Давление и кордарон. Кордарон - отзывы Кордарон снижает давление

Одним из представителей антиаритмических медикаментов является «Кордарон». Это лекарство понижает давление, нормализует ритм сердца, нейтрализует ишемическую боль. Кому назначают лекарство, чем может осложняться терапия и как применяется - все эти и многие другие нюансы изложены в инструкции. Но все равно перед приемом медикамента следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, инъекционный раствор (ампулы). Действующее вещество лекарства - амиодарон гидрохлорид: 200 мг в 1 таблетке и 50 мг в 1 мл смеси. Другими составляющими «Кордарона» являются: крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон в первом случае и полисорбат, инъекционная вода, спирт бензиловый во втором.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Механизм действия

Препарат улучшает работоспособность сердечной мышцы.

Препарат снижает потребность сердца в кислороде и таким образом нейтрализует боль за грудиной, то есть имеет антиангинальное действие. Гипотензивный эффект «Кордарона» обуславливается понижением тонуса сосудов и возбудимости симпатической системы. Воздействуя на физиологические процессы миокарда, лекарство приводит в норму сердечный ритм - антиаритмический эффект.

Показания к применению «Кордарона» от давления

«Кордарон» снижает риск возникновения рецидивов:

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий - у больных с органическими и неорганическими нарушениями работы сердца, WPW-синдромом.
Желудочковых аритмий - в частности, желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, которые угрожают жизни пациентов.
Мерцательной аритмии или фибрилляции предсердий, а также трепетания предсердий.

Препарат назначают и больным со следующей патологией:

Способ введения и дозировка

Форма	Способ применения
Таблетки	Начальную дозу препарата делят на несколько порций и начинают прием от 600−800 мг в день, доходя до максимальной 1200 мг в день. В сумме за неделю доза составляет 10 г. В условиях амбулаторной терапии аналогичная дозировка достигается за 2 недели. Поддерживающая порция «Кордарона» 100−400 мг в сутки, в зависимости от особенностей пациента. Принимают препарат через 1−2 дня в связи с большим периодом полувыведения. Предельно допустимая доза для одного приема - 400 мг.
Раствор для инъекций	Используется, когда необходим быстрый эффект или прием таблеток не представляется возможным. Содержимое 2 ампул «Кордарона» разводится в 500 мл 5% глюкозы. Предпочтительно введение препарата с помощью центрального венозного катетера, но при фибрилляции допускается и напрямую в вену. Расчет идет на кг массы теле - оптимальная дозировка 5 мг препарата на 250 мл декстрозы, которая вливается на протяжении максимум двух часов, не более трех раз в сутки. На поддерживающем этапе в день вливают 10−20 мг на кг массы тела.

Противопоказания

Запрещено принимать «Кордарон» при:

Исключение составляет кардиореанимация, при условии невосприимчивости кардиоверсии. Применяется «Кордарон» и у беременных, когда опасность для эмбриона меньше, чем предполагаемый терапевтический эффект. Осмотрительно используют препарат при наличии бронхиальной астмы, у пожилых больных (высока вероятность возникновения брадикардии), гипотонии.

Побочные эффекты

Препарат, помимо целевого действия, влияет и на прочие органы и системы пациента:

Органы и системы	Влияние
Зрительный анализатор	Появление «тумана» при ярком освещении, накапливание липофусцина в роговице
Кожные покровы	Эритематозные и пигментные высыпания
Эндокринная система	Нарушение продукции гормонов щитовидной железы - возможно как усиление, так и уменьшение выработки
Система органов кровообращения	Медикамент снижает частоту сердечных сокращений, давление, увеличивает время проведения импульса от предсердий к желудочкам
Пищеварительная система	Патология печени, ощущение тяжести в области над пупком, тошнота
Нервная система	Дрожание пальцев, поражение периферических нервов - редко
Система респираторных органов	Пневмонит, альвеолит
Другие	Повышенное выделение пота, остановки дыхания, повышение внутричерепного давления, флебит

Лекарственное взаимодействие

Кордарон – это антиаритмический препарат 3-го класса, в качестве действующего вещества выступает амиодарон (amiodaronum). Синтезировано это вещество было в Бельгии, в 1960 году. Через два года им решили лечить , поскольку амиодарон демонстрировал заметное антиангинальное действие, а еще через семь лет о нем заявили как об эффективном антиаритмическом средстве, чем оно и является по сей день.

Кордарон выпускается несколькими производителями: французской фармацевтической компанией-гигантом «Санофи» («Sanofi») и индийской компанией «Торрент Экспортс Лтд» («Torrent Exports Ltd»).

Кордарон выпускается в двух лекарственных формах: таблетки по 200 мг и раствор для внутривенных инъекций (ампулы по 3 мл).

Хранить Кордарон следует не более 3 лет от даты производства, при температуре, не превышающей 30°C, в месте, защищенном от доступа детей.

Всасываемость и выведение из организма

После приема Кордарона максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается уже через 4–6 часов. Однако видимый эффект от приема препарата становится заметен, как правило, только через неделю, а иногда и больше.

Амиодарон накапливается в органах, достигая подчас очень высоких концентраций. Так, лидирующие места по накоплению этого вещества занимают легкие, жировая ткань, печень, сердце, лимфатические узлы и щитовидная железа.

Выводится амиодарон по большей части через кишечник, и процесс этот довольно длительный. Период полувыведения вещества составляет в среднем 40–50 дней. Окончательное же выведение препарата из организма может состояться лишь через несколько месяцев после полного прекращения приема.

Биодоступность амиодарона составляет порядка 50% (в некоторых случаях она снижается до 30%).

Какие патологии лечат Кордароном?

Кордарон в виде таблеток назначают для предотвращения повторных возникновений следующих патологий:

серьезная желудочковая аритмия, в том числе угрожающая жизни;
не ;
мерцательная аритмия.

Кроме того, Кордарон могут назначить больному, перенесшему , с целью предотвращения внезапной аритмической смерти (если есть такая угроза). Вообще, препарат значительно снижает смертность при сердечной недостаточности: в среднем, на 15–20%.

Назначают его и больным с ишемической болезнью сердца.

Кордарон в виде инъекции способен купировать приступы желудочковой и не желудочковой пароксизмальной тахикардии, а также . Инъекции могут спасти больного при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, если электроимпульсное воздействие не эффективно.

При каких противопоказаниях нельзя употреблять препарат?

Кордарон как в таблетках, так и в инъекциях, запрещен к употреблению при таких состояниях:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
наличие (это условие не касается пациентов с установленными кардиостимуляторами);
некоторые виды (кроме лиц с установленными кардиостимуляторами);
значительный недостаток в организме калия и магния;
нарушение работы щитовидной железы;
наличие беременности или грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

Кроме того, таблетки запрещено принимать при воспалительных заболеваниях легочной ткани, а инъекции – при , при значительном снижении артериального давления, и дыхательной недостаточности.

Как Кордарон взаимодействует с другими препаратами?

Существует немало препаратов, прием которых параллельно Кордарону может нанести вред здоровью. К этой группе относятся:

лекарства от аритмии;
некоторые нейролептики;
бета-адреноблокаторы;
антагонисты кальция;
средства, стимулирующие перистальтику кишечника;
мочегонные средства;
глюкокортикостероиды для внутреннего употребления (пероральная или инъекционная форма);
антикоагулянты;
сердечные гликозиды.

Как следует принимать препарат?

Таблетки следует принимать перед едой проглатывая. При этом доза обязательно должна быть подобрана лечащим врачом. Как правило, начальная доза составляет в среднем 900–1000 мг в сутки, а поддерживающая – не более 400 мг в сутки. Для более точного соблюдения дозировки таблетки можно разламывать.

Раствор для инъекций запрещено использовать в чистом виде. Он должен быть разведен раствором глюкозы. Необходимо избегать смешивания Кордарона с любыми другими препаратами. Введение инъекции должно осуществляться исключительно в больнице.

Побочные действия и вероятные последствия передозировки

Возможных побочных действий у амиодарона много, но проявляются они, как правило, только в ходе длительного лечения либо при употреблении завышенных доз препарата:

Сердечно-сосудистая система – , в некоторых случаях выраженная. Дополнительно для раствора – понижение артериального давления.
Пищеварительная система: отсутствие аппетита, притупление вкуса, дискомфорт в желудке, а также поражения печени, иногда приводящие к смерти.
Дыхательная система: затрудненное дыхание, сухой кашель, развитие воспалительных процессов в легких и бронхах, которые иногда могут иметь летальный исход.
Органы чувств – нарушения зрения, проявляющиеся расплывчатостью контуров предметов, снижение остроты зрения.

Эндокринная система – снижение выработки гормонов щитовидной железы, имеющее соответствующие симптомы гипотиреоза.
Кожные покровы – таблетки могут вызвать выраженную чувствительность кожи и слизистых оболочек к ультрафиолетовому излучению и изменение цвета кожи (появление сероватого или голубоватого оттенка), а раствор для внутривенного введения может способствовать повышению потоотделения.
Центральная нервная система – нервная дрожь, нарушения сна (могут появиться кошмары). Раствор может вызывать головную боль.

Кроме того, раствор для внутривенного введения способен вызвать воспалительную реакцию в месте введения.

Что касается последствий от принятия слишком высоких доз Кордарона, то возможно появление синусовой брадикардии, приступов желудочковой брадикардии и поражений печени. Самым опасным исходом передозировки является остановка сердца. Антидота амиодарон не имеет, поэтому лечение состоит в промывании желудка и употреблении активированного угля, а также в устранении симптомов интоксикации веществом.

Что еще следует знать о лечении препаратом?

При лечении Кордароном в форме таблеток действует правило «чем меньше, тем лучше». Принимать следует минимальную дозу, которая может быть эффективной.

Во время лечения следует защищать кожу от солнца, во избежание появления негативных эффектов.

На протяжении всего времени лечения необходимо держать на контроле работу сердца, печени и щитовидной железы. Кордарон в виде раствора уже в первые сутки от начала применения может вызвать острое поражение печени, несущее угрозу жизни.

Если больному, проходящему курс лечения Кордароном, потребуется хирургическое вмешательство, необходимо сообщить о проводимом лечении анестезиологу, поскольку препарат в сочетании с анестезией может стать источником возникновения угрожающих жизни пациента патологий.

Следует избегать любой несущей опасность деятельности, требующей сосредоточенности и быстроты реакций.

Стоимость в аптеках

Кордарон в таблетках можно купить в российских аптеках по цене от 245 до 362 рублей, за упаковку 30 шт.

Кордарон в ампулах продается по цене от 150 до 392 рублей, за 6 ампул по 3 мл.

Фармакологическая группа: антиаритмические препараты Систематическое (ИЮПАК) название: (2-{4-[(2-бутил-1-бензофуран-3-ил) карбонил]-2,6- дийодофенокси} этил) диэтиламин
Торговые наименования: Кордарон, Некстерон
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное или внутривенное
Биодоступность: 20-55%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 58 дней (диапазон 15-142 дня)
Выведение: в первую очередь печень и желчевыводящие пути
Формула: C 25 H 29 I 2 NO 3
Мол. масса: 645,31 г/моль

Амиодарон является антиаритмическим препаратом, используемым для лечения различных типов сердечной аритмии, как желудочковой, так и предсердной. Препарат был разработан в 1961 году. Несмотря на относительно общие побочные эффекты, он используется при видах аритмии, трудно поддающихся лечению с помощью лекарств.

История

Русский физиолог Глеб фон Анреп во время работы в Каире впервые заметил кардиоактивные свойства молекулы-предшественника Амиодарона, келлина. Келлин – это растительный экстракт растения Khella или Ammi visnaga, распространенного в Северной Африке. Анреп заметил, что у одного из его техников после приема келлина исчезли симптомы стенокардии, хотя раньше средство использовали для лечения различных, несердечных, недугов. Это наблюдение привело к тому, что представители европейской фармацевтической промышленности начинают объединять усилия с целью изолировать активное соединение. Амиодарон был первоначально синтезирован в 1961 году в компании Лабаз, Бельгия, химиками Tondeur и Binon, которые занимались разработкой препаратов на основе келлина. С этих пор вещество стало популярным в Европе средством для лечения стенокардии. Докторант Оксфордского университета, доктор Брама Сингх, установил, что Амиодарон и Соталол обладают антиаритмическими свойствами и принадлежат к новому классу антиаритмических средств (классу III антиаритмических средств). Сегодня механизмы действия Амиодарона и Соталола исследуются более тщательно. Было продемонстрировано, что оба препарата продлевают потенциал действия, увеличивая рефрактерный период, путем взаимодействия, помимо других клеточных функций, с каналами К+ . Основываясь на работе Сингха, аргентинский врач, д-р Маурисио Розенбаум, начинает применять Амиодарон для лечения своих пациентов, страдающих от суправентрикулярной и желудочковой аритмии, с впечатляющими результатами. На основании статей, написанных доктором Розенбаумом, в которых развивались идеи Сингха, в конце 1970-х годов врачи в США начинают выписывать Амиодарон пациентам с потенциально жизнеугрожающими видами аритмий. К 1980 году Амиодарон был часто назначаемым в Европе средством для лечения аритмий, однако в США он был по-прежнему не одобрен FDA, и американские врачи были вынуждены заказывать Амиодарон у фармацевтических компаний в Канаде и Европе. FDA отказывалось официально одобрить использование Амиодарона, так как первоначальные доклады показали увеличение случаев серьезных легочных побочных эффектов препарата. В середине 1980-х годов европейские фармацевтические компании начинают оказывать на FDA давление по поводу одобрения Амиодарона, угрожая в обратном случае сократить поставки для американских врачей. В декабре 1985 года Амиодарон был одобрен FDA для лечения аритмии. Это делает Амиодарон одним из немногих препаратов, одобренных FDA без проведения строгих рандомизированных клинических испытаний.

Кордарон (Амиодарон) применение

Кордарон (Амиодарон) доступен в пероральной и внутривенной формах. Пероральная форма продается под торговыми наименованиями Pacerone (производства Upsher-Smith Laboratories, Inc.) и Cordarone (производства Wyeth-Ayerst Laboratories) в таблетках по 200 мг и 400 мг; он также доступен под торговым наименованием Aratac (производства Alphapharm Pty Ltd) в таблетках по 100 мг и 200 мг в Австралии и Новой Зеландии, а также – в Австралии под брендами Cardinorm и Rithmik (в теблетках по 100 мг и 200 мг), а также ряд генериков. Кроме того, в Южной Африке выпускается препарат Arycor (производства компании Winthrop Pharmaceuticals) в таблетках по 100 мг и 200 мг. В Южной Америке препарат известен под названием Atlansil от компании Roemmers. В Индии Амиодарон от компании Cipla Pharmaceutical продается под торговой маркой Tachyra в виде внутривенных ампул по 100 мг и 200 мг. Препарат также доступен в виде внутривенных ампул и флаконов, как правило, с шагом повышения дозы в 150 мг. Дозировка Амиодарона изменяется в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей человека. При пероральном введении биодоступность Амиодарона является довольно переменной. Поглощение колеблется от 22 до 95%, при этом препарат лучше усваивается при совместном приеме с пищей. Амиодарон является жирорастворимым веществом, и имеет тенденцию концентрироваться в таких тканях, как жир, мышцы, печень, легкие и кожа. Это обеспечивает большой объем распределения (5000 литров у взрослого весом 70 кг) и длительный период полувыведения. В связи с длительным периодом полураспада Амиодарона, длительность перорального приема препарата обычно составляет несколько дней или недель. Нагрузочная пероральная доза, как правило, составляет в общей сложности 10 граммов, разделенных промежутком в 1-2 недели, однако существует и множество других режимов дозирования. При достижении этой нагрузочной дозы, типичная поддерживающая доза Амиодарона составляет 100 или 200 мг один или два раза в день. Внутривенная нагрузочная доза при остановке сердца, как правило, составляет 300 мг в 5% растворе декстрозы (D5W) объемом 20-30 см3. Для лечения дисритмии загрузочная доза инфузий Амиодарона составляет 150 мг в 5% раствора декстрозы (D5W) объемом 100 см3 в течение 10 минут.

Механизм действия

Амиодарон относится к классу III антиаритмических препаратов, и продлевает фазу 3 потенциала сердечной активности, фазу реполяризации, где, как правило, наблюдается снижение проницаемости и повышение проницаемости калия. Однако, Амиодарон имеет многочисленные другие эффекты, в том числе действует схоже с препаратами антиаритмических классов Ia, II, и IV. Амиодарон действует подобно препаратам бета-блокаторам и блокаторам калиевых каналов на синусных и атриовентрикулярных узлах, увеличивая рефрактерный период путем действия на натриевых и калиевых каналах, и замедляя внутрисердечную проводимость потенциала сердечного действия, с помощью натриевых каналов. Амиодарон химически напоминает тироксин (гормон щитовидной железы), и его связывание с ядерным рецептором щитовидной железы может влиять на некоторые его фармакологические и токсические действия.

Медицинское использование

В связи с тем, что прием Амиодарона связан с низкой частотой про-аритмических эффектов, он применялся для лечения острых угрожающих жизни аритмий, а также для хронического подавления аритмий. Препарат применяется при суправентрикулярной и желудочковой аритмии.

Фибрилляция желудочков

Предпочтительным методом лечения фибрилляции желудочков (ФЖ) является дефибрилляция. Однако, для лечения этого заболевания иногда также применяется Амиодарон. В исследовании ARREST было показано, что Амиодарон улучшает показатели выживаемости при госпитализации (по сравнению с плацебо) у лиц, страдающих остановкой сердца с фибрилляцией желудочков. Именно на основе этого исследования были созданы руководящие принципы Американской Ассоциации Кардиологов для лечения фибрилляции желудочков, и здесь Амиодарон применялся в качестве второй линии лечения (после адреналина или вазопрессина). Амиодарон является более эффективным, чем лидокаин при ФЖ или желудочковой тахикардии без пульса. В исследовании ARREST не удалось продемонстрировать показателей выживаемости до выписки из больницы.

Желудочковая тахикардия

Амиодарон в определенных случаях может использоваться в лечении желудочковой тахикардии. Лицам с гемодинамически нестабильной желудочковой тахикардией не следует принимать Амиодарон. Амиодарон может применяться пациентами с гемодинамически стабильной желудочковой тахикардией. В этих случаях Амиодарон может использоваться независимо от сердечного функционирования индивидуума и типа желудочковой тахикардии; он может применяться пациентами с мономорфной желудочковой тахикардией, но противопоказан для лиц с полиморфной желудочковой тахикардией, поскольку может увеличивать интервал QT, что будет ухудшаться при приеме антиаритмических препаратов. Доза Амиодарона составляет 300 мг внутривенно в виде болюса с возможностью введения еще 150 мг при повторном развитии желудочковой тахикардии.

Мерцательная аритмия

Лица, прошедшие операции на открытом сердце, подвергаются повышенному риску развития фибрилляции предсердий (или ФП) в течение первых нескольких дней после процедуры. В исследовании ARCH было показано, что внутривенное применение Амиодарона (2 грамма в течение 2 дней) вызывало снижение заболеваемости фибрилляцией предсердий после операций на открытом сердце, по сравнению с плацебо. Однако, клинические исследования не смогли продемонстрировать долгосрочной эффективности препарата и показали, что он может иметь потенциально фатальные побочные эффекты, такие как легочная токсичность. Несмотря на то, что Амиодарон не одобрен FDA для лечения ФП, его часто выписывают не по прямому назначению для лечения этого заболевания в связи с отсутствием других эффективных методов лечения ФП. Так называемый «острый приступ мерцательной аритмии», описанный Североамериканским Обществом по Стимуляции и Электрофизиологии (NASPE) в 2003 году, хорошо отвечает на кратковременное лечение Амиодароном. Это было продемонстрировано в семнадцати рандомизированных контролируемых исследованиях, в пять из которых были включены плацебо группы. Частота тяжелых побочных эффектов в этой группе пациентов является низкой. Все еще предстоит определить пользу Амиодарона в лечении фибрилляции предсердий в популяции интенсивной терапии. Амиодарон может быть препаратом выбора, если пациент имеет гемодинамическую нестабильность и если ему не подходит электроимпульсная терапия. В этих случаях Национальный Институт Правительства Великобритании по вопросам здравоохранения и клинического мастерства (NICE) рекомендует принимать Амиодарон.

Противопоказания

Беременным женщинам или женщинам, которые могут забеременеть, настоятельно рекомендуется не принимать Амиодарон. Поскольку Амиодарон может выделяться в грудное молоко, женщинам, принимающим Амиодарон, не рекомендуется осуществлять кормление младенцев. Препарат противопоказан для лиц с синусовой узловой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, и второй или третьей степенью блокады сердца, не имеющих искусственного кардиостимулятора. Пациенты с базовой сниженной функцией легких, принимающие Амиодарон, должны находиться под пристальным наблюдением врача. Новорожденным также не следует применять инъекции, поскольку содержащийся в препарате бензиловый спирт может вызывать фатальный «синдром затрудненного дыхания». Амиодарон может ухудшать сердечную аритмию, вызванную токсичностью наперстянки. Препарат не следует применять с , поскольку это увеличивает риск асистолии.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 3A4, и может влиять на метаболизм многих других препаратов. Он взаимодействует с дигоксином, фенитоином и другими лекарственными средствами. Основным метаболитом Амиодарона является дезэтиламиодарон (DEA), который также имеет антиаритмические свойства. Метаболизм Амиодарона тормозится при потреблении грейпфрутового сока, что приводит к повышенным уровням сывороточного Амиодарона. 8 августа 2008 г. FDA выпустило предупреждение о риске совместного использования Симвастатина и Амиодарона, что может привести к развитию рабдомиолиза, а это, в свою очередь, к почечной недостаточности или смерти. Это взаимодействие является дозозависимым, при этом дозы Симвастатина должны превышать 20 мг. Подобного сочетания препаратов следует избегать, особенно с более высокими дозами Симвастатина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амиодарон влияет на фармакокинетику многочисленных лекарственных средств, в том числе многих препаратов для лечения болезней сердца. В частности, при совместном приеме Амиодарона с Дигоксином дозы последнего должны быть уменьшены вдвое. Амиодарон усиливает действие , ингибируя клиренс (S) и (R) . Лица, принимающие оба этих препарата, должны корректировать дозы на основе дозирования Амиодарона, и знать свой антикоагулянтный статус. Снижение дозы должно происходить следующим образом: снижение на 40%, если доза Амиодарона составляет 400 мг в день, снижение на 35%, если доза Амиодарона составляет 300 мг в день, снижение на 30%, если доза Амиодарона составляет 200 мг в день, и снижение на 25%, если доза Амиодарона составляет 100 мг ежедневно. Влияние Амиодарона на концентрации может проявляться уже через несколько дней после начала лечения, однако пик взаимодействия наступает в течении семи недель. Амиодарон ингибирует действие изоферментов цитохрома семейства Р450, снижая клиренс многих лекарственных средств, в том числе следующих:

Циклоспорин Дигоксин Флекаинид Прокаинамид Хинидин Силденафил Симвастатин Теофиллин Варфарин

Выделение

Выделение преимущественно печеночное и желчное, почти без участия почек и без диализации. Период полувыведения Амиодарона составляет в среднем 58 дней (варьируясь от 25 до 100 дней), а его активного метаболита, дезетиламиодарона (DEA) – 36 дней. От 10 до 50% Амиодарона и DEA поступают в плаценту, а также содержатся в грудном молоке. Амиодарон и DEA накапливаются в жировой ткани и высоко перфузированных органах (т.е. печени, легких), поэтому, если человек принимает Амиодарон на постоянной основе, и затем резко прекращает прием препарата, вещество будет оставаться в системе в течение от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные эффекты Кордарона (Амиодарона)

Амиодарон имеет множество побочных эффектов. Большинство людей, принимающих Амиодарон на постоянной основе, испытывают по крайней мере один побочный эффект.

Легкие

Наиболее серьезной реакцией, происходящей в результате применения Амиодарона, является интерстициальная болезнь легких. Факторы риска включают в себя: высокую суммарную дозу, более 400 миллиграммов в день, продолжительность применения в течение двух месяцев, пожилой возраст и уже существующая болезнь легких. У некоторых людей отмечалось развитие легочного фиброза после недели лечения, в то время как у других заболевание не развивалось даже после нескольких лет непрерывного использования. Обычной практикой является по возможности избегание приема препарата, у людей с пониженной функцией легких. Наиболее специфичным тестом легочной токсичности, возникающей из-за приема Амиодарона, является резкое сокращение диффузионной способности легких по монооксиду углерода, отмечаемое при тестировании легких.

Щитовидная железа

Амиодарон очень часто вызывает нарушения функционирования щитовидной железы. Амиодарон обладает структурными сходствами с (гормоном щитовидной железы), что опосредует его воздействие на функции щитовидной железы. Амиодарон может вызывать как снижение, так и увеличение активности щитовидной железы. Измерение уровней свободного (FT4) может оказаться ненадежным методом для обнаружения этих проблем и пациенты должны осуществлять регулярную (каждые 6 месяцев) проверку уровней тиреотропного гормона (ТТГ).

Часто наблюдается развитие гипотиреоза (снижение активности щитовидной железы), а испытание SAFE, в котором действие Амиодарона сравнивалось с действием других препаратов для лечения фибрилляции предсердий, показало, что развитие биохимического гипотиреоза (определяемого уровнем тиреотропного гормона, ТТГ, 4,5-10 мЕд/л) наблюдалось у 25,8% лиц из группы, принимающей Амиодарон, по сравнению с 6,6% в контрольной группе (принимающей плацебо или Соталол). Явный гипотиреоз (определяемый при ТТГ>10 мЕд/л) наблюдался у 5,0% по сравнению с 0,3%; в большинстве случаев (> 90%) гипотиреоз был обнаружен в течение первых шести месяцев лечения Амиодароном. Также может развиться гипертиреоз (повышенная активность щитовидной железы, в связи с феноменом Йода-Базедова). Тем не менее, испытание SAFE показало, что увеличение риска гипертиреоза (5,3% по сравнению с 2,4%) не было статистически значимым. У большинства пациентов гипертиреоз (ТТГ<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Измерения поглощения щитовидной железы (I-123 или I-131), которые используются для дифференцирования причины гипертиреоза, как правило, являются ненадежными у пациентов, принимающих Амиодарон. Из-за высокого содержания йода в Амиодароне, щитовидная железа эффективно насыщается, предотвращая тем самым дальнейшее поглощение изотопов йода. Тем не менее, для диагностики и лечения гипертиреоза, индуцированного Амиодароном может применяться тест поглощения щитовидной железы.

Глаза

Микрочастицы роговицы (Cornea verticillata) присутствуют у людей, принимающих Амиодарон более 6 месяцев почти повсеместно (более 90%), особенно при приеме препарата в дозах, превышающих 400 мг/сут. Эти отложения, как правило, являются бессимптомными. Примерно 1 из 10 пациентов могут жаловаться на то, что видят предметы в синеватом ореоле. Отложения в передних субкапсулярных линзах являются довольно распространенным явлением (50%) при приеме больших доз препарата (более 600 мг/день) после 6 месяцев лечения. Оптическая нейропатия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (N-AION), наблюдается у 1-2% людей и не зависит от дозировки. Также может развиваться двусторонний отек диска зрительного нерва и мягкие и обратимые дефекты поля зрения.

Желудочно-кишечный тракт и печень

У пациентов, принимающих Амиодарон, часто встречаются аномальные уровни печеночных ферментов. Гораздо реже встречаются желтуха, увеличение печени и гепатит (воспаление печени). Низкие дозы Амиодарона, как сообщается, являются причиной псевдоалкогольного цирроза печени.

Кожа

Длительное применение Амиодарона связано с изменением цвета кожи, которая приобретает серо-голубой оттенок. Это чаще наблюдаются у лиц со светлой кожей. При прекращении приема препарата тон кожи восстанавливается, однако не полностью. Лица, принимающие Амиодарон, могут быть более подвержены вредному воздействию УФ-A света. Во время приема препарата рекомендуется использовать солнцезащитный крем, блокирующий УФ-А-лучи.

Неврологические эффекты

Длительное применение Амиодарона связано с нарушениями в периферической нервной системе.

Придатки

При приеме Амиодарона может развиваться эпидидимит, заболевание мошонки, обычно связанное с бактериальными инфекциями, которое также может наблюдаться при небактериальных воспалениях. Амиодарон накапливается в основной части органа и может вызывать развитие одностороннего или двустороннего воспаления. При прекращении приема препарата функции придатков, как правило, восстанавливаются.

Гинекомастия

При приеме Амиодарона у некоторых мужчин наблюдалось развитие гинекомастии.

Рак

Доступность:

Кордарон (Амиодарон)применяется для купирования приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; купирования приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW); купирования пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий; кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии. Препарат отпускается по рецепту.

Описание и инструкция препарата Кордарон

Кордарон – сердечный препарат, применяемый при нарушении автоматизма сердечнососудистой системы. Это медицинское средство влияет на обмен гормонов щитовидной железы и способствует нормальному преобразованию Т3 в Т4 при наличии нарушений, что может также способствовать щитовидной гипофункции при длительном приеме. Кордарон блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами икардиоцитами, в результате восстанавливается естественный фон влияния щитовидной железы на миокард. Препарат определяют в плазме крови практически в течение года после его введения (а именно, в течение 9 месяцев). Обычно назначают внутривенное вливание, но при таблетированном применении эффект наблюдается до 2х недель, хотя длительность влияния индивидуальна и может сократиться до нескольких дней. Нужно учитывать, что при внутривенном введении препарат воздействует на сердце уже через 15 минут, активная фаза длится около 4х часов. Кордарон быстро выводится из организма, но ткани достаточно быстро его накапливают и дают «тканевый запас». Тот же эффект наблюдается при приеме препарата в таблетках.

Коронарная недостаточность при применении Кордарона купируется блокадойадренорецепторов и увеличением кровотока посредством воздействия на стенки артерий, что дает в результате снижение периферического сопротивления, а также уменьшается потребность миокарда в кислороде. При этом практически не изменяется сила сердечного сокращения.

Применяется Кордарон при приступах тахикардии различной этиологии и при сердечных приступах в результате мерцательной аритмии, а также для профилактики рецидивов этих заболеваний. При правильных назначениях препарат позволяет избежать внезапной смерти больных с мерцательной аритмией. Рекомендуется чаще больным с выраженными органическими нарушениями сердечнососудистой системы. Возможно применение внутрь в виде таблеток, введение инъекций и внутривенное вливание. Применение препарата проводится только в стационаре под наблюдением врача для оказания неотложной помощи в случае побочных эффектов.

Побочные эффекты и противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, что не предполагает его использование во время амбулаторного лечения. Должен назначаться врачом из-за сложного взаимодействия с другими препаратами.

При применении возможно появление «светящихся точек» перед глазами за счет отложения липофусцина в роговице. Проявляются различные дерматологические реакции, включаягиперпигментацию. При длительном применении могут подавляться функции щитовидной железы. Наблюдаются различные сердечнососудистые нарушения при нарушении дозировок, а также устойчивое понижение давления. Тошнота и рвота практически не проявляются. В качестве осложнения наблюдается нарушение функций печени. При введении препарата в уколах или с помощью капельниц возможен бронхоспазм, тремор, повышение давления и жар.

Препарат не рекомендован при непереносимости йода и амиодарона, при проблемах с синосовым узлом из-за угрозы его «остановки». Важно тщательно отслеживать системную терапию, потому что нельзя исключить проявление тахикардии типа «пируэт». Кордарон не применяют при сниженной функции щитовидной железы, во время беременности и кормления грудью, при некоторых болезнях легких. Не назначается детям до 18 лет в таблетках, детям до 3х лет в уколах.

Это далеко не полный список противопоказаний. Обращаем внимание, что прием данного препарата без согласования с врачом опасен для жизни.

Отзывы о Кордароне

Отзывы о Кордароне говорят о его высокой эффективности при правильном врачебном назначении и применении сугубо в условиях стационара и под наблюдением врача.

"Отзывы!"

Эффективность	Побочные эффекты	Простота приема	Цена

Общая удовлетворенность

Лекарственная форма: таблетки Состав:

В одной таблетке содержится:

действующее вещество - амиодарона гидрохлорид 200,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон K 90 F , кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание: Круглые таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома. Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство АТХ:

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика Ш класса по классификации Вильямса);

уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов; замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии; отсутствие изменений проводимости желудочков;

увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода, атриовентрикулярного узла;

замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4

(блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика:

Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связь с белками плазмы крови составляет 95 %(62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и, кроме нее, в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP 1 A 1, CYP 1 A 2, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, CYP 3 A 4, CYP 2 A 6, CYP 2 B 6 и CYP 2 C 8.Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. обладает длительным периодом полувыведения с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрацииамиодарона).

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) - 4-21 ч, период полувыведения во 2-ой фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако, при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода в крови могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение "нагрузочных" доз, которое направлено на быстрое накапливание амиодарона в тканях, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Показания:

Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

- Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40 %).

Кордарон® может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и /или нарушениями функции левого желудочка. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (риск "остановки" синусового узла).

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).

Гипокалиемия, гипомагниемия.

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую "пируэтную" тахикардию (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):

Антиаритмические препараты: IA класса ( , гидрохинидин, дизопирамид ); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, ); ; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; ; некоторые нейролептики: фенотиазины ( , циамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, сульприд, вералиприд), бу тирофеноиы ( . ), пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности при внутривенном введении, ); азолы; противомалярийные препараты (хинин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении;дифеманила метилсульфат; мизоластин; , терфенадин; фторхинолоны.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

Интерстициальная болезнь легких.

Беременность (за исключением особых случаев, см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью").

Период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью").

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

При декомпенсированной или тяжелой хронической (III - IV ФК по классификации NYHA ) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Беременность и лактация:

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать только по назначению врача!

Таблетки Кордарон® принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

Нагрузочная ("насыщающая") доза : могут быть применены различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 - 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно : начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Так как Кордарон® имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10%); часто (> 1 %, <10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко - Гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения. Частота неизвестна - нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны сердца: Часто - Брадикардия, обычно умеренная и дозозависимая. Нечасто - Аритмогенное действие (возникновение новых нарушений ритма или утяжеление существующих нарушений ритма, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствам и "). Очень редко - Выраженная брадикардия или остановка синусового узла у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста. Частота неизвестна - Нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней тяжести). Желудочковая "пируэтная"тахикардия (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", подраздел "Фармакодинамическое взаимодействие" и раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны эндокринной системы: Часто - Гипотиреоз. Гипертиреоз, иногда с летальным исходом. Очень редко - Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны органа зрения: Очень часто - Микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов. Они обычно ограничены областью зрачка и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола при ярком освещении или нечеткость зрения. Очень редко - нейропатия/неврит зрительного нерва, которые могут прогрессировать до развития слепоты.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: Очень часто - Тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приеме нагрузочной дозы и проходящие после снижение дозы. Частота неизвестна - Панкреатит/острый панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Общие расстройства: Частота неизвестна - Образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень часто - Изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение верхней границы нормы от 1,5 до 3 раз), наблюдавшееся в начале лечения. Активность "печеночных" трансаминаз может вернуться к нормальным значениям при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто - Острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом (см. раздел "Особые указания"). Очень редко - Хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна - Ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

Лабораторные и инструментальные данные: Очень редко - Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Частота неизвестна - Снижение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто - Экстрапирамидный тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна. Нечасто - Периферическая сенсорно-моторная нейропатия и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко - Мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль. Частота неизвестна - Паркинсонизм, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное восприятие запаха, объективно отсутствующего).

Нарушения психики: Частота неизвестна - Состояние спутанности сознания/делирий, галлюцинации.

Нарушение со стороны половых органов и молочной железы: Очень редко - Эпидидимит, импотенция. Частота неизвестна - Снижение либидо.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто - Легочная токсичность (альвеолярный/и интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией [криптогенной opганизующейся пневмонией]), иногда с летальным исходом. Очень редко - Бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Острый респираторный дистресс-синдром взрослых, иногда с летальным исходом, обычно развивающийся непосредственно после хирургических вмешательств (возможное взаимодействие с высокой концентрацией кислорода) (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Частота неизвестна - Легочное кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень часто - Фотосенсибилизация. Часто - В случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко - Во время проведения лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы; кожная сыпь, обычно неспецифичная, эксфолиативный дерматит, алопеция. Частота неизвестна - Экзема, крапивница, тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, включая токсический эпидермальный некролиз/синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дермами; лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит.

Передозировка:

При приеме внутрь очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой "пируэтной" тахикардии и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, применение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при желудочковой "пируэтной" тахикардии - в/в введение солей магния или кардиостимуляция.

Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм, или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими лекарственными средствами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, урежающие сердечный ритм ( , ), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Лекарственные средства, способные вызывать гипокалиемию

Не рекомендуемые комбинации - Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию. увеличивая риск развития желудочковой "пируэтной " тахикардии. Одновременно с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации,требующие осторожности при применении

С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях е другими лекарственными средствами).

С системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетракозактидом.

С амфотерицииом В (внутривенное введение).

Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормальных значений содержание калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT). а в случае возникновения желудочковой "пируэтной" тахикардии не следует применять антиаритмики (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно внутривенное введение солей магния). Лекарственные средства для общей анестезии

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих , при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), сниженияартериального давления, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с взаимодействием с высокими концентрациями кислорода.

Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм ( , гуанфацнн. ингибиторы холинэстеразы ( , такрин, амбенония хлорид, неостигмииа бромид), )

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные средства

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения ею приема.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный приём с лекарственными средствам и являющимися субстратами P-gp, приведёт к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона и дабигатрана из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови лекарственных средств, являющихся субстратами изофермента CYP2C9. таких как варфарии или за счет ингибирования изофермента CYP2C9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время путем определения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулянтов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4 При сочетании амиодарона, ингибитора изоферменга CYP3A4, с этими лекарственными средствами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов, а также может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) ( , и ловастатии)

Увеличение риска мышечной токсичности (рабдомиолиза) при одновременном применении амиодарона и статинов. метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), (риск нефротоксичности), (риск увеличения его побочных эффектов), (риск развития психомоторных эффектов), триазолам. дигидроэрготамин. эрготамин. .

Лекарственное средство, являющееся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

Декстрометорфан

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и теоретически может повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Клопидогрел

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым лекарственным средством, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных средств на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона, увеличения его концентрации в крови и, соответственно, риска увеличения его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приёма ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных средств, таких как и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч., ) во время лечения амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могу т повышать концентрацию амиодарона в крови. Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты Зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является сильным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Особые указания:

Побочные эффекты препарата Кордарон® обычно являются дозозависимыми, поэтому для минимизации возможности их возникновения следует применять минимальные эффективные дозы. Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды). Реакции со стороны сердца Фармакологическое действие препарата Кордарон® вызывает изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (коррегированного), связанное с удлинением периода реполяризации желудочков сердца, с возможным появлением волн U. Однако эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата Кордарон®. Допустимо увеличение интервала Q-Tc нс более 450 мс или не более чем на 25 % от первоначальной величины.

У пациентов пожилого возраста возможно значительное замедление сердечного ритма. При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение препаратом Кордарон® должно быть прекращено. При возникновении атриовентрикулярной блокады I степени следует усилить наблюдение.

Сообщалось о возникновении новых нарушений ритма или утяжеление уже имеющихся нарушений ритма, иногда с легальным исходом. Очень важно, но сложно проводить дифференциальный диагноз между недостаточной эффективностью препарата и его аритмогенным действием, сочетающимися или нет с усугублением тяжести сердечно-сосудистой патологии. При применении препарата Кордарон® об аритмогенном действии сообщалось значительно реже, чем с при применении других противоаритмических препаратов и, как правило, оно наблюдалось при наличии факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или нарушения содержания электролитов в крови (см. разделы "Побочное действие" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Несмотря на способность препарата Кордарон® увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой "пируэтной " тахикардии.

Гипертиреоз (см. раздел "Побочное действие"). Во время приема препарата Кордарон® или в течение нескольких месяцев после его прекращения возможно развитие гипертиреоза. Клинические проявления обычно бывают слабо выраженными, поэтому такие симптомы, как снижение массы тела, возникновение нарушений ритма, приступов стенокардии, развитие хронической сердечной недостаточности должны насторожить врача. Диагноз подтверждается выявлением снижения концентрации ТТГ в сыворотке крови, определяемого с помощью ультрачувствителыюго анализа на ТТГ. В этом случае приём препарата Кордарон® должен быть прекращен. Восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены лечения: сначала наблюдается исчезновение клинических проявлений, а затем происходит нормализация лабораторных показателей функции щитовидной железы. Тяжелые случаи тиреотоксикоза, которые иногда могут приводить к летальному исходу (как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи е опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой), требуют неотложного лечения. Лечение должно подбираться в каждом конкретном случае индивидуально: антитиреоидные препараты (которые могут быть не всегда аффективны), глюкокортикостероиды, бета-адреноблокагоры.

Нейромышечные нарушения (см. раздел "Побочпое действие")

Препарат Кордарон® может вызывать периферическую сенсорно-моторную нейропатию и/или миопатню. Восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата Кордарон®, но может быть иногда неполным.

Нарушения со стороны органа зрения

При расплывчатом видении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести полное офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна (фундоскопию). При выявлении нейропатии и/или неврита зрительного нерва препарат Кордарон® необходимо отменить из-за опасности их прогрессирования до развития слепоты.

Легочные нарушения

Появление одышки или сухого кашля может быть связано с легочной токсичностью, в частности с развитием интерстициального пневмонита. При подозрении на развитие интерстициального пневмонита у пациентов, у которых возникает сильная одышка, как изолированная, так и в сочетании с ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела, лихорадка) следует провести рентгенологическое исследование легких. Следует провести переоценку необходимости применения препарата Кордарон® , так как при его ранней отмене интерстициальный пневмонит обычно является обратимым (клинические симптомы обычно разрешаются в течение 3-4 недель с последующим более медленным улучшением рентгенологической картины н функции легких 15 течение нескольких месяцев). Следует рассмотреть вопрос о лечении глюкокортикостероидами.

Кроме того, у пациентов, принимавших Кордарон®, в очень редких случаях, обычно непосредственно после хирургического вмешательства, наблюдалось серьезное дыхательное осложнение (острый респираторный дистресс синдром взрослых), иногда с летальным исходом; предполагается возможность связи его развития с взаимодействием с высокими концентрациями кислорода (см. раздел "Побочное действие").

Нарушения со стороны печени

Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных "печеночных" тестов (контроль активности "печеночных" трансаминаз) перед началом применения препарата Кордарон® и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Кордарон® возможны острые нарушения функциипечени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом) и хроническое поражение печени. Поэтому при повышении активности "печеночных" трансаминаз, в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы, дозу препарата Кордарон® следует снизить или прекратить его прием. Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при применении препарата Кордарон® внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия. повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода.

Тяжелые буллезные реакции

Следует немедленно прекратить лечение препаратом Кордарон® при появлении симптомов и проявлений угрожающих жизни или даже фатальных реакций в виде синдрома Стивена-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, а именно: появления прогрессирующей кожной сыпи, часто с образованием пузырей, или повреждений слизистых оболочек.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препарата Кордарон® со следующими лекарственными средствами: бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, урежающими сердечный ритм ( , ); стимулирующими перистальтику кишечника слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию.

Мониторинг лечения

Перед началом приема препарата Кордарон® рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в сыворотке крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата Кордарон® . Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ, а также активность "печеночных" трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого, в связи с тем, что препарат Кордарон® может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом препарата Кордарон® следует провести клиническое и лабораторное обследование на предмет выявления нарушений функции щитовидной железы (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ). Во время лечения препаратом Кордарон® и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).

У пациентов, длительно получающих антиаритмики, сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения препаратом Кордарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения препаратом Кордарон® легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы. Отклонения от нормы концентрации гормонов щитовидной железы. Поскольку препарат Кордарон® содержит , его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на достоверность определения концентрации свободного Т3, Т4, ТТГ (с помощью ультрачувствительного метода определения концентрации ТТГ) в сыворотке крови.

Препарат Кордарон® ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при незначительно сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены препарата Кордарон®.

Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, выраженная брадикардия (см. раздел "Побочное действие"). Диагноз подтверждается четким повышением концентрации ТТГ в сыворотке крови, определенного с помощью ультрачувствительного метода определения концентрации ТТГ.

Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения. В ситуациях, связанных е опасностью для жизни, лечение препаратом Кордарон® может быть продолжено с одновременным дополнительным применением L-тироксина под контролем концентрации ТТГ в сыворотке крови.

Общая и местная анестезия

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Кордарон®.

На фоне приема препарата Кордарон® возможно увеличение гемодинамических рисков, присущих местной или общей анестезии (в особенности это относится к урежению сердечного ритма, замедлению проводимости и снижению сократимости сердца).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исходя из данных по безопасности отсутствуют доказательства того, что нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом Кордарон® желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка: По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014833/02 Дата регистрации: 27.01.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: Санофи-Авентис Франс Франция Производитель: Представительство: Санофи Россия, АО Россия Дата обновления информации: 13.04.2015 Иллюстрированные инструкции