Амиодарон - официальная инструкция по применению. Инструкция по применению амиодарон (amiodarone) Амиодарон сколько стоит

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг амиодарона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), мальтодекстрин, натрия кроскармеллоза (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.

Лекарственное средство, обладающие, преимущественно, антиаритмическим действием. Применяется для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца, профилактики приступов стенокардии.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность - 35-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 3-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (steady state) (TCss) - от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).

Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани.

Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью).

Связь с белками плазмы крови - 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с беталипопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (T1/2) противоречивы.

Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе T1/2 - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению:

· Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые (в том числе желудочковая , );

· суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии);

· приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Нагрузочная («насыщающая») доза. В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1 200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата - 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза - 1 200 мг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации: Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печеночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в т.ч. и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 месяцев) и функциональные легочные пробы.

При возникновении в процессе лечения и сухого с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального . В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

При введении амиодарона на фоне (в т.ч. при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого , в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата Амиодарон® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Амиодарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT - не более 450 мс или не более чем на 25 % от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

При развитии AV блокады II-III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии или , лечение прекращают (риск развития слепоты).

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных , зоб, брадикардию и задержку умственного развития).

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало, и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная (дозозависимая); нечасто синоатриальная и АV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца); очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна - прогрессирование хронической (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - , снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто - острый с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко - хроническая (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто - интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, легочной фиброз; очень редко - у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна - .

Со стороны органов чувств: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко - зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипотиреоз, ; очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация; часто - сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко - эритема (при одновременной ), эксфолиативный (связь с приемом препарата не установлена), .

Со стороны центральной нервной системы: часто - и другие экстрапирамидные симптомы, в т.ч. «кошмарные» сновидения; редко - периферическая нейропатия (сенсомоторная, моторная, смешанная) и/или ; очень редко - мозжечковая , доброкачественная (псевдоопухоль мозга), .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

Антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;

Слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

Прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены.

Сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

Эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и электрокардиографический (ЭКГ) контроль.

Фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

Флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3А4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);

Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

Лекарственные средства для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

Радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

Рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3А4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3А4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

Клопидогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;

Декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3А4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;

Гипотиреоз, гипертиреоз;

Интерстициальные болезни легких;

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

Беременность и период лактации;

Одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe):

Антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применять при (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, .

Лечение: и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, неэффективен.

Условия хранения:

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 200 мг. По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.


Амиодарон – антиаритмическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Изготавливают таблетки Амиодарон, содержащие 200 мг амиодарона гидрохлорида.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают: моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал, повидон.

В блистерах по 10 штук.

Показания к применению Амиодарона

По инструкции Амиодарон показан с целью профилактики пароксизмальных нарушений ритма, а именно:

  • Желудочковые аритмии, угрожающие жизни пациента (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
  • Суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических болезнях сердца или при невозможности применения альтернативной антиаритмической терапии);
  • Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий), трепетания предсердий;
  • Приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Противопоказания

По инструкции Амиодарон противопоказан при:

  • Выраженной артериальной гипотензии;
  • Синдроме слабости синусового узла (синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, отсутствие кардиостимулятора);
  • Атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора);
  • Периоде беременности и грудного вскармливания;
  • Нарушении функции щитовидной железы (гипер- или гипотиреоз);
  • Гипомагниемии, гипокалиемии;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • Повышенной чувствительности к амиодарону, йоду или вспомогательным компонентам лекарства;
  • Врожденном или приобретенном удлинении интервала QT;
  • Одновременном применении ингибиторов моноаминооксидазы;
  • Непереносимости лактозы, нехватке лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность Амиодарона не установлены);
  • Одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT и вызывающими развитие пароксизмальных тахикардий.

В применении Амиодарона следует соблюдать осторожность при:

  • Бронхиальной астме;
  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Пожилом возрасте (повышается вероятность развития выраженной брадикардии);
  • AV блокаде 1 степени.

Способ применения и дозировка Амиодарона

По инструкции, Амиодарон предназначен для внутреннего применения. Таблетки принимают перед едой, запивая достаточным количеством воды. Дозировки лекарства устанавливаются лечащим врачом индивидуально.

Нагрузочная доза Амиодарона составляет 60-800 мг в сутки (не более 1200 мг) на протяжении 5-8 суток. По достижении желаемого эффекта дозировку лекарства снижают до 100-400 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Так как Амиодарон имеет длительный период полувыведения, допускается его прием через день или с перерывами два раза в неделю.

Побочные действия Амиодарона

Применение Амиодарона может вызывать следующие побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: умеренная брадикардия, синоатриальная блокада, проаритмогенное действие, AV блокада различной степени, остановка синусового узла. При длительном применении препарата возможно прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, усиление активности печеночных ферментов, тяжесть в эпигастрии, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
  • Дыхательная система: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, плеврит, облитерирующий бронхит с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, острый респираторный синдром, легочное кровотечение, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой);
  • Органы чувств: неврит зрительного нерва, отложение липофусцина в эпителии роговицы;
  • Эндокринная система: повышение уровня гормона Т4, сопровождающееся незначительным снижение Т3 (не требует прекращение лечения Амиодароном в случае, если функция щитовидной железы не нарушена). При длительном применении может развиться гипотиреоз, реже – гипертиреоз, требующие отмены лекарства. Очень редко может возникнуть синдром нарушения секреции АДГ;
  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства, тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна, периферическая нейропатия, миопатия, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
  • Кожные реакции: фотосенсибилизация, при длительном применении препарата – свинцово-синяя или голубая пигментация кожи, эритема, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, алопеция, васкулит;
  • Лабораторные показатели: апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • Прочие побочные реакции: снижение потенции, эпидидимит.

Особые указания

Перед началом терапии Амиодароном, а также каждые три месяца во время лечения следует проводить контроль ЭКГ, рентгенологическое обследование легких и проверку функции печени. Также перед началом терапии рекомендуется проверить содержание электролитов в плазме крови.

Частота и тяжесть побочных реакций Амиодарона напрямую зависят от дозировки лекарства, поэтому применять его следует в минимально допустимых дозах.

Отмена Амиодарона может вызывать рецидивы нарушений сердечного ритма.

Как правило, фармакологический эффект Амиодарона сохраняется еще на протяжении двух недель после его отмены.

В лекарстве присутствует йод, который может влиять на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения и в процессе терапии препаратом следует регулярно сдавать кровь на уровень гормонов щитовидной железы.

Аналоги Амиодарона

Аналогами Амиодарона являются следующие лекарственные препараты:

  • Ангорон;
  • Альдарон;
  • Атлансил;
  • Кордарон;
  • Кординил;
  • Медакорон;
  • Пальпитин;
  • Седакорон.

Сроки и условия хранения

Амиодарон следует хранить в сухом темном месте при прохладной температуре. Срок годности лекарства составляет 2 года с момента изготовления.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Брутто-формула

C 25 H 29 I 2 NO 3

Фармакологическая группа вещества Амиодарон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1951-25-3

Характеристика вещества Амиодарон

Амиодарона гидрохлорид — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое .

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). C max достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Применение вещества Амиодарон

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром , трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Амиодарон

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Актуализация информации

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых - оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:
- проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;
- проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;
- проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;
- при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.

Источники информации
Безопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27

medsafe.goft.nz.

[Обновлено 27.04.2012 ]

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T 1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Актуализация информации

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, - снижение дозы циклоспорина.
Источник информации

Stockley"s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[Обновлено 15.08.2013 ]

Передозировка

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД , AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Меры предосторожности вещества Амиодарон

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ . С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Амиодарон - официальная инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛП 003074-060715

Торговое название

Амиодарон

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на одну таблетку

Активное вещество:
Aмиодарона гидрохлорид – 200,0 мг
Bспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 100,0 мг, крахмал картофельный – 60,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24,0 мг, тальк – 7,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 4,8 мг, кальция стеарат – 3,6 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адрено-блокирующим и антигипертензивным действием.
Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени – кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное (AV) проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адрено-рецепторов.
Aнтиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода предсердий и желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление (АД).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при применении «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность – 35-65%. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (TCss) – от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Распределение
Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в тканях. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95% (62% – с альбумином. 33.5% – с бета-липопротеинами).
Meтаболизм
Метаболизируется в печени; основной метаболит – дезэтиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является переносчиком органических анионов, ингибитором Р-гликопротеина и изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 в печени.
Выведение
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 ч., во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, поскольку, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится через кишечник – 85-95%, почками – менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Профилактика рецидивов пароксизмальиых нарушений ритма: угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада TI-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QT, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; возраст до 18 лет Дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III-IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов – NYHA), атриовентрикулярная блокада I степени, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Если у Вас одно из перечисленных заболевании, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует применять Амиодарон при беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии, поскольку препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода.
Амиодарон проникает через плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью), поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. Если необходимо применение в период лактации, то следует отменить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача!
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.
Нагрузочная (насыщающая) доза
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько (2-3) приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут. (1/2-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно применять через день или делать перерыв в приеме 2 дня в неделю (прием терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю, с перерывом на 2 дня в конце недели). При лечении лиц пожилого возраста рекомендуется применять наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Амиодарон.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие; очень редко – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – желудочковая тахикардия типа «пируэт», прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз; часто – острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности; очень редко – хроническая печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром; частота неизвестна – легочное кровотечение.
Со стороны органа зрения: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), исчезает после прекращения приема препарата; очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (свзязь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна; нечасто – периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Прочие: частота неизвестна – ангионевротический отек, образование гранулем, включая гранулемы костного мозга; очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

При проявлении побочных реакции необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкцш, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление симптомов имеющейся XCН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, cимптоматическая терапия (при брадикардии – бета-адреностимуляторы, атропин или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» – в/в введение солей магния, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации: риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (аритмия, характеризующаяся полиморфными комплексами, изменяющими амплитуду и направление проведения возбуждения по желудочкам относительно изолинии (электрическая систола сердца): антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазии, флуфеназии), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) – риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, – риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»; прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита -N-ацетилпрокаинамида).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости (повышение концентрации дигоксина).
Эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента СYP2C9).
Флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6).
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов при совместном приеме амиодарона с высокими дозами симвастатина увеличивает вероятность развития миопатии).
Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии.
Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию.
Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода, риск снижения артериального давления, сердечного выброса, нарушения проводимости.
Радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
Рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (сильные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови. Ингибиторы ВИЧ – протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) – могут повышать плазменные концентрации амиодарона.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующеедействие.
Клопидогрел – возможно снижение его плазменной концентрации; декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6). Дабигатран – увеличение его концентрации в плазме крови при одновременном применении с амиодароном.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста.
До начала лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность «печеночных» трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ необходимо снимать каждые 3 месяца.
Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения концентрации гормонов щитовидной железы (трийодтиронина, тироксина, тиреотропного гормона).
При частоте сердечных сокращений ниже 55 уд/мин препарат необходимо временно отменить.
При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить. При отмене возможны рецидивы нарушений ритма сердца. После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых пациентов в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать Пребывания на солнце. Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменылается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.

Сведения о возможном влиянии на способность управления транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортным средством и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/производитель

ЗАО «Алтайвитамины», 659325,
Россия, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69

Покоя и напряжения (Отзывы можно прочесть в конце статьи).

Также проводится профилактика рецидива пароксизмальных нарушений ритма:

  • фибрилляция желудочков, тахикардия желудочковая и другие опасные для жизни желудочковые аритмии;
  • аритмии суправентрикулярные, включая органические заболевания сердца, при неэффективности и невозможности применения другой терапии против аритмии;
  • документированные приступы рецидивирующей устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, болеющим на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • аритмии мерцательной и трепетании предсердий.

Как принимать таблетки?

Принимать таблетки следует до еды, хорошо запивая жидкостью. Дозировка назначается врачом индивидуально, при необходимости корректируется.

Доза нагрузочная

В стационаре начальная дозировка, которую разделяют на несколько раз приема, составляет в сутки 600-800 мг (максимальная 1200 мг). Принимается до достижения суммарной дозы в 10 г на протяжении 5-8 дней.

Амбулаторная доза в начале, которая разделена на несколько приемов, в сутки составляет 600-800 мг по достижению общей дозы в 10 г на протяжении 10-14 дней.

Применяют наименьшую эффективную дозу, исходя из индивидуальной реакции больного, и в сутки составляет 100-400 мг (1-2 таблетки) в один-два приема.

Если препарат применяется длительный период времени, можно сделать перерыв и выпить следующую дозу через день или не принимать препарат дважды в неделю.

Средняя разовая терапевтическая доза - 200 мг.

Средняя суточная терапевтическая доза - 400 мг.

Максимальная доза (разовая) - 400 мг.

Максимальная доза (суточная) - 1200 мг.

Форма выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.

Амиодарона гидрохлорид - в 1 табл. 200 мг.

Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.

Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.

Полезные свойства

Препарат обладает следующими свойствами:

  • антиаритмическое;
  • антиангинальное;
  • коронародилатирующее;
  • альфа- и бета-адреноблокирующее;
  • тиреотропное;
  • гипотензивное.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий.

Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Оказывается тормозящее влияние на рецепторы: альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшается чувствительность к стимулированию симпатической нервной системы и сопротивление коронарных сосудов, увеличивается коронарный кровоток, ЧСС становится реже, повышается энергетический резерв миокарда.

Побочные явления

Частота: очень часто (больше 10%), часто (больше 1% и менее 10%), нечасто (больше 0.1% и менее 1%), редко (больше 0.01% и менее 0.1%), очень редко (меньше 0.01% + отдельные случаи), частота неизвестна.

Сердечно-сосудистая система:

  • часто - дозозависимая умеренная брадикардия;
  • нечасто - синоатриальная и AV блокады различной степени, усиление имеющейся аритмии или возникновение новой, включая остановку сердца);
  • очень редко - брадикардия, приостановка синусового узла;
  • частота неизвестна - ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности.

Пищеварительная система:

  • очень часто - рвота и тошнота, ухудшение аппетита, нарушение вкусовых качеств, ощущение тяжести в желудке, рост активности "печеночных" трансаминаз;
  • часто - токсический гепатит острой стадии (возможна печеночная недостаточность, включая фатальная);
  • очень редко - хроническая недостаточность печени, включая и фатальную.

Дыхательная система:

  • часто - пневмонит альвеолярный или интерстициальный, плеврит, облитерирующий бронхолит вместе с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, легочный фиброз;
  • очень редко - спазм в бронхах при тяжелой дыхательной недостаточности, острый синдром респираторный, в том числе смерть;
  • частота неизвестна - кровотечение в легких.

Органы чувств:

  • очень часто - отложение в эпителии роговицы глаза липофусцина;
  • очень редко - неврит нерва зрительного или зрительная нейропатия.

Эндокринная система:

  • часто - повышение показателя Т4 при снижении Т3. При долгом применении может возникать гипотиреоз, реже -гипертиреоз (препарат отменяют);
  • очень редко - нарушение секреции АДГ.

Дерматологическая реакция:

  • очень часто - фотосенсибилизация;
  • часто - пигментация кожи в синие оттенки;
  • очень редко - эритема, кожная сыпь, дерматит эксфолиативный, алопеции, васкулит.

Нервная система:

  • часто - тремор, нарушение сна, ночные кошмары;
  • редко - периферическая нейропатия, миопатия;
  • очень редко - атаксия мозжечковая, гипертензия доброкачественная внутричерепная, головная боль.

Очень редко при долгом употреблении возможны тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая.

Очень редко возникает эпидидимит, понижение потенции, васкулит.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • понижение артериального давления;
  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • нарушение работы печени;
  • ухудшение симптомов сердечной недостаточности ;
  • остановка сердца.

При передозировке следует промыть желудок и принять активированный уголь, если прием препарата был недавно. В обратном случае назначают симптоматическую терапию.

В случае брадикардии возможно применение бета-адреностимуляторов, атропина или установка кардиостимулятора. Притахикардии назначают внутривенное введение солей Мg или проводят кардиостимуляцию.

Противопоказания

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степеней, двух- и трехпучковые блокады без кардиостимулятора;
  • артериальная гипотензия;
  • дисфункция щитовидной железы;
  • беременность и лактация;
  • одновременный прием с лекарствами, которые увеличивают QT-интервал и вызывать возникновение пароксизмальных тахикардий (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, дофетилид, соталол , ибутилид, бретилия тозилат, ибутилид, соталол и другие не антиаритмические средства винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, цизаприд, трициклические антидепрессанты; эритромицин, спирамицин; азолы; хинин, мефлохин, хлорохин, галофантрин; пентамидин; дифеманила метилсульфат; астемизол, мизоластин, терфенадин и фторхинолоны;
  • гипокалиемия и гипомагниемия;
  • врожденное (приобретенное) удлинение интервала QT;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • прием в комплексе ингибиторов моноаминооксидазы;
  • дети до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, нехватка лактазы (глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • высокая чувствительность к йоду и амиодарону, к другим составляющим препарата.

С осторожностью можно принимать при: печеночной недостаточности, астме бронхиальной, пожилым пациентам, хронической сердечной недостаточности, AV блокаде I степени.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны:

  • с препаратами антиаритмическими классов Iа и III, соталолом;
  • с другими не антиаритмические средства: бепридилом, винкамином, некоторыми нейролептиками: фенотиазином (хлорпромазином, циамемазином, левомепромазином, тиоридазином, трифлуоперазином, флуфеназином), бензамидами (амисульпридом, сультопридом, сульпиридом, вералипридом, тиапридом), бутирофенонами (дроперидолом, галоперидолом), сертиндолом, пимозидом; трициклическими антидепрессантами, цизапридом, макролидами (эритромицином при внутривенном введении, спирамицином), азолами; противомалярийными лекарственными средствами (хинином, хлорохином, мефлохином, галофантрином, лумефантрином); пентамидином (парентерально), дифеманилом метилсульфатом, мизоластином, астемизолом, терфенадином, фторхинолонами (в т.ч. моксифлоксацином).