Сердечные гликозиды при эксплуатации. Применение сердечных гликозидов при недостаточности сердца

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ - кардиотоннческие средства из группы стероидных О-гликозидов. В природе С. г. содержатся в растениях 45 видов, относящихся к различным семействам (кутровым, лилейным, лютиковым, бобовым и др.), а также в кожном яде нек-рых жаб.

К С. г., наиболее широко используемым в современной мед. практике, относятся препараты наперстянки (см.), напр, дигитоксин (см.), дигоксин (см.), ацетилдигитоксин (см.), целанид (см.), лантозид и др., строфанта - строфантин (см.), ландыша (см.) - коргликон и настойка ландыша, горицвета (см.) - адонизид и экстракт горицвета сухой.

Химическое строение сердечных гликозидов

Молекула С. г. состоит из генинов (агликонов) и гликонов. Генины представляют собой стероидные спирты из группы производных циклопентанпергидрофенантрена, у к-рого в положении С17 имеется ненасыщенное лактонное кольцо. С наличием в структуре С. г. генинов связаны основные фармакол. свойства этих веществ. Кольца циклопентанпергидрофенантренового ядра обозначают латинскими буквами "А,

В, С и D. Для генинов фармакологически активных С. г. характерно наличие цис-связи между кольцами А и В, С и D, а также транс-связп между кольцами В и С. Кроме того, в молекуле генинов имеется метиль-ная группа в положении С13 и гидроксильная группа в положении С14.

В зависимости от радикала при С10 различают генины с альдегидной, спиртовой и метильной группами. Радикалы при С5 и С17 могут быть представлены водородом или гидроксильной группой, а при С16 - различными хим. группами (рис. 1). Изменения любого из перечнеленных радикалов в генинах определяют водорастворимость и липофильность, а следовательно, полноту всасывания, скорость наступления и продолжительность действия соответствующих С. г. В зависимости от структуры лактонного кольца (рис. 2) генины подразделяют на карденолиды (с пятичленным непредельным 7-лактонным кольцом) и буфадиенолиды (с шестичленным, дважды ненасыщенным В-лактонным кольцом).

При насыщении лактонного кольца уменьшается активность и ускоряется развитие фармакологического действия С. г., а раскрытие этого кольца сопровождается инактивацией генинов.

Под гликонами в молекуле С. г. подразумевают остатки циклических сахаров, связанные через кислородный мостик с генинами в положении С3. Применяемые в медицине С. г. содержат от одного до четырех остатков сахаров, т. е. являются моно-, дио-, трио- или тетразидами. С увеличением количества остатков сахаров биол. активность С. г. понижается. В зависимости от характера гликона С. г. подразделяют по следующим критериям. По таутомерной форме моносахаридов, входящих в гликон, С. г. делят на пиранозиды (шестичленное кольцо) и фуранозиды (пятичленное кольцо). По а- или р-конфигурации полуацетального гидроксила, связанного с генином, различают альфа- и бета-гликозиды. В зависимости от природы сахарного остатка С. г. разделяют на пентазиды, гексозиды и биозиды. В состав гликонов С. г. может входить более 30 моносахаридов, многие из к-рых входят только в состав сердечных гликозидов (D-дигиталоза, D-дигиток-соза, D-цимароза и др.), а другие широко распространены в природе (D-глюкоза, L-рамноза, D-фукоза и др.). От характера гликона зависит растворимость, активность и токсичность С. г., а также степень их фиксации в тканях.

При гидролизе от молекулы С. г. отщепляются остатки сахаров. Этим объясняется образование так наз. вторичных гликозидов из первичных (генуинных), содержащихся в растительном сырье.

Свойства и механизм действия сердечных гликозидов

С. г. оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений), отрицательный хронотропный эффект (уреже-ние частоты сердцебиений), отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости) и положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла). При применении С. г. в терапевтических дозах проявляются первые три эффекта этих препаратов и лишь частично положительный батмотропный эффект. Дромо- и батмотропный эффекты наиболее выражены при интоксикации С. г.

В основе положительного инотроп-ного действия С. г. лежит смещение вверх кривой сила - скорость. В результате этого увеличивается способность сердца выполнять работу при данном давлении наполнения, систолическом давлении в желудочках, ударном объеме и данной изгоняемой фракции крови, укорачивается систола и уменьшается конеч-но-систолический объем желудочков. Положительное инотропное действие С. г. клинически выражено лишь в условиях сердечной недостаточности, когда ударный объем ограничен вследствие снижения сократимости. У здоровых лиц признаки положительного инотропного эффекта С. г. можно выявить только с помощью специальных гемодинамических исследований.

По современным представлениям, С. г. не влияют на образование, запасы и высвобождение энергии в миокарде, а также не оказывают прямого воздействия на сократительные белки. В основе действия С. г. лежит связывание их лактонного кольца с SH-группами Na+-, К+-зависимой АТФ-азы клеток миокарда. Имеется прямая корреляция между торможением активности этого ключевого фермента калий-натриевого насоса и выраженностью инотропного эффекта С. г. Доказано также, что донаторы SH-групп, напр, унитиол (см.), уменьшают кардиотоническое действие С. г. Угнетение активности Na+-, Независимой АТФ-азы под влиянием С. г. приводит к снижению интенсивности трансмембранного движения ионов Na+ и К+, в связи с чем концентрация ионов Na+ в клетке увеличивается. За счет еще не идентифицированных механизмов рост внутриклеточной концентрации ионов Na+ приводит к увеличению потребления кардиомиоцитами Са2+ и способствует выделению этого иона из цистерн саркоплазматического ретикулума. Ионы Са2+, взаимодействуя с белком тропони-ном, активируют актомиозин, что сопровождается усилением сократимости миокарда.

Увеличение под влиянием С. г. силы и скорости сердечных сокращений приводит к нек-рому повышению потребления кислорода здоровым сердцем. Однако при недостаточности кровообращения (см.) эти эффекты С. г. не сопровождаются увеличением потребления кислорода и субстратов окисления, поскольку С. г. существенно разгружают миокард и переводят его на энергетически более выгодный уровень работы, уменьшая объем сердца и развиваемое им напряжение.

Компенсируя по критерию изоос-мотичности увеличение внутриклеточной концентрации натрия и кальция, ионы К+ покидают кардио-миоциты. Градиент концентрации ионов К+ на мембране уменьшается, в результате чего потенциал покоя клеток сдвигается ближе к порогу деполяризации. В низких концентрациях С. г. мало изменяют величину потенциала покоя, в высоких - значительно снижают ее. В связи с этим при отравлениях С. г. увеличивается автоматизм всех элементов проводящей системы сердца (см.) и провоцируется пбявление эктопической активности. Неблагоприятный положительный батмо-тропный эффект С. г. усугубляется при гиперкальциемии, гипокалие-мии, действии симпатомиметических аминов и эуфиллина. Уменьшение потенциала покоя сопровождается укорочением потенциала действия. Соответственно этому укорачивается эффективный рефрактерный период, что способствует возникновению предсердных и узловых аритмий (см. Аритмии сердца).

Отрицательное дромотропное действие С. г. проявляется уменьшением скорости атриовентрикулярной проводимости и соответствующим укорочением интервала PQ. Этот феномен обусловлен как прямым действием С. г. на миокард, так и активацией блуждающего нерва. Отрицательный дромотропный эффект С. г. является причиной развития вначале неполной, а затем и полной атриовентрикулярной блокады (см. Блокада сердца) и аритмий по механизму повторного входа возбуждения. Вместе с тем замедление атриовентрикулярной проводимости обеспечивает терапевтический эффект С. г. при суправентрикулярных тахикардиях, в т. ч. при мерцательной тахисистолии (см. Мерцательная аритмия). Внутрижелудочковую проводимость по волокнам Пурки-нье, измеряемую по длительности комплекса QRS, сердечные гликозиды существенно не ухудшают.

В малых дозах С. г. оказывают отрицательное хронотропное действие в результате активации влияний блуждающего нерва на миокард. Этот эффект устраняется атропином (см.). При применении высоких доз С. г. преобладает прямое отрицательное дромотропное действие на синоатриальное соединение. Активация блуждающего нерва при влиянии С. г. осуществляется рефлектор-но с барорецепторов синокаротид-ной и аортальной зон (синокардиаль-ный рефлекс) и с рецепторов растяжения миокарда (так наз. эффект Бецольда, или кардио-кардиальный рефлекс Бецольда - Яриша). Одновременно снижается интенсивность рефлекса Бейнбриджа (см. Рефлексогенные зоны) вследствие уменьшения растяжения рецепторов устьев полых вен. Т. о., при сердечной недостаточности (см.) сердечные гликозиды в терапевтических дозах замедляют синусовый ритм гл. обр. в результате улучшения кровообращения.

С. г. вызывают более быстрое расслабление миокарда и изменяют направление процесса реполяризации, в связи с чем на ЭКГ уменьшается амплитуда зубца Т, а сегмент ST снижается ниже изолинии. Эти изменения не устраняются атропином и не являются признаком токсического действия.

Данные о влиянии С. г. на коронарное кровообращение противоречивы. В терапевтических дозах С. г. обычно не ухудшают его. Однако описаны случаи провокации приступов стенокардии (см.) под влиянием С. г.

Кардиотоническое действие всех С. г. в сопоставимых дозах идентично. Отдельные препараты С. г. отличаются друг от друга в основном фармакокинетическими параметрами (см. статьи, посвященные отдельным препаратам С. г.).

Показания и противопоказания к применению сердечных гликозидов

Основным показанием к применению С. г. является сердечная недостаточность (см.). С. г. наиболее эффективны при сердечной недостаточности, вызванной перегрузками, напр, при артериальной гипертензии, клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе. В других случаях, напр, при сдавлении опухолью устьев полых вен или обызвествленном перикарде, когда контрактильность сердца нормальна, С. г. не оказывают значимого леч. эффекта.

С. г. сравнительно мало эффективны при большинстве миокардиодистрофий (см.), кардиомиопатий (см.), миокардитов (см.), а также при аортальной недостаточности, особенно сифилитической этиологии (см. Пороки сердца приобретенные), и тиреотоксикозе (см.), если сохранен синусовый ритм, при легочном сердце (см.) без терапии основного заболевания. Однако С. г. не противопоказаны при этих заболеваниях, т. к. оказывают нек-рое лечебное действие, уменьшая симптомы сердечной декомпенсации. При острых миокардитах С. г. назначают только в уменьшенных дозах.

При приступах пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии С. г. дают хороший профилактический и лечебный, эффект, но суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия (см.) с атриовентрикулярной блокадой может появиться и при интоксикации С. г. Поэтому назначать С. г. можно, лишь точно зная, что ранее больные с указанной патологией не принимали эти препараты. С. г. высокоэффективны при тахисистолической форме мерцания или трепетания предсердий в сочетании с отеком легких. Желудочковая экстрасистолия (см.), возникшая на фоне лечения С. г., является одним из признаков интоксикации и требует отмены препарата. Вместе с тем экстрасистолия, связанная с перегрузкой желудочков при сердечной недостаточности, после адекватной терапии С. г. может исчезнуть.

При желудочковой тахикардии С. г. можно с осторожностью применять для лечения сопутствующей недостаточности кровообращения. Однако при появлении желудочковой тахикардии на фоне терапии С. г. необходимо отменить используемый препарат, т. к. нарушение ритма может быть следствием интоксикации С. г.

С. г. умеренно эффективны при острой левожелудочковой недостаточности разной степени, обусловленной острым инфарктом миокарда, но противопоказаны при кардиогенном шоке (см.). При остром инфаркте миокарда (см.) С. г. применяют в сниженных дозах, поскольку ишемизированные области миокарда аритмогенны. При осторожном применении в случаях острого инфаркта миокарда С. г. статистически достоверно не увеличивают ни смертность, ни количество аритмических осложнений.

При стенокардии, возникшей на фоне сердечной недостаточности и кар диомега л ии, С. г. оказывают положительный эффект. Однако при отсутствии сердечной недостаточности они могут усугублять клин, проявления стенокардии и в ряде случаев провоцируют появление ее приступов. Поэтому при нестабильной стенокардии эти препараты применять нецелесообразно.

С. г. противопоказаны при идио-патическом субаортальном стенозе, т. к. вызываемое ими усиление сердечных сокращений увеличивает степень нарушения оттока крови из левого желудочка. При атриовентрикулярной блокаде второй степени С. г. противопоказаны вследствие опасности развития полной поперечной блокады, особенно на фоне приступов Морганьи - Адамса - Стокса (см. Морганьи - Адамса - Стокса синдром). Не следует применять С. г. при синдроме Вольф-фа - Паркинсона - Уайта (см. Вольффа - Паркинсона - Уайта синдром).

Во время беременности и кормления грудью С. г. необходимо назначать с осторожностью, т. к. они относительно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с материнским молоком.

Побочное и токсическое действие сердечных гликозидов

Различают сердечные и внесердечные проявления токсического действия С. г. Сердечные проявления интоксикации обусловлены особенностями механизма действия С. г. на миокард.

Так, вызываемое С. г. уменьшение амплитуды потенциала покоя, сопровождающееся укорочением рефрактерного периода, может явиться одной из причин фатальной фибрилляции желудочков, желудочковых и предсердных экстрасистол, часто протекающих по типу аллоритмий (вплоть до бигеминии). В связи с отрицательным дромотропным действием С. г. могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Для интоксикации С. г. характерны также непароксизмальные суправентрикулярные тахикардии с атриовентрикулярной блокадой. Возможна синусовая аритмия, синоатриальная блокада, остановка синусного узла, тахикардия из атриовентрикулярного соединения и политопная желудочковая тахикардия. Электрокардиографическими признаками интоксикации являются синусовая брадикардия, атриовентрикулярная диссоциация, желудочковые аритмии и суправентрикулярные аритмии с атриовентрикулярной блокадой.

К внесердечным проявлениям интоксикации относятся жел.-киш., неврологические и нек-рые другие расстройства. Нарушения функций жел.-киш. тракта (анорексия, тошнота, рвота) наиболее часто развиваются у больных, принимающих С. г. перорально. Однако в ряде случаев эти нарушения отмечаются и при внутривенном введении препаратов. К неврол. нарушениям, вызываемым С. г., относятся невралгии, головные боли и др.

При длительном приеме С. г. возможна брадикардия (см.), усугубление сердечной недостаточности, потеря веса, нарушение цветового зрения (скотома, видение в желтом или зеленом цвете, белые ореолы вокруг объектов), развитие делирия (см. Делириозный синдром), вялость, бессонница (см.), головокружение (см.).

К числу редких осложнений, вызываемых С. г., относятся гинекомастия (см.), кожные аллергические реакции, иммунная тромбоцитопения (см.). Одной из главных причин интоксикации С. г. является передозировка препаратов. Развитию интоксикации способствует изменение фармакокинетики С. г. при нек-рых патол. состояниях, напр, при гипотиреозе, почечной или печеночной недостаточности. Чувствительность к С. г. повышена у лиц пожилого возраста, а также при кардиомиопа-тиях, гипоксии миокарда (напр., при остром инфаркте), нарушениях кислотно-щелочного состояния, особенно при алкалозе (см.), гипомагниемии и гиперкальциемии (см.). Чаще всего развитию интоксикации С. г. способствует истощение запасов калия под влиянием салуретиков и в связи с вторичным гиперальдостеронизмом (см.). К провоцирующим аритмии факторам можно отнести также электрическую кардиоверсию.

Развитию интоксикации способствует назначение лекарственных средств, усиливающих действие С. г., напр, препаратов кальция, или средств, увеличивающих концентрацию ионов кальция в крови, напр, хинидина на фоне терапии дигоксином. Отмена препаратов, ослабляющих эффекты С. г., напр, фенобарбитала, бутадиона, холести-рамина, препаратов калия, также может быть причиной усиления токсичности С. г.

При интоксикационных тахиаритмиях С. г. отменяют и назначают препараты калия, дифенин, кси-каин, p-адреноблокаторы, напр, ана-прилин. При наличии гипокалиемии (см.) назначают препараты калия, напр, калия хлорид внутрь (до 4-7 г в сутки) или внутривенно (на 5% р-ре глюкозы со скоростью 40 мэкв/час в течение 1-3 час.). Не рекомендуется назначать калий при атриовентрикулярной блокаде или гиперкалиемии. В таких случаях целесообразно применять дифенин.

Ксикаин весьма эффективен при желудочковых тахиаритмиях, возникающих при v интоксикации С. г. Однако его можно использовать только при отсутствии атриовентрикулярной блокады. В последнем случае может потребоваться применение искусственного водителя ритма (см. Кардиостимуляция). Для терапии желудочковых аритмий, вызванных С. г., нельзя пользоваться электрической кардиоверсией, т. к. она может привести к фибрилляции желудочков. При появлении фибрилляции электрическая дефибрилляция (см.) является методом выбора.

При интоксикациях С. г. эффективны также донаторы сульфгидрильных групп, напр, унитиол, и препараты, связывающие ионы кальция и снижающие их содержание в сыворотке крови, напр, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной к-ты.

Библиография: Вотчал Б. Е. и Слуцкий M: Е. Сердечные гликозиды, М., 1973, библиогр.; Гацура В. В. и Кудрин А. Н. Сердечные гликозиды в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983; М а ш к о fi- ски й М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 341, М., 1977; Сивков И. И. и Кукес В. Г. Хроническая недостаточность кровообращения, Д., 1973; Сычева И. М. и Виноградов А. В. Хроническая недостаточность кровообращения, с. 72, М., 1977; Cardiac diagnosis and treatment, ed. by N. O. Fowler, p. 1009, Hagerstown, 1976; Harrison’s principles of internal medicine, ed. by K. J. Is-selbacher a. o., p. 1064, N. Y., 1980; The heart, ed. by J. W. Hurst a. o., p. 1942, N. Y. a. o., 1978; Heart disease, ed. by E. Braunwald, p. 509; Philadelphia a. o., 1980; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman а. о., N. Y., 1980.

Средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента . Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность , мерцание и трепетание предсердий , пароксизмальная тахикардия . Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта - боль в эпигастрии, тошнота , рвота : кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид , панангин , калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин . Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин , дифенин , пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды : галеновые, неогаленовые, но наиболее широко - химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды , получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин . Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин , который действует быстрее и менее длительно - (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином . Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид ,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях . Целанид , учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид ) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах , повышенной возбудимости (микстура Бехтерева ).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность

Сердечные гликозиды — это специальные препараты, которые разработаны при помощи химических реакций и соединений, и имеют синтетическую основу, или же растительную (природную).

Что это такое гликозиды?

Гликозиды — это природные вещества, которые вырабатываются растениями и под влиянием на них ферментов, делятся на углеводную часть (сахарную) и часть агликон (несахарная). Имея особенность воздействия на миокард, данные средства положительно сказываются на работоспособность сердечного органа.

Агликоны — это наиболее важная часть гликозидов для терапевтического эффекта, а наличие сахара только усиливает данный эффект. Агликоны гарантируют основные свойства фармакологии гликозидов.

Компонент, который состоит из сахара, оказывает воздействие на свойства фармакологии действия гликозидов, помогая им всасываться в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) и проявлять силу медикаментозного действия, и продолжительность влияния на сердечный орган.

Желудочно-кишечный тракт

Углеводная часть гликозидов состоит из моносахаридов, а также олигосахаридов.

Моносахариды — это молекулы глюкозы, молекулы галактоза, а также арабинозы. Молекулы в составе гликозидов содержат присущие только им сахар дигитоксозу, входящий только в состав гликозидов для терапии сердечных заболеваний.

Агликоны имеют различное химическое соединение и не имеют четкой молекулярной привязанности.

Природные растения, которые в своем целительном составе содержат гликозиды:

• Ландыш обыкновенный;
• Растение строфант;
• Целебная трава — горицвет;
• Лекарственное растение — олеандр;
• Наперстянка.

Все эти растения имеют одну основу лекарственную в своем составе — цикло-пентано-пергидрофенантрен. К этому основному и общему для всех перечисленных растений, присоединяются другие лечебные компоненты, и от них исходит, какими лекарственными свойствами обладает данное растение. У каждого растения свой терапевтический эффект.

Форма состава

Гликозиды делятся согласно химического состава в агликоне.

Два класса гликозидов:

• Класс — гомогликозидов;
• Класс — гетерогликозидов.

Гомогликозиды — это полисахариды, которые имеют один тип соединения агликонов и углеводной (сахарной) части. Это полисахариды, связанные с олигосахаридами.

Гетерогликозиды — это молекулы гликозидов, которые содержат углеводы, связанные с агликонами, разного типа молекулярных соединений.

Классификация растительного происхождения

В соответствии класса соединения в гликозидах, растительное сырье разделяется по группам:

Почти во всех лекарственных растениях есть в составе гликозиды. Очень часто гликозиды одного растения имеют разную фармакологию и химический состав.

В кардиотонических гликозидах имеются флавоноиды, а также сапонины стероидной группы.

Синтезирование веществ на основе лекарственных растений

Фармацевты смогли расшифровать формулу основного вещества в данных растениях, что позволило методом синтезирования, изобрести синтетические медикаментозные средства, идентичны по своему составу к природным растениям.

По своим терапевтическим свойствам и по своему составу, сердечные гликозиды распределяются по двум видам: сердечные гликозиды полярного типа и гликозиды относительно полярного типа.

Расшифровка данных сердечных гликозидов видна в таблице:

Полярные гликозиды (вещества короткого цикла действия)	Относительно полярные гликозиды (средства длительного спектра действия)
Растение Строфант: вещество Строфантин. Ландыш: название препарата Коргликон	Растение Наперстянка: название препаратов Дигоксин, препарат Целанид.
· препараты растворимые в воде, но не поддаются растворению в масле. Выводятся из организма при помощи почек; · не происходит всасывания в отделе кишечника, и не происходит связывания средства с белками; · кардиологический эффект быстрый, но проходи через небольшой промежуток времени; медикамент предназначен для внутренней инъекции.	Особенности медикаментозных средств: · препараты растворимые как в воде, так и в масле. Препараты скрещиваются с белками; · всасывание лекарственного средства проходит в кишечнике; · метод обезвреживание производит печень; · медикамент выпускается таблетированным и инъекционным раствором; · принимать внутрь - перорально, и инъекция внутрь мышцы.

Гликозиды сердечного спектра действия, заставляют сердечную мышцу сокращаться помедленнее и, не сбиваясь с ритма.

При такой работе миокарда, происходит более продуктивный сердечный цикл, улучшается циркуляция крови и подача биологической жидкости во все артерии внутренних органов и капилляров периферической сферы.

Кровь не застаивается, а также кардиологический эффект от гликозидов в том, что увеличивается время диастолы и сердечная мышца способна лучше отдохнуть.

Справка: строение и свойства сердечной мышцы можно прочесть .

Принцип действия

В момент гидролиза проходит процесс распада сердечных гликозидов на их составляющие: гликоны и агликоны. Механизм действия на миокард зависит от агликонов.

Сахарная часть гликозидов не имеет воздействия на сердечную мышцу, но она имеет способность растворять гликозиды, а также имеет свойства связываться с белками плазмы крови.

Гликоны (сахарная часть), несут ответственность за проникновение сердечных гликозидов в клеточную мембрану и за механизм воздействия препарата на миокард, а также его длительность действия и точность.

Фармакологический принцип работы сердечных гликозидов — это попадание перорально в ЖКХ, и только после этого проникают в состав крови. По крови они попадают в ткани и клетки сердечного миокарда и обосновываются в его тканях.

На уровень фармакологии гликозида оказывает его способность прочно связаться с белками, которые транспортируют его по крови.

Имея такие свойства, сердечные гликозиды имеют следующие действия:

• Продолжительность терапевтического воздействия на миокард;
• Эффект аккумуляции (фармакологические свойства по накоплению);
• Проникновение через барьер нейротоксичности.

Поэтому можно сделать вывод о свойствах гликозидов — чем прочнее агликоны имеют свойства связаться с белками, тем терапевтический эффект препарата работает продолжительнее и наиболее аккумулируется в организме.

Механизм воздействия сердечных гликозидов, это влияние его на все функции работы сердечной мышцы. Период систолы сердечных желудочков сокращается, а диастола становится длиннее, что приводит к понижению частоты сокращения миокарда. Тонус блуждающего нерва увеличивается, что помогает замедлить частые систолы.

Медикаментозный эффект

Медикаментозный эффект всех гликозидов кардиологического направления:

• Эффект кардиотонический — систола становится интенсивнее (сильнее), но менее продолжительная. Поэтому сила сердечной мышцы увеличивается для перекачивания биологической жидкости. Объём подаваемой в аорту крови увеличивается;
• Результат противоаритмического характера — замедление частоты образования систолических электрических импульсов и проход импульсов по всем камерам миокарда. Диастола увеличивается, сердцебиение понижается;
• Антиишемический эффект — улучшается кровоток во всех клетках органа, посредством лучшего их обогащения кровью, что уменьшает их потребность в кислороде, а также в питательных веществах для миокарда;
• Диуретический результат — выведение всей лишней жидкости из организма, что улучшает работу миокарда;
• Эффект в системе сосудов организма — восстанавливается тонус стенок артерий во всех органах, что приводит к понижению индекса давления в системе кровотока. Также происходит восстановление работы внутренних органов.

Терапевтический результат гликозидов на миокард

Все терапевтические эффекты на сердечную мышцу отражаются на результатах:

• Положительный результат на миокард, вследствие повышенного уровня ионов кальция в составе мышечных форм миокарда;
• Хронотропное действие на понижение активности блуждающего нерва;
• Дромотропное действие отрицания — это замедление прохода импульса систолы по атриовентрикулярному соединению;
• Батмотропное действие происходи при сильной передозировке лекарственными препаратами, и выражается в возникновении и развитии аритмии желудочков.

Принципы терапевтического эффекта

Основные принципы терапевтических эффектов заключаются в нескольких вариантах механизмов воздействия на миокард.

Гликозиды сердечного направления не только вносят изменение в структуру клеток миокарда, а также проводят перестройку обмена веществ в человеческом организме и преобразование на уровне электролитов:

• Подавление активности сердечных ферментов, а также активности белков, которые отвечают за обменный процесс ионов крови с кардиомиоцитами — калий выходит с соединения, а кальций с натрием проходят в глубину клетки;
• Активизация сократительных соединений миокарда — соединение актин и соединение миозин;
• Стимулирование блуждающего нерва на понижение частоты систолических сокращений;
• Блокирование адреналиновых влияний на миокард, которое форсировало биение сердца, а также возбуждало основные центры центральной нервной системы и учащало количество систолических сокращений;
• Суживаются артерии в брюшине, и одновременно происходит расширение артерий в головном мозге, почках, печени и сосудах на кожных покровах. Результатом такого воздействия сердечных гликозидов, является нормализация работоспособности почек, выведению из организма жидкости, что помогает улучшить самочувствие при сердечной форме недостаточности.

Неправильно рассчитанная доза при терапии сердечными гликозидами, а также передозировка, проявляются переизбытком в составе крови калия и понижением концентрации выше нормы натрия и кальция.

Здоровое сердце и сердечная недостаточность

Такие действия в нарушении электролитов возбуждают миокард и способствуют прогрессированию недостаточности сердца.

Разделение гликозидов сердечного направления

Нет единой системы классификации сердечных гликозидов. В одной системе разделения основное внимание уделяется активному веществу в основе одного гликозида.

Для лечения сердечных заболеваний применяют препараты как с одним активным веществом, это дигоксин, препарат Строфантин и Дигитоксин.

Также в терапии применяются растительные гликозиды, в состав которых входят соединения из несколько активных веществ разных фармакологических групп.

Другая форма классификации основана на временном отрезке функционирования сердечных гликозидов:

• Быстродействующие медикаменты;
• Пролонгированные препараты.

Классификация длительности воздействия основного вещества на миокард:

• Действие сердечных видов гликозидов после применения перорально, максимально активируется спустя 10 часов, а терапевтический эффект длиться несколько календарных дней. Способность к накапливанию в организме препаратов этой группы, очень часто приводит к передозировке;
• Гликозиды сердечные со средним продолжительным эффектом. Максимально активность данной группы средств, происходит спустя 6 часов с периода перорального приёма. Терапевтическое действие в течение 3 календарных дней и выхода из организма;
• Сердечные гликозиды в качестве скорой помощи. Такие препараты применяются внутрь инъекционно. Не обладают способностью к накапливанию в организме и имеют короткий срок воздействия на миокард и систему артерий.

Инотропное действие гликозидов

Список препаратов

Список сердечных препаратов гликозидов, которые используются для терапии очень широкий, но первое место в медицине отдается гликозиду Дигоксин:

• получают из выжимки листьев растения наперстянка шерштистая. Фармакология данного препарата такова, что он не имеет явных и серьезных побочных действий, а также длительность воздействия на миокард продолжительное. Дигоксин имеет широкий спектр действия на различные участки сердечного органа;
• Строфантин — сердечный гликозид, быстрого действия. Не имеет способности к накоплению в клетках организма. Полный его выход из человеческого организма происходит не позднее 24 часов. Максимально средство активируется спустя 15 минут с момента использования — инъекционно в артерию;
• Дигитоксин — гликозид сердечный. Применяется данный препарат очень редко, потому что он обладает высокой накопительной способностью, исходя из этих свойств, довольно трудно подобрать правильную и безопасную дозировку. Интоксикация Дигитоксином происходит не редко.

Также можно проводить терапию растениями, в составе которых имеются сердечные гликозиды. Для такой терапии применяются настойки целительных растений готовые, или можно их сделать самостоятельно.

Но нужно правильно рассчитывать дозировку, потому что при применении растительных сердечных гликозидов, можно получить интоксикацию организма.

Свойства быстродействующих средств

Быстродействующие гликозиды с кардиотоническим результатом. Это средства Строфантин, а также Коргликон.

Эффект терапии начинается не позднее 10 минут с момента введения инъекционно в артерию. Максимальная активность действующего вещества на миокард, через 90 — 120 минут. Проходит действие вещества и полностью выводится препарат из человеческого организма, не позднее 12 часов.

Препараты растворимые в воде, не аккумулируются в организме и посредством урины выходят из организма.

Коргликон — быстродействующий препарат, относится к сердечным гликозидам с мягким эффектом на миокард. Данное средство слабее остальных гликозидов и применяется для терапии сердечных патологий на начальном этапе развития.

Препарат имеет фармакологическую форму только в виде инъекционного раствора для применения его внутривенно. Медикамент не имеет способности накапливания в организме, поэтому и имеет минимальное количество побочных действий и не вызывает интоксикацию организма от передозировки.

Строфантин — медикамент, который идеально подходит для экстренной помощи при болезни сердечная недостаточность в острой форме, или же в декомпенсационной. Форма выпуска препарата — инъекционный раствор для введения внутрь артерии.

Препарат обладает более сильными фармацевтическими свойствами в сравнении с Коргликоном и более продолжительное время лечения миокарда.

Только стоит обратить внимание, что при быстрой подаче лекарства в артерию, возможен придаточный эффект, а также побочные действия вызывает продолжительность курса терапии.

Свойства пролонгированных средств

Действуют средства медленно, но продолжительный период: начало терапевтического эффекта наступает через 60 — 120 минут после принятия медикамента, максимум активность приходит через 180 — 240 минут, продолжительность работы действующего активного вещества — 24 часа.

Такие медленные действия гликозида связаны с тем, что активное действующие вещество проникает в ткани миокарда и там связывается с белками плазмы крови. После этого печень длительный период времени циркулирует вещество и доводит его до более разжиженного состояния.

Пролонгированные сердечные гликозиды — это Дигоксин, а также Целанид.

Также существуют пролонгированные средства с более длительным эффектом терапии — до 3 календарных дней. Активное вещество в них также на основе растительного компонента — наперстянки. Препараты применяются очень редко, в связи с тяжелыми побочными действиями на организм и сильной интоксикацией.

Дигоксин — пролонгированный препарат, который растворим в жиру, и прекрасно подходит к лечению тяжелых форм недостаточности сердечного типа. Фармакологическая форма выпуска — инъекционный раствор и форма таблеток для приема внутрь.

Для новорожденных детей с сердечной недостаточностью вводят Дигоксин внутрь артерии при помощи капельницы в течение 24 часов

Для купирования острого припадка применяют инъекции, которые вводят внутрь артерии. Лучше всего при помощи капельницы или очень медленно при помощи тонкой иглы шприца.

Хронические патологии сердечной мышцы и недостаточность миокарда лечиться таблетками. Дозировка индивидуальна. Схема терапевтического медикаментозного курса прописывается лечащим доктором.

Самолечение гликозидами неприемлемо, так как не правильно рассчитанная доза может вызвать интоксикацию при передозировке.

Целанид — пролонгированное сердечное средство с менее выраженным терапевтическим эффектом. Средство применяется при ранних развитиях патологии сердца. Форма выпуска — таблетки.

Передозировка возникает реже, чем после Дигоксина, но принимать препарат необходимо только по назначению кардиолога.

Показания к применению сердечного вида гликозидов

При сердечной недостаточности прием гликозидов рекомендовано только:

• При мерцательной аритмии, данные препараты смогут понизить частоту сердечных сокращений и увеличить силу миокарда при систоле в сердечном цикле;
• Состояние декомпенсации в хронической форме;
• Мерцательная аритмия с очень частыми сердечными сокращениями.

Гликозиды при сердечной недостаточности борются с такими симптомами:

• Тахикардией;
• Отечностью;
• Одышкой;
• Цианозом.

Также показаниями к применению фармакологических лекарственных препаратов гликозидов группы сердечного направления, служат состояния тяжелого течения заболевания.

Также данные средства применяются при нарушениях системы артерий кровотока в организме:

• Застой венозной крови в кровотоке, что вызывает отечность, при малом выбросе сердечной мышцы. Для улучшения гемодинамики применяют гликозиды, которые помогут доставить артериальную кровь во все области периферии;
• Патология — тахисистолическая форма предсердий. При мерцании предсердий, терапия должна быть направлена на снижение частоты сокращения желудочков и на хорошее их наполнение биологической жидкостью. Гемодинамика при такой деятельности желудочков улучшается;
• Трепетание камеры предсердия. Препараты переводят трепетание камеры предсердия в мерцание и, в данном случае, легче осуществлять контроль периодичности сокращений сердечной мышцы;
• При недостаточности второй степени, когда происходит большой объем выброса биологической жидкости в кровоток, который стал вследствие артериовенозного шунта, а также некоторых форм анемии, последствием инфекции в организме, тогда миокард практически не реагирует на гликозиды. Применение их не является целесообразным.

Терапию начинают с максимальной дозировки, потом снижают дозу и принимают до тех пор, пока не произойдет уменьшение ярко выраженной симптоматики сердечного заболевания. После этого дозировку уменьшают, чтобы не вызвать интоксикацию.

При первых признаках интоксикации прекратить прием гликозидов и провести курс терапии препаратами калия и магния.

Изменения в деятельности сердца

Функция	Изменения при недостаточности миокарда в функциональности сердца
систола	ослаблена	усиливается систола и становится короче
диастола	короткая	удлиняется время диастолы
размеры сердца	увеличены
объем ударный	уменьшен	увеличивается
объем минутный	уменьшен	увеличивается
частота систолических сокращений	увеличенная	уменьшается число сокращений
проход импульсов по всему миокарду	ускоренный	замедляется

Изменения Кровообращения

Функция	Изменения при недостаточности миокарда системы кровотока	Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
давление в венах	высокое
артериальное давление	имеет свойства к понижению	приближенно к нормативному показателю
снабжение миокарда кровью	недостаточное	приходит к нормативным размерам
объем крови при циркуляции в системе кровотока	увеличено	приближенно к нормативному показателю

Изменения функций органов и тканей, которые зависят от состояния кровообращения

Противопоказания к использованию

Противопоказания лечения сердечными гликозидами, могут быть следующие состояния организма:

• Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
• Аллергическая реакция организма на активное вещество в медикаменте;
• Интоксикация организма гликозидами;
• Брадикардия синусового типа.

Ограничения в применении гликозидов:

Запрещено назначение препаратов при:

• Амилоидоз миокарда;
• Недостаточность аортального типа;
• Тиреотоксикоз;
• Болезнь кардиомиопатия;
• Все формы анемии;
• Патология перикардит.

При каких патологиях неэффективный прием гликозидов?

Существует такие сердечные патологии, при которых от приема гликозидов не будет терапевтического эффекта.

Недостаточность аортального клапана

Правила в терапии

Для сердечных гликозидов быстродействующих (Коргликон, Строфантин) нет никаких схем для курса лечения, препараты не накапливаются в организме.

Дигоксин, имеет свойства накапливания в организме и может вызвать интоксикацию.

Во избежание этого необходимо соблюдать правила терапевтического лечения:

• Дигитализация препаратом — дозировка увеличивается до первых улучшений симптоматики болезни. Не стоит принимать средства дольше прописанного курса и увеличивать на свое усмотрение дозу;
• После снижения симптомов, необходимо проводить поддержку организма данными медикаментами. Доктор пропишет дозировку для систематического употребления.

Самолечение гликозидами может закончиться состоянием комы и летальным исходом.

Передозировка пролонгированными гликозидами

Передозировка быстродействующими препаратами может быть только от высокой дозы гликозида, введенного за одну инъекцию.

Передозировка пролонгированными гликозидами имеет признаки:

• Аритмия в тяжелой форме;
• Тошнота, которая сопровождается рвотой;
• Изменения в электрокардиограмме;
• Изменения в работе атриовентрикулярного соединения;
• Летальный исход.

Побочные эффекты

Побочные действия от использования сердечных гликозидов:

• Боль в голове;
• Патология гинекомастия;
• Аритмичность миокарда;
• Нет аппетита;
• Некроз в кишечнике;
• Бессонница;
• Галлюцинация;
• Дезориентированное сознание;
• Кровотечение из носа.

Сердечные гликозиды — это препараты, которые просто не заменимы при многих патологиях сердца, только прием их должен быть осторожным.

Прогноз на жизнь

При правильном применении гликозидов, только в 5,0% случаев развивается острая интоксикация организма.

Длительность медикаментозных курсов прописана в таблице:

Главное условие при лечении гликозидами — это строго придерживаться всех рекомендаций лечащего доктора.

Из этой статьи вы узнаете: как действуют сердечные гликозиды, какими они бывают, кому их назначают. Вызывают ли они побочные эффекты. Также препараты данных групп отличаются по длительности действия. Классификация по длительности действия: побочные эффекты, чем могут быть опасны, есть ли противопоказания.

Дата публикации статьи: 19.05.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Гликозиды – это препараты, которые назначают больным с сердечной недостаточностью по левожелудочковому типу. Они стимулируют работу сердечной мышцы и предотвращают аритмии.

Эти медикаменты используют только под наблюдением кардиолога или аритмолога. Самолечение ими или несоблюдение рекомендаций врача относительно дозировки может привести к тяжелым последствиям вплоть до остановки сердца.

Коргликон – один из представителей сердечных гликозидов

Показания к применению

Препараты назначают больным с:

Механизм действия гликозидов

Основное свое действие эти химические соединения оказывают целенаправленно на мышечные клетки сердца.

Эффекты, которые оказывают гликозиды на сердце

Эффект	Пояснение
Положительный инотропный (кардиотонический)	Повышают концентрацию ионов кальция в клетках сердца. За счет этого сердечная мышца сокращается с большей силой. Это обеспечивает больший выброс крови и лучшее кровоснабжение всех органов. Но систолическое давление при этом повышается.
Отрицательный хронотропный	За счет усиленного сокращения сердца возбуждаются барорецепторы дуги аорты, что стимулирует блуждающий нерв. Возбуждение блуждающего нерва приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений.
Отрицательный дромотропный	Это снижение скорости проведения импульса через атриовентрикулярный узел (от предсердий к желудочкам). Данный эффект также связан со стимуляцией блуждающего нерва. За счет такого действия гликозиды предотвращают аритмии.
Положительный батмотропный	Этот эффект можно считать побочным. Препараты способствуют задержке ионов натрия в клетках сердца, что приводит к опасным аритмиям при передозировке.

Клинически данные эффекты, оказываемые на сердце, проявляются таким образом:

• Увеличивается сила систолы (сокращения сердца). Благодаря этому сердце выбрасывает больше крови в аорту, и все органы лучше снабжаются кровью.
• Удлиняется период диастолы (расслабления сердечной мышцы). За счет этого сердечная мышца имеет возможность дольше отдохнуть.
• Повышается систолическое артериальное давление (из-за того, что сердце сокращается сильнее).
• Замедляется сердцебиение. Особенно это важно для пациентов с тахикардией.
• Ускоряется кровоток.
• Снижается венозное давление.
• Проходят симптомы сердечной недостаточности (отеки, акроцианоз, одышка).

Гликозиды действуют на проводяющую систему сердца: снижают скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел

В меньшей степени сердечные гликозиды оказывают действие и на другие органы. Среди внесердечных эффектов этих препаратов можно выделить седативный (успокоительный) и мочегонный. Однако данные действия выражены не так сильно, как эффекты, оказываемые на сердце. Сердечные эффекты гликозидов можно зарегистрировать и на ЭКГ.

После приема этих препаратов кардиограмма изменяется следующим образом:

1. Сужается комплекс QRS.
2. Увеличивается интервал R–R.
3. Увеличивается интервал P–P.
4. Сужается сегмент S–T.
5. Укорачивается интервал Q–T.

Если вы проходите обследование, то прием этих медикаментов придется отменить, чтобы исключить их влияние на результаты ЭКГ.

Классификация сердечных гликозидов

Среди сердечных гликозидов есть препараты, различные по своим лечебным свойствам и по длительности действия.

Классификация гликозидов по лечебным свойствам:

Группа	Свойства	Примеры препаратов этой группы
Полярные препараты	Отличаются плохой всасываемостью через желудочно-кишечный тракт. Из пищеварительной системы в организм может поступить всего 3–5 % от принятого количества таких препаратов. Поэтому их назначают только в инъекциях. Выводятся они через почки.	Строфантин, Коргликон.
Относительно полярные	Всасывается в кровь около 45 % препарата. Выводятся печенью и почками. Могут назначаться и в таблетках, и в инъекциях.	Целанид, Дигоксин.
Неполярные	Через ЖКТ всасывается до 100 % препарата. Действуют медленно. Долго выводятся из организма. В процессе выведения участвуют печень и почки. Назначают их в таблетках.	Дигитоксин, Метилдигитоксин.

Также препараты данных групп отличаются по длительности действия. Классификация по длительности действия:

Группа	Длительность действия
Быстрого действия (полярные)	Эффект наступает через 5–10 минут, максимальный эффект – через 30–120 минут, общая длительность действия – от 8 до 12 часов.
Средней продолжительности (относительно полярные)	При внутривенном введении эффект наступает через 5–30 минут, максимальный эффект – через 2–5 часов. Эффект препарата полностью проходит через 10–12 часов. При приеме в виде таблеток действие наступает через 1–2 часа. Максимальный эффект достигается через 4–6 часов. Полная длительность действия – 24–36 часов.
Длительного действия (неполярные)	Эффект наступает через 2–3 часа после принятия препарата. Максимальный эффект – через 6–12 часов. Полностью проходит действие медикамента через 2–3 дня.

Интоксикация

Сердечные гликозиды могут накапливаться в организме. Врачи учитывают это при назначении препарата – при каждом следующем приеме дозировку могут снижать.

При неправильном применении препарата, самолечении или нарушениях работы печени и (или) почек накопление препарата в организме может вызвать интоксикацию. Главную опасность при отравлении этими медикаментами представляют аритмии.

Сердечные симптомы отравления гликозидами:

Также при интоксикации появляются и внесердечные симптомы:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в области желудка.
2. Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, апатия, расстройства цветового восприятия (чаще всего – ксантопсия – человек видит все в желтых тонах), реже – галлюцинации.

Лечение интоксикации необходимо проводить еще на ранней стадии, так как тяжелая стадия опасна трепетанием желудочков, которое может привести к летальному исходу. Терапия заключается в:

• отмене дальнейшего приема препарата;
• очищении организма с помощью активированного угля, карболена и подобных средств;
• введении специфических антидотов к гликозидам (Унитиола, Дифенина);
• снятии возникших аритмий Лидокаином, Амиодароном или Фенитоином;
• введении препаратов калия (Панангина, хлористого калия), чтобы восполнить его недостаток и снизить чувствительность к гликозидам.

Побочные эффекты

Чаще всего они возникают при накоплении препарата в организме или при разовой передозировке. Эти побочные эффекты описаны в предыдущем разделе.

Но иногда побочные действия проявляются и при правильном применении препарата. Это случается довольно редко.

Побочные эффекты приема:

О любых побочных эффектах сразу сообщите к врачу, так как они могут свидетельствовать об отравлении данными медикаментами.

В связи с широким спектром побочных эффектов со стороны ЦНС во время лечения гликозидами лучше не водить автомобиль, а также отказаться от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Противопоказания

При некоторых заболеваниях сердечные гликозиды не назначают, так как они могут вызвать нежелательные эффекты.

Заболевание, при котором противопоказаны гликозиды	Почему нельзя применять эти препараты: что будет, если использовать их при данных заболеваниях
Желудочковые экстрасистолы	Экстрасистолы станут чаще, что приведет к трепетанию желудочков.
Пароксизмальные желудочковые тахикардии	Разовьется – опасная для жизни аритмия.
Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту)	Сердцебиение еще больше замедлится, что может привести к полной остановке сердца.
Индивидуальная непереносимость гликозидов, уже перенесенные аллергии на препараты этой группы	Повторная аллергическая реакция может вызвать анафилактический шок.
Атриовентрикулярная блокада 1–2 степени	Блокада проведения импульса по атриовентрикулярному узлу перейдет в 3 степень, что может привести к остановке сердца.
Синоатриальная блокада 2–3 степени	Введение препаратов приведет к остановке сердца.
Синдром слабости синусового узла	Возникнет выраженная брадикардия вплоть до асистолии ().
WPW-синдром	Разовьется пароксизм или фибрилляция желудочков.
Острый миокардит	Повышается риск аритмий и нарушений проводимости.
Митральный стеноз	Повысится давление в малом круге кровообращения, может возникнуть отек легких.
Почечная и (или) печеночная недостаточность тяжелой степени	Высок риск накопления препарата в организме и интоксикации им.
Выраженная гипокалиемия	При недостатке калия повышается чувствительность к гликозидам. Поэтому при гипокалиемии возможен только прием маленьких доз препаратов под строгим контролем врачей.

Гликозиды противопоказаны во время беременности и грудного вскармливания.

Также есть болезни, при которых лекарства не назначают не потому, что они опасны, а потому, что они будут неэффективными. Это:

• хроническая сердечная недостаточность с высокой левого желудочка;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• перикардит;
• амилоидоз сердца (редкое расстройство обмена веществ, при котором в сердце накапливается амилоид);
• фиброэластоз эндокарда (редкое врожденное заболевание, при котором в эндокарде и части миокарда разрастаются фиброзные ткани с множеством эластичных волокон).

Растительные источники гликозидов

Сердечные гликозиды получают из следующих растений:

• наперстянка (шерстистая, пурпуровая, крупноцветковая);
• майский ландыш;
• строфант Комбе;
• раскидистый желтушник;
• весенний горицвет (весенний адонис);
• красноватый морозник.

В медицине применяют также и настойки данных растений. Их категорически запрещено принимать без консультации с врачом.

В статье пойдет речь о медицинских средствах, использующихся при сердечной недостаточности. И о правильном применении и дозировании, о показаниях и противопоказаниях.

Сердечные гликозиды – описание, состав

Сердечные гликозиды – это группа медицинских лекарств, при помощи которых производится лечение понижения сократительной способности сердечной мышцы, по разным причинам. Они присутствуют в некоторых растениях, имеют кардиотоническую активность. При крупных дозах они могут выступить для сердца как яд.

Они состоят из:

1. Агликона;
2. Гликона.

Агликон – это не сахаристая часть, содержащая стероидное ядро и ненасыщенное лактонное кольцо. Он обеспечивает кардиотоническое действие гликозидов. Агликон это самая важная часть гликозидов, так как от них зависит терапевтическое действие.

Гликон – часть содержащая сахар, которая действует на впитываемость гликозидов, величину их растворимости, умение соединятся с белками крови и тканей.

Чтобы гликозиды проявляли активность обязательно наличие лактонного кольца, а также стероидного ядра. А сахара влияют на всасывание, метаболизм, полувыведение препарата.

При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов.

Самый часто используемый препарат это дигоксин. Его получают из листьев шерстистой наперстянки. Препарат назначают чаще всего, потому что он длительное время действует в организме и не имеет опасных побочных действий.

Еще один известный препарат – строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.

Диготоксин тоже немало известный препарат. Но применяют его гораздо реже. Потому что его очень много скапливается в организме. Именно поэтому, очень сложно подобрать оптимальную дозу препарата для пациента.

Показания к применению

Применение препаратов назначается при:

1. Сердечной недостаточности, в результате нарушения сократимости средней мышцы сердца;
2. Понижении сердечного ритма во время мерцания предсердия;
3. Сильная сердечная аритмия

Перед применением лекарств, нужно ясно понять этиологию аритмии. Правила введения и вид лекарства напрямую зависит от показаний пациента.

При хронической сердечной недостаточности прием лекарственных препаратов проходит в два этапа:

1. Насыщающий этап . В этот этап препараты применяют перорально, то есть препараты в таблетках, а также в виде инъекций и ингаляций. Они компенсируют сердечную деятельность;
2. Поддерживающий этап . Этап может длиться очень долго. Препараты принимаются только перорально и способствуют поддержанию компенсации недостаточности сердца.

Противопоказания

В некоторых случаях эти препараты совершенно нельзя принимать:

• При аллергических проявлениях;
• При синусовой брадикардии;
• При блокаде 2 и 3 степени;
• При интоксикации препаратом.

Также существует ряд общих противопоказаний:

При возникновении симптомов передозировки рекомендуется немедленное прекращение лечения этим препаратом. Потому что, эти лекарственные средства очень сильно действуют на организм, нужно применять их с большой осторожностью. Из-за кумуляции при длительном применении может появиться интоксикация.

Побочные эффекты, токсичность препаратов

Нельзя принимать лекарственные средства в крупных дозах. Это может привести к таким побочным эффектам.