J04AA01 Аминосалициловая кислота
Фармакологическая группа
Показания
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с иными резервными противотуберкулезными средствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.
В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не надлежит использовать в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с иными противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Но в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.
Категория действия на плод по FDA — C.Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном использовании в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.Меры предосторожности
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат надлежит назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозировки или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозировки до терапевтической. При лечении предлогается регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При применении у заболевших сахарным диабетом надлежит учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не надлежит принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.
Особые указания
Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный эффект при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).
ПАСК - противотуберкулезный бактериостатический препарат. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами эффективен при различных формах и локализациях туберкулеза.
Латинское название:
ПАСК / PASK.
ПАСК-АКРИ / PASK-AKRI.
Состав и форма выпуска:
ПАСК
пакетики по 4 г. в банке 100 г.
1 пакетик ПАСК
содержит: натрия аминосалицилат 3,2 г.
Паск-АКРИ
таблетки, покрытые оболочкой, по 50, 100, 500 или 1000 шт. в упаковке.
1 таблетка Паск-АКРИ
содержит: натрия пара-аминосалицилат 1 г.
Свойства / Действие:
ПАСК (пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль - натрия пара-аминосалицилат) - противотуберкулезный бактериостатический препарат.
Пара-аминосалициловая кислота (натрия пара-аминосалицилат) относится к основным противотуберкулезным препаратам.
ПАСК обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза; слабо влияет на возбудителя, распологающегося внутриклеточно.
ПАСК конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолат а в микобактериях туберкулеза.
По туберкулостатической активности ПАСК уступает изониазид у и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь ПАСК (натрия пара-аминосалицилат) хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Легко проникает в сыворотку крови, проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям внутренних органов. Метаболизируется. Половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Элиминирование ПАСК зависит как от скорости метаболизма, так и от почечной экскреции.
Показания:
ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза.
Способ применения и дозы:
ПАСК для приема внутрь:
ПАСК (натрия пара-аминосалицилат) принимают внутрь в виде порошка, таблеток или гранул через 0,5-1 ч. после еды, запивают водой (возможно молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2% раствором натрия гидрокарбонат а).
ПАСК назначают взрослым по 3-4 г 3 раза в день (9-12 г в сутки). Истощенным взрослым больным (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости ПАСК дают в дозе 6 г. в сутки.
Детям ПАСК назначают по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 10 г.
В амбулаторной практике можно назначать всю суточную дозу ПАСК в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.
ПАСК в гранулах или таблетках, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Больным, у которых прием в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, рекомендуется назначать препарат в виде гранул или таблеток, покрытых оболочкой.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза ПАСК - 4-6 г/сут.
ПАСК для внитривенных инфузий:
Для внутривенных инъекций применяют раствор ПАСК (натрия пара-аминосалицилата) 3% под тщательным наблюдением врача.
При внутривенном введении ПАСК удается получить высокие концентрации препарата в крови, в связи с чем химиотерапевтический эффект усиливается.
При необходимости назначают раствор ПАСК одновременно с раствором изониазида.
Раствор ПАСК вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40-60 в минуту. При первом вливании водят не более 250 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений - по 500 мл раствора.
Растворы, потерявшие прозрачность или изменившие окраску, к употреблению непригодны.
Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1-2 мес., редко более.
Раствор ПАСК применяют у больных активными прогрессирующими формами туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких, ранее безуспешно лечившихся сочетаниями противотуберкулезных препаратов.
Противопоказания:
Дополнительные противопоказания для внутривенного введения ПАСК:
ПАСК назначают с осторожностью больным с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта, эпилепсией.
Побочные действия:
При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Они обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в лечении; менее выражены при равномерном трехразовом режиме питания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы: особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении: гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.
Особые указания и меры предосторожности:
ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (
На этой странице опубликована подробная инструкция по применению ПАСК . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 500 мг и 1000 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать ПАСК, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (туберкулез), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к ПАСК дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым - по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г в сутки.
Детям назначают из расчета 0.2 г/кг в сутки в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г в сутки.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг.
ПАСК - оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis (микобактерия). Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного.
Показания
- туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.
Состав
Натрия пара-аминосалицилат + вспомогательные вещества.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- гепатит;
- цирроз печени;
- амилоидоз внутренних органов;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- энтероколит (обострение);
- микседема (некомпенсированная);
- нефрит;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
- тромбофлебит;
- гипокоагуляция;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 3 лет.
Особые указания
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Побочное действие
- снижение аппетита;
- тошнота, рвота;
- метеоризм;
- боль в животе;
- диарея или запоры;
- протеинурия, гематурия, кристаллурия;
- тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза);
- лекарственный гепатит;
- В12-дефицитная мегалобластная анемия;
- лихорадка;
- дерматит (крапивница, пурпура, энантема);
- эозинофилия;
- бронхоспазм;
- гипотиреоз;
- микседема.
Лекарственное взаимодействие
ПАСК совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).
При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).
Аналоги лекарственного препарата ПАСК
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аквапаск;
- Аминосалициловая кислота;
- МАК ПАС;
- Монопас;
- Натрия пара-аминосалицилат;
- Пазер;
- Пара-аминосалицилат натрия;
- ПАС Натрия;
- ПАС Фатол Н;
- ПАСК Акри;
- Пасконат;
- Симпас.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
в полимерной банке 500 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, розового с коричневатым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противотуберкулезное .Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Угнетает синтез фолиевой кислоты и подавляет образование микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Фармакодинамика
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается. C max в сыворотке крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой (более 50% — в ацетилированной форме). В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Показания препарата ПАСК-Акри ®
Лечение туберкулеза различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, тяжелые заболевания почек и печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема в фазе декомпенсации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ : наиболее часто — тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Прочие: лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие
Повышает концентрацию изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В 12 , вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь , через 0,5-1 ч после еды. Взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г/сут, детям — по 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2-3 приема.
Особые указания
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению ПАСКа-Акри. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
Производитель
ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.
Условия хранения препарата ПАСК-Акри ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата ПАСК-Акри ®
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Натрия аминосалицилат дигидрат , микрокристаллическая целлюлоза, гидроксикарбонат магния , повидон , кислота стеариновая , аэросил , кросповидон , сополимер метакриловой кислоты , полиэтиленгликоль , тальк, триэтилцитрат , диоксид титана .
Форма выпуска
- Порошок лиофилизированный для изготовления раствора для инъекций.
- Гранулы для приготовления орального раствора в пакетиках по 5,52 г, в картонной упаковке № 25.
- Таблетки овальные белого цвета 500 и 1000 мг, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакологическое действие
Антибактериальное (активен по отношению к микобактериям).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат бактериостатически активен в отношении M. tuberculosis . Механизм действия ПАСК обусловлен подавлением образования микобактина и угнетением процесса образования , что способствует уменьшению захвата М. tuberculosis железом.
Действие препарата направлено на микобактерии, которые находятся в процессе активного размножения, и не действует практически на Mycobacterium tuberculosis , находящиеся в стадии покоя. Оказывает слабое влияние на внутриклеточно располагающегося возбудителя.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается. Легко распределяется по тканям и проникает через все гистогематические барьеры. В спинномозговую жидкость проникает лишь в случаях воспаления мозговых оболочек. Метаболизируется в печени. Выводится в ацетилированной форме преимущественно посредством экскреции с мочой. В незначительных количествах - со слюной, грудным молоком, желчью.
Показания к применению
Побочные действия
Тошнота, рвота, снижение аппетита, , или , боль в животе, гипербилирубинемия ; гематурия , кристаллурия .
Реже – лейкопения , тромбоцитопения , лекарственный гепатит , B12-дефицитная анемия .
Аллергические реакции — , , бронхоспазм , эозинофилия , артралгия .
При назначении высоких доз препарата или длительном приеме - зоб , гипотиреоз , микседема .
ПАСК, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Внутривенные инъекции ПАСК - 3% раствор препарата вводят капельно с помощью инъекционного насоса. Начинают введение со скоростью 30 капель/минута, если местные и общие реакции отсутствуют, скорость введения увеличивают через 15-20 минут до 40-60 капель. Первое вливание препарата не должно превышать 200 мл раствора, последующие вливания при отсутствии негативной реакции – по 400 мл. В неделю проводят 5-6 вливаний или вводят раствор через день, с приемом в последующий день внутрь таблеток или гранул ПАСК.
Для взрослых суточная доза ПАСК составляет 10-12 г, для детей – 0,2 г/кг. При плохой переносимости, пожилым и истощенным больным назначают в дозе 6 г/сутки.
Таблетки - принимают внутрь через 30-60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, водой или молоком. Доза взрослым больным - 9-12 г/ сутки, разделенная на 3 приема. Для детей - 2 г/кг/ сутки.
Порошок ПАСК - на его основе готовится раствор для перорального применения (растворить содержимое пакета в 100 мл теплой кипяченой воды). Принимать через 30 минут после еды. После раствор ПАСК можно хранить не более одного часа. Доза препарата для взрослых в среднем равняется 8-12 г в сутки, разделенная на несколько приемов.
Передозировка
Передозировка препарата чаще всего сопровождается рвотой и диареей . Реже, при сильной интоксикации ПАСК - усиление побочных эффектов и даже развитие психоза .
Взаимодействие
ПАСК рекомендуется применять в комплексе с другими эффективными противотуберкулезными препаратами, что существенно повышает эффективность терапии по сравнению с монотерапией. И значительно снижает риск развития устойчивости микобактерий туберкулеза к препарату.