табл. 1).
Таблица 1 — Формы выпуска препарата
| Вид | Характеристика |
|---|---|
| Капсулы или таблетки | Таблетки имеют белый цвет. Желатиновые капсулы также белые, имеют форму цилиндра. Внутри их содержится белый порошок с гранулами. Обе формы предназначены для внутреннего применения. В зависимости от количества действующего компонента их разделяют на такие виды:
|
| Ампулы | В продаже представлены под названием Альдактон (Спиронолактон). В одной ампуле содержится 0,2 г активного компонента на 10 мл. Вводят лекарство внутривенно. Такую форму используют только под наблюдением врача в стационаре. |
| Крем | Существует специальная форма лекарства, которая применяется исключительно наружно. Это крем Спиронолактон. Такой препарат используется для лечения проблемной кожи лица (угрей, акне). |
Любая форма препарата применяется при наличии соответствующих показаний. Также при этом важно соблюдать правила использования, рекомендованную дозировку.
Средние цены по Москве
Цена препарата зависит от нескольких факторов, в первую очередь – от концентрации активного вещества, входящего в состав средства, количества таблеток или капсул в упаковке. Также на ценовую политику влияет ценовая политика конкретной аптеки. Средние цены по городу Москва представлены в таблице (Табл. 2).
Таблица 2 – Стоимость Спиронолактона
| Название и количество активного вещества | Производитель | Средняя цена в аптеках Москвы, руб. |
|---|---|---|
| Спиронолактон 25 мг (20 таблеток) | Синтез ОАО, Россия | от 34 до 40 |
| Спиронолактон 25 мг (30 штук) | Минскинтеркапс, Беларусь | 60 |
| Спиронолактон 50 мг (30 штук) | Минскинтеркапс, Беларусь | 160-170 |
| Спиронолактон Сандоз 50 мг (30 таблеток) | Салютас Фарма, Германия | 180 |
| Спиронолактон Сандоз 100 мг (30 таблеток) | Салютас Фарма, Германия | 250 |
| Спиронолактон Maxogen-S крем ночной (60 мл) | Minoxidil Max | около 2800 |
| Спиронолактон Maxogen-S крем дневной (60 мл) | Minoxidil Max | около 2700 |
Незначительно цены могут отличаться в разных городах, разных аптеках. Как правило, в интернет-аптеках лекарства дешевле. Также их преимуществом является быстрая (часто бесплатная по городу) доставка.
Состав и полезные свойства
В составе препарата содержится активное вещество - спиронолактон. Это химическое вещество относиться к калийсберегающим диуретикам. Также оно является антагонистом альдостерона и других минералокортикоидов (кортикостероидных гормонов коры надпочечников).
Такой компонент обеспечивает:
- мочегонный эффект (выводит натрий, хлор и лишнюю воду);
- сохранение уровня калия и мочевины;
- снижение кислотности мочи;
- небольшое снижение артериального давления (эффект не постоянный).
В разных лекарственных формах содержится неодинаковое количество спиронолактона. Это следует учитывать перед назначением препарата. Также таблетки имеют вспомогательные компоненты - крахмал кукурузный, лактозу, магния стеарат, лаурилсульфат натрия и другие. Оболочка капсул состоит из глицерина, желатина и пищевой добавки Е 218.
Показания к применению
Следует принимать лекарство только при наличии соответствующих показаний. Чаще всего препарат назначается при таких патологиях:
При некоторых заболеваниях препарат назначается в качестве монотерапии. Но в большинстве случаев его применяют в составе комплексного лечения (например, при хронической сердечной недостаточности, которая сопровождается отеками).
Основные противопоказания
Также категорически запрещено принимать лекарство одновременно с калийсберегающими мочегонными, а также препаратами, которые содержат калий. Это может привести к развитию гиперкалиемии.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата основан на активности спиронолактона - его активного компонента. Фармакокинетика заключается в способности этого вещества влиять на дистальные канальцы почек. Блокируя специальные альдостероновые рецепторы, спиронолактон обеспечивает:
- удержание калия;
- удержание мочевины в почках;
- выведение натрия, хлора и воды;
- усиление диуреза;
- снижение кислотности мочи.
Вследствие усиления вывода мочи из организма наблюдается также непостоянный ситуативный эффект снижения артериального давления. Максимальное действие препарата наблюдается спустя 6 часов после его внутреннего приема и продолжается около суток. Мочегонный эффект проявляется спустя 3-5 дней ежедневного приема лекарства.
Фармакокинетика заключается в совокупности процессов всасывания, распределения и выведения медикамента. При приеме таблеток внутрь активное вещество быстро и полностью (биодоступность 100 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его максимальная концентрация в крови наступает уже через 6 часов.
Спиронолактон связывается с белками крови на 96 %. При этом он практически не всасывается в ткани и органы, но способен с легкость проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Процесс метаболизма (трансформации и переработки) лекарства происходит в печени. Полувыведение наступает через 12-24 часа после приема внутрь. Выводится препарат в виде метаболитов и частично в неизмененном виде вместе с мочой и калом. При патологиях печени и почек период полувыведения увеличивается без признаков накопления (кумуляции).
Инструкция по применению
Прежде чем начать лечение Спиронолактоном, следует изучить инструкцию по его использованию. В зависимости от показаний и особых состояний пациента применяются разные формы препарата, а также определяется его дозировка.
Таблетированная форма
Таблетки назначаются чаще всего. Как правило, их принимают один раз в сутки вместе с едой. Существует несколько режимов дозирования, которые зависят от патологии:
- Детям сначала назначают дозировку из расчета их массы тела - 3 мг действующего вещества на килограмм веса ребенка. Дальше доза корректируется в зависимости от ответа и переносимости лекарства.
- Пожилым пациентам назначают сначала минимальную дозу. Дальше ее постепенно повышают, пока не достигается максимальный терапевтический эффект.
Препарат в ампулах
Средство для внутривенного введения выпускается в стеклянных ампулах. В одной ампуле содержится 200 мг активного компонента. Лекарство вводят в вену. Такое лечение возможно только в условиях стационара при невозможности орального приема средства.
Крем
Крем для наружного нанесения выпускается в объеме 60 мл. При этом содержание спиронолактона составляет 5 %. Такое средство применяется для уменьшения андрогенного эффекта. Его применяют при:
- истончении волос;
- их выпадении;
- в качестве профилактики облысения.
Спиронолактон блокирует влияние мужских гормонов на кожу головы, что препятствует потере волос. При этом крем не стимулирует рост волос.
Для достижения эффекта достаточно наносить втирающими движениями небольшое количество крема на кожу головы 2 раза в сутки - утром втирать дневной крем, который также содержит кофеин и витамин Е, вечером использовать ночной.
Возможные побочные явления
Препарат не является полностью безопасным. Это мочегонное, поэтому оно может спровоцировать ряд побочных явлений:
Также в некоторых случаях прием препарата вызывает негативные явления у женщин, которые проявляются снижением сексуального влечения и рядом гинекологических патологий (гинекомастия, нарушение менструального цикла, ранний климакс, бесплодие).
Некоторые особенности терапии
Кроме основных показаний лекарство часто применяют при заболеваниях кожи, а также с целью снижения веса. Какие особенности приема препарата при таких состояниях? Рассмотрим их подробнее.
Лечение акне
Такой препарат эффективен только в том случае, когда угревая сыпь возникла вследствие гормонального сбоя. Обычные черные точки и подкожные белые прыщи Спиронолактон не лечит. Это средство обладает антиандрогенным свойством, то есть способностью влиять на колебания гормонального фона. Кроме этого, препарат снижает продуцирование кожного сала. Эти свойства способствуют уменьшению высыпаний на коже.
Для снижения количества гормональных высыпаний следует пить таблетки Спиронолактона каждый день до исчезновения акне. Суточная доза составляет от 100 до 200 мг в зависимости от состояния кожи и возраста пациента.
Для безопасной терапии стоит также придерживаться таких правил:
- Не принимать препарат женщинам до 30 лет.
- Не продолжать курс терапии более 6 месяцев.
- Прекратить прием препарата при нарушениях менструального цикла и проконсультироваться с маммологом, так как существует мнение, что это средство повышает риск развития новообразований молочной железы.
Для похудения
Поскольку лекарство относят к мочегонным препаратам, его часто используют с целью снижения массы тела. Такой эффект достигается за счет выведения из организма лишней жидкости и устранения как внешних, так и внутренних отеков. Однако этот метод имеет свои плюсы и минусы, с которыми обязательно нужно ознакомиться.
Минусы такого способов похудения:
- Из организма активно вымываются натрий и кальций, что негативно отражается на здоровье худеющих.
- После прекращения приема препарата вес очень быстро возвращается снова, что провоцирует нарушения почечной функции, утрату упругости кожи. Килограммы уходят не за счет снижения жировой массы, а только за счет избавления от жидкости, крайне необходимой для нормальной работы организма.
Дозировка препарата, применяемого с целью похудения, должна быть минимальной – 25-100 мг в течение суток.
Курс не должен длиться более двух недель. Мочегонный эффект наблюдается не сразу, а через 2-3 дня. Поэтому не стоит увеличивать дозу, иначе можно спровоцировать передозировку.
Перед применением Спиронолактона для лечения таких состояний как проблемная кожа и ожирение следует проконсультироваться с врачом. Самолечение способно навредить здоровью всего организма.
Аналоги
Существует множество препаратов, которые имеют аналогичное действие на организм, что и Спиронолактон.
Структурные
Самые лучшие заменители препарата - его структурные аналоги. Это лекарства, которые имеют одно и то же действующее вещество. Поэтому они назначаются при таких же патологиях, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. Среди них самые популярные и недорогие:
Препараты на основе других компонентов
При непереносимости действующего вещества часто назначают препараты других групп, которые обладают похожим действием. Самые эффективные из них:
Любые мочегонные средства следует принимать только при наличии показаний и под наблюдением врача. Не следует заменять средство аналогом самостоятельно. Это может привести к негативным реакциям и плохим последствиям.
Спиронолактон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Spironolactone
Код ATX: C03DA01
Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)
Производитель: Озон ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)
Актуализация описания и фото: 26.08.2019
Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: спиронолактон – 25 мг;
- дополнительные компоненты: кросповидон (коллидон CL-M), коповидон (коллидон VA-64), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Механизм его действия обусловлен антагонизмом альдостерона, минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, который способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах; в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев снижает синтез пермеаз). Уменьшает выведение мочевины и ионов калия, снижает кислотность мочи, повышает выведение воды, хлора и ионов натрия. Усиление диуреза способствует развитию гипотензивного эффекта, который не является постоянным.
Диуретический эффект спиронолактона развивается через 2–5 дней лечения.
Фармакокинетика
После попадания в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность препарата составляет 100%.
При ежедневном приеме дозы 100 мг на протяжении 15 дней максимальная концентрация вещества (C max) составляет 80 нг/мг. C max после очередного утреннего приема достигает в течение 2,6 ч.
Метаболизму подвергается в печени. В результате биотрансформации образуется несколько активных серосодержащих метаболитов (80%), в т. ч. канренон (20%) – его C max определяется через 2–4 ч после приема Спиронолактона.
С белками плазмы связывается 98% (канренон – 90%). Плохо проникает в ткани и органы. Объем распределения – 0,05 л/кг. Спиронолактон проникает через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.
Из организма выводится преимущественно почками (в виде метаболитов – 50%, в неизмененном виде – 10%), частично – через кишечник. Период полувыведения (Т 1/2) – 13–24 ч. Канренон выводится в две фазы, Т 1/2 в первой – 2–3 ч, во второй – 12–96 ч.
Т 1/2 увеличивается при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Признаки кумуляции препарата при этом отсутствуют, однако риск возрастает при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания к применению
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- гипокалиемия/гипомагниемия (для профилактики в качестве вспомогательного средства во время приема диуретиков при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для установления диагноза, а также для короткого предоперационного курса лечения;
- нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм.
Противопоказания
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту);
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- анурия;
- болезнь Аддисона;
- непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- детский возраст до 3 лет;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона.
С осторожностью:
- метаболический ацидоз;
- гиперкальциемия;
- печеночная недостаточность;
- сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
- диабетическая нефропатия;
- атриовентрикулярная блокада;
- гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
- дисменорея;
- проведение местной и общей анестезии;
- хирургические вмешательства;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Спиронолактона: способ и дозировка
Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.
- отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
- эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
- гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
- отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
- отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
- идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
- выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.
Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.
Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:
- короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
- длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.
Побочные действия
- пищеварительная система: диарея или запор, боль в животе, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, изъязвления и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- эндокринная система: при длительном применении у мужчин – нарушение эрекции, снижение потенции, гинекомастия; у женщин – огрубение голоса, гирсутизм, гипертрихоз, болезненность молочных желез, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, карцинома молочной железы;
- мочевыделительная система: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
- нервная система: головная боль, атаксия, сонливость, заторможенность, головокружение, спутанность сознания, мышечные спазмы, летаргия;
- органы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
- обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
- дерматологические и аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
- прочие: мышечные спазмы, судороги икроножных мышц.
Передозировка
Симптомы: диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.
Рекомендовано промывание желудка. Терапия артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическая. В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.
Особые указания
Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.
Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови.
Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.
Применение при беременности и лактации
Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние Спиронолактона на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.
Метаболит спиронолактона (канренон) выделяется с молоком матери, поэтому грудное вскармливание следует прекратить, если проведение терапии в период лактации клинически обосновано.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Спиронолактон запрещено применять для лечения детей в возрасте до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы).
При нарушениях функции почек
Спиронолактон противопоказан к применению при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
Больным с почечной недостаточностью, диабетической нефропатией и анурией принимать Спиронолактон нужно с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности и циррозе печени Спиронолактон должен применяться с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Лечение пожилых пациентов следует проводить с осторожностью. В начале терапии рекомендуется прием минимальной дозы с дальнейшим ее титрованием до достижения необходимой. В процессе терапии требуется контролировать функции почек и печени.
Лекарственное взаимодействие
Влияние спиронолактона на одновременно принимаемые вещества/препараты:
- усиливает метаболизм феназола (антипирина);
- снижает эффективность непрямых антикоагулянтов (производных кумарина, гепарина, индандиона) и антикоагулянтов;
- уменьшает токсичность сердечных гликозидов (что обусловлено нормализацией уровня калия в крови);
- усиливает эффект бусерелина, трипторелина, гонадорелина;
- снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (при проведении анестезии необходимо соблюдать осторожность);
- ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона;
- увеличивает период полувыведения дигоксина, вследствие чего возможна интоксикация;
- уменьшает действие митотана;
- снижает клиренс и усиливает токсическое действие лития;
- усиливает действие диуретиков и гипотензивных средств.
Влияние других веществ/препаратов на действие спиронолактона:
- колестирамин и хлорид аммония: способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза;
- глюкокортикостероиды: усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипонатриемии и/или гипоальбуминемии;
- индометацин и салицилаты: снижают диуретический эффект;
- флудрокортизон: вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия;
- карбеноксолон: способствует задержке натрия;
- нестероидные противовоспалительные средства: снижают диуретический и натрийуретический эффекты, возрастает риск развития гиперкалиемии;
- диуретики (этакриновая кислота, фуросемид, производные бензотиазина): усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Спиронолактона;
- циклоспорин, индометацин, блокаторы альдостерона, антагонисты ангиотензина II, препараты калия, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, калиевые добавки и калийсберегающие диуретики: увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Аналоги
Аналогами Спиронолактона являются Верошпилактон , Верошпирон , Инспра , Эспиро , Эпленор и др.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Диуретическим калийсберегающим препаратом является Спиронолактон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 25 мг обладают мочегонными свойствами. Врачи — кардиологи указывают, что лекарство помогает в терапии гипертензии, отеков и гиперальдостеронизма.
Форма выпуска и состав
Лекарство Спиронолактон выпускается в форме таблеток белого цвета для перорального применения в блистерах по 10 штук, по 2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.
Каждая таблетка препарата содержит 25 мг активного действующего вещества – Спиронолактона, а также ряд вспомогательных веществ, в том числе моногидрат лактозы.
Фармакологическое действие
Спиронолактон – калий-, магнийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза приводит к гипотензивному эффекту, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от содержания ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект обычно проявляется на 2-5 день терапии.
Показания к применению
От чего помогает Спиронолактон? Таблетки имеют следующие показания к применению:
- цирроз печени;
- синдром поликистоза яичников;
- альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
- предменструальный синдром;
- отеки во втором и третьем триместре беременности;
- отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
- нефротический синдром;
- артериальная гипертензия;
- первичный гиперальдостеронизм.
Инструкция по применению
Спиронолактон назначают в индивидуальной дозировке в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.
При отечном синдроме — 100-200 мг в сутки (реже — 300 мг в сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.
При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг в сутки в 2-3 приема. Цирроз печени: при коэффициенте Na/K более 1,0 суточная доза — 100 мг, если коэффициент менее 1,0 — 200-400 мг в сутки.
Читайте также: как снять отеки и снизить давление с помощью аналога .
Противопоказания
- болезнь Аддисона;
- период лактации;
- анурия;
- повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона;
- беременность;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 3 лет;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту).
С осторожностью:
- печеночная недостаточность;
- пожилой возраст;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
- диабетическая нефропатия;
- атриовентрикулярная блокада;
- проведение местной и общей анестезии;
- хирургические вмешательства;
- дисменорея;
- гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
- метаболический ацидоз.
Побочные явления
- Спазмы мышц, снижение потенции;
- Эндокринная система: при длительном применении – гинекомастия; у мужчин – нарушение эрекции; у женщин – огрубение голоса, аменорея, гирсутизм, метроррагия в период климакса, дисменорея, болезненность и карцинома молочной железы;
- Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
- Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота, кишечные колики, гастриты, язвы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, запоры, диарея;
- Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, зуд, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь;
- Центральная нервная система: головная боль, атаксия, летаргия, сонливость, головокружение, заторможенность;
- Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, нарушения водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия (алкалоз или гипохлоремический метаболический ацидоз).
При беременности и кормлении грудью
Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в 1 триместре беременности применение противопоказано, во 2 и 3 триместрах возможно применение по показаниям.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.
Особые указания
В период лечения препаратом Спиронолактон пациентам следует соблюдать осторожность в вождении автомобилем или управлении сложной техникой, так как на фоне терапии возможны головокружения и сонливость.
Таблетки с особенной осторожностью следует применять пациентам при атриовентрикулярной блокаде из-за риска развития гиперкалиемии. По той же причине лечение препаратом с осторожностью проводится пациентам с циррозом печени и людям, которые ожидают проведения хирургического вмешательства.
При назначении таблеток Спиронолактон пациенту в комплексе с другими диуретиками или препаратами для лечения артериальной гипертензии важно корректировать дозу последних, чтобы не вызвать у пациента развитие тяжелых побочных эффектов.
Во время лечения препаратом пациенту необходимо периодически сдавать анализы, чтобы контролировать уровень электролитов в организме и уровня мочевины в крови.
В состав таблеток входит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью этого компонента препарат противопоказан.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.
Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином – вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном – увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.
Аналоги лекарства Спиронолактон
По структуре определяют аналоги:
- Верошпилактон;
- Спиронолактон микронизированный;
- Верошпирон;
- Спиронол;
- Урактон;
- Спиронаксан;
- Спиронолактон Дарница;
- Спирикс;
- Альдактон.
К фармакологической группе диуретики относят аналоги:
- Адельфан Эзидрекс;
- Индапамид;
- Аквафор;
- Индапамид Сандоз;
- Диакарб;
- Торасемид;
- Урофлукс;
- Маннит;
- Буфенокс;
- Акрипамид;
- Индапсан;
- Гигротон;
- Ионик;
- Триамтел;
- Кристепин;
- Ретапрес;
- Бритомар;
- Эдарби Кло;
- Фуросемид;
- Изобар;
- Тензар;
- Памид;
- Индапрес;
- Гидрохлоротиазид;
- Мочевина;
- Урологический (мочегонный) сбор;
- Гипотиазид;
- Гидрохлортиазид;
- Арифон;
- Инспра;
- Лорвас;
- Бринердин;
- Лазикс;
- Небилонг Н;
- Индап;
- Тригрим;
- Диувер;
- Индапамид ретард;
- Арифон ретард;
- Канефрон H;
- Ипрес лонг;
- Фурсемид;
- Синепрес;
- Цималон;
- Клопамид;
- Маннитол;
- Бруснивер;
- Ацетазоламид;
- Зокардис плюс;
- Эплеренон.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Спиронолактон (таблетки 25мг №20) в Москве составляет 40 рублей. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.
Срок годности таблеток составляет 5 лет со дня даты производства, которая указана на упаковке. По окончанию срока хранения таблетки нельзя принимать внутрь.
Хранить таблетки Спиронолактон инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания солнечных лучей на препарат.
Post Views: 216