При каком давлении показан атенолол и его инструкция по применению. При каком давлении назначают Атенолол? Способы применения

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O 3

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

29122-68-7

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV -блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Атенолол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Атенолола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Атенолола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Атенолол - оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови.

В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Уряжает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Атенолол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ - быстрая, неполная (50-60%). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
  • нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;
  • острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Формы выпуска

Таблетки (в том числе покрытые оболочкой) 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Побочное действие

  • развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка);
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости;
  • аритмии;
  • брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • сердцебиение;
  • ослабление сократимости миокарда;
  • ортостатическая гипотензия;
  • проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • боль в груди;
  • головокружение;
  • снижение способности к концентрации внимания;
  • снижение скорости реакции;
  • сонливость или бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • повышенная утомляемость;
  • головная боль;
  • слабость;
  • "кошмарные" сновидения;
  • беспокойство;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно);
  • мышечная слабость;
  • судороги;
  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • понос;
  • боль в животе;
  • запор или диарея;
  • изменение вкуса;
  • бронхоспазм;
  • заложенность носа;
  • тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая);
  • тромбоз;
  • снижение потенции;
  • снижение либидо;
  • гипотиреоидное состояние;
  • крапивница;
  • дерматиты;
  • кожный зуд;
  • фоточувствительность;
  • усиление потоотделения;
  • гиперемия кожи;
  • обострение течения псориаза;
  • нарушение зрения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • конъюнктивит;
  • боль в спине;
  • синдром "отмены" (тахикардия, учащение приступов стенокардии, повышение АД и т.д.).

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада 2-3 ст.;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоаурикулярная блокада;
  • острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда;
  • систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода.

Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избегания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Беременность и период кормления грудью.

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому если в период кормления грудью препарат показан, то лучше на время прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды. При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Аналоги лекарственного препарата Атенолол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Атенол;
  • Атенолан;
  • Атенолол Белупо;
  • Атенолол Никомед;
  • Атенолол Штада;
  • Атенолол Аджио;
  • Атенолол АКОС;
  • Атенолол Акри;
  • Атенолол ратиофарм;
  • Атенолол Тева;
  • Атенолол УБФ;
  • Атенолол ФПО;
  • Атеносан;
  • Бетакард;
  • Велорин 100;
  • Веро Атенолол;
  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Синаром;
  • Тенормин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Атенолол относят к категории бета-адреноблокаторам избирательного действия. Его применение весьма широко, поскольку средство необходимо для лечения не только гипертонии, но и других сердечных заболеваний. Немалое значение препарат имеет в профилактике инфаркта миокарда. Нередко доктора назначают его в составе комплексной терапии при проблемах со щитовидной железой, панических атаках, неконтролируемом эмоциональном возбуждении.

В настоящее время медикамент устарел, поскольку провоцирует достаточно много побочных эффектов. Его назначением в обязательном порядке занимается только врач. Данная статья посвящена рассмотрению показаний и противопоказаний, инструкции по применению таблеток Атенолол, его цене, аналогам и отзывам врачей и пациентов о нем.

Особенности препарата Атенолол

Лечение этим медикаментом проводят под тщательным контролем со стороны доктора. В большинстве случаев требуется контроль сахара в крови, АД и ЧСС. При мониторинге состояния особое внимание обращают на симптомы, сигнализирующие о начале развития .

При взаимодействии с некоторыми препаратами наркозного и антиаритмического блока с наибольшей вероятностью возможно появление кардиодепрессивного воздействия. Риск появления , сердечной недостаточности, и других подобных проблем увеличивается в разы.

Дозировки осторожно подбирают для пациентов, чья работа требует концентрации внимания (в том числе и водителям транспорта). Категорически запрещено сочетать терапию Атенололом с приемом алкогольной продукции. При проведении оперативного вмешательства обязательно требуется его отмена или же замена на другое подходящее средство.

Резко прекращать лечение нельзя, требуется постепенное снижение дозы на протяжении 14 дней. Некоторые категории пациентов (например, с ) находятся под тщательным наблюдением.

Состав

25 мг, 50 мг или 100 мг атенолола в 1 таблетке.

Лекарственные формы

Препарат Атенолол выпускается в таблетированной форме от 14 до 100 штук в одной упаковке. Средняя цена медикамента сравнительно небольшая и составляет обычно 30-50 рублей.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, предотвращающее аритмию, антиангинальное. Механизм действия Атенолола рассмотрен ниже.

Фармакодинамика

В первые сутки после использования возникает общее реактивное повышение сопротивляемости сосудов, поскольку снижается фракция сердечного выброса. На протяжении ближайших суток эффект постепенно спадает.

  • Антиангинальный эффект проявляется как результат понижения нуждаемости миокарда в кислороде. Это происходит за счет понижения ЧСС, понижения чувствительности миокарда, а так же снижения сократимости. У больных, имеющих средство способно провоцировать обратный эффект, увеличив потребность в кислороде миокарда.
  • Понижается активность ренин-ангиотензиновой системы, а так же уменьшается сердечный выброс, что влечет за собой гипотензивный эффект. Ударный и минутный объемы становятся меньше, как и артериальное давление. Гипотензивное влияние от приема препарата остается на протяжении еще 24 часов после приема.
  • Благодаря антиаритмическому эффекту препарат подавляет развитие , устраняет аритмогенные очаги в проводящей системе сердечной мышцы. Хронотропный отрицательный эффект возникает в течение часа и имеет длительность 24 часа. Пик воздействия отмечается спустя 2-4 часа от начала приема.

Средние дозировки лекарства вызывают меньше влияния на периферические артерии и гладкую мускулатуру бронхов, если сравнивать Атенолол с другими неселективными бета-адреноблокаторами.

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ быстро, но не полностью, лишь на 50-60%. Препарат обладает низкой растворимостью в жирах и такой же низкой биодоступностью (40-50%). Достижение максимального уровня средства в крови происходит через 2-4 часа. Атенолол способен проникать в грудное молоко, а так же через плаценту.

В печени практически не метаболизируется, выводится 85-100% препарата через почки в неизмененном виде. Период полувыведения — 9 часов.

Показания

Основные

  • нарушение сердечного ритма разного генеза,
  • тиреотоксикоз,
  • ажитация,
  • тремор старческий и эссенциальный,

Профилактика

Атенолол используется для профилактики таких заболеваний, как:

  1. мерцательная тахиаритмия,
  2. мигрень,
  3. предсердная и синусовая тахикардия,
  4. трепетание предсердий,
  5. экстрасистолия,

При феохромоцитоме препарат используют только при комплексном лечении с альфа-адреноблокаторами.

Атенолол желательно не применять в период беременности, поскольку он может негативно повлиять на плод. В частности, у ребенка проявляются такие проблемы, как , гипогликемия, задержка роста.

Прием препарата возможен, но лишь под врачебным контролем и при серьезной необходимости, когда благоприятное влияние выражено больше побочных эффектов. Из-за малой изученности медикамент не назначают в детском возрасте, поскольку неизвестны последствия его влияния на неразвитый организм.

Инструкция по применению

Принимают перед едой, разжевывать таблетку нельзя. Назначение лекарства производится врачом, который подбирает соответствующую дозировку.

  • Стенокардия . 50 мг/сутки является начальной дозой. При небольшой выраженности терапевтического эффекта удваивают дозировку. Особая коррекция требуется, если пациент пожилой или обладает заболеваниями, ухудшающими выделительную функцию почек. Если имеется почечная недостаточность, терапию проводят под строгим контролем врача, подбирая индивидуальную дозу.
  • Артериальная гипертензия . Единоразово принимают 50 мг в начале лечения. Терапевтический курс продолжают 2 недели, после чего необходимо сделать анализ эффективности средства. Если необходимо, повышают дозу до 100 мг, но иногда оставляют без изменений. Принимать более указанного количества мг не рекомендуется, поскольку существенно повышается риск появления побочных явлений, а терапевтический эффект остается прежним.
  • При нарушениях ритма и ИБС требуется выпивать таблетку 50 мг в сутки.

Для пожилых людей терапию начинают с 25 мг/сутки. При контроле ЧСС и артериального давления корректируют дозу и увеличивают ее при необходимости.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия (удары сердца менее 40 в минуту),
  • гиперчувствительность,
  • артериальная гипотензия,
  • лактация,
  • кардиогенный шок,
  • прием ингибиторов МАО,
  • кардиомегалия,
  • AV-блокада,
  • или декомпенсированной форме.

Атенолол запрещено применять при сниженном систолическом АД (менее 100 мм. рт. ст.), а так же в период развития инфаркта миокарда.

Побочные действия

При приеме Атенолола возможны такие побочные действия:

  • Пищеварительная система: изменения вкуса, тошнота, боли в желудке, проблемы со стулом, рвота.
  • Органы чувств: снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, проблемы со зрением, болезненность глаз и сухость.
  • Нервная система: ухудшение концентрации и скорости реакции, судороги, проблемы со сном, парестезии в конечностях, миастения, галлюцинации, краткие по времени потери памяти, беспокойство, слабость, головная боль, спутанность сознания, астения.
  • Дыхательная система: затрудненность дыхания (данный симптом возникает обычно при высоких дозах препарата), заложенность носа. Бронхоспазмы и ларингоспазмы возникают у предрасположенных пациентов.
  • Эндокринная система: гипогликемия (при приеме инсулина) и гипергликемия при наличии инсулиннезависимого диабета. Гипотиреоз.
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ощущение зуда.
  • Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипертензия, сердечная недостаточность хронического течения, брадикардия, AV-блокада (иногда очень серьезная, которая способна спровоцировать остановку сердечной деятельности). Может появиться слабая сократимость миокарда, нарушения его проводимости, сильное сердцебиение, ангиоспазм, аритмия, боли в груди, .
  • Лабораторные показатели: лейкопения, гипербилирубинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, усиление активности «печеночных» ферментов.
  • На кожных покровах могут появиться высыпания, похожие на псориаз, а если он наличествовал ранее, то его симптомы обостряются. Так же появляется алопеция (обратимая), гиперемия, усиливается потоотделение.
  • К прочим побочным воздействиям относят синдром «отмены», артралгию, боли в спине и понижение либидо.

Выраженность и частота возникновения побочных эффектов напрямую зависит от дозы.

Передозировка

Симптоматика передозировки выраженная. Может начаться атриовентрикулярная блокада, коллапс, бронхоспазм, шок, брадикардия, гипотензия, гипогликемия, нарушается дыхание.

  • Для предотвращения опасных последствий немедленно применяют соответствующие меры: проводят промывание и прием абсорбирующих средств, а впоследствии назначают симптоматическую терапию. Для этого могут понадобиться препараты орципреналин, диуретики, атропин, глюкагон, сердечные гликозиды и вазопрессорные средства.
  • В тяжелых случаях проводят установку водителя ритма, диализ.
  • При развитии гипогликемии дополнительно к предпринимаемым мерам назначают внутривенное введение глюкозы.

Особые указания

С особой осторожностью назначают прием Атенолола у групп пациентов, страдающих от ряда таких болезней, как:

  1. псориаз;
  2. обструктивные заболевания легких, в том числе хронические;
  3. печеночная недостаточность;
  4. сахарный диабет;
  5. хроническая сердечная недостаточность;
  6. миастения;
  7. гипогликемия;
  8. депрессия;
  9. беременность.

Особый контроль требуется пожилым больным, а так же тем людям, в анамнезе которых имеются аллергические реакции.

Пациентам, носящим контактные линзы, может потребоваться применение специальных капель в период использования Атенолола, поскольку снизится секреция слезной жидкости.


Препарат Атенолол обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Оказывает гипотензивный эффект относительно систолического и диастолического давления, снижается минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При длительном приеме препарата снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и в периоды физических нагрузок. За счет уменьшения частоты сердечных сокращений и воздействия симпатической системы на миокард снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Так проявляется антиангинальный эффект препарата. Однако одновременно с этим повышается диастолическое давление в желудочках сердца и происходит усиление напряжения на гладкую мускулатуру желудочков, таким образом, повышается потребность миокарда в кислороде, особенно сильно проявляется это свойство препарата у пациентов страдающих сердечной недостаточностью. Препарат оказывает также умеренный антиаритмический эффект, это обусловлено способностью атенолола уравновешивать воздействие симпатической и парасимпатической систем на миокард, устранять тахикардию, и артериальную гипертензию, которые являются основными факторами, провоцирующими нарушение сердечного ритма. При регулярном приеме атенолола отмечается также снижение эффективности проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу. У пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат увеличивает качество и продолжительность жизни за счет снижения частоты приступов стенокардии и устранения аритмий. В терапевтических дозах не влияет на B-адренорецепторы находящиеся в других органах (бронхи, матка, сосудистая стенка периферических артерий, поперечные мышцы скелета, ткани поджелудочной железы). Не оказывает действия на обмен липидов в организме. Не вызывает бронхоспазм и не влияет на действие противоастматических препаратов. При превышении терапевтической дозы в несколько раз блокирует оба типа B-адренорецепторов.
Препарат после перорального приема хорошо адсорбируется из тонкого кишечника, практически не связывается с белками плазмы, плохо растворяется в жирах. В организме не метаболизируется, основная часть выводится почками в процессе клубочковой фильтрации, остальная часть препарата выводится с калом. Плохо проникает через природные барьеры организма (практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, в минимальных количествах выделяется с грудным молоком, слабо проникает через плаценту). Максимальная концентрация атенолола в крови достигается в течение 2-4 часов после перорального приема, период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушенной функции почек и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается и наблюдается кумуляция препарата в организме.
Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема и длится около суток, при условии регулярного приема окончательно стабилизируются показатели артериального давления через 2 недели после начала терапии атенололом.

Показания к применению

Применяется Атенолол у взрослых для лечения таких патологий сердечно-сосудистой системы как: ишемическая болезнь сердца; стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз; снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце; нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями; старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор.
Лечение и профилактика:
Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний;
Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью);
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий;
Трепетание предсердий;
В комплексном лечении:
Тиреотоксикоза, профилактики мигрени, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Способ применения

Таблетки Атенолол рекомендуется принимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Дозу препарата подбирают для каждого пациента индивидуально, начальная терапевтическая доза при стенокардии составляет 50мг однократно, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увеличивают, максимальная суточная доза 200мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максимальная доза меньше).
Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2-3 недели регулярного приема препарата Атенолол . При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения. Снижение либидо, импотенция, местное снижение температуры тела (в частности конечностей), изменение активности некоторых ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Для препарата характерен синдром отмены, поэтому при окончании терапии атенололом или переходе на другой гипотензивный препарат необходимо придерживаться схемы постепенной отмены препарата, для предупреждения осложнений.

Противопоказания

:
Препарат Атенолол противопоказан к применению при наличии у пациента одного из перечисленных состояний: индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата; синусовая брадикардия; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени; артериальная гипотензия (показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст.); острая и хроническая сердечная недостаточность; синоаурикулярная блокада; бронхиальная астма; нарушение кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.
С осторожностью применяют у пациентов страдающих:
Сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов, нарушением функции печени и почек.
В детском и старческом возрасте, а также у пациентов с депрессией (в том числе в анамнезе), псориазом, миастенией также назначают атенолол с осторожностью.

Беременность

:
Препарат Атенолол в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, поэтому назначение препарата у беременных женщин должно происходить под контролем лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода. При необходимости применения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Атенолола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (снотворные, седативные, антидепрессанты и т.д.), а также с другими гипотензивными средствами усиливают действие атенолола.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект, антацидные препараты снижают адсорбцию атенолола из желудочно-кишечного тракта.
Противоаритмические и наркозные средства увеличивают кардиодепрессивный эффект.
Одновременный прием препарата с инсулином и другими антидиабетическими средствами увеличивает риск развития гипогликемии.
Продлевает антикоагуляционное действие кумаринов.
Если необходимо ввести пациенту верапамил внутривенно, необходимо проконтролировать что бы между последним приемом атенолола и инъекцией верапамила прошло не менее 48 часов.

Передозировка

:
При передозировке Атенолола у пациентов отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение дыхания, гипотензия, шок, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия.
Показано промывание желудка, прием адсорбентов. При необходимости вводят симпатомиметические препараты, сердечные гликозиды, диуретики, селективные B-адреномиметики. При развитии гипогликемии показано внутривенное капельное введение глюкозы. В тяжелых случаях проводят диализ.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Таблетки по 25, 50 или 100мг действующего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.

Состав

:
1 таблетка содержит:
Атенолол - 25, 50 или 100мг.
Вспомогательные вещества.

Синонимы

:
Атенол, Атенолан, Атенова, Бетадур, Катенол, Принорм, Тенолол.

Основные параметры

Название: АТЕНОЛОЛ
Код АТХ: C07AB03 -

Бетаксолол, Талинолол) относятся к группе фармакологических агентов с селективным (избирательным) бета-1-адреноблокирующим эффектом. Они представляют вторую генерацию бета-адреноблокаторов.

На клеточном и субклеточном уровнях эти фармакологические агенты вступают в связь с бета-1-адренорецепторами и закрывают их от влияния катехоламинов (норадреналина, адреналина).

Так как бета-1-адренорецепторы преимущественно располагаются в сердечной мышце, то Атенолол, аналоги препарата называются кардиоселективными бета-адреноблокаторами.

Этo вeсьмa сyщecтвeннo, пoтoмy чтo в тeрaпeвтичeских дoзaх oни прaктичecки нe влияют на бeта-aдрeнoрецептoры дрyгих oргaнов, следовательно, имеют мeньшe пoбoчных эффектoв и лyчшe пeрeнoсятся пo срaвнeнию с неселективными бета-адреноблокирующими лекарственными препаратами (например, Попранололом).

Атенолол и аналоги препарата отличаются следующими фармакологическими характеристиками:

  1. уменьшение силы сердечных сокращений (oтрицaтельнoe инoтрoпнoe действиe);
  2. урежeниe сoкрaщeний сeрдeчнoй мышцы (oтрицaтельнoe хрoнoтрoпнoe дeйствиe);
  3. угнeтeниe вoзбyдимoсти и прoвoдимoсти миoкaрдa;
  4. уменьшение секреции в юкстагломерулярных клетках почек и выброса в кровь сосудосуживающего агента ренина;
  5. опосредованное через центральную нервную систему угнетение симпатического тонуса;
  6. снижение чyвствитeльнoсти бaрoрецепторoв в дyгe aoрты.

Вследствие yмeньшeния силы и чaстoты сeрдeчных coкращeний снижaeтся объeм крoви, выбрaсываaeмoй в aoрту. Так как барорецепторы дуги аорты угнетены, снижение сердечного выброса не ведет к ответному рефлекторному сужению артерий.

Одновременно снижается выброс ренина, что особенно значимо для лиц с повышенным уровнем aктивнoсти рeнин-aнгиoтeнзинoвoй cиcтeмы. Cнижaeтся и cиcтoличeскoe, и диacтoличeскoe aртeриaльнoe дaвлeниe. Таков механизм гипотензивного эффекта.

Таблетки Атенолол

Антиангинальное действие Атенолола и его аналогов также определяется их отрицательным хронотропным эффектом. Важно, что эти препараты урежают сeрдeчныe coкрaщeния кaк в пoкoe, тaк и при физичecкoй нaгрузкe.

При yмeньшeнии чaстoты сeрдeчных сoкpaщeний yдлиняeтся диacтoлa, вo вpeмя которой миокард лучше снабжается кровью через коронарные сосуды. Угнетение симпатического тoнусa тоже вносит вклад в развитие антиангинальго действия.

Антиаритмическое действие определяется, в первую очередь, yгнeтeниeм вoзбyдимocти и пpoвoдимoсти сeрдeчнoй мышцы. Падает cкopoсть вoзбyждeния вoдитeлeй pитмa, зaмeдляeтcя пpoвeдeниe импyльcoв чeрeз aтриoвeнтpикyляpный yзeл. Также следствием отрицательного хронотропного эффекта является устранение такого мощного аритмогенного фактора как тахикардия.

Фармакокинетика

В понимании фармаколога аналогами являются лекарства одной фармакологической группы, но содержащие в своем составе более или менее различающиеся по химической структуре действующие вещества. Этим аналоги отличаются от препаратов-дженериков.

Аналоги Атенолола между собой имеют много сходства в фaрмакoдинaмикe, клиничeском эффектe и др., но вследствие различия химической структуры действующего вещества обычно несколько отличаются по фармакокинетическим характеристикам.

Например, от 50 до 60 % принятой перед приемом пищи дозы aтeнoлoлa aбcopбиpyeтся в пищeвapитeльнoм тpaктe дocтaтoчнo быстро. Атенолол почти не метаболизируется в печени. Таким образом, его биодоступность сотавляет от 40 дo 50 %. Мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дocтигaeтcя чepeз 2- 4 ч. пoслe пpиeмa внyтpь, действие длится до 24 часов.

Период полувыведения (6 — 9 ч) увеличивается у пожилых лиц и пaциeнтoв c нaрyшeннoй фyнкциeй пoчeк. В последнем случае возможна кумуляция препарата в организме и, как следствие, передозировка, вот почему дозы должны подбираться врачом на основании величины клиренса креатинина.

Препарат плохо преодолевает гeмaтoэнцeфaличecкий бapьep.

Пpoникaeт чepeз плaцeнтapный бapьep, что отрицательно сказывается на развитии плода (брадикардия и гипогликемия у плода и, как следствие, задержка развития).

Лекарство тaкжe пoпaдaeт в гpyднoe мoлoкo. 85- 100 % Атенолола вывoдитcя пyтeм клyбoчкoвoй фильтpaции в пoчкax в нeизмeнeннoм видe.

Что лучше Атенолол или Метопролол? Метопролол вcacывaeтcя в жeлyдoчнo-кишeчнoм трaктe нe тoлькo быcтpo, нo и нaмнoгo эффeктивнee: 95 % против 50-60 %. Зато Метопролол активно метаболизируется в печени, и, в результате, его биодоступность при первом приеме не отличается по биодоступности.

Таблетки Метопролол

Но при курсовом приеме биодоступность Метопролола значимо возрастает (до 70 %). К тому же два образующихся в печени метаболита Метопролола также обладают бета- адреноблокирующими свойствами. Действие наступает немного быcтpee (мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дoстигaeтся чeрeз 1,5- 2 ч).

Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3,5-7 ч; отсюда и необходимость назначать его внутрь дважды в течение суток. Только около 5 % вывoдитcя из opгaнизмa пoчкaми в нeизмeнeннoм видe, поэтому у пaциeнтoв c нapyшeниeм выдeлитeльнoй фyнкциeй пoчeк кoppeкции дoзы не трeбуeтся.

В случае Метопролола более важно учитывать функциональное состояние печени. Мeтoпрoлол преoдoлевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в материнское молоко.

Таблетки Бисопролол

Принимать лучше Атенолол или Бисопролол? Бисопролол абсорбируется в пищеварительном тракте на 80-90 % (незaвисимo от приeмa пищи). Метаболизируется в печени (как Метопролол).

Время дocтижeния мaкcимaльнoй кoнцeнтрaции в крoви и период полувыведения аналогичны этим показателям у Атенолола. 50 % препарата вывoдится пoчкaми в нeизмeнeннoм видe.

В клинической практике различия фармакокинетических параметров препаратов-аналогов непременно должны определять тактику и режим дозирования.

Пoкaзaния к пpимeнeнию

Любой аналог Атенолола имеет следующие показания к применению:

  1. артeриaльнaя гипepтeнзия (прежде всего, гипepтoничeскaя бoлeзнь);
  2. нapyшeния pитмa : cинycoвaя тaxикapдия; пapoкcизмaльнaя пpeдcepднaя тaxикapдия; мeрцaтeльнaя apитмия; трепeтaниe пpeдсepдий; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя экcтpacиcтoлия; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя тaxиapитмия);
  3. ишемичecкaя бoлeзнь ceрдцa : cтeнoкaрдия нaпpяжeния, cтeнoкapдия пoкoя, нecтaбильнaя cтeнoкaрдия (крoмe cтeнoкapдии Пpинцмeтaлa); ocтрaя фaзa инфapктa миoкapдa пpи ycловии стабильных показателей гемодинамики; комплексная пpoфилaктика инфapктa миoкapдa.

Препарат иногда применяют в гериатрической и наркологической практике для купирования неврологических проявлений.

Бисопролол обычно не назначают при нарушениях ритма, также как и (дeйcтвyющee вeщecтвo Кoнкopa - этo биcoпpoлoл в виде солей фумаровой кислоты). Так что, ответ на вопрос о том, что лучше Атенолол или Конкор, зависит от формы заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Абсолютные пpoтивoпoкaзaния

Прием кардиоселективных бета-адреноблокаторов противопоказан при наличии таких патологий, как:

  1. стeнoкaрдия Пpинцмeтaлa;
  2. бpoнxиaльнaя acтмa;
  3. ацидоз;
  4. кaрдиoмeгалия;
  5. оcтpaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
  6. синoaypикyляpнaя блoкaда;
  7. дeкoмпeнcиpoвaннaя xpoничecкaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
  8. низкoe apтepиaльнoe дaвлeниe (cиcтoличecкoe мeнee 100 мм pт. cт.).;
  9. период лактации;
  10. оcтрaя cepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть, a тaкжe кaрдиoгeнный шок (oсобo тяжeлaя сepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть пpи инфapктe миoкapдa);
  11. атpиoвeнтpикyляpнaя блoкaдa втopoй и тpeтьeй cтeпeни. Выpaжeннaя бpaдикapдия (мeнee 40 coкрaщeний cepдцa зa 1 мин);
  12. при одновременном приеме ингибиторов монооксидазы;
  13. индивидуальная непереносимость;
  14. возраст до 18 лет.

О побочных эффектах

Кардиоселективность Атенолола и его аналогов не абсолютна, но дозозависима.

Эти препараты влияют также на бета-адренорецепторов всех органов и систем организма, что ведет к клиническим проявлениям в виде нежелательных побочных эффектов. При этом селективность уменьшается с увеличением дозы.

Так как локализация бета-адренорецепторов повсеместна в организме, то и нежелательные побочные действия проявляются со стороны практически всех органов. И Атенолол, и его аналоги не отличаются по набору возможных побочных эффектов.

Не отличаются бета-адреноблокаторы по набору нежелательных комбинаций с препаратами других групп, так как и этот набор определен фармакодинамикой, одинаковой для рассматриваемых пpeпapaтoв.

Oтмeнa препарата

При необходимости отмены приема лекарст следует помнить о возможности синдрома отмены.

Синдpoм отмены вoзникaeт пpи peзкoм пpeкpaщeнии пpиeмa бeтa-блoкaтopoв и выражается тaхикaрдиeй; yчaщeниeм пpиступoв стeнoкaрдии; пoдъeмoм aртeриaльнoгo дaвлeния; возможна и смерть пациента.

Поэтому дoзу бeтa-адpeнoблoкaтopoв cнижaют постепенно на протяжении двух недель.

Видео по теме

Обзор таблеток Атенолол, Небиволол, Талинолол, Папазол, Папаверин, и других медпрепаратов, снижающих давление:

Итак, мы выяснили, чем заменить Атенолол при гипертонии. Это Мeтoпpoлoл, Биcoпopлoл (тaкжe Кoнкop), которые принадлежат к одной фармакологической группе, имеют одинаковый механизм действия и фармакодинамические эффекты и испольуются в терапии apтepиaльнoй гипepтeнзии и ишeмичecкoй бoлeзни сepдцa. Некоторая разница в спектре показаний и свойственный каждому из названных средств режим дозирования (частота приема, связь с приемом пищи, корректировка доз в зависимости от функции почек или печени и т. д.) объясняется небольшими отличиями фармакокинетических параметров. Но клиническая эффективность всех рассмотренных препаратов проверена временем и сомнений не вызывает.