Продукты жизнедеятельности грибов, чья особенность состоит в способности бороться с некоторыми микроорганизмами, называют антибиотиками. Благодаря развитой биологической активности и отсутствию негативного влияния на человека бета-лактамные антибиотики широко распространены в противомикробной терапии, ставшей основным методом лечения инфекций.
Противопоказаний пенициллинов очень мало. Они обычно относятся к людям, у которых развивается аллергия на пенициллины. Тем не менее, не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения пенициллином. Такая комбинация может привести к рвоте и тошноте у пользователя.
Бета-лактамы образуют большое семейство антибиотиков, включая многие молекулы, которые имеют общее ядро в основе их химической структуры: бета-лактамное кольцо, также известное как просто бета-лактат. Бета-лактамное кольцо - в дополнение к ядру этого класса антибиотиков - также является фармакотерапевтом этих молекул, то есть группой, которая дает антибактериальные свойства, характерные для этих лекарств.
Механизм действия бета-лактамных антибиотиков
Главная черта данных лекарств состоит в наличии бета-лактамного кольца, которым и обусловливается их активность. Основное действие направлено на создание связей ферментов микроба, отвечающих за формирование наружной мембраны, с молекулами пенициллинов и других антибиотических средств. Прочные связи способствуют угнетению деятельности болезнетворных организмов, прекращению их развития, что в итоге ведет к их гибели.
Классы бета-лактамных антибиотиков
Внутри большого семейства бета-лактамов существуют четыре класса антибиотиков, пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Основные черты этих препаратов будут кратко описаны ниже. Цефалоспорины, такие как пенициллины, являются антибиотиками природного происхождения.
Было обнаружено, что тиенамицин представляет собой соединение с интенсивной антибактериальной активностью с широким спектром действия и способное ингибируют определенные типы β-лактамазы. Поскольку тиенамицин был очень неустойчивым и его трудно выделить, были внесены изменения в его структуру, что позволило получить более стабильное полусинтетическое производное, имипенем.
Классификация бета-лактамных антибиотиков
Различают четыре основных класса антибиотических средств:
1. Пенициллины , являющиеся продуктами обмена различных видов грибов Пенциллиума. По своему происхождению они бывают натуральные и полусинтетические. Первую группу при этом делят на бициллины и бензилпенициллины. Во второй выделяют такие антибиотики бета-лактамного ряда:
Карбапенемы являются бактериостатическими антибиотиками, то есть они не способны убивать бактериальные клетки, но препятствуют росту. Единственным препаратом, принадлежащим к этому классу антибиотиков, является азреонам. Ацтреонам не происходит из природных соединений, но имеет совершенно синтетическое происхождение. Он имеет ограниченный спектр активности, ограниченный грамотрицательными бактериями, а также обладает способностью инактивировать определенные типы β-лактамазы.
Все бета-лактамные антибиотики действуют путем вмешательства в синтезе клеточной стенки бактерий, которые мешают синтеза пептидогликана. Пептидогликан - это полимер, состоящий из параллельных цепочек азотистых углеводов, соединенных друг с другом поперечными связями между аминокислотными остатками. Эти связи образованы определенными ферментами, принадлежащими к семейству пептидаз. Бета-рекомбинантные антибиотики связываются с этими пептидазами, предотвращая образование указанных поперечных связей; таким образом, внутри пептидогликана образуются слабые участки, которые приводят к лизису и гибели.
- Ампициллин, известный, как средство обширного спектра действия;
- Оксациллин, Метициллин – лекарства, действие которых имеет узкую направленность;
- уреидопенициллины, разрушаемые бета-лактазами (Пиперациллин, Азлоциллин);
- потенцированные пенициллы, состоящие из ингибиторов бета-лактамазы (тазобактам, клавулановая кислота), препятствующие разрушению средства бактериями ( , Уназин, Сулацилин, Аугментин).
2. Цефалоспорины , производимые грибом Цефалоспориум, обладают большей стойкостью к бета-лактамазе, нежели предыдущая группа. Выделяют такие бета-лактамные антибиотики препараты:
В большинстве случаев мы делаем заказы в тот же день, когда мы их получаем. Пациенты обычно сообщают о аллергии на пенициллины; однако детали реакций часто расплывчаты, и многие пациенты могут ошибочно помечены как «аллергические реакции на пенициллины». При рассмотрении использования бета-лактамного антибиотика необходима тщательная индивидуальная оценка риска и пользы, с учетом подробностей истории вышеуказанной реакции и результатов аллергических тестов.
Лица с аллергией на бета-лактамный антибиотик могут реагировать на другие структурно сходные бета-лактамы. Сообщалось о перекрестной реактивности между пенициллином первого и второго поколения и цефалоспоринами у 10% пациентов с пенициллином-аллергией. Однако более старые исследования, возможно, переоценили степень перекрестной реактивности, поскольку первые цефалоспорины содержали следы пенициллинов. Перекрестная реактивность между пенициллинами и цефалоспоринами третьего поколения встречается у 2-3% пациентов с пенициллином-аллергией.
3. Монобактамы , к которым относится Азтреонам. Эти препараты обладают более узкой сферой действия, так как в борьбе со стрепто- и стафилококками они не эффективны. Поэтому их назначают, в основном, против грамотрицательных грибков. Азтреонам чаще всего врачи дают больным, если они имеют непереносимость пенициллинов.
Перекрестная реактивность между цефалоспоринами в основном связана с боковыми цепями и может вызывать иммуно-опосредованные реакции у 1-3% пациентов даже в отсутствие истории аллергии на пенициллин. Если у пациента есть вероятная история немедленной реакции гиперчувствительности или тяжелой неблагоприятной реакции кожи на конкретный антибиотик, аллергические тесты не нужны для подтверждения, и антибиотик следует избегать. Однако отрицательные результаты теста не могут полностью исключить аллергию.
Обзор доказательств, подтверждающих Американскую Академию Педиатрии для назначения антибиотиков цефалоспорина для пациентов с пенициллином-аллергией. Использование отобранных цефалоспоринов у пациентов с пенициллином-аллергией: сдвиг парадигмы.
- Пенициллин и бета-лактамная аллергия: эпидемиология и диагностика.
- Когда у аллергии на антибиотик действительно аллергия?
- Управление аллергией на пенициллины и другие бета-лактамы.
- Кросс-реактивность среди бета-лактамов.
4. Карбапанемы , представителями которых являются Меропенем и Импенем, относятся к ряду средств, имеющих наиболее широкий спектр воздействия. Меропенем используется при особо тяжелых инфекционных процессах, а также в том случае, если улучшения при приеме других лекарств не произошло.
Бета лактамные антибиотики (БЛА) составляют основу современной терапии инфекционных заболеваний. Они характеризуются высокой клинической активностью, относительно низкой токсичностью, широким спектром действия.
Классы этого семейства - пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобастаммы, все распространенные вещества. Бета-лактамы - это вещества, принадлежащие к семейству антибиотиков. Они содержат несколько молекул, которые имеют общий факт, что они имеют центральное ядро в качестве основы их химической структуры. Это бета-лактамное или бета-лактамное кольцо, амид из 4 атомов. Такая структура может быть найдена как единственная составляющая или связанная с кольцом, состоящим из 5 атомов, или на этом кольце, помимо того, что является центральным ядром этого класса антибиотиков, является антибактериальным.
Основой структуры всех представителей этой группы является бета-лактамное кольцо. Им же определяются антимикробные свойства, состоящие в блокировке синтеза мембраны бактериальной клетки.
Общность химического строения бета-лактамов определяет и возможность перекрестной аллергии на препараты из этой группы.
Антимикробное действие и проявление резистентности
Как бета лактамные антибиотики инактивируют бактерии? Каков механизм их действия? Микробная клетка содержит ферменты транспептидазу и карбоксипептидазу, с помощью которых осуществляет соединение цепей пептидогликана – основного вещества мембраны. Эти ферменты имеют другое название – пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) из-за свойства легко образовывать комплексы с пенициллином и другими препаратами бета лактамного ряда.
В семействе бета-лактамных антибиотиков есть четыре класса широко используемых антибиотиков. Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. . Бета-лактамы действуют, чтобы вмешиваться в синтез бактерий, то есть они вмешиваются в активный участок ритма. Под действием транспептидазы катализирует образование пептидных связей. Так что желаем производства. Это вещество представляет собой полимер, состоящий из азотистых углеводных цепей, соединенных между собой поперечными связями между аминокислотными остатками.
Эти связи состоят из определенных ферментов, принадлежащих к семейству пептидаз. Эта категория антибиотиков связывается с ними, блокируя образование поперечных связей, поэтому образуются слабые участки, приводящие к гибели пептидогликана. В частности, грамположительные бактерии, но частично также отрицательные граммы.
Комплекс БЛА + ПСБ блокирует целостность структуры пептидогликана, мембрана разрушается, бактерия неизбежно погибает.
Активность БЛА в отношении микробов зависит от аффинных свойств, то есть сродства к ПСБ. Чем выше это сродство и скорость образования комплекса, тем меньшая концентрации антибиотика требуется для подавления инфекции и наоборот.
Устойчивость к этим антибиотикам
Некоторые виды бактерий противостоят этим антибиотикам, потому что они синтезируют определенные ферменты, способные гидролизировать бета-лактамное кольцо. В этом случае их вводят в сочетании с антибиотиками, которые ингибируют активность этих ферментов.
Исследование этой категории антибактериальных препаратов началось через 10 лет английских химиков. Многие молекулы все еще используются в медицине. Это наркотики с действием, то есть они убивают бактерии. Некоторыми примерами активных ингредиентов этого типа являются ампициллин, амоксициллин, оксациллин, метициллин. Цефалоспорины: эти антибиотики имеют естественное происхождение и были обнаружены итальянским Джузеппе Бротцу из Кальяри. На протяжении многих лет были созданы многочисленные цефалоспорины, получившие широко используемые препараты широкого спектра.
Появление пенициллина в 40-х годах произвело революцию в лечении инфекционных заболеваний и воспалений, вызываемых различными микроорганизмами, и позволило спасти много жизней, в том числе в условиях военных действий. Некоторое время считалось, что найдена панацея.
Однако уже в последующие десять лет эффективность пенициллина в отношении целых групп микробов снизилась наполовину.
Эти молекулы также обладают бактерицидным действием. Типологиями являются активные ингредиенты, такие как цефалексин, цефазолин, цефуроксим, цефалид, цефтазидим, цефтриаксон, цефиксима, цефподоксима. Карбапенемы: Первым веществом этого класса является тиенамицин. Это вещество обладает интенсивной антибактериальной и широкой активностью. Он способен ингибировать определенные типы беталаттамазы, в частности ферменты, продуцируемые некоторыми бактериальными категориями, которые могут ингибировать антибиотик.
Эти вещества обладают бактериостатическим потенциалом, то есть они не убивают бактериальные клетки, а блокируют их рост. Это тип, который не имеет естественного происхождения, но является полностью синтетическим. Его спектр действия влияет только на грамотрицательные бактерии и обладает способностью инактивировать определенные типы бета-лактамазы. Кислая среда с карбонильным углеродом решетки определяет цепную кислородную реакцию, вызывающую разрыв цепи и, следовательно, потерю функции. Решением этой проблемы являются группы электронного привлечения.
В наши дни устойчивость против этого антибиотика выросла до 60-70 %. В различных регионах эти цифры могут значительно отличаться.
Бичом стационарных отделений стали штаммы стрептококков, стафилококков и других микробов, вызывающие тяжелые формы внутрибольничной инфекции. Даже в одном городе они могут быть различны и по-разному поддаваться антибиотикотерапии.
Фактически, это может уменьшить способность реагировать на амидную группу. Я, с другой стороны, реагирую, пытаясь защитить себя от этих антибиотиков, производя беталатамазы, то есть ферменты, которые катализируют процесс гидролиза лактонового кольца. Решения в случае могут быть двумя. В первом случае можно вставить группу, которая предотвращает действие беталаттамазы, но, очевидно, также снижает действие антибиотика. Во втором случае клавулановая кислота связана с антибиотиком. Это не имеет терапевтической способности, но более отзывчивое и более похожее на беталатамазу.
С чем связана устойчивость к воздействию бета лактамных антибиотиков? Оказалось, что в ответ на их применение микробы оказались способны продуцировать ферменты бета-лактамазы, гидролизующие БЛА.
Печень – это основной орган человеческого организма, принимающий самое активное участие в преобразовании лекарственных препаратов, принимаемых человеком. Именно поэтому так важно защищать свою печень от негативного воздействия после или во время вынужденного приема антибиотиков с помощью…
Эта кислота работает самоубийством в том смысле, что она связывается с беталатамазой путем замены антибиотиков. В этом случае, однако, создаваемая связь очень стабильна, поэтому фермент не может деградировать другие молекулы. Другие методы защиты - это перепроизводство транспептидаз, также мутированных, чтобы попытаться противостоять. Этот производственный ген затем переносится из одного биения в другой с помощью плазмиды, поэтому емкость сопротивления распространяется локально. Генетические резистентности, производимые бактериями, не только фактически разрешимы, но лучше всего изменить тип антибиотика.
Создание полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов позволило на некоторое время решить эту проблему, так как они не подвергаются ферментному гидролизу. Решение находят в создании защищенных препаратов. Введение ингибиторов бета-лактамаз позволяет инактивировать эти ферменты, и антибиотик беспрепятственно связывается с ПСБ микробной клетки.
Существует немного химических различий, чтобы иметь значение. Пенициллины доступны только по рецепту. Содержимое таблеток точно такое же, как в нашей версии, в аналоге, который заклеймен. Антибиотики лучше всего работают, когда количество лекарств в организме сохраняется до такой степени, что оно постоянно.
Наша почтовая служба предложит вам заказ в кратчайшие сроки! Амоксициллин относится к категории лекарств, называемых пенициллиноподобными антибиотиками. Мы разработаем идею повторной доставки вашей покупки или возврата денег. Это узкий спектр антибиотиков, который может быть уничтожен желудочной кислотой, но он по-прежнему полезен для анаэробных бактерий. Заполняя онлайн, вы можете заказать. Он даст вам больше информации об амоксициллине и предоставит полный список побочных эффектов, которые могут дать вам опыт его использования.
Но возникновение новых мутаций штаммов микробов приводит к появлению новых видов бета-лактамаз, разрушающих активный центр антибиотиков. Основным источником возникновения резистентности микробов является неправильное применение антибиотиков, а именно:
При этих условиях возбудители вырабатывают устойчивость, и последующее инфицирование сделает их невосприимчивыми к действию антибиотиков.
Можно констатировать, что в ряде случаев усилия создателей новых антибиотиков направлены на опережение, но чаще приходится искать и способы преодоления уже свершившихся изменений устойчивости микроорганизмов.
Простота устройства бактерий делает их способность эволюционировать практически безграничной. Новые антибиотики на некоторое время становятся преградами для выживания бактерий. Но те, что не погибают, вырабатывают другие способы защиты.
Классификация БЛА
К бета-лактамным антибиотикам относятся как природные, так и синтетические препараты. Кроме того, созданы комбинированные формы, в которых действующее вещество дополнительно защищено от ферментов, вырабатываемых микроорганизмами и блокирующих действие антибиотика.
Список начинает открытый в 40-е годы прошлого столетия пенициллин, который тоже принадлежит к бета-лактамам:
Особенности применения и противопоказания
Область применения БЛА в лечении инфекций по-прежнему высока. В отношении одного и того же вида патогенных микроорганизмов могут быть клинически активны несколько видов антибиотиков.
Для выбора оптимального способа лечения руководствуются таким подходом:
Сложность выбора подходящего препарата заключается не только в избирательности действия на того или иного возбудителя, но и учете возможной резистентности, а также побочных эффектов.
Отсюда следует самое важное правило: лечение антибиотиками назначает только врач, пациент должен полностью собюдать предписанную дозировку, интервалы между приемом и длительность курса.
Бета лактамные антибиотики предназначены, в основном, для парентерального введения. Так удается достичь максимальной концентрации, достаточной для подавления возбудителя. Механизм выведения БЛА осуществляется через почки.
Если у пациента имелась аллергическая реакция на один из антибиотиков бета-лактамового ряда, следует ожидать ее в ответ и на другие. Аллергические проявления бывают незначительными, в виде сыпи, зуда, а также серьезными, вплоть до отека Квинке, и могут потребовать противошоковых мероприятий.
Другие побочные действия - подавление нормальной микрофлоры кишечника, возникновение диспепсических расстройств в виде тошноты, рвоты, жидкого стула. При возникновении реакции со стороны нервной системы возможен тремор рук, головокружение, судороги. Все это подтверждает необходимость врачебного контроля за назначением и приемом препаратов данной группы.
Ваш организм стремится быть здоровым, помогите ему в этом!
Вы и ваши родные очень часто болеете и лечитесь одними антибиотиками? Перепробовано множество различных лекарственных средств, потрачено кучу денег, сил и времени, а результат нулевой? Скорее всего, вы лечите следствие , а не причину .
Слабый и пониженный иммунитет делает наш организм БЕЗЗАЩИТЫМ. Он не может противостоять не только инфекциям, но и паталогическим процессам, вызывающим ОПУХОЛИ И РАК! Если вам знакомы не понаслышке:
- частые респираторно-простудные и вирусные заболевания;
- ОРВИ с длительным и тяжелым течением;
- стойкие гнойничковые поражения кожи;
- увеличение лимфатических узлов;
- грибковое поражение ногтей, кожи и слизистых оболочек (онихомикоз, кандидоз);
- туберкулезная инфекция в любых формах и проявлениях;
- стойкие к лечению и постоянно рецидивирующие болезни дыхательных путей, носовых пазух, мочевыделительной системы;
- плохое заживление ран;
- общая слабость, хроническая усталость.
Нужно срочно принимать меры! Именно поэтому мы решили опубликовать эксклюзивное интервью с Александром Мясниковым , в котором он делится копеечным методом укрепления иммунитета.