Случайный факт:

Работоспособность людей, выполняющих какие-нибудь физические упражнения в течение дня, повышается на 15%. —

Cтатья добавлена пользователем Мария
20.12.2016

Поколение антибиотиков

Антибиотики (противомикробные препараты)- это группа лекарственных препаратов, с помощью которых лечатся инфекционные заболевания, которые вызванные бактериями. Вирусные заболевания, вопреки широко распространенному убеждению, антибиотиками не лечатся.

Антибиотики либо приводят к гибели микробов и бактерий, либо препятствуют их размножению. Антибиотики различают с помощью основных групп, каждая из которых более всех эффективна против определенных видов бактерий. Выбор того или другого антибиотика определяется врачом на основе предполагаемого возбудителя заболевания. Первым антибиотиком был пенициллин - вещество, выделенное из колонии плесени.

Существует два основных типа действия антибиотиков на бактерии: бактерицидный и бактериостатический. Антибиотики с бактерицидным эффектом приводят бактерии к гибели. Антибиотики с бактериостатическим эффектом не позволяют размножаться бактериям. Любая группа антибиотиков эффективна против различных типов бактерий, что связано с определенными механизмами действия данных лекарств. Есть наиболее распространенные группы антибиотиков и заболевания, при которых их необходимо применять.

Пенициллины

Пенициллинами является группа антибиотиков, в которую входят такие лекарственные средства: Карбенициллин, Азлоциллин, Аугментин, Пенициллин , Ампициллин, Амоксициллин, Оксациллин и другие. Они действуют бактерицидно. Пенициллины приводят к гибели бактерий и разрушают их оболочку. Данная группа относится к антибиотикам широкого спектра действия, потому что они эффективны в отношении бактерий: менингита, возбудителей сифилиса, стафилококков, гонореи, стрептококков и остального. Пенициллины используют для лечения заболеваний воспалительных дыхательных путей (пневмония, бронхит), ЛОР-органов (ангина, гайморит).

Цефалоспорины

Цефалоспорины, они как и пенициллины, обладают бактерицидным действием и разрушают оболочку бактерий. Цефалоспоринами является большая группа антибиотиков, которая включает 5 поколений лекарственных средств:

• 1 поколения: Цефалексин (Лексин), Цефазолин. Как принято, данные антибиотики используют в лечении заболеваний мягких тканей и кожи (подкожно-жировой клетчатки, мышц), которые вызванные стрептококками и стафилококками: рожистое воспаление, карбункул, фурункул и остальное.
• 2 поколения: Цефокситин, Цефуроксим (Зинацеф), Цефахлор, и инные. По правилам, они используются для лечения заболеваний ЛОР-органов (ангина, синуситы, тонзиллит), заболеваний дыхательных путей (пневмония, бронхит) и другое.
• 3 поколения: Цефтазидим (Орзид), Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефексим и др. Наиболее применяются для лечения ЛОР-органов (отит, гайморит, фарингит, ангина), различных заболеваний дыхательной системы (пневмония, бронхит). Помимо этого, они эффективны при гинекологических заболеваниях (цервицит, эндометрит), пиелонефрите, менингите, цистите и др.
• 4 поколения: Цефепим используют для лечения тяжелых инфекционных заболеваниий, при которых другие лекарства являются неэффективными: менингит, перитонит (воспаление брюшины), пиелонефрит, бронхит, пневмония и остальные.
• 5 поколения: Цефтобипрол используется для лечения тяжелых инфекций при ослабленном иммунитете (к примеру сахарный диабет) и эффективен при заболеваниях, вызванных стафилококком, синегнойной палочкой, кишечной палочкой (e.coli).

Макролиды

• Макролиды – это антибиотики широкого спектра действия, включающие следующие лекарственные средства: Ровамицин, Вильпрафен, Кларитромицин (Клацид), Эритромицин, Азитромицин (Сумамед) и др.

Тетрациклины

• Тетрациклины включают следующие лекарственные средства: Миноциклин, Юнидокс, Тетрациклин, Доксициклин и др.

Аминогликозиды

• К аминогликозидам относят: Амикацин, Канамицин, Неомицин, Гентамицин и др.

Фторхинолоны

• Фторхинолоны – это группа антибактериальных средств, в которую входят: Норфлоксацин, Офлоксацин, Моксифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, и др.

Левомецитин

• Левомецитин - это антибиотик широкого спектра действия, который применяется при менингите, бруцеллезе, брюшном тифе и остальных инфекционных заболеваниях.

Сульфаниламиды

• Сульфаниламиды - это антибактериальные средства, к которым относят Сульфален, Триметоприм, Сульфадиазин, Котримоксазол, Бисептол, Стрептоцид, и др.

Метронидазол

• Метронидазол - это антибактериальный препарат, который выпускается под различными торговыми названиями: Флагил, Трихопол, Клион, Метрогил, и др.

Чтобы оставить комментарий, Вам необходимо включить javascript.

Ни одно лекарство не спасает столько жизней, сколько антибиотики.

Поэтому мы вправе называть создание антибиотиков величайшим событием, а их создателей – великими. Александром Флемингом в 1928 году был случайно открыт пенициллин. Широкое производство пенициллина было открыто только в 1943 году.

Что же такое антибиотик?

Антибиотики – вещества либо биологического, либо полусинтетического происхождения, которые способны оказывать негативное действие (угнетать жизнедеятельность или вызывать полную гибель) различных болезнетворных микроорганизмов (чаще бактерии, реже простейшие, и др.).

Основными природными производителями антибиотиков являются плесневые грибы - пеницилиум, цефалоспориум и другие (пенициллин, цефалоспорин); актиномицеты (тетрацицлин, стрептомицин), некоторые бактерии (грамицидин), высшие растения (фитонциды).

Существуют два основных механизма действия антибиотиков:

1) Бактерицидный механизм - полное подавление роста бактерий посредством действия на жизненноважные клеточные структуры микроорганизмов, следовательно, вызывают их необратимую гибель. Их называют бактерицидными, они уничтожают микробов. Таким образом могут действовать, к примеру, пенициллин, цефалексин, гентамицин. Эффект от бактерицидного препарата наступит быстрее.

2) Бактериостатический механизм - препятствие размножения бактерий, тормозится рост колоний микробов, а губительное действие на них оказывает уже сам организм, точнее, клетки иммунной системы - лейкоциты. Так действует эритромицин, тетрациклин, левомицетин. Если не выдержать полный курс лечения и рано прекратить прием бактериостатического антибиотика, симптомы заболевания вернутся.

Какие бывают антибиотики?

I. По механизму действия:
- Бактерицидные антибиотики (группа пенициллина, стрептомицина, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксин, грамицидин, рифампицин, ристомицин)
- Бактериостатические антибиотики (макролиды, группа тетрациклина, левомицетина, линкомицина)

II. По спектру действия:
- Широкого спектра действия (назначаются при неизвестном возбудителе, имеют широкий спектр антибактериального действия на многие патогенны, однако есть небольшая вероятность гибели представителей нормальной микрофлоры различных систем организма). Примеры: ампициллин, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклин, левомицетин, макролиды, карбапенемы.
- Узкого спектра действия :
1) С преимущественным действием на гр+ бактерии и кокки - стафилококки, стрептококки (пенициллины, цефалоспорины I-II поколения, линкомицин, фузидин, ванкомицин);
2) С преимущественным действием на гр- бактерии, например, кишечная палочка и другие (цефалоспорины III поколения, аминогликозиды, азтреонам, полимиксины).
*- грам + или грам- отличаются друг от друга по окраске по Грамму и микроскопии (грамм+ окрашиваются в фиолетовый цвет, а грамм- в красноватый).
- Другие антибиотики узкого спектра:
1) Противотуберкулезные (стрептомицин, рифампицин, флоримицин)
2) Противогрибковые (нистатин, леворин, амфортерицин В, батрафен)
3) Против простейших (мономицин)
4) Противоопухолевые (актиномицины)

III. По поколениям: Существуют антибиотики 1, 2, 3, 4 поколений.
Например, цефалоспорины, которые делятся на 1, 2, 3, 4 поколения препараты:

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.
II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотиам, цефотетан.
III поколение: цефотриаксон (лонгацеф, роцефин), цефонеразол (цефобит), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.
IV поколение: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпиром.

Более новое поколение антибиотиков отличается от предыдущего более широким спектром действия на микроорганизмы, большей безопасностью для организма человека (то есть меньшей частотой побочных реакций), более удобным приемом (если препарат первого поколения нужно вводить 4 раза в день, то 3 и 4 поколения – всего 1-2 раза в сутки), считаются более «надежными» (более высокая эффективность при бактериальных очагах, и, соответственно, раннее наступление терапевтического эффекта). Также современные препараты последних поколений имеют пероральные формы (таблетки, сиропы) с однократным приемом в течение дня, что удобно для большинства людей.

Как антибиотики могут вводиться в организм?

1) Через рот или перорально (таблетки, капсулы, капли, сиропы). Стоит иметь ввиду, что ряд препаратов в желудке плохо всасываются или попросту разрушаются (пенициллин, аминогликозиды, карбапинемы).
2) Во внутренние среды организма или парентерально (внутримышечно, внутривенно, в спинномозговой канал)
3) Непосредственно в прямую кишку или ректально (в клизмах)
Наступление эффекта при приеме антибиотиков через рот (перорально) ожидается дольше, чем при парэнтеральном введении. Соответственно, при тяжелой форме заболеваний парентеральному введению отдается безусловное предпочтение.

После приема антибиотик оказывается в крови, а затем в определенном органе. Существует излюбленная локализация определенных препаратов в определенных органах и системах. Соответственно, при том или ином заболевании назначаются препараты с учетом данного свойства антибиотика. Например, при патологии в костной ткани назначается линкомицин, органов слуха - полусинтетические пенициллины и др. Азитромицин имеет уникальную способность распределяться: при воспалении легких – накапливается в легочной ткани, а при пиелонефрите – в почках.

Выводятся антибиотики из организма несколькими путями: с мочой в неизмененном виде – выводятся все водорастворимые антибиотики (пример: пенициллины, цефалоспорины); с мочой в измененном виде (пример: тетрациклины, аминогликозиды); с мочой и желчью (пример: тетрациклин, рифампицин, левомицетин, эритромицин).

Памятка для больного перед приемом антибиотика

Перед тем, как Вам назначат антибиотик, сообщить врачу:
- О наличии у Вас в прошлом побочных действий лекарственных препаратов.
- О развитии в прошлом аллергических реакций на лекарственные препараты.
- О приеме в настоящий момент другого лечения и совместимости уже назначенных препаратов с требуемыми лекарствами сейчас.
- О наличии беременности или необходимости кормления грудью.

Вам необходимо знать (спросить у врача или найти в инструкции к препарату):
- Какова доза препарата и кратность приема во время суток?
- Требуется ли особое питание во время лечения?
- Курс лечения (как долго принимать антибиотик)?
- Возможные побочные эффекты препарата.
- Для пероральных форм – связь приема лекарства с приемом пищи.
- Требуется ли профилактика побочных действий (например, дисбактериоза кишечника, с целью профилактики которого назначаются пробиотики).

Когда нужно проконсультиваться с врачом при лечении антибиотиками:
- При появлении признаков аллергической реакции (сыпь на коже, кожный зуд, одышка, отек горла и др.).
- Если в течение 3х дней приема нет улучшения, а наоборот, присоединились новые симптомы.

Особенности приема антибиотиков:

При пероральном приеме имеет значение время приема препарата (антибиотики могут связываться с пищевыми компонентами в пищеварительном тракте и последующим образованием нерастворимых и слаборастворимых соединений, которые плохо всасываются в общий кровоток, соответственно, эффект препарат будет плохим).

Важным условием является создание средней терапевтической концентрации антибиотика в крови, то есть достаточной концентрации для достижения желаемого результата. Именно поэтому важно соблюдать все дозы и кратность приема в течение суток, прописанные врачом.

В настоящее время остро стоит проблема антибиотикорезистентности микроорганизмов (устойчивость микроорганизмов к действию антибактериальных препаратов). Причинами антибиотикорезистентности могут быть самолечение без участия врача; прерывание курса лечения (это безусловно сказывается на отсутствии полноценного эффекта и «тренирует» микроб); назначение антибиотиков при вирусных инфекциях (данная группа препаратов не действует на внутриклеточные микроорганизмы, которыми являются вирусы, поэтому неправильное антибиотиколечение вирусных заболеваний только вызывает более выраженный иммунодефицит).

Другой важной проблемой является развитие побочных реакций при антибиотикотерапии (нарушение пищеварения, дисбактериоз, индивидуальная непереносимость и другие).

Решение данных проблем возможно проведением рациональной антибиотикотерапии (грамотное назначение препарата при конкретном заболевании с учетом его излюбленной концентрации в конкретном органе и системе, а также профессиональное назначение терапевтической дозы и достаточного курса лечения). Создаются и новые антибактериальные препараты.

Общие правила приема антибиотиков:

1) Любой антибиотик должен назначаться только врачом!

2) Категорически не рекомендуется самолечение антибиотиками при вирусных инфекциях (обычно мотивируя это профилактикой осложнений). Вы можете усугубить течение вирусной инфекции. Задуматься о приеме нужно только при сохраняющейся лихорадке более 3х дней или обострении хронического бактериального очага. Очевидные показания определит только врач!

3) Тщательно соблюдать прописанный курс лечения антибиотиком, прописанный лечащим врачом. Ни в коем случае не прекращать прием после того, как почувствуете себя лучше. Болезнь обязательно вернется.

4) Не корректировать дозировку препарата в процессе лечения. В небольших дозах антибиотики опасны и влияют на формирование устойчивости бактерий. Например, если Вам кажется, то 2 таблетки 4 раза в день – как-то многовато, лучше уж 1 таблетку 3 раза в день, то вполне вероятно, что вскоре потребуется 1 укол 4 раза в день, поскольку таблетки действовать перестанут.

5) Принимать антибиотики следует, запивая их 0,5-1 стаканом воды. Не пытайтесь экспериментировать и запивать их чаем, соком, а тем более молоком. Вы будете пить их «впустую». Молоко и молочные продукты следует принимать не ранее чем через 4 часа после приема антибиотика или совсем отказаться от них на время курса терапии.

6) Соблюдайте определенную частоту и очередь приема препарата и пищи (разные препараты принимаются по-разному: до, во время, после еды).

7) Строго соблюдайте определенное время приема антибиотика. Если 1 раз в день, то в одно и то же время, если 2 раза в день, то строго через 12 часов, если 3 раза – то через 8 часов, если 4 раза – через 6 часов и так далее. Это важно для создания определенной концентрации препарата в организме. Если вдруг пропустили время приема, то принять препарат как можно скорее.

8) Прием антибиотика требует существенного снижения физических нагрузок и полного отказа от занятий спортом.

9) Существуют определенные взаимодействия некоторых препаратов друг с другом. Например, действие гормональных контрацептивов снижается при приеме антибиотиков. Прием антацидов (маалокс, ренни, алмагель и другие), а также энтеросорбентов (активированный уголь, белый уголь, энтеросгель, полифепам и другие) может повлиять на всасываемость антибиотика, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных препаратов.

10) Не употреблять спиртные напитки (алкоголь) во время курса лечения антибиотиками.

Возможность применения антибиотиков у беременных и кормящих

Безопасны при показаниях (то есть наличие очевидной пользы при минимальном вреде): пенициллины, цефалоспорины в течение всего периода беременности и кормления (однако у ребенка может развиться дисбактериоз кишечника). После 12й недели беременности возможно назначение препаратов из группы макролидов. Противопоказаны при беременности аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, рифампицин, фторхинолоны.

Необходимость лечения антибиотиками у детей

По статистике антибиотики в России получают до 70-85% детей с чисто вирусными инфекциями, то есть антибиотики не были показаны этим детишкам. Вместе с тем известно, что именно антибактериальные препараты провоцируют у детей развитие бронхиальной астмы! В действительности же антибиотики нужно назначать лишь 5-10% детей с ОРВИ, и только при возникновении осложнения в виде бактериального очага. По статистике, лишь у 2,5% не леченных антибиотиками детей выявляются осложнения, а у пролеченных ими без оснований осложнения регистрируются в два раза чаще.

Врач и только врач выявляет показания у больного ребенка для назначения антибиотиков: им может быть обострение хронического бронхита, хронического отита, гайморита и синусита, развивающаяся пневмония и тому подобное. Также нельзя медлить с назначением антибиотиков при микобактериальной инфекции (туберкулез), где специфические антибактериальные препараты являются ключевыми в схеме лечения.

Побочное действие антибиотиков:

1. Аллергические реакции (анафилактический шок, аллергодерматозы, отек Квинке, астматический бронхит)
2. Токсическое действие на печень (тетрациклины, рифампицин, эритромицин, сульфаниламиды)
3. Токсическое действие на кроветворную систему (левомицетин, рифампицин, стрептомицин)
4. Токсическое действие на пищеварительную систему (тетрациклин, эритромицин)
5. Комплексное токсическое - неврит слухового нерва, поражение зрительного нерва, вестибулярные расстройства, возможное развитие полиневрита, токсическое поражение почек (аминогликозиды)
6. Реакцию Яриша-Гейцгеймера (эндотоксиновый шок) – возникает при назначении бактерицидного антибиотика, который приводит к «эндотоксиновому удару» в результате массивного разрушения бактерий. Развивается чаще при следующих инфекциях (менингококцемия, брюшной тиф, лептоспироз и др.).
7. Дисбактериоз кишечника – нарушение равновесия нормальной флоры кишечника.

Антибиотики помимо патогенных микробов убивают и представителей нормальной микрофлоры, и условнопатогенные микроорганизмы, с которыми Ваша имунная система уже была "знакома" и сдерживала их рост. После лечения антибиотиками организм активно заселяется новыми микроорганизмами, на распознание которых имунной системе нужно время, к тому же активируются те микробы, на которые применяемый антибиотик не действует. Отсюда и симптомы снижения иммунитета при антибиотикотерапии.

Рекомендации пациентам после проведенного курса антибиотикотерапии:

После любого курса лечения антибиотиками необходимо восстановление. Это связано, прежде всего, с неизбежными побочными действиями препаратов любой степени выраженности.

1. Соблюдать щадящую диету с избеганием острого, жареного, пересоленного и частым (5 раз в день) приемом малыми порциями в течение 14 дней.
2. С целью коррекции нарушений пищеварения рекомендуются ферментные препараты (креон, микразим, эрмиталь, панцитрат по 10 тыс. МЕ или 1 капс. 3 раза в день 10-14 дней).
3. С целью коррекции дисбиоза кишечника (нарушений соотношения представителей нормальной флоры) рекомендуются пробиотики.
- Бактисубтил по 1 капс 3 р/день на 7-10 дней,
- Бифиформ 1 таб 2 р/день 10 дней,
- Линнекс1 капс 2-3 р/день 7-10 дней,
- Бифидумбактерин форте 5-10 доз 2 р/сут 10 дней,
- Аципол по 1 капс 3-4 р/сут 10-14 дней.
4. После приема гепатотоксичных препаратов (например, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды, рифампицин) рекомендуется принимать гепатопротекторы на растительной основе: гепатрин, овесол (1 капс или табл 2-3 раза в день), карсил (2 табл. 3 раза в день) в течение 14-21 дня.
5. После проведенного курса антибиотиков рекомендуется прием растительных иммуномодуляторов (иммунал, растворы эхинацеи) и избегать переохлаждений.

Врач инфекционист Быкова Н.И.

Фармакология Статьи

Основные группы антибиотиков

2012-06-19

В мире существует огромное разнообразие антибиотиков , отличающихся по виду их воздействия на организм человека. Между тем далеко не каждая таблетка способна эффективно бороться со всеми типами микробов, ведь любое лекарство имеет свой спектр действия. В общем плане весь массив лекарственных средств класса антибиотиков можно разделить на две подгруппы: бактериостатическую (бактерии после применения препарата живы, но не в состоянии размножаться) и бактерицидную (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Индивидуальные качества и действие антибиотика зависят, главным образом, от его химической структуры . Именно поэтому за основу классификации принята общность состава препаратов (происходящих из одной и той же молекулы сырья).

Бета-лактамные антибиотики :

• Пенициллины вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum. К этой группе относятся такие препараты, как Амоксициллин, Ампициллин, Оксациллин, Пенициллин , Аугментин, Карбенициллин и, например, Азлоциллин. Пенициллины относятся к антибиотикам широкого спектра действия, так как они эффективны в отношении большого числа бактерий: стрептококков, стафилококков, возбудителей сифилиса, гонореи , менингита . С помощью таких лекарств лечат бронхит , пневмонию , гайморит , ангину .
• Цефалоспорины (Цефазолин, Цефалексин, Цефахлор, Цефуроксим, Цефексим, Цефотаксим и другие) обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям. Препараты разрушают оболочку бактерий, обладают бактерицидным действием. Эффективны при бронхите , пневмонии , ангине , фарингите, гайморите , отите, менингите , пиелонефрите , цистите , эндометрите.

Макролиды

Антибиотики со сложной циклической структурой. Действие их - бактериостатическое. Наиболее известные представители группы макролидов - это Эритромицин, Азитромицин и Рокситромицин. Важной особенностью препаратов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя врачи сегодня используют, в основном, трехдневные терапевтические курсы.

Тетрациклины

Используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, терапии тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза. Действие их - бактериостатическое. Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин и Метациклин. Тетрациклины применяются в лечении хламидиоза , микоплазмоза, сифилиса, гонореи , а также холеры, сыпного тифа и других инфекционных заболеваний.

Аминогликозиды

Обладают высокой токсичностью: нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени) и ототоксичностью (могут вызвать глухоту). Используются для лечения тяжелых инфекций, связанных с заражением крови или перитонитами. Действие бактерицидное. Представители: Гентамицин, Неомицин, Канамицин, Амикацин. Случается, что аминогликозиды используются в лечении заболеваний мочевыводящих путей (уретрит, цистит , пиелонефрит) и фурункулеза (появление множества фурункулов).

Левомицетины

Использование их ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений (поражение костного мозга, вырабатывающего клетки крови). Действие бактериостатическое. В группу входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин.

Гликопептидные антибиотики

Нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.

Противотуберкулёзные препараты

Препараты, активные по отношению к палочке Коха. Делятся на три группы:

• наиболее эффективные (изониазид, рифампицин);
• умеренно эффективные (стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, пиразинамид, офлоксацин, ципрофлоксацин, этионамид, протионамид, капреомицин, циклосерин);
• низко эффективные (ПАСК, тиоацетазон).

Также можно говорить о широком спектре противогрибковых препаратов . Это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель. Однако противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими средствами.

Антибиотики , которые воздействуют на различные типы бактерий и эффективны в лечении большого числа заболеваний, называют препаратами широкого спектра действия.

Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

По химическому строению антибиотики делят на несколько групп:

A. Бета-лактамные антибиотики .

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметил-пенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

С преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноцилЛин (мециллинам), ацидоциллин;

Широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

Широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицателъных бактерий (карбокси - и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикаришин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. Б. Фосфомицин.

B. Макролиды :

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед). Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды :

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин. Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины : рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики : ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин .

М. Полимиксины : полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин .

О. Полиеновые антибиотики : нистатин, леворин, амфотерицин В.

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на бактерицидные и бактериостатические. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства. К бактериостатический антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.

Антибиотики способны ингибировать биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. По механизму действия они делятся на следующие группы:

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.

Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран, являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка, обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр.

Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, глйкопептидам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К аминогликозидам, макролидам, рифамицинам, полимиксинам, фузидину устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП АНТИБИОТИКОВ

Пенициллины . По химическому строению эти антибиотики являются производными 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), содержащими различные заместители (R) в аминогруппе.

Механизм противомикробного действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки из предварительно синтезированных фрагментов муреина. Различают естественные пенициллины: бензилпенициллин (в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей), бициллины, феноксиме-тилпенициллин; полусинтетические пенициллины: оксациллин, клоксациллин, ампициллин (пентрексил), амоксициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин и др.

Бензилпенициллин дает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызванных пневмококками, стафилококками, гемолитическими стрептококками группы А, менингококками, гонококками, бледной спирохетой, коринобактериями, палочкой сибирской язвы и некоторыми другими микроорганизмами. Многие штаммы микробов, особенно стафилококки, резистентны к бензилпенициллину, так как продуцируют фермент (3-лактамазу, инактивируюший антибиотик.

Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях внутривенно (только натриевую соль). Дозы варьируют в больших пределах от 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в зависимости от возбудителя, тяжести и локализации инфекционного процесса.

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 минут после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3-4 ч. Бензилпенициллин хорошо проникает в слизистые оболочки и легкие. Он мало поступает в цереброспинальную жидкость, миокард, кости, плевральную, синовиальную жидкости, в просвет бронхов и в иокроту. При менингитах возможно эндо-люмбальное введение натриевой соли бензилпенициллина. Препарат можно вводить в полости, эндобронхиально, эндолимфатически. В высоких концентрациях его обнаруживают в желчи и в моче. У детей до месячного возраста элиминация бензилпенициллина происходит медленнее, чем у взрослых. Это определяет частоту введения препарата: на первой неделе жизни 2 раза в сутки, затем 3-4 раза, а после месяца, как у взрослых, 5-6 раз в сутки.

При лечении инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии и не имеющих острого течения (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), для профилактики обострений ревматизма применяют пролонгированные препараты бензилпенициллина: новокаиновую соль, ? бициллины 1, 3, 5. Эти препараты по спектру антимикробного действия не отличаются от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина, их можно использовать у детей старше 1 года. Все пролонгированные пенициллины вводят только внутримышечно в виде суспензии. После однократной инъекции новокаиновой соли терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Бициллин-5 вводят 1 раз в 2 недели. Инъекции бициллина-1 и бициллина-3 производят 1 раз в неделю. В основном бициллины применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин - кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь натощак 4-6 раз в сутки для лечения нетяжелых инфекционных заболеваний. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина.

Оспен (бимепен) бензатин феноксиметилпенициллин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и длительно поддерживает терапевтическую концентрацию в крови. Назначают в виде сиропа 3 раза в день.

Оксациллин, клокеациллин, флуклоксациллин - полусинтетические пенициллины, применяемые в основном при лечении заболеваний, вызванных стафилококками, в том числе резистентными к бензилпенициллину. Оксациллин способен ингибировать (3-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином - ампиокс). При заболеваниях, вызванных другими микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину (менингококки, гонококки, пневмококки, стрептококки, спирохеты и др.), названные антибиотики практически применяют редко из-за отсутствия положительного эффекта.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани. Названные антибиотики можно вводить внутримышечно (каждые 4-6 ч) и внутривенно струйно или капельно.

Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам) антибиотик узкого спектра действия, неактивен в отношении грамположительных бактерий, но эффективно подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Синегнойная палочка, протей и неферментирующие грамотрицательные бактерии обычно устойчивы к действию амдиноциллина. Особенностью данного антибиотика является то, что он активно взаимодействует с ПСБ-2 (пенициллинсвязывающим белком), в то время как большинство других (3-лактамных антибиотиков взаимодействует с ПСБ-1 и ПСБ-3. Поэтому он может быть синергистом других пенициллинов, а также цефалоспоринов. Препарат вводят парентерально, при этом он во много раз лучше проникает внутрь клеток, чем ампициллин и карбенициллин. Особенно высока эффективность антибиотика при инфекции мочевыводящих путей. Для энтерального применения синтезировано эфирное произврдное препарата пивамдиноциллин.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний, вызванных гемофильными палочками, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея, сальмонеллами, и, кроме того, возбудителями листериоза и энтерококками. Эти антибиотики эффективны и для лечения инфекционных процессов, вызываемых смешанной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлорой. Ампициллин и амоксициллин можно вводить внутрь, например при лечении инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отита. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистых оболочек, приводя у значительного процента детей к рвоте, поносу, раздражению кожи вокруг анального отверстия. Амоксициллин отличается от ампициллина лучшим всасыванием, поэтому его можно назначать через рот не только при легких, но и при среднетяжелых инфекциях. Амоксициллин меньше раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, реже вызывает рвоту, понос. При тяжелых заболеваниях, требующих создания в крови высокой концентрации антибиотика, названные препараты вводят парентерально.

Карбоксипенициллины - карбенициллин, тикарциллин обладают еще большим спектром антимикробного действия, чем ампициллин, и отличаются от него дополнительной способностью подавлять синегнойную палочку, индол-положительные штаммы протея и бактероиды. Основное их применение - заболевания, вызванные названными возбудителями. Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин и тикарциллин всасываются очень плохо, поэтому их применяют только парентерально (карбенициллин внутримышечно и внутривенно, тикарциллин внутривенно). Карфециллин - фениловый эфир карбенициллина. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего из него освобождается карбенициллин. Карбоксипенициллины по сравнению с ампициллином хуже проникают в ткани, серозные полости, цереброспинальную жидкость. Карбенициллин в активной форме и высоких концентрациях содержится в желчи и в моче. Его выпускают в виде динатриевой соли, поэтому при нарушении функции почек возможна задержка в организме воды и возникновение отеков.

Применение препаратов может сопровождаться появлением аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, лейкопении, гипокалиемией, гипернатриемией и т. д.

Уреидопенициллины (ациламинопенициллины) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин - антибиотики широкого спектра действия, подавляющие грамполоЖительные и грамотрицательные микроорганизмы. Названные антибиотики в основном используют при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой (обязательно в сочетании с аминогликозидами), клебсиеллами. Уреидопенициллины хорошо проникают внутрь клеток. В организме они мало метаболизируются и выделяются почками путем фильтрации и секреции. Препараты мало устойчивы к В-лактамазе, поэтому их рекомендуют назначать с ингибиторами этого фермента. Пиперациллин назначают при хронических воспалительных заболеваниях бронхов, в том числе при муковисцидозе и хронических бронхитах. Препараты могут вызвать лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, аллергические реакции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, интерстициальный нефрит и др.

При назначении полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия : аминопенициллинов (ампициллин, амоксициллин), карбоксипениииллинов (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинов (пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин) необходимо помнить, что все названные антибиотики разрушаются стафилококковыми В-лактамазами, и поэтому к их действию резистентны продуцирующие пенициллиназу штаммы этих микробов.

Комбинированные препараты с ингибиторами В-лактамаз - клавулановой кислотой и сульбактамом. Клавулановаякислотаисульбактам (сульфон пенициллановой кислоты) относят к В-лактаминам, обладающим очень слабым противомикробным действием, но, вместе с тем, они подавляют активность В-лактамаз стафилококков и др. микроорганизмов: гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, некоторых бактероидов, гонококков, ле-гионелл; не подавляют или подавляют очень слабо В-лактамазы синегнойной палочки, энтеробактерий, цитробактера. Препараты, содержащие клавулановую кислоту и сульбактам, предназначены для парентерального применения - аугментин (амоксициллин + калия клавуланат), тиментин (тикарциллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам). Их используют при лечении отитов, синуситов, инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, мочевыводяших путей и др. заболеваний. Уназин высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных микроорганизмами, интенсивно продуцирующими В-лактамазу. Аналоги препарата уназин, предназначенные для приема внутрь, - сультамициллин и сулациллин.

Естественные и полусинтетические пенициллины (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) - малотоксичные антибиотики. Однако бензилпенициллин и в меньшей степени полусинтетические пенициллины могут вызвать аллергические реакции, в связи с чем их применение у детей с диатезами и аллергическими заболеваниями ограничено. Введение высоких доз бензилпенициллина, ампициллина, амоксициллина, уожет привести к повышению возбудимости центральной нервной системы, судорогам, что связано с антагонизмом антибиотиков по отношению к ГАМК тормозному медиатору в центральной нервной системе.

Пролонгированные препараты пенициллинов следует вводить очень осторожно под небольшим давлением через иглу с большим диаметром. Попадание суспензии в сосуд может вызвать тромбообразование. Полусинтетические пенициллины, применяемые внутрь, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, ощущение тяжести в животе, жжения, тошноту, особенно при назначении натощак. Антибиотики широкого спектра действия могут приводить к дисбиоценозу в кишечнике и спровоцировать появление вторичной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, клебсиеллами, дрожжевыми грибками и др. О других осложнениях, вызываемых пенициллинами, см. выше.

Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям.

Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколения - цефуроксим (зиннат), III поколения - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорины для приема внутрь обычно применяют при заболеваниях средней тяжести, так как они менее активны по сравнению с препаратами для парентерального введения.

Цефалоспорины обладают широким спектром действия.

Цефалоспорины I поколения угнетают активность кокков, особенно стафилококков и стрептококков (исключение составляют энтерококки и резистентные к метициллину штаммы стафилококков), а также дифтерийной палочки, бацилл сибирской язвы, спирохет, эшерихий, шигелл, сальмонелл, моракселл, клебсиелл, иерсиний, бордетелл, протея и гемофильных палочек. Цефалоспорины II поколения обладают таким же спектром действия, но они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани, чем препараты первого поколения. Они более активно влияют на некоторые штаммы грамотрицатель-ных бактерий, резистентные к I поколению цефалоспоринов, включая большинство штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, гемофильной палочки, моракселл, возбудителей коклюша, гонококков. Вместе с тем цефалоспорины II поколения не влияют на синегнойную палочку, «больничные штаммы» грамотрицательных бактерий и отличаются несколько меньшим угнетающим влиянием по сравнению с цефалоспоринами I поколения на стафилококки и стрептококки. Цефалоспорины III поколения характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью, высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в том числе внутри-больничных штаммов, резистентных к другим антибиотикам. Они влияют, кроме вышеназванных микробов, на псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме СY. difficile) и бактероиды. Вместе с тем они характеризуются сравнительно невысокой активностью по отношению к стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам и стрептококкам. Цефалоспорины IV поколения активнее препаратов III поколения подавляют большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефалоспорины IV поколения влияют на некоторые мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к большинству антибиотиков: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорины IV поколения резистентны к В-лактамазам и не индуцируют их образование. Но они не влияют на СY. difficile, бактероиды, энтерококки, листерии, легионеллы и некоторые другие микроорганизмы.

Применяют их для лечения тяжелых заболеваний, а также у больных с нейтропенией и подавленным иммунитетом.

Наибольшие концентрации цефалоспоринов обнаруживают в почках и мышечной ткани, меньшие - в легких, печени, плевральной, перитонеальной жидкостях. Все цефалоспорины легко проходят через плаценту. В цереброспинальную жидкость проникают цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (эпоцелин) и др..Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции клетками канальцев и отчасти клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины применяют при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, иногда при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при сепсисе, заболеваниях органов дыхания, мочевыводяших путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей. При менингите у недоношенных новорожденных обнаружена высокая активность цефотаксима, моксалактама, цефтизоксима, цефтриаксона.

Применение цефалоспоринов может сопровождаться болезненностью на месте внутримышечного введения; флебитами после внутривенного применения; тошнотой, рвотой, поносом при приеме препаратов внутрь. При повторном применении у детей с высокой чувствительностью к препарату могут быть кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Цефалоспорины не рекомендуется назначать детям с анафилактической реакцией на пенициллины, но допустимо их применение при наличии других проявлений аллергии - лихорадки, сыпи и др. Перекрестные аллергические реакции между цефалоспоринами и пенициллинами наблюдают в 5-10% случаев. Некоторые цефалоспорины, особенно цефалоридин и цефалотин, обладают нефротоксическим действием. Этот эффект связывают с медленным их выведением почками и с накоплением в них продуктов перекисного окисление липидов. Нефротоксичность антибиотика возрастает при дефиците витамина Е и селена. Препараты могут угнетать микрофлору желудочно-кишечного тракта и приводить к дисбиоценозу, перекрестной инфекции, вызванной госпитальными штаммами микробов, канди-дозам и дефициту витамина Е в организме.

Азтреонам - синтетический высокоэффективный (3-лактамный антибиотик из группы монобактамов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, менингитов, септических заболеваний, вызванных грамотрицательными, в том числе полирезистентными микроорганизмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсиеллами, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, иерси-ниями, серрациями, энтеробактером, менингококками, гонококками, сальмонеллами, морганеллами). На грамположительные аэробные и на анаэробные бактерии азтреонам не влияет.

Имипенем - (3-лактамный антибиотик из группы карбапенемов с ультрашироким спектром действия, включающим большинство аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам, аминоглико-зидным и другим антибиотикам. Высокая бактерицидность имипенема обусловлена легким проникновением через стенки бактерий, высокой степенью сродства к ферментам, участвующим в синтезе бактериальной стенки микроорганизмов. В настоящее время из упомянутой группы антибиотиков в клинике используют имипенем в комбинации с циластатином (эту комбинацию называют тиенам). Циластатин ингибирует почечную пептидазу, тормозя этим образование нефротоксичных метаболитов имипенема. Тиенам обладает сильной противомикробной активностью, широким спектром действия. Натриевую соль имипенем-циластатина выпускают под названием примаксин. Имипенем стабилен к (3-лактамазе, но слабо действует на микроорганизмы, расположенные внутри клеток. При назначении имипенема могут быть тромбофлебиты, диарея, в редких случаях судороги (особенно при нарушенной функции почек и заболеваниях центральной нервной системы).

Меронем (меропенем) не подвергается биотрансформации в почках и из него не образуются нефротоксичные метаболиты. Поэтому его применяют без циластатина. Он меньше тиенама влияет на стафилококки, но более эффективен по отношению к грамотрицательным энтеробактериям и псевдомонадам.

Меронем создает в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) активную бактерицидную концентрацию и его с успехом применяют при менингитах, не опасаясь нежелательных эффектов. Этим он выгодно отличается от тиенама, который вызывает нейротоксические эффекты, а потому противопоказан при менингитах.

Азтреонам и карбапенем практически не всасываются в желудочно-кишечный тракт, и их вводят парентерально. Они хорошо проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются преимущественно с мочой в активной форме. Отмечена высокая эффективность препаратов при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей, костно-суставного аппарата, кожи, мягких тканей, с гинекологическими инфекциями, гонореей. Особенно показано применение азтреонама в педиатрической практике в качестве альтернативы аминогликозидным антибиотикам.

Фосфомицин (фосфономицин) - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушающий образование микробной стенки за счет подавления синтеза УДФ-ацетилмурамовой кислоты, то есть его механизм действия отличается от такового пенициллинов и цефалоспоринов. У него широкий спектр действия. Он способен подавлять грамотрицательные и грамположительные бактерии, но не влияет на клебсиеллы, индолположительный протей.

Фосфомицин хорошо проникает в ткани, включая костную, а также цереброспинальную жидкость; в достаточном количестве содержится в желчи. Выводится названный антибиотик в основном почками. Назначают его преимущественно при тяжелых инфекциях, вызванных резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами. Он хорошо сочетается с пенициллинами, цефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками наблюдается не только усиление противомикробного действия, но и снижение нефротоксичности последних. Фосфомицин эффективен при лечении менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желче-выводящих путей. При инфекциях полости рта и кишечных инфекциях его назначают энтерально. Фосфомицин относится к малотоксичным препаратам. При его применении у некоторых больных могут наблюдаться тошнота и диарея, других нежелательных эффектов до настоящего времени не выявлено.

Гликопептидные антибиотики . Ванкомицин, тейкопланин - антибиотики, действующие на грамположительные кокки (включая метициллино-резистентные стафилококки, штаммы стафилококков, образующих В-лактамазу, стрептококки, пенициллинрезистентные пневмококки, энтерококки) и бактерии (коринебактерии и др.). Очень важно их влияние на клостридии, особенно на difficile. Ванкомицин влияет и на актиномицеты.

Ванкомицин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, кроме цереброспинальной. Его применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях, вызванных штаммами, резистентными к другим антибиотикам. Основными показаниями для ванкомицина являются: сепсис, инфекции мягких тканей, остеомиелит, эндокардит, пневмонии, некротизирующий энтероколит (вызванный токсигенными клостридиями). Вводят ванкомицин внутривенно капельно 3-4 раза в сутки, новорожденным 2 раза в сутки. При лечении очень тяжелых стафилококковых менингитов, учитывая относительно слабое проникновение ванкомицина в цереброспинальную жидкость, целесообразно его интратекаль-ное введение. Тейкопланин отличается от ванкомицина медленной элиминацией, вводят его внутривенно капельно 1 раз в сутки. При псевдомембранозном колите и стафилококковом энтероколите ванкомицин назначают внутрь.

Наиболее частое осложнение применения ванкомицина массивное - освобождение из тучных клеток гистамина, приводящее к артериальной гипотензии, появлению красной сыпи на шее (синдром «красной шеи»), голове, конечностях. Этого осложнения обычно удается избежать, если необходимую дозу ванкомицина вводить в течение не менее часа и предварительно ввести противо-гистаминные препараты. Возможны тромбофлебиты и уплотнение вен по ходу инфузии препарата. Ванкомицин - нефротоксичный антибиотик, следует избегать его совместного применения с аминогликозидами и другими нефроток-сичными препаратами. При интратекальном введении ванкомицин может вызвать судороги.

Ристомицин (ристоцетин) - антибиотик, подавляющий грамположительные микроорганизмы. К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки, споровые грамположительные палочки, а также коринебактерии, листерии, кислотоустойчивые бактерии и некоторые анаэробы. На грамотрицательные бактерии и кокки не влияет. Вводят ристомицин только внутривенно, из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Антибиотик хорошо проникает в ткани, особенно высокие его концентрации обнаруживают в легких, почках и селезенке. Применяют ристомицин главным образом при тяжелых септических заболеваниях, вызванных стафилококками и энтерококками в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками оказалось неэффективным.

При применении ристомицина иногда наблюдают тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению (вплоть до агранулоцитоза), иногда отмечают эозинофилию. В первые дни лечения возможны реакции обострения (озноб, сыпь), довольно часто наблюдают аллергические реакции. Длительное внутривенное введение ристомицина сопровождается уплотнением стенок вен и тромбофлебитами. Описаны ото - и нефротоксические реакции.

Полимиксины - группа полипептидных бактерицидных антибиотиков, подавляющих активность преимущественно грамотрицательных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, иерсинии, холерный вибрион, энтеробактер, клебсиеллы. Важное значение для педиатрии имеет способность полимиксинов подавлять активность гемофильной палочки и большинства штаммов синегнойной палочки. Полимиксины действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Недостатком полимиксинов является их малое проникновение внутрь клеток и поэтому малая эффективность при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез, брюшной тиф). Полимиксины характеризуются плохим проникновением через тканевые барьеры. При приеме внутрь они практически не всасываются. Полимиксины В и Е применяют внутримышечно, внутривенно, при менингитах их вводят эндолюмбально, при инфекциях ЖКТ назначают через рот. Полимиксин М применяют только внутрь и местно. Внутрь полимиксины назначают при дизентерии, холере, колиэнтеритах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, сальмонеллезах и других кишечных инфекциях.

При назначении полимиксинов внутрь, а также при местном их применении нежелательные реакции наблюдаются редко. При парентеральном введении они могут вызвать нефро- и нейротоксические эффекты (периферические нейропатии, нарушение. зрения и речи, мышечную слабость). Эти осложнения наиболее часто встречаются у людей с нарушением выделительной функции почек. Иногда при применении полимиксинов наблюдается лихорадка, эозинофилия, крапивница. У детей парентеральное введение полимиксинов допустимо только по жизненным показаниям, в случае инфекционных процессов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, устойчивой к действию других, менее токсичных противомикробных препаратов.

Грамицидин (грамицидин С) активен главным образом в отношении грамположительной микрофлоры, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. Применяют грамицидин только местно в виде пасты, растворов и защечных таблеток. Растворы грамицидина используют для обработки кожных покровов и слизистых оболочек, для промываний, орошения повязок при лечении пролежней, гнойных ран, фурункулов и т. п. Таблетки грамицидина предназначены для рассасывания при инфекционных процессах в полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит и пр.). Проглатывать таблетки грамицидина нельзя: при попадании в кровь он может вызвать гемолиз эритромицитов.

Макролиды . Различают три поколения макролидов. I поколение - эритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), джозамицин (вильпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролиды - антибиотики широкого спектра действия. На очень чувствительные к ним микроорганизмы они оказывают бактерицидный эффект: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, бордетеллы, моракселлы, хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы - нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонемы, клостридии и риккетсии - они влияют бактериостатически. У макролидов II и III поколений более широкий спектр действия. Так, джозамицин и кларитромицин подавляют геликобактер пилори (и их применяют при лечении язвенной болезни желудка), спирамицин влияет на токсоплазмы. Препараты II и III поколений угнетают и грамотрицательные бактерии: кампилобактер, листерии, гарднереллы и некоторые микобактерии.

Все макролиды можно назначать внутрь, некоторые препараты (эритромицин фосфат, спирамицин) можно вводить внутривенно.

Макролиды хорошо проникают в аденоиды, миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, кожу, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости, в высоких концентрациях содержатся в нейтрйфилах и альвеолярных макрофагах. В цереброспинальную жидкость и центральную нервную систему макролиды проникают плохо. Большое значение имеет их способность проникать в клетки, накапливаться в них и подавлять внутриклеточную инфекцию.

Препараты выводятся преимущественно печенью и создают высокие концентрации в желчи.

Новые макролиды отличаются от старых большей устойчивостью в кислой среде и лучшим биоусвоением из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи, пролонгированным действием.

Макролиды преимущественно назначают при нетяжелых формах острых заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии (в том числе вызванные легионеллами), бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. Они очень эффективны при хламидийной пневмонии у новорожденных. Применяют макролиды также при заболеваниях мочевыводящих путей, но для получения хорошего терапевтического эффекта, особенно при использовании «старых» макролидов, мочу необходимо подщелачивать, так как в кислой среде они неактивны. Назначают их при первичном сифилисе и гонорее.

Синергизм наблюдается при совместном применении макролидов с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками группы тетрациклина. Комбинированные препараты, содержащие олеандромицин и тетрациклины, выпускают под названием олететр и н, тетраолеан, сигмамицин. Макролиды нельзя сочетать с левомицетином, пенициллинами или цефалоспоринами.

Макролиды - малотоксичные антибиотики, однако они раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут вызвать тошноту, рвоту, понос. Внутримышечные инъекции болезненны, при внутривенном введении может развиться флебит. Иногда при их применении развивается холестаз. Эритромицин и некоторые другие макролиды ингибируют монооксигеназную систему в печени, в результате нарушается биотрансформация ряда лекарственных веществ, в частности теофиллина, чем повышается его концентрация в крови и токсичность. Они тормозят также биотрансформацию бромокриптина, дигидроэрготамина (входящего в ряд антигепертензивных средств), карбамазепина, циметидина и др.

Микролиды нельзя назначать вместе с новыми антигистаминными препаратами - терфенадином и астемизолом из-за опасности гепатоксического их действия и опасности аритмии сердечных сокращений.

Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин . Эти антибиотики подавляют преимущественно грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также микоплазмы, различные бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, некоторые штаммы гемофильной палочки. Клиндамицин, кроме того, действует, хотя и слабо, на токсоплазмы, возбудителей малярии, газовой гангрены. Большинство грамотрицательных бактерий к линкозамидам устойчивы.

Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ независимо от приема пищи, проникают почти во все жидкости и ткани, включая костную, но плохо проникают в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Новорожденным препараты вводят 2 раза в сутки, более старшим детям - 3-4 раза в сутки.

Клиндамицин отличается от линкомицина большей активностью по отношению к некоторым видам микроорганизмов, лучшим всасыванием из желудочно-кишечного тракта, но в то же время он чаще вызывает нежелательные эффекты.

Линкозамиды применяют при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами, особенно при аллергии к препаратам группы пенициллина и цефалоспоринам. Их назначают при инфекционных гинекологических заболеваниях и инфекциях ЖКТ. В связи с хорошим проникновением в костную ткань, линкозамиды являются препаратами выбора при лечении остеомиелита. Без специальных показаний их не следует назначать детям при эффективности других, менее токсичных антибиотиков.

При применении линкозамидов у детей могут возникнуть тошнота, понос. Иногда развивается псевдомембранозный колит - тяжелое осложнение, вызванное дисбиоценозом и размножением в Кишечнике СY. difficile, выделяющих токсин. Названные антибиотики могут вызывать нарушение функции печени, желтуху, лейконейтропению и тромбоцитопению. Аллергические реакции, в основном в виде кожной сыпи, встречаются довольно редко. При быстром внутривенном введении линкозамиды могут вызвать нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, коллапс.

Фузидин . Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме СY. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин - малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном - может быть тромбофлебит.

Аминогликозидные антибиотики . Выделяют четыре поколения аминогликозидов. К антибиотикам I поколения относят стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколения - гентамицин (гарамицин); III поколения - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколения - изепамицин.

Аминогликозидные антибиотики бактерицидны, обладают широким спектром действия, угнетают грамположительные и особенно грамотрицательные микроорганизмы. Аминогликозиды II, III и IV поколений способны подавлять синегнойную палочку. Основное практическое значение имеет способность препаратов угнетать активность патогенных кишечных палочек, гемофильной палочки, клебсиелл, гонококков, сальмонелл, шигелл, стафилококков. Помимо этого, стрептомицин и канамицин используют в качестве противотуберкулезных препаратов, мономицйн для воздействия на дизентерийную амебу, лейшмании, трихомонады, гентамицин - на возбудителя туляремии.

Все аминогликозидные антибиотики плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из просвета бронхов. Для получения резорбтивного эффекта их вводят внутримышечно или внутривенно. После однократного внутримышечного введения эффективная концентрация препарата в плазме крови сохраняется у новорожденных и детей младшего возраста 12 ч и более, у детей старшего возраста и взрослых 8 ч. Препараты удовлетворительно проникают в ткани и жидкости организма, за исключением цереброспинальной жидкости, плохо проникают внутрь клеток. При лечении менингитов, вызванных грамот-рицательными бактериями, аминогликозидные антибиотики предпочтительно вводить эндолюмбально. При наличии тяжелого воспалительного процесса в легких, органах брюшной полости, малого таза, при остеомиелите и сепсисе показано эндолимфатическое введение препаратов, что обеспечивает достаточную концентрацию антибиотика в органах, не вызывая кумуляции его в почках. При гнойном бронхите их вводят в виде аэрозоля или путем инсталляции раствора непосредственно в просвет бронхов. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту, выводятся с молоком (у грудного ребенка аминогликозиды практически не всасываются из ЖКТ), но велика опасность появления дисбактериоза.

При повторном введении отмечается накопление аминогликозидов втючках, во внутреннем ухе и некоторых, других органах.

Препараты не. подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активной форме. Элиминация аминогликозидных антибиотиков замедлена у новорожденных, особейно недоношенных детей, а также у больных с нарушением выделительной функции почек.

Аминогликозидные антибиотики применяют при осложненных инфекционных заболеваниях дыхательных и мочевыводяших путей, при септицемии, эндокардите, реже при инфекциях желудочно-кишечного тракта, для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Аминогликозидные антибиотики, введенные парентерально, токсичны. Они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Ототоксический эффект антибиотиков является следствием необратимых дегенеративных изменений волосковых клеток кортиева органа (внутреннее ухо). Опасность возникновения этого эффекта наиболее велика у новорожденных, особенно у недоношенных, а также при родовой травме, гипоксии в родах, менингите, нарушении выделительной функции почек. Ототоксический эффект может развиться при попадании антибиотиков к плоду через плаценту; при сочетанном назначении с другими ототоксическими средствами (фуросемидом, этакриновой кислотой, ристомицином, гликопептидными антибиотиками).

Нефротоксический эффект аминогликозидных антибиотиков связан с нарушением функции многих ферментов в эпителиальных клетках канальцев почек, разрушением лизосом. Клинически это проявляется увеличением объема мочи, снижением ее концентрации и протеинурией, то есть возникновением неолигурической почечной недостаточности.

Антибиотики этой группы нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, аминогликозидные антибиотики могут угнетать нервно-мышечную передачу вследствие уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину и подавлением освобождения медиатора; в результате этого может быть нарушение функции дыхательных мышц. Для устранения этого осложнения назначают Препараты кальция вместе с прозерином после предварительного введения атропина. Накапливаясь в стенке кишечника, аминогликозиды нарушают в ней процесс активного всасывания аминокислот, витаминов, Сахаров. Это может привести к мальабсорбции, ухудшающей состояние ребенка. При назначении аминогликозидных антибиотиков в плазме крови снижается концентрация магния и кальция.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидные антибиотики следует назначать только при тяжелых инфекциях, короткими курсами (не более 5-7 дней).

Левомицетин - бактериостатический антибиотик, но на гемофильную палочку типа «Б», некоторые штаммы менингококков, пневмококков влияет бактерицидно. Он подавляет деление многих грамотрицательных бактерий: сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, бруцелл, возбудителя коклюша; грамположительных аэробных кокков: пиогенных стрептококков и стрептококков группы В; большинство анаэробных микроорганизмов (клостридии, бактероиды); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

К левомицетину устойчивы микобактерии, CI. difficile, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей, синегнойная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии, серрации, простейшие и грибки.

Левомицетин-основание хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро создавая активные концентрации в плазме крови. Антибиотик хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, в том числе и в цереброспинальную.

К сожалению, сам левомицетин обладает горьким вкусом и у детей может вызвать рвоту, поэтому в младшем возрасте предпочитают назначать эфиры левомицетина - стеарат или пальмитат. У детей первых месяцев жизни всасывание левомицетина, назначенного в виде эфиров, происходит медленно вследствие низкой активности липаз, гидролизующих эфирные связи и освобождающих левомицетин-основание, способное к всасыванию. Внутривенно введенный сукцинат левомицетина тоже подвергается гидролизу (в печени или почках) с освобождением активного левомицетина-основания. Негидролизо-ванный эфир выводится почками, у новорожденных около 80% введенной дозы, у взрослых 30%. Активность гидролаз у детей низка и имеет индивидуальные различия, поэтому от одной и той же дозы левомицетина могут возникать неодинаковые его концентрации в плазме крови и в цереброспинальной жидкости, особенно в раннем возрасте. Необходимо контролировать концентрацию левомицетина в крови ребенка, так как без этого можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Содержание свободного (активного) левомицетина в плазме крови и в цереброспинальной жидкости после внутривенного введения обычно ниже, чем после его приема внутрь.

Левомицетин имеет особенно важное значение при лечении менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и пневмококками, на которые он действует бактерицидно. Для лечения этих менингитов левомицетин нередко сочетают с В-лактамными антибиотиками (особенно с ампициллином или амоксициллином). При менингитах, вызванных другими возбудителями, совместное применение левомицетина с пенициллинами нецелесообразно, так как в таких случаях они являются антагонистами. Левомицетин с успехом применяют при лечении брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, инфекции глаз (в том числе трахомы), среднего уха, кожных покровов и многих других заболеваний.

Левомицетин обезвреживается в печени и выводится почками. При заболеваниях печени вследствие нарушения нормальной биотрансформации левомицетина может возникнуть интоксикация им. У детей первых месяцев жизни обезвреживание этого антибиотика происходит медленно, и поэтому велика опасность накопления в организме свободного левомицетина, что приводит к появлению ряда нежелательных эффектов. Левомицетин, кроме того, угнетает функцию печени и тормозит биотрансформацию теофиллина, фенобарбитала, дифенина, бензодиазепинов и ряда других лекарственных веществ, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Одновременное назначение фенобарбитала стимулирует обезвреживание левомицетина в печени и снижает его эффективность.

Левомицетин - токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс - следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Наиболее распространенное осложнение при назначении левомицетина - нарушение гемопоэза. Могут быть дозозависимые обратимые нарушения в виде гипохромной анемии (из-за нарушения использования железа и синтеза гема), тромбоцитопении и лейкопении. После отмены левомицетина картина крови восстанавливается, но медленно. Необратимые дозонезависимые изменения кроветворения в виде апластической анемии встречаются с частотой 1 на 20000-1 на 40 000 лиц, принимающих левомицетин, и развиваются обычно через 2-3 недели (но могут быть и через 2-4 месяца) после применения антибиотика. Они не зависят от дозы антибиотика и длительности лечения, а связаны с генетическими особенностями биотрансформации левомицетина. Кроме того, левомицетин угнетает функцию печени, коры надпочечников, поджелудочной железы, может вызвать невриты, гипотрофию. Аллергические реакции при использовании левомицетина бывают редко. Биологические осложнения могут проявляться в виде суперинфекций, вызванных устойчивыми к антибиотику микроорганизмами, дис-биоценоза и др. Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.

Лечение бактериальных инфекций сегодня невозможно без применения антибиотиков. Микроорганизмам свойственно со временем приобретать устойчивость к химическим соединениям, и старые препараты часто оказываются неэффективными. Поэтому фармацевтические лаборатории постоянно ищут новые формулы. Во многих случаях инфекционисты предпочитают применять антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разными действующими веществами.

Принцип действия препаратов

Антибиотики действуют только на бактериальные клетки и не способны убивать вирусные частицы.

По спектру действия эти препараты делятся на две большие группы:

• узконаправленные, справляющиеся с ограниченным числом патогенов;
• широкого спектра действия, борющиеся с разными группами возбудителей.

В том случае, когда возбудитель известен точно, могут использоваться антибиотики первой группы. Если же инфекция носит сложный сочетанный характер, или возбудитель не выявлен лабораторным путём, применяются препараты второй группы.

По принципу действия антибиотики также можно разделить на две группы:

• бактерициды – препараты, убивающие бактериальные клетки;
• бактериостатики – препараты, останавливающие размножение микроорганизмов, но не способные их убить.

Бактериостатики безопасней для организма, поэтому при лёгких формах инфекций предпочтение отдаётся именно этой группе антибиотиков. Они позволяют временно сдержать рост бактерий и дождаться их самостоятельной гибели. Тяжёлые инфекции лечатся бактерицидными препаратами.

Список антибиотиков нового поколения широкого спектра действия

Деление антибиотиков на поколения неоднородно. Так, например, препараты цефалоспоринового ряда и фторхинолоны разделяют на 4 поколений, макролиды и аминогликозиды – на 3:

Группа препаратов	Поколения препаратов	Названия препаратов
Цефалоспорины	I	«Цефазолин» «Цефалексин»
	II	«Цефуроксим» «Цефаклор»
	III	«Цефотаксим» «Цефиксим»
	IV	«Цефепим» «Цефпиром»
Макролиды	I	«Эритромицин»
	II	«Флуритромицин» «Кларитромицин» «Рокситромицин» «Мидекамицин»
	III	«Азитромицин»
Фторхинолоны	I	Оксолиновая кислота
	II	«Офлоксацин»
	III	«Левофлоксацин»
	IV	«Моксифлоксацин» «Гемифлоксацин» «Гатифлоксацин»
Аминогликозиды	I	«Стрептомицин»
	II	«Гентамицин»
	III	«Амикацин» «Нетилмицин» «Фрамицетин»

В отличие от более старых препаратов, антибиотики нового поколения намного меньше затрагивают полезную флору, быстрее всасываются, оказывают менее токсичное действие на печень. Они способны быстро накапливать в тканях действующее вещество, благодаря чему кратность приёмов сокращается, а промежутки между ними увеличиваются.

Какие препараты принимать в зависимости от заболевания?

Часто один и тот же препарат широкого спектра действия назначается при разных заболеваниях. Но это отнюдь не значит, что можно обойтись без предварительного диагностирования. Только правильная постановка диагноза позволяет адекватно подобрать антибиотик.

Лечение бронхита

Бронхит – распространённое инфекционно-воспалительное заболевание, способное привести к тяжёлым осложнениям. Для лечения бронхита могут быть назначены следующие препараты:

Название препарата		Противопоказания	Дозировка
«Сумамед»		возраст до 6 месяцев;	Детям старше 3 лет – 2 таблетки 125 мг в сутки. Детям до 3 лет – 2,5 до 5 мл суспензии в сутки.
«Авелокс»	Группа фторхинолонов, действующее вещество – Моксифлоксацин.	беременность и лактация; возраст до 18 лет; нарушения сердечного ритма; тяжёлые болезни печени.	1 таблетка 400 мг в сутки
«Гатиспан»	Группа фторхинолонов, действующее вещество – Гатифлоксацин.	беременность и лактация; возраст до 18 лет; сахарный диабет; нарушения сердечного ритма; судороги.	1 таблетка 400 мг в сутки
«Флемоксин Солютаб»		лимфолейкоз; патологии ЖКТ; беременность и лактация; инфекционный мононуклеоз.

Читайте еще на сайт: Кавинтон: аналоги в таблетках и ампулах, дешевле и российские, инструкция по применению, действующее вещество препарата

Одновременно с антибиотиками при лечении бронхитов применяют муколитические и противовоспалительные средства.

При пневмонии

Пневмонию ни в коем случае нельзя лечить самостоятельно в домашних условиях. Это заболевание требует обязательного помещения в стационар и серьёзной терапии с внутримышечным или внутривенным введением антибиотиков.

Для лечения пневмонии в стационаре могут применяться следующие препараты для инъекций:

• «Тикарциллин»;
• «Карбенициллин»;
• «Цефепим»;
• «Меропенем».

В ряде случаев антибиотики назначаются также в таблетках. Это могут быть препараты:

• «Тайгерон»;
• «Гатиспан»;
• «Сумамед»;
• «Авелокс».

Дозировка и кратность приёмов в данном случае определяется индивидуально, исходя из состояния пациента и терапевтической стратегии.

Антибиотики при гайморите

Решение о назначении антибиотиков для лечения гайморита принимает ЛОР-врач. Терапию этими препаратами проводят в обязательном порядке, если наблюдается гнойное отделяемое из пазух и интенсивные головные боли:

Название препарата	Группа и действующее вещество	Противопоказания	Дозировка
«АзитРус»	Группа макролидов, действующее вещество – Азитромицин.	тяжёлые нарушения функции печени; возраст до 3 лет; индивидуальная непереносимость.	Взрослым и детям старше 12 лет – 1 капсула или таблетка 500 мг в сутки. Детям старше 3 лет – 10 мг на 1 кг веса в сутки.
«Фактив»	Группа фторхинолонов, действующее вещество – Гемифлоксацин.	беременность и лактация; возраст до 18 лет; нарушения сердечного ритма; тяжёлые болезни печени.	1 таблетка 320 мг в сутки
«Флемоклав Солютаб»	Пенициллиновая группа, действующее вещество – Амоксициллин.	лимфолейкоз; патологии ЖКТ; беременность и лактация; возраст до 3 лет; инфекционный мононуклеоз.	Взрослым и детям старше 12 лет – 1 таблетка 500 мг 3 раза в сутки. Детям до 12 лет – 25 мг на 1 кг веса в сутки.

Перед тем, как назначить антибиотики ЛОР-врач обычно даёт направление на бактериальный посев и антибиотикограмму, чтобы определить тип патогена и его чувствительность к тому или иному действующему веществу.

При ангине

Ангиной в быту принято называть острый тонзиллит – воспаление миндалин, вызванное вирусами или бактериями. Бактериальную форму ангины вызывают стрептококки или стафилококки, и лечить это заболевание можно только с помощью антибиотиков:

Название препарата	Группа и действующее вещество	Противопоказания	Дозировка
«Макропен»	Группа макролидов, действующее вещество – Мидекамицин.	болезни печени; возраст до 3 лет; индивидуальная непереносимость.	Взрослым и детям массой свыше 30 кг – по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.
«Рулид»	Группа макролидов, действующее вещество – Рокситромицин.	возраст до 2 месяцев; беременность и лактация.	Взрослым и детям массой свыше 40 кг – 2 таблетки 150 мг 1-2 раза в день. В остальных случаях дозировка рассчитывается индивидуально.
«Флемоксин Солютаб»	Пенициллиновая группа, действующее вещество – Амоксициллин.	лимфолейкоз; патологии ЖКТ; беременность и лактация; инфекционный мононуклеоз.	Взрослым – 1 таблетка 500 мг 2 раза в сутки. Детям старше 10 лет – 2 таблетки 250 мг 2 раза в сутки. Детям старше 3 лет – 1 таблетка 250 мг 3 раза в сутки. Детям до 3 лет – 1 таблетка 125 мг 3 раза в сутки.

Читайте еще на сайт: Лечение подагры в домашних условиях: признаки подагры у мужчин и женщин, лечение народными средствами и препаратами

Важно понимать, что если острый тонзиллит имеет не бактериальную, а вирусную природу, лечить его антибиотиками бесполезно. Отличить эти две формы заболевания может только врач, поэтому без его консультации принимать какие-либо препараты не стоит.

Простудные заболевания и грипп

Респираторные инфекции, которые в быту называют простудными, а также грипп вызываются вирусами. Поэтому антибиотики при их лечении применяют только в одном случае: если болезнь осложняется и к вирусной инфекции присоединяется бактериальная.

В таких ситуациях терапию обычно начинают с антибиотиков пенициллинового ряда:

• «Флемоксин Солютаб»;
• «Флемоклав Солютаб».

Если по истечению 72 часов после начала приёма этих препаратов не наблюдается улучшения, к терапии подключают макролиды нового поколения:

• «Сумамед»;
• «Рулид»;
• «АзитРус».

Схема приёма антибиотиков при лечении респираторных инфекций стандартная, но врачебный контроль необходим и в этом случае.

Инфекции мочеполовой системы

Мочеполовые инфекции могут вызываться возбудителями разной природы – вирусами, грибками, бактериями, простейшими. Поэтому приступать к лечению есть смысл только после тщательной лабораторной диагностики и определения типа патогена.

В лёгких случаях удалить инфекцию из мочевыводящих путей можно с помощью следующих препаратов:

• «Фурадонин» – 2 мг на 1 кг веса 3 раза в сутки;
• «Фуразолидон» – по 2 таблетки 0,05 г 4 раза в сутки;
• «Палин» – 1 капсула 2 раза в сутки.

В более сложных ситуациях, когда возбудители обладают высокой резистентностью (устойчивостью) к химическим воздействиям, могут быть назначены антибиотики широкого спектра действия:

Название препарата	Группа и действующее вещество	Противопоказания	Дозировка
«Абактал»	Группа фторхинолонов, действующее вещество – Пефлоксацин.	беременность и лактация; возраст до 18 лет; гемолитическая анемия; индивидуальная непереносимость.	По 1 таблетке 400 мг 1-2 раза в сутки.
«Монурал»	Производное фосфоновой кислоты, действующее вещество - Фосфомицин.	возраст до 5 лет; индивидуальная непереносимость; тяжёлая почечная недостаточность.	Однократный приём – 3 г порошка растворить в 50 г воды и принять натощак перед сном.
«Цефиксим»	Группа цефалоспоринов, действующее вещество – Цефиксим.	индивидуальная непереносимость.	Взрослым и детям от 12 лет – 1 таблетка 400 мг 1 раз в день. Детям до 12 лет – 8 мг на 1 кг веса 1 раз в день.

Читайте еще на сайт: Пирацетам: от чего помогает, инструкция по применению, состав, аналоги ноотропного препарата

Одновременно с антибиотиками при лечении мочеполовых инфекций назначается обильное питьё и препараты-диуретики. В тяжёлых случаях целесообразны инъекции препарата «Амикацин».

Противогрибковые препараты

Для лечения грибковых инфекций применяют препараты с фунгистатическим или фунгицидным действием. Они отличаются от перечисленных выше препаратов и выделяются в отдельный класс, внутри которого существует три группы:

Как и при лечении бактериальных инфекций, терапия грибковых заболеваний требует точной диагностики возбудителя и строгого контроля специалиста.

При болезни глаз

Антибиотики для лечения глазных заболеваний выпускаются в форме мазей или капель. Назначают их, если окулист диагностировал конъюнктивит, блефарит, мейбомит, кератит и ряд других инфекций.

Чаще всего терапия проводится с помощью следующих препаратов:

• «Ципромед» – капли, содержащие Ципрофлоксацин;
• «Альбуцид» – капли с сульфацетамидом;
• «Дилатерол» – капли на основе тобрамицина;
• «Тобрекс» – аналог «Дилатерола» в форме мази;
• «Колбиоцин» – многокомпонентная мазь, содержащая тетрациклин, хлорамфеникол и колистиметат натрия.

Конкретный препарат назначается, исходя из диагноза, тяжести течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Недорогие антибиотики нового поколения

Стоимость антибиотиков нового поколения не бывает низкой, поэтому сэкономить можно, лишь покупая недорогие аналоги. Они производятся на основе тех же действующих веществ, однако степень химической очистки таких препаратов может быть ниже, а вспомогательные вещества для их производства берутся самые дешёвые.

Заменить некоторые дорогие антибиотики можно, опираясь на следующую таблицу:

Другой способ сэкономить – покупать более старые антибиотики, не самого последнего поколения.

Например, во многих случаях могут выручить такие проверенные антибактериальные препараты:

• «Эритромицин»;
• «Цефтриаксон»;
• «Бициллин»;
• «Цефазолин»;
• «Ампициллин».

Если после начала лечения недорогими антибиотиками прошло более 72 часов, а улучшения состояния не наблюдается, необходимо срочно проконсультироваться у врача и сменить препарат.

Можно ли использовать при беременности?

Антибиотики при беременности назначаются врачами только в экстренных случаях и после тщательного анализа возможных рисков.

Но и в таких ситуациях не применяются препараты следующих групп:

• все фторхинолоны;
• макролиды на основе рокситромицина, кларитромицина, мидекамицина;
• все аминогликозиды.

Принять решение о целесообразности назначения антибиотиков во время беременности может только лечащий врач. Самостоятельный приём каких-либо препаратов, даже относительно безопасных и относящихся к новому поколению, категорически запрещён.