Показания к применению "Метформина": инструкция и отзывы. Препарат Метформин — что это и зачем

Перед использованием препарата МЕТФОРМИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

МЕТФОРМИН: ДОЗИРОВКА

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза - 3000 мг/сут (6 таблеток).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Передозировка

При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.

При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

МЕТФОРМИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности - 3 года.

Показания

сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных,
страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;
в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2,
особенно при выраженной степени ожирения,
сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз,
диабетическая прекома,
кома;
нарушение функции почек;
острые заболевания,
протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее,
рвоте),
лихорадка,
тяжелые инфекционные заболевания,
состояния гипоксии (шок,
сепсис,
почечные инфекции,
бронхолегочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний,
которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность,
острый инфаркт миокарда);
серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
хронический алкоголизм,
острое отравление алкоголем;
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
молочнокислый ацидоз (в т.ч.
в анамнезе);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан:

нарушение функции печени.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан:

нарушение функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лечение сахарного диабета является одним из наиболее приоритетных направлений в современной фармакологии. Создаются новые, более эффективные средства, способствующие снижению концентрации сахара в крови. Одним из таких препаратов является "Метформин". Отзывы о данном лекарственном средстве и его эффективности при лечении диабета начинают встречаться все чаще и чаще.

Что это за препарат?

Данное лекарственное средство относится к группе бигуанидов.

Препарат впервые появился в 1922 году. Долгое время его использовали в качестве антибактериального и противовирусного средства, однако токсического действия на микроорганизмы он не оказывал.

Через некоторое время при более детальном исследовании был замечен сахароснижающий эффект препарата. С тех пор “Метформин” начали активно использовать у пациентов с повышенным уровнем глюкозы крови.

Кроме того, его начали применять и у людей, страдающих избыточной массой тела. В настоящее время с целью снижения веса также используется препарат “Метформин”. Отзывы людей о его эффективности делают его незаменимым при лечении диабета второго типа.

Средство вошло в перечень обязательных препаратов при лечении сахарного диабета. Малое количество побочных эффектов, хорошая переносимость препарата позволяют назначать его большинству пациентов.

Какова же фармакокинетика и фармакодинамика этого сахароснижающего средства?

Фармакодинамика

Основной механизм действия данного препарата - развитие гипогликемического эффекта.

“Метформин” способствует уменьшению концентрации глюкозы крови путем уменьшения ее образования в печени, усиления синтеза гликогена.

Обязательным условием применения препарата является наличие инсулина в крови. Без него средство не будет оказывать своего действия.

Кроме того, “Метформин” улучшает поглощение глюкозы энергозависимыми тканями. Избыток ее удаляется через желудочно-кишечный тракт.

Помимо воздействия на углеводы, препарат также способствует снижению концентрации жиров плазмы крови (в частности, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов), благодаря чему данное средство можно применять с целью профилактики атеросклеротического поражения сосудов, а также, у некоторых людей, для снижения массы тела (назначается только после консультации с лечащим врачом; используется, как правило, “Метформин-рихтер” для похудения).

Фармакокинетика

Биодоступность лекарственного средства (количество препарата, в неизмененном виде вступающего в реакцию непосредственно с молекулой-мишенью) натощак составляет около 60 процентов.

Препарат хорошо всасывается в кишечнике, откуда и проникает в плазму крови. Попав в кровоток, “Метформин” распределяется в достаточно большом объеме плазмы. Не связывается с белками крови.

Выводится данное лекарственное средство в неизмененном виде с мочой.

Отмечается некоторое уменьшение эффекта лекарства при его приеме с пищей или напитками.

Максимальная концентрация вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа при использовании быстродействующих форм препарата, через 6-8 часов - при приеме пролонгированных форм.

Алкоголь и курение способствуют ухудшению усвоения препарата. Развивается и некая толерантность к средству у чрезмерно тучных людей.

Показания

В каких же случаях назначается препарат “Метформин”? Показания к нему немногочисленны.

В первую очередь данное лекарственное средство применяется у больных сахарным диабетом второго типа. Отмечается значительное улучшение состояния у таких больных, снижение риска развития осложнений у пациентов, болеющих более 10 лет.

Можно применять данный препарат при коррекции метаболических нарушений, в частности, у людей с ожирением. “Метформин” обладает снижающим аппетит эффектом, что вызывает более быстрое чувство насыщения у больных, уменьшение количества потребляемой пищи. С данной целью лучше всего использовать “Метформин 1000”.

Используют его и при невозможности назначения сахароснижающих средств группы сульфонилмочевины. Плюсом препарата является и то, что, в отличие от препаратов сульфонилмочевины, “Метформин” не приводит к развитию критической гипогликемии.

Прием средства можно осуществлять только при наличии показаний к его использованию. В противном случае, если не учесть некоторые нюансы со стороны организма, можно значительно навредить последнему.

Противопоказания

В каких же случаях нельзя использовать “Метформин”? Инструкция по применению его содержит следующие противопоказания:

“Метформин” не следует назначать в тех случаях, когда имеется абсолютная его непереносимость. В данном случае возможно развитие анафилактического шока или иных аллергических проявлений.

Запрещено назначать “Метформин” пациентам с высоким риском развития лактацидоза.

С осторожностью используют данное средство у пациентов в возрасте старше 60 лет, а также у работников тяжелого физического труда при наличии симптомов накопления молочной кислоты или сахарного диабета (риск развития лактацидотической комы).

При проведении рентгенконтрастных исследований за два дня до их проведения следует либо отказаться от приема средства, либо значительно уменьшить его дозу, так как возникает риск накопления препарата в организме и развития гипогликемического состояния.

Побочные эффекты

Как и у любого лекарственного средства, у "Метформина" имеются собственные побочные эффекты.

В первую очередь следует отметить такие негативные последствия, как нарушения пищеварения, появление металлического привкуса во рту, развитие рвоты и тошноты. Купируются они обычно приемом атропина или спазмолитиков.

Среди расстройств пищеварения чаще всего встречаются нарушение всасывания некоторых микроэлементов, а также витаминов (наиболее часто развивается недостаток витамина В6). Наиболее выражено данное нарушение обмена у пациентов с хроническим гастритом или язвой.

Негативно влияет препарат и на эндокринную систему. Довольно часто наблюдалось снижение концентрации тестостерона и тиреотропного гормона в крови пациентов. Механизм данного эффекта в настоящее время еще не изучен.

В редких случаях наблюдалось развитие мегалобластной анемии у пациентов, принимающих “Метформин” в больших дозах.

Особенности использования препарата

Существует небольшой ряд особенностей, которыми обладает "Метформин". Инструкция по применению указывает на то, что следует использовать данное средство с осторожностью при нарушении работы почек. Лекарство способствует увеличению уровня креатинина в плазме крови, что усугубляет состояние при наличии почечной недостаточности. Обязателен контроль данного биохимического показателя для всех пациентов, принимающих “Метформин”.

Кроме того, обязательно следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови пациента, чтобы не спровоцировать развитие лактацидоза.

Возможно снижение иммунитета. На данную особенность средства указывают частота развития инфекций дыхательной системы на фоне длительного приема препарата.

Параллельный прием алкоголя угнетает действие данного препарата, а также способствует ухудшению состояния при сахарном диабете.

Препарат не оказывает влияния на скорость реакции человека, благодаря чему может использоваться водителями и врачами.

Взаимодействие с другими препаратами

Как же взаимодействует с лекарственными средствами различных групп метформин? Отзывы пациентов, осуществлявших совместный прием данного препарата с другими лекарствами, позволят определить, с чем можно его назначать, а с чем нет.

В первую очередь не стоит совмещать прием “Метформина” с приемом ингибиторов гонадотропных гормонов (например, с “Даназолом”). Наблюдается усиление гипергликемического эффекта, что неблагоприятно сказывается на состоянии здоровья женщин, страдающих диабетом.

При совместном приеме “Метформина” и препаратов из группы НПВС, ингибиторов МАО, производных клофибрата или бета-адреноблокаторов возможно потенцирование (усиление) действия “Метформина” и развитие гипогликемии.

При параллельном использовании препарата с оральными контрацептивами возможно угнетение его действия.

Во время приема антикоагулянтов назначение "Метформина" способствует ингибированию их эффекта и провоцирует повышенное образование тромбов.

Аналоги препарата

Со времени открытия данного лекарственного средства прошло довольно много времени. С тех пор “Метформин” в первозданном виде практически не выпускается, а все большее распространение получают его производные. В основе каких препаратов лежит "Метформин"? Аналоги его подразделяются на несколько групп:

Таблетированные препараты. Среди них наибольшее распространение получили “Глюкофаж”, “Сиофор 500”, “Сиофор 850”.

Данные лекарственные средства обладают меньшим количеством побочных эффектов, чем “Метформин”. Доказана их лучшая усвояемость и переносимость.

Некоторое время многие ученые пытались модифицировать “Метформин”. Аналоги его пробовали выпустить и в виде раствора, суспензий, порошка, однако наибольшая эффективность все же была замечена у таблетированных форм препарата.

В настоящее время приоритет получили комбинированные препараты, содержащие в своем составе как “Метформин”, так и препараты сульфонилмочевины.

Стоимость лекарственного средства

В настоящее время практически любой лекарственный препарат можно приобрести в аптеке. Только лишь в очень редких случаях необходимо разрешение на изготовление индивидуальных средств лечения того или иного заболевания.

Проще всего приобрести “Метформин” в аптеках. Единственным нюансом является то, что он продается только при наличии рецепта, просто так купить его невозможно. В целом это и к лучшему, так как многие люди, стремящиеся избавиться от лишнего веса, начали бы скупать данное средство, не учитывая индивидуальных особенностей своего организма, что могло привести к тяжелым последствиям.

Сколько же стоит “Метформин”? Цена данного препарата колеблется в зависимости от того, кто является его производителем, а также от формы его выпуска. Средняя стоимость лекарственного средства составляет около 250 рублей, хотя некоторые аналоги препарата можно приобрести и за меньшую сумму. Одной пачки препарата при легком течении диабета хватает на неделю-две.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Метформин: инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит: действующее вещество - метформина гидрохлорид – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500, повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (E 171), индигокармин (Е 132), желтый хинолиновый (Е 104)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, зеленого цвета, таблетки дозировкой 500 мг и 1000 мг - с риской, дозировкой 850 мг - без риски.

Показания к применению

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением:

Как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.

Как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метформину и другим бигуанидам;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

Хроническая почечная недостаточность (при уровне сывороточного креатинина более 1,5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);

Нарушения функции печени (недостаточность функции печени выше II степени по Чайлд-Пью);

Состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза, в.т.ч. хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, употребление с алкоголем;

Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

Гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);

Беременность и период лактации;

Детский возраст до 10 лет;

Лекарственное средство не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных лекарственных средств и в течение 2 суток после их проведения.

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

При лечении высокими дозами применяют Метформин дозировкой 1000 мг.

В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочное действие

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы . Часто: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта .

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита,

металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Со стороны системы крови.

Единичные случаи: мегалобластная анемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко: кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.

Обмен веществ. Очень редко лактоацидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Единичные случаи: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, зуд, кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия при применении метформина в дозах до 85 г/сут не наблюдается. Однако развивается лактоацидоз. Ранними симптомами являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение и потеря сознания и развитие комы.

Лечение: при появлении признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать, определить концентрацию лактата. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию (внутривенно гидрокарбонат натрия, гипотонический раствор хлорида натрия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с этанолом, петлевыми диуретиками, йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, поскольку повышает риск лактоацидоза, особенно в случаях голодания или низкокалорийной диеты. Во время применения метформина следует избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных веществ. При проведении рентгенологического исследования лекарственное средство необходимо отменить за 48 ч и не возобновлять в течение 2 суток после проведения исследования.

С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие метформина.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, комбинированными оральными контрацептивами, эпинефрином, глюкагоном, тиреоидными гормонами, производными фенотиазина, никотиновой кислоты, тиазидными диуретиками возможно уменьшение действия метформина.

Нифедипин повышает абсорбцию, C max , замедляет выведение.

Катионные вещества (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин) конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max на 60 %.

Меры предосторожности

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Метформин необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.

Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Тема сахарного диабета 2 типа меня интересовала давно. Так случилось, что близкая родственница умерла от диабета, возникшего после стресса.

Далее заболела диабетом бабушка в 80 лет, а моя мама в 52 с наступлением климакса. Не обошла эта участь и меня, хотя я никогда не любила сладкое, никогда не принимала крепкие спиртные напитки и, разумеется, не курила. Так не хотелось верить, что и у меня начнется жизнь с этим хроническим заболеванием.

Конечно, первым делом я стала освежать в памяти знания о травах для снижения уровня сахара в крови. Глубже стала вникать в механизм действия препаратов для диабетиков, знакомиться с новыми исследованиями о них. Много нового я тогда узнала о метформине — популярном, давно известном сахароснижающем препарате в таблетках. Надо сказать, что его слава растет с каждым днем.

Метформин был открыт еще в 1922 году, а широко стал применяться лишь в конце 90-х. Эндокринологи назначают его для лечения сахарного диабета 2 типа. Известны также назначения при лишнем весе, ожирении, при поликистозе яичников и бесплодии.

Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных лекарственных средств.

И хотя популярность его высока, действие метформина еще до конца не изучено: и сегодня проводятся исследования, выявляющие новые грани его «таланта». Этому и хотелось уделить немного внимания сегодня.

Известные механизмы действия метформина

Самым важным действием метформина является подавление выработки глюкозы печенью.

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФК, отвечающего за процессы метаболизма глюкозы и жира. Эта активация ведет к действию подавления на продукцию глюкозы в печени. То есть лишней глюкозы засчет метформина не образуется.

Кроме этого, метформин увеличивает чувствительность к собственному инсулину и повышает периферический захват глюкозы (при помощи инсулина глюкоза доставляется во все клетки организма и становится источником энергии), повышает окисление жирных кислот, уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Задержка метформином всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте позволяет поддерживать более низкие уровни глюкозы в крови после приема пищи, а также повысить чувствительность клеток-мишеней к собственному инсулину. Это свойство метформина позволяет его использовать при предиабете — для предупреждения диабета при склонности к таковому.

После приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, его активное действие начинается через 2,5 часа. А выводится метформин почками через каких-то 9-12 часов. Надо обратить внимание, что метформин способен накапливаться в печени, в почках и в мышцах.

Применение метформина начинают с приема 500-850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от результатов анализов концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза метформина обычно составляет 1500-2000 мг/сут.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 3000 мг/сут, поделенная на 3 приема.

Оригинальным препаратом метформина является французский Глюкофаж.

Дженерики Глюкофажа: Метформин фирмы Озон (Россия), Сиофор и др.

Все так же для уменьшения побочного действия метформина (желудочно-кишечных расстройств) и улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа во Франции был разработан и выпущен метформин пролонгированного действия под названием Глюкофаж Лонг с замедленным всасыванием активного метформина. Глюкофаж лонг можно принимать 1 раз в сутки, что конечно же, намного удобнее для пациентов.

Всасывание пролонгированного метформина идет в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия метформина

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасываемости витамина В12. При обнаружении мегабластной анемии необходимо дополнительное внутримышечное введение витамина В12.
Довольно часто происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота, понос (диарея), вздутие живота, боли в животе, перемена вкусовых ощущений, потеря аппетита). В этом случае метформин следует принимать во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта.
При длительном применении, а также при приеме метформина с большими дозами спиртного, может появиться лактоацидоз — высокий уровень молочной кислоты в крови, что может угрожать жизни пациента. Возникает чаще при передозировке метформина и у пациентов с почечной недостаточностью.
Очень редко кожные реакции — эритема, сыпь, зудящие дерматозы.
Очень редко нарушения функций печени, гепатит, исчезающие при отмене препарата.

Метформин применяется только по назначению врача, и его отпуск предполагается только по рецепту.

Уникальные свойства и новые применения метформина

Метформин исследуется во многих странах: интернет пестрит сообщениями о его вновь открытых уникальных свойствах. Итак, какие применения метформина и предостережения актуальны сегодня?

Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2 типа.
Метформин не снижает сахар сразу после приема первой дозы. Действие его начинается через 2,5 часа. Снижение глюкозы крови наступает через несколько дней — от 7 до 14 дней.
Не вызывает гипогликемию в терапевтических дозах, при передозировке — крайне редко.
Метформин может сочетаться с инсулином, манинилом и др.
Доктор Р.Бернштейн (США) утверждает, что метформин снижает риск заболевания раком, а также подавляет гормон голода, тем самым способствует стабилизации веса.
Согласно исследованиям Крэйга Керри, метформин может с успехом применяться в комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых заболеваний.
Метформин способствует росту новых нейронов головного и спинного мозга.
При болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе — участке мозга, в котором формируются новые воспоминания. Опыт показывает, что прием 1000 мг метформина в сутки для людей весом в 60 кг значительно улучшает способность к возникновению новых воспоминаний.
Существует и обратное мнение, что сам метформин повышает риск развития деменции. Тайваньские исследователи под руководством доктора Ичун Куан провели исследование 9300 пациентов с диабетом 2 типа, анализируя воздействие метформина на контрольную группу больных. Их вывод: чем дольше пациент принимал метформин и чем выше была доза, тем выше вероятность развития деменции. Такое мнение подвергают сомнениям очень многие специалисты.
Метформин подавляет системное воспаление — одну из причин старения, защищает сердце и сосуды от старения.
Препарат улучшает показатели холестерина, снижая уровень низкоплотного вредного холестерина.
Метформин снижает повышенный уровень ферментов печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени у больных сахарным диабетом.
Снижает риск смертности от букета диабетических осложнений примерно на 30%.
Метформин не имеет абсолютных противопоказаний при заболеваниях почек, печени, хронической сердечной недостаточности. При наличии таковых врач корректирует дозу, и пациент продолжает примение метформина. Однако решение врача при тяжелых патологиях сердца, печени и почек больного может быть не в пользу приема данного препарата.
Метформин способен снижать уровень витамина В12, поэтому при его применении надо следить за показателями крови.
Применяется при отсутствии овуляции у больных бесплодием.
Метформин стабилизирует вес при наборе, вызванном антипсихотическими средствами.
Нельзя сочетать с алкоголем во избежании осложнения в виде лактоацидоза (смертельно опасное осложнение).
Метформин — кандидат на то, чтобы стать лекарством от старости.
Изучается как потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом 2 типа.

Из этого списка выделяются новые применения метформина (кроме СД 2 типа), которые были исследованы учеными. Ради справедливости нужно сказать, что многие из этих новых показаний к применению опровергали работы других исследователей. Так, специалисты до сих пор спорят — снижает метформин вес или нет. В одних работах указано об успешной стимуляции овуляции метформином, тогда как другие рассказывают о незначительных действиях препарата на репродуктивную систему.

Провизор Сорокина Вера Владимировна

ЛСР-007322/08-120908

Торговое название: Мётформин

Международное непатентованное название:

Мётформин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид 500,00мг;
вспомогательные вещества: повидон К 90, кукурузный крахмал, кросповидон, магния стеарат, тальк;
состав оболочки: мётакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код ATX: [А10ВА02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мётформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика.
После приема внутрь мётформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 9-12 часов. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии.

в комбинации с инсулином - при сахарном диабете 2 го типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
нарушение функции почек;
острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени:
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность, период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к препарату;
молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радйоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут. (1-2 таблетки). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут.(3-4 таблетки) Максимальная доза - 3000 мг/сут. (6 таблеток).
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г. (2 таблетки)
Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочное действие
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактоацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка
При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае. появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуемые комбинации: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Мётформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста) Не следует назначать Мётформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Возможно применение препарата Мётформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим осрбенно тщательный контроль уровня глюкозы, в крови.
За 48 часов до и в течение 48 часов после проведения рентгеноконтрастпого (урография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием Метформина.
При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистер из АЛ/ПВХ. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
Хемофарм А.Д.., Сербия 26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Представительство в РФ/организация, принимающая претензии от потребителей: 129272, г, Москва, ул. Трифоновская, д. 45Б