Один флакон содержит
активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.
Одна ампула с растворителем содержит
активные вещества : L-лизин 342.4 мг,
натрия гидроксид 11.5 мг,
вспомогательные вещества - вода для инъекций.
Описание
Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.
Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.
Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16А А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).
Внутрипеченочный холестаз
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Депрессия
Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Показания к применению
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени
Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре
Депрессивный синдром
Способ применения и дозы
Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.
Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.
Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно
Взрослым
Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.
При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Поддерживающая терапия : 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.
Побочные действия
Побочные действия из клинических исследований
Часто(≥1/100, <1/10)
Тошнота, боли в животе, диарея
Головная боль
Тревога, бессонница
Кожный зуд
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота
Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*
Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *
Инфекции мочевыводящих путей
Артралгии, мышечные судороги
Головокружение, парестезии
Ажитация, спутанность сознания
Отек гортани*
Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
- «приливы», гипотензия, флебит
Редко (≥ 1/10000, <1/1000)
Вздутие живота, эзофагит
Недомогание
* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)
Лекарственные взаимодействия
Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Особые указания
Внутривенное введение проводят очень медленно.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.
У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.
Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека. Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках. Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач. Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.
Механизм действия медикамента
Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение. Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань. Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.
После введения гептрала внутривенно происходит постепенное восстановление нормального состояния мембран клеток, улучшается транспорт желчных кислот. Уже на второй день лечения подавляется процесс образования и разрастания клеток соединительной ткани. Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье. Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.
Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.
Капельница этого лекарства используется для вывода пострадавших от алкоголя из состояния тяжелой интоксикации. Внутривенно в подобных случаях лекарство вводится постепенно, чтобы не вызвать побочные эффекты, связанные с возникновением эйфории и резким повышением артериального давления.
Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга. В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы. За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.
Назначение препарата
Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.
Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:
жировая дистрофия печени;
хронический и острый гепатит;
поражения печени различными токсинами;
хронический холецистит без образования камней;
холангит;
цирроз печени;
внутрипеченочный холестаз;
печеночная недостаточность;
абстинентный синдром.
Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.
Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.
Способы применения
Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно. Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов. В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.
Поскольку жидкость плохо впитывается в мягкие ткани, больному назначается сопутствующий курс приема витамина В12. Делать укол рекомендуется в части тела, где самая тонкая кожа. Лучше всего для этого подходят плечо и бедро. Если препарат вводится внутривенно, то скорость падения капель должна быть минимальна. Независимо от состояния больного она не должна превышать 20 капель в минуту.
После того как состояние больного стабилизируется, такая форма, как ампулы, перестает использоваться. Вместо уколов назначаются таблетки. Расчет дозы проводится по весу больного. Если нет противопоказаний, то суточная доза составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела пациента. Средняя доза составляет 300-900 мг (1-2 единицы). Прием таблеток должен продолжаться не менее 2 недель. Для достижения лучшего лечебного эффекта рекомендован курс лечения продолжительностью до 2 месяцев. Перед началом терапии врач разъясняет пациенту, как принимать таблетки, уточняет, какие может дать Гептрал побочные эффекты, порядок действий при их возникновении. Чтобы лекарство хорошо усвоилось, его нужно пить после приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или предварительно измельчать. Их необходимо глотать целиком, запивая большим количеством воды, чтобы предотвратить прилипание к пищеводу.
Побочные эффекты
Гептрал является сильным лекарством. Кроме восстановительной функции, препарат может вызывать нарушения в работе внутренних органов и головного мозга.
В процессе лечения у больных могут наблюдаться такие побочные эффекты:
Нарушение пищеварения . Пациенты испытывают боль в животе, тошноту и сухость во рту. Не редкостью являются вздутие живота, понос и рвота.
Осложнения в работе головного мозга . Выражаются они в слабости и головокружении, сильной головной боли и помутнении сознания. Возможны потеря координации движений и онемение конечностей.
Нарушение двигательной функции . Возникают боли в суставах и мышечной ткани. Даже в состоянии покоя бывают судороги.
Ослабление иммунитета . Проявляется это нарушение в развитии воспалительных процессов в мочевыводящих путях. Возрастает риск цистита, кандидоза и образования песка в мочевом пузыре.
Поражения кожного покрова . Больные страдают повышенной потливостью, на коже появляются пятна, сыпь. В самых тяжелых случаях развивается некроз.
Общими осложнениями являются незначительное повышение температуры тела, ухудшение самочувствия и снижение работоспособности.
Противопоказания к приему
Гептрал и алкоголь являются понятиями несовместимыми. При регулярном употреблении спиртных напитков происходит нейтрализация активных компонентов препарата. Лечебного эффекта не достигается, а болезнь продолжает прогрессировать.
Лекарство в виде инъекций и таблеток противопоказано в следующих случаях:
Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.
Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.
Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.
Возраст до 18 лет.
Первые 2 триместра беременности.
Период лактации.
При наличии подобных ограничений лечащий врач назначает аналогичные препараты для лечения печени или снятия депрессивного синдрома.
Форма выпуска лекарства
Производство Гептрала осуществляется в США на фармацевтической компании «Эбботт». К каждому товару производитель прилагает подробную инструкцию с рекомендациями по применению лекарства. Однако использовать медикамент по назначению разрешается только после проведения обследования и консультации со специалистом
Основой препарата является синтетическое вещество адеметионин. Для усиления его действия и комплексного воздействия на больные органы во все лекарственные формы добавляются вещества разного спектра действия.
Медикамент содержит такие вспомогательные компоненты:
коллоидный диоксид кремния;
микрокристаллическая целлюлоза;
карбоксиметилкрахмал натрия;
стеарат магния;
метакриловая кислота;
этилакрилат;
макрогол;
полисорбат;
симетикон;
гидроксид натрия;
дистиллированная вода.
Таблетки Гептрал выпускаются в форме объемного овала. Они покрыты твердой оболочкой белого цвета, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Каждая таблетка содержит 400 мг адеметионина. Упакованы таблетки в блистеры, вмещающие 20 единиц. Блистеры уложены в картонную коробку, не пропускающую свет.
Инъекции поступают в продажу в виде комплекта флаконов с порошком и стеклянных ампул с растворителем. Порошок представляет собой синтетический препарат адеметионин в чистом виде. Вес активного компонента составляет 400 мг. Ампулы содержат очищенную воду, в которой растворены лизин и гидроксид натрия. Эти вещества являются стабилизатором готового к применению раствора. Инъекции поступают в аптеки в картонных коробках, в которые уложено по 5 флаконов и ампул.
Лекарство продается свободно без рецепта врача.
Условия хранения
Хранить лекарство нужно в плотно закрытой коробке. Температура в помещении или месте хранения не должна выходить за пределы +5… +25 ºС. Условия хранения должны обеспечивать отсутствие доступа к нему животных, детей и лиц с отклонениями в психике. Если в доме есть пьющий человек, то препарат нужно спрятать так, чтобы найти его было невозможно. В состоянии сильного опьянения человек может употребить все, чтобы максимально усилить ощущение эйфории.
Дата изготовления и срок хранения лекарства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нужно утилизировать.
Ни для кого не секрет, что алкоголь отрицательно сказывается на здоровье и социальной активности человека. Чрезмерное употребление спиртного нередко становится причиной пагубной зависимости. Постепенно происходит деградация человеческой личности. Спиртные напитки негативно сказываются на работе многих органов – особенно печени. Чтобы восстановить ее работу, нужно принимать гептрал. Сколько же дней рекомендуется использовать данный препарат?
Общая характеристика препарата
Гептрал – эффективное лекарство для восстановления и . Помимо этого, оно прекрасно повышает защитные силы всего организма. Данное средство выписывают для лечения цирроза. Иногда с его помощью устраняют также гепатит и холецистит. Выписывать гептрал должен исключительно врач – любые варианты самолечения могут привести к негативным последствиям.
Сколько же дней длится терапия? Обычно гептрал рекомендуется принимать около 2 месяцев. Однако конкретный срок определяет врач – все зависит от особенностей организма.
Форма выпуска и состав
Препарат представляет собой таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют белый или желтоватый оттенок и растворяются в кишечнике. Также в продаже можно найти средство в виде порошка. Действующее вещество препарата – адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
К вспомогательным компонентам относят коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и т.д. Эти особенности обязательно должны учитывать люди, имеющие склонность к аллергии.
Показания к применению
Гептрал назначают для восстановления печени. Его главная задача заключается в повышении защитных сил фильтрующего органа, что часто требуется после продолжительного употребления спиртного. Также таблетки помогают предотвратить застой желчи в протоках и нормализовать работу желчевыводящих путей.
Данный препарат используют для борьбы с циррозом, хроническими формами гепатитов и холециститов. Купить таблетки можно в специализированных аптеках по рецепту. Людям до 18 лет препарат не продают. Назначать гептрал должен исключительно врач, поскольку самолечение может привести к негативным последствиям для здоровья.
Во время терапии обязательно следует сдавать анализы мочи и крови. Благодаря этому удается контролировать, сколько в организме содержится азота, креатинина и мочевины. Это требование обязательно нужно выполнять, поскольку есть риск нарушения работы почек.
Лекарственное вещество лучше принимать по утрам, поскольку оно включает тонизирующие компоненты и может привести к нарушениям сна.
Наша постоянная читательница поделилась действенным методом, который избавил ее мужа от АЛКОГОЛИЗМА. Казалось, что уже ничего не поможет, было несколько кодирований, лечение в диспансере, ничего не помогало. Помог действенный метод, который порекомендовала Елена Малышева. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД
Свойства препарата
Гептрал активно используется для лечения печени после употребления спиртного. С его помощью удается улучшить показатели данного органа при хронической форме гепатита, алкогольном поражении, жировом гепатозе. Также данное лекарство отлично лечит абстинентный синдром.
Лекарственный препарат имеет следующие характеристики:
Пройдите небольшой опрос получите бесплатно брошюру "Культура приема спиртных напитков".
Какие спиртные напитки Вы чаще всего употребляете?
Как часто Вы употребляете алкоголь?
Возникает ли у Вас на следующий день после приема спиртных напитков желание "опохмелиться"?
Как Вы думаете на какую из систем алкоголь оказывает наибольшее негативное влияние?
Как Вы считаете, достаточны ли меры, принимаемые правительством, по ограничению продажи алкоголя?
- антидепрессивные – увеличивает жизнеспособность нейронов, восстанавливает передачу нервных импульсов;
- антиоксидантные – стимулирует синтез аминокислот, которые требуются для восстановления клеток печени;
- регенерирующие – увеличивает скорость деления гепатоцитов, что существенно ускоряет восстановительные процессы в печени;
- холекинетические – обеспечивает выведение желчи из желчного пузыря;
- нейропротекторные – уменьшает риск развития энцефалопатии печени.
Фармакокинетика препарата
Терапевтическая концентрация основного компонента препарата достигается спустя 6 часов. На полувыведение средства требуется 1,5 часа.
Более высокой биодоступности позволит добиться капельница. Для улучшения работы органа препарат могут вводить внутривенно или внутримышечно. Затем инъекции сменяют применением средства в таблетках.
Внутривенные уколы средства обеспечивают биодоступность средства на уровне 95 %. Если же принимать препарат в таблетках, этот показатель составляет всего 5 %.
Особенности применения препарата
Во время терапии данным лекарством нужно контролировать функции почек. При продолжительном лечении есть риск изменения показателей креатинина, мочевины, азота.
При выборе конкретной дозировки специалист должен учитывать хронические патологии, возраст, особенности обменных процессов. Самолечение категорически запрещено. Особенно опасно самостоятельно принимать препарат в пожилом возрасте.
При терапии патологий печени, включая алкогольный гепатит, очень важно четко придерживаться особой диеты. Категорически запрещено пить алкоголь. Это касается даже спиртовых настоек лекарственных препаратов.
При интенсивной терапии назначают инъекции лекарства внутривенно или внутримышечно. Дозировку должен подбирать врач. Продолжительность интенсивной терапии составляет 2-3 недели. Чтобы внутримышечно делать уколы, лиофилизированный порошок следует растворять в специальном средстве.
Поддерживающая терапия проводится с помощью препарата в таблетках. Длительность такого лечения может быть разной – 14-30 дней. Таблетки следует глотать целиком. Поскольку препарат имеет тонизирующий эффект, его лучше не пить на ночь.
Применение препарата при абстинентном синдроме
Данное состояние характерно для людей, которые страдают хроническим алкоголизмом. Абстинентный синдром развивается после прекращения применения спиртного. При этом в организме человека наблюдается нарушение обменных процессов и появляется много токсических продуктов.
При этом существенно нарушается работа печени – именно этот орган отвечает за обезвреживание указанных веществ, а потому страдает в первую очередь. Помимо этого, наблюдается сильная интоксикация организма.
Гептрал помогает защитить клетки и обезвредить токсические вещества, которые впоследствии покидают организм через почки. Инъекции или пероральное употребление препарата являются частью комплексной терапии абстинентного синдрома. Благодаря этому удается значительно улучшить состояние человека.
Если абстинентный синдром имеет выраженный характер, препарат лучше вводить внутривенно. Иногда выполняют и внутримышечные инъекции. Впоследствии человек переходит на таблетированные формы. При легкой и средней форме заболевания сразу можно принимать препарат внутрь – инъекции в такой ситуации не нужны.
Совместимость препарата и алкогольных напитков
Применение данного лекарства должно стать основанием для полного отказа от спиртного. Прежде всего для устранения основного заболевания очень важно соблюдать особую диету. Она строго запрещает употребление любых спиртных напитков. Если же нарушить данное правило, есть риск развития серьезных последствий для здоровья.
Взаимодействие алкогольных напитков и лекарственного препарата приводит к существенному снижению эффективности терапии. В отдельных случаях все лечебные мероприятия полностью теряют всякий смысл.
Именно поэтому перед началом курса терапии нужно прекратить пить алкоголь. Это особенно актуально для тех случаев, когда болезнь является следствием сложных форм алкоголизма. Нередко сочетание лекарства со спиртными напитками провоцирует учащение сердцебиения, что приводит к развитию гипертонии.
Злоупотребление алкоголем практически всегда обусловлено наличием эмоциональных проблем, которые могут спровоцировать депрессивные состояния. В свою очередь, данное нарушение тоже приводит к избыточному потреблению спиртного. Это создает замкнутый круг.
Такое заболевание следует лечить при помощи антидепрессантов, однако сегодня они действуют далеко не на всех. В подобных ситуациях активно применяют гептрал. С его помощью можно восстановить обменные процессы в головном мозге и сделать работу нервной системы более активной. Прием препарата помогает устранить меланхолию и возвратить человека к полноценной жизни. Длительность такой терапии должна составлять около 2 месяцев.
При этом важно учитывать, что лекарство нельзя использовать при маниакально-депрессивном синдроме. Под воздействием активных компонентов данного препарата депрессия может трансформироваться в маниакальное состояние.
Важно учитывать, что сочетание лекарства с алкоголем может негативно сказаться на работе нервной и кровеносной систем. Нередко страдает функционирование сердца, поджелудочной железы. У людей нарушается сознание, появляется бессонница.
Совместное применение лекарства с этанолом приводит к появлению сложных форм аллергической реакции – отека Квинке. В силу алкогольного удара по пораженному органу многократно возрастают побочные эффекты. В этом случае у человека появляются высыпания на коже и ощущение зуда.
Также могут развиваться следующие нарушения в функционировании внутренних органов:
- флебит;
- учащение сердцебиения;
- нарушение стула;
- цирроз;
- рвота;
- колики;
- недостаточность почек;
- внутреннее кровотечение.
Противопоказания
Чтобы не допустить негативных последствий для здоровья, важно учитывать, что этот препарат имеет целый ряд серьезных противопоказаний. К ним относят следующее:
- Генетические нарушения, которые оказывают влияние на метиониновый цикл и могут приводить к гомоцистинурии или гипергомоцистеинемии. К ним относят проблемы с метаболизмом витамина В12, нехватку цистатионин бета-синтазы.
- Возраст менее 18 лет. В настоящее время нет достаточного медицинского опыта использования лекарства у детей.
- Повышенная чувствительность к ингредиентам лекарственного средства.
С большой осторожностью назначают препарат в случае биполярных расстройств. Также довольно опасно комбинировать его с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью относятся врачи к назначению средства пациентам пожилого возраста и людям, имеющим недостаточность почек. Также не рекомендуется комбинировать лекарство с растительными средствами, которые включают триптофан.
Побочные действия
К наиболее распространенным побочным реакциям принято относить тошноту, болевые ощущения в животе, диарею. Также таблетки и инъекции лекарственного вещества могут провоцировать такие нарушения в работе основных органов и систем:
- Иммунная система – могут появиться реакции гиперчувствительности. Иногда развиваются весьма опасные для жизни осложнения в виде анафилактического шока. В этом случае у пациента может наблюдаться снижение или увеличение артериального давление, дискомфортные ощущения в районе грудной клетки, боли в спине, одышка, гиперемия кожи, бронхоспазмы.
- Дыхательная система – основным побочным эффектом является отек гортани, который представляет реальную опасность для жизни.
- Кожные покровы – инъекции могут провоцировать реакцию в месте введения. В редких случаях они сопровождаются некрозом кожи. Также иногда возникает покраснение дермы, эритема, ощущение зуда, крапивница. У некоторых людей наблюдается избыточное потоотделение и даже развивается отек Квинке.
- Инфекционные заболевания – чаще всего поражают мочевыводящие пути.
- Нервная система – могут появиться головные боли, состояние повышенной тревожности, головокружение, спутанность сознания, нарушения сна.
- Сердечно-сосудистая система – иногда препарат провоцирует развитие флебита поверхностных вен, так называемые приливы, нарушения в работе сердца и сосудов.
- Пищеварительная система – в результате применения средства может наблюдаться метеоризм, диарея, ощущение сухости в ротовой полости. Также нередко возникают болевые ощущения в животе, внутренние кровотечения в органах пищеварения, цирроз, тошнота и рвота, диспепсические явления.
- Костно-мышечная система – побочные эффекты проявляются в виде мышечных спазмов и артралгии.
- Другие осложнения – прием лекарственного средства может провоцировать лихорадочные состояния, появление периферических отеков, недомогание, озноб, астенические явления, развитие гриппоподобного синдрома.
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время есть данные относительно синдрома избытка серотонина у людей, которые принимали адеметионин в сочетании с кломипрамином. Считается, что подобная взаимосвязь существует. Потому адеметионин нужно с осторожностью комбинировать с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, фитопрепаратами, которые включают триптофан, и трициклическими антидепрессантами.
Особые указания
Поскольку средство обладает тонизирующими характеристиками, его лучше не пить перед сном. При использовании препарата для пациентов с циррозом, следует контролировать содержание азота в крови. При продолжительной терапии нужно контролировать уровень креатинина и мочевины в крови.
Лучше не назначать лекарство пациентам, имеющим биполярное расстройство. Существует информация, свидетельствующая об угрозе перехода депрессивного состояния в гипоманию или манию у людей, которые использовали данный медикаментозный препарат.
У пациентов, которые страдают депрессией, увеличивается угроза суицида и прочих нежелательных последствий. Потому в период использования препарата люди обязательно должны находиться под строгим наблюдением врача, который сумеет адекватно оценить и устранить симптомы депрессии. Если указанные проявления не уменьшаются и даже нарастают, об этом обязательно следует сообщить специалисту.
Также существует информация относительно внезапного возникновения или нарастания тревожности у людей, которые используют данное средство. Как правило, лекарство отменять не стоит. В некоторых случаях состояние тревоги исчезало после уменьшения дозировки или отмены медикаментозного препарата.
Поскольку нехватка цианокобаламина и фолиевой кислоты может привести к снижению уровня адеметионина у людей из группы риска, нужно контролировать количество данных компонентов в плазме крови. При выявлении недостаточности врач может назначить применение цианокобаламина и фолиевой кислоты.
При выполнении иммунологического анализа использование лекарственного препарата может привести к неправильному определению уровня гомоцистеина в крови. Людям, которые принимают данный препарат, рекомендуется применять неиммунологические методы анализа.
У некоторых людей применение лекарства может привести к появлению головокружения. В таких случаях врачи рекомендуют отказаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.
Особенности применения других гепатопротекторов
В некоторых случаях для нормализации функционирования печени врачи назначают другие препараты, обладающие гепатопротекторными характеристиками. Одним из таких средств является урсосан.
Чаще всего его выписывают людям, которые имеют рентгеноконтрастные холестериновые желчные камни. Однако это можно делать только при нормальной работе желчного пузыря и лишь в том случае, если размер конкрементов не превышает 15 мм.
Урсосан нередко назначают людям, которые имеют гастрит, сопровождающийся рефлюксом желчи. Также средство является неотъемлемой частью симптоматической терапии при первичном биллиарном циррозе.
Урсосан подходит для перорального использования. Капсулы препарата не нужно измельчать или разжевывать. При этом суточный объем обычно требуется принимать за 1 раз. Желательно делать это на ночь, запивая препарат водой. Чтобы добиться терапевтического эффекта, урсосан рекомендуется употреблять систематически. Точную дозировку и курс лечения подбирает врач.
В среднем терапия длится от 6 месяцев до 2 лет. Если же через год после начала такого лечения урсосан не дает желаемых результатов, терапию нужно прекратить.
В начале лечения нужно каждый месяц контролировать активность печеночных ферментов. Важно учитывать, что в некоторых случаях, урсосан может привести к усугублению симптомов заболевания. В такой ситуации нужно уменьшить суточный объем. После улучшения показателей урсосан можно принимать в нормальном режиме.
Важно учитывать, что применение препарата может привести к нежелательным побочным эффектам. Так, со стороны органов пищеварения урсосан может спровоцировать болевые ощущения в правом боку, развитие диареи, появление рвоты. Иногда у пациентов возникают аллергические реакции – чаще всего это происходит в начале терапии.
Если появляются подобные проблемы, стоит обратиться к врачу. Специалист, скорее всего, отменит урсосан и подберет более подходящий гепатопротектор.
Гептрал считается весьма эффективным препаратом, который помогает восстановить работу организма после употребления спиртного. Таблетки и инъекции данного лекарства способствуют улучшению основных показателей. При этом очень важно использовать препарат только под контролем врача. Если гептрал вызывает нежелательные побочные эффекты, специалист подберет другой гепатопротектор – к примеру, урсосан.
Спасибо
Гептрал представляет собой лекарственный препарат из группы гепатопротекторов с антидепрессивным эффектом. Гепатопротектор обладает уникальными свойствами, такими, как способность улучшать отток желчи, нормализовывать и улучшать функционирование печени, уменьшать степень повреждения ее клеток при хронических заболеваниях (гепатиты, цирроз и т.д.) и повреждениях органа (отравления медикаментами , ядами, алкоголем и т.д.), а также профилактировать перерождение печени в соединительную ткань. Последняя способность Гептрала – способность профилактировать перерождение печени в соединительную ткань – это, по сути, предотвращение цирроза и фиброза на фоне длительно протекающих хронических заболеваний. Умеренное антидепрессивное действие препарата используется в терапии легких психологических расстройств.Формы выпуска, разновидности и состав Гептрала
В настоящее время на фармацевтическом рынке существует только одна разновидность лекарственного препарата – это Гептрал, который, в свою очередь, выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Однако существует еще биологически активная добавка с похожим названием – ГептраЛайт, которая выпускается только в таблетках для приема внутрь. Данную биологически активную добавку не следует путать с лекарственным препаратом, несмотря на очень похожие названия.В обиходной речи практически никто не называет лекарственные формы препарата полностью, предпочитая использовать для обозначения каждого варианта определенные термины и словосочетания, позволяющие легко узнавать ту или иную форму и разновидность лекарства. Так, таблетки Гептрал обозначают, добавляя к слову "Гептрал" цифры, отражающие дозировку активного вещества, например, "Гептрал 400" или "Гептрал 400 мг".
Для обозначения лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения используются следующие термины – "Гептрал ампулы", "Гептрал инъекции" и "Гептрал уколы".Подобные емкие термины позволяют быстро понимать, что имеется ввиду, всем участникам разговора – и фармацевтам, и врачам, и пациентам.
В состав всех разновидностей и лекарственных форм Гептрала в качестве активного вещества входит адеметионин
в разных дозировках. Так, таблетки Гептрал содержат по 400 мг адеметионина. Лиофилизат содержит по 400 мг активного вещества на один флакон.
Таблетки Гептрала содержат следующие вспомогательные вещества:
- Диоксид кремния коллоидный;
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Карбоксиметилкрахмал натрия;
- Стеарат магния;
- Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
- Макрогол 6000;
- Полисорбат;
- Симетикон;
- Натрия гидроксид;
- Тальк;
- Вода.
Таблетки Гептрал имеют овальную, двояковыпуклую форму, покрыты кишечнорастворимой оболочкой чисто белого или бело-желтоватого цвета и выпускаются в упаковках по 20 штук.
Лиофилизат Гептрал представляет собой белый или бело-желтоватый порошок без каких-либо посторонних включений, насыпанный в стеклянные флаконы. К флаконам с лиофилизатом прилагаются запаянные ампулы с растворителем, который представляет собой прозрачную жидкость бесцветного или светло-желтого цвета. Готовый к применению раствор, полученный путем смешивания лиофилизата с растворителем – прозрачный, окрашенный в бесцветный или светло-желтый цвет, не имеющий видимого осадка или взвешенных частиц. Гептрал для уколов выпускается в упаковках по 5 флаконов с лиофилизатом, к которым прилагается по 5 ампул с растворителем.
Терапевтические эффекты Гептрала
Терапевтические эффекты Гептрала следующие:- Детоксицирующее действие;
- Холекинетическое действие;
- Холеретическое действие;
- Нейропротективное действие;
- Гепатопротективное действие;
- Антидепрессивное действие;
- Антиоксидантное действие.
Гепатопротективное действие заключается в повышении устойчивости клеток печени к различным негативным факторам. Под влиянием Гептрала клетки печени становятся более прочными и устойчивыми к любым повреждениям, вследствие чего функциональная активность и структура органа улучшаются. Кроме того, вод влиянием препарата улучшается процесс роста и размножения клеток печени, которые замещают собой погибшие клеточные элементы. Процесс замещения умерших клеток новыми, функционально активными профилактирует развитие цирроза и фиброза печени при хронических заболеваниях (холангиты , гепатиты и т.д.).
Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.
Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.
Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.
Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.
Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.
При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.
Гептрал – показания к применению
Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:- Жировая дистрофия печени;
- Хронический гепатит;
- Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
- Хронический холецистит без образования камней;
- Холангит;
- Цирроз печени;
- Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
- Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
- Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
- Депрессия.
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения, дозировки и схему терапии таблетками и раствором Гептрала.Таблетки Гептрал – инструкция по применению
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Препарат необходимо принимать в перерывах между приемами пищи, желательно в утренние часы, поскольку Гептрал обладает тонизирующим эффектом.Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.
После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.
При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.
Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.
Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)
Упаковка для инъекций содержит флаконы с лиофилизатом Гептрала и ампулы с растворителем. Именно этот прилагающийся растворитель следует использовать для разведения лиофилизата и получения готового для внутримышечного или внутривенного введения раствора.При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.
Для введения раствора предпочтительнее внутривенная инъекция по сравнению с внутримышечной, поскольку риск развития осложнений гораздо ниже.
Лиофилизат всегда разводят растворителем непосредственно перед введением, а не заранее. Готовый раствор следует использовать сразу и не хранить даже в течение нескольких часов. Если после выполнения инъекции осталась какая-либо часть препарата, то его необходимо выбрасывать, а не оставлять до следующего раза.
Гептрал нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с растворами, содержащими ионы кальция. С другими растворами для инфузий (например, глюкоза , физиологический раствор и т.д.) препарат совместим.
Итак, непосредственно перед выполнением инъекции следует развести лиофилизат растворителем из ампулы. Для этого конец ампулы надпиливают и аккуратно отламывают, после чего стерильным шприцом набирают растворитель. С флакона с лиофилизатом снимают алюминиевое покрытие мягкой крышки. Затем иглу шприца с набранным в него растворителем вводят во флакон с лиофилизатом, протыкая мягкую крышку насквозь. Растворитель аккуратно выпускают во флакон, не допуская резкого нажатия поршня, чтобы частицы лиофилизата не разлетелись по стенкам. Затем, для полного растворения лиофилизата, не вынимая иглы, аккуратно болтают флакон из стороны в сторону, не переворачивая его вверх дном.
Когда весь лиофилизат растворится, готовый раствор должен быть без примесей и взвешенных частиц и окрашенным в белый или бело-желтоватый цвет. Если в растворе имеются частицы или его цвет отличается от бело-желтоватого, то препарат использовать нельзя, его следует выбросить.
Готовый раствор, при условии его нормального внешнего вида, набирают в шприц, который вынимают из пробки. Затем раствор этим же шприцом вводят внутривенно или внутримышечно. Можно из шприца добавить раствор в капельницу и вводить препарат в виде внутривенной инфузии.
Как вводить Гептрал внутривенно (капельница)
Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют "капельница", поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.Для струйного введения Гептрала непосредственно перед выполнением инъекции разводят лиофилизат и набирают его в шприц. Затем на шприц надевают тонкую иглу для внутривенной инъекции. Шприц удерживают в вертикальном положении иглой вверх и постукивают пальцем по стенке в направлении к иглодержателю, чтобы все пузырьки воздуха скопились в одном месте. Затем нажимают на поршень шприца и выпускают небольшое количество раствора, что позволяет удалить воздух наружу.
Далее кожу в области инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком , и аккуратно вводят иглу в вену. Затем медленно вводят раствор из шприца (ампулу вводят минимум в течение 2 – 3 минут). После этого иглу вынимают из вены и вновь протирают место пункции тампоном, смоченным антисептиком.
Для инфузионного введения сначала лиофилизат во флаконе разводят растворителем из ампулы. Готовый раствор Гептрала наливают в инфузионный раствор. При этом соблюдают соотношение – один флакон лиофилизата на 250 мл инфузионного раствора. В качестве инфузионного раствора обычно берут физиологический раствор или 5% глюкозу. Приготовленный инфузионный раствор устанавливают в систему и начинают вводить по 15 – 25 капель в минуту.
Как вводить Гептрал внутримышечно
Для внутримышечного введения Гептрала непосредственно перед выполнением манипуляции следует развести лиофилизат растворителем. Готовый раствор набирают в шприц, присоединяют к нему относительно длинную и толстую иглу, предназначенную специально для внутримышечной инъекции. Следует внимательно следить, чтобы на шприце не оказалась тонкая игла для внутривенного или подкожного введения растворов, поскольку они могут соскальзывать с держателя и уходить в глубину мягких тканей. Такие попавшие в мышцы иглы могут находиться в них годами, периодически вызывая у человека приступы боли.После набора раствора в шприц его удерживают вертикально, иглой вверх, а по стенке слегка постукивают пальцем в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались в одном месте. Затем надавливают на поршень, выпуская немного раствора в воздух, что позволяет удалить все пузырьки газа шприца.
Приготовленный к производству инъекции шприц откладывают на стерильную салфетку или бинт. Затем место инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком. Оптимально производить инъекцию в боковую верхнюю треть бедра или в верхнюю наружную треть плеча, поскольку в этих участках мышцы близко подходят к коже. Не следует вводить раствор в ягодицу, поскольку мышцы залегают глубоко и велик риск сделать подкожную инъекцию.
Подготовив место инъекции, вновь берут шприц и вводят иглу глубоко в ткани вертикально к поверхности кожи. Затем медленно надавливают на поршень, выпуская весь раствор в ткани. После введения раствора шприц вынимают, и место инъекции вновь протирают тампоном, смоченным антисептиком.
Для производства инъекции следует каждый раз отступать от предыдущего минимум на 1 см, чтобы минимизировать риск развития синяка и абсцесса .
Особые указания
Пожилые люди (старше 65 лет) хорошо переносят Гептрал, поэтому уменьшение дозировки у них не требуется. Однако пожилым людям рекомендуется начинать прием Гептрала с минимальных дозировок, постепенно повышая их при необходимости.На фоне лечения у человека может появляться беспокойство, которое обычно проходит после уменьшения дозировки препарата. Подобное беспокойство не является показанием для отмены приема Гептрала.
Поскольку Гептрал обладает тонизирующим действием, то не следует вводить или принимать препарат вечером, незадолго до отхода ко сну.
При использовании Гептрала при циррозе печени следует периодически определять концентрацию остаточного азота, мочевины и креатинина в крови. Также на фоне терапии препаратом рекомендуется принимать витамины группы В, особенно В 12 и фолиевую кислоту , поскольку Гептрал плохо всасывается при недостатке указанных витаминов.
Не следует применять препарат для купирования депрессии у людей, страдающих маниями.
Влияние на способность управлять механизмами
Гептрал может провоцировать головокружение , поэтому на фоне терапии препаратом рекомендуется отказаться от любой деятельности, связанной с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания.Передозировка
Случаев передозировки Гептралом не было зафиксировано в течение всего периода наблюдений за клиническим применением препарата.Взаимодействие с другими препаратами
Подтвержденного и достоверно установленного взаимодействия Гептрала с другими лекарственными препаратами не выявлено. Однако имеются данные отдельных наблюдений о появлении избыточного количества серотонина на фоне приема Гептрала. Поэтому рекомендуется с осторожностью применять Гептрал с трициклическими антидепрессантами , селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, содержащими в составе триптофан.Побочные эффекты Гептрала
Таблетки и инъекции Гептрала могут провоцировать одинаковые побочные реакции, среди которых наиболее часто встречаются тошнота , боль в животе и понос . Помимо них Гептрал в любой лекарственной форме может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:1. Иммунная система:
- Отек гортани;
- Аллергические реакции (отек Квинке , кожные реакции, одышка , бронхоспазм, боль в спине , тахикардия, брадикардия и т.д.).
- Раздражение в месте инъекции.
- Головокружение;
- Головная боль;
- Парестезии (ощущение бегания мурашек и т.д.);
- Ощущение беспокойства и тревоги;
- Спутанность сознания;
- Лихорадка.
Противопоказания к применению
Лиофилизат и таблетки Гептрала противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:- Генетические нарушения, обуславливающие нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурию или гипергомоцистеинемию;
- Нарушение метаболизма витамина В 12 ;
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- Возраст младше 18 лет;
- Iи II триместры беременности (до 27-ой недели гестации включительно);
- Период грудного вскармливания .
Гептрал – аналоги
На фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Гептрала. Синонимы представляют собой лекарственные препараты, содержащие такое же активное вещество, как и Гептрал. Аналогами считают другие лекарственные препараты из группы гепатопротекторов, содержащие иные действующие вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтических эффектов.Синонимами Гептрала
- Гептор таблетки и лиофилизат;
- Гептор Н таблетки.
Аналогами Гептрала являются следующие лекарственные препараты:
- Бренциале форте капсулы;
- ВГ-5 таблетки;
- Гепа-Мерц гранулы и концентрат для приготовления раствора для инъекций;
- Гепатосан капсулы;
- Гепафор капсулы;
- Гептронг раствор для инъекций;
- Гистидин раствор для инъекций;
- Глутаргин концентрат и раствор для инъекций;
- Глютаминовая кислота таблетки и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;
- Дипана таблетки;
- Калия оротат таблетки и гранулы для приготовления сиропа;
- Карнитен раствор и таблетки;
- Карнитин капсулы, раствор и концентрат;
- Карсил драже;
- Карсил форте капсулы;
- Криомелт МН раствор для подкожного введения;
- Эссливер форте капсулы.
Что лучше Гептрала?
В медицинской практике не существует понятия "лучший" применительно к различным лекарственным препаратам. Практикующие врачи предпочитают использовать термин "оптимальный", под которым понимается лекарственный препарат, который подходит конкретному человеку в имеющейся на текущий момент ситуации наилучшим образом. То есть, для разных людей в зависимости от индивидуальных особенностей при одной и той же патологии оптимальными будут разные препараты. Более того, для одного и того же человека, страдающего хроническим заболеванием, на разных этапах жизни оптимальными могут быть разные препараты. Именно лекарственный препарат, оптимально подходящий конкретному человеку в данной ситуации, будет для него самым лучшим.Таким образом, невозможно выделить какой-либо наилучший лекарственный препарат, который бы был неизменно и одинаково эффективным при различных заболеваниях у разных людей. И в каждой ситуации лучшим может оказаться тот или иной лекарственный препарат. Поэтому не представляется возможным выделить ряд препаратов, которые были бы "лучше" Гептрала.
Выбирая между Гептралом и другими гепатопротекторами, следует ориентироваться только на собственные ощущения. Если кому-то субъективно лучше подходит и переносится Гептрал, то его и нужно считать "лучшим" препаратом. Если этому же человеку в другой момент времени больше подходит, например, Эссенциале, то именно этот препарат и будет "лучшим" и т.д.
Если же сравнивать Гептрал с синонимами, также содержащими адеметионин в качестве активного вещества, то в настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ все представленные препараты хуже Гептрала, поскольку чаще вызывают побочные эффекты и тяжелее переносятся. С этой позиции нет ничего лучше Гептрала.
Наименование:
Гептрал (Heptral)
Фармакологическое
действие:
Гептрал - гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью
. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина
и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие
, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот
, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией
, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность адеметионина проявляется постепенно
, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата при остеоартритах
уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Показания к
применению:
Внутрипеченочный холестаз;
- поражения печени различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольные), вирусные, лекарственные (при назначении антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
- прецирротические и цирротические состояния;
- вторичные энцефалопатии;
- депрессивный синдром, включая вторичный;
- абстинентный синдром.
Способ применения:
При интенсивной терапии
препарат назначают в/м или в/в капельно (очень медленно) в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.
Лиофилизированный порошок растворяют в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
При поддерживающей терапии
препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать препарат перед сном.
Побочные действия:
Инфекции и инвазии
: инфекции мочевыводящих путей.
Психические расстройства
: спутанность сознания, бессонница.
Неврологические расстройства
: головокружение, головная боль, парестезии.
Кардиальные нарушения
: сердечно-сосудистые расстройства.
Сосудистые расстройства
: приливы, поверхностный флебит.
Желудочно-кишечные расстройства
: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота.
Расстройства гепатобилиарной системы
: печеночная колика, цирроз печени.
: гипергидроз, зуд, кожные реакции.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
: артралгия, мышечные судороги.
Общие расстройства и место введения
: астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Нарушения со стороны иммунной системы
: гиперчувствительность, анафилактоидные или анафилактические реакции (например приливы, диспноэ, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в грудной клетке, изменения АД (гипотензия, АГ) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).
Психические расстройства
: тревога.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
: отек гортани.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки
: реакции в месте введения (очень редко - с некрозом кожи), ангионевротический отек, аллергические кожные реакции (например сыпь, зуд, крапивница, эритема).
Редко сообщалось о суицидальных мыслях/поведении.
Противопоказания:
– беременность (I-II триместр);
– период лактации;
– возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин на фоне приема кломипрамина
. Хотя роль адеметионина в данном случае допускается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Несовместимость
. Адеметионин (р-р для инъекций) не следует смешивать со щелочными р-рами и р-рами, содержащими ионы кальция.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
- 3 года.
Гептрал таблетки
, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
1 таблетка содержит
760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната что соответствует 400 мг катиона адеметионина;
вспомогательные вещества
: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки
: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.
10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Гептрал гиофилизированный порошок
для приготовления инъекционного раствора в виде белой лиофилизированной массы.
1 флакон содержит
760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната, что соответствует 400 мг катиона адеметионина;
растворитель
: L-лизин-буферный раствор каустической соды (5 мл);
в картонной пачке 5 флаконов в комплекте 5 ампул с растворителем (по 5 мл).