Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. V d - 3.2 л/кг. T 1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.Форма выпуска
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T 1/2 .
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.
При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T 1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.
Показания
Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").
Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).
Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
Эпилептический статус (в/в введение).
Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Смирнова
Когда начинает подкалбашивать, выпиваю транк, клоназепам, но последнее время, как только выпью таблетку сразу же ПА. Если дома, то потерпеть можно, а когда в городе и за рулем, то нет. Что делать в этой ситуации?
Мое мнение - забить вообще на транки! Я, как бы мне хреново небыло НИКОГДА их не пила. У меня вон соседка плотно на Клоне сидит. Меньше 3х таблеток за раз ее не спасает.
Крыса-Лариса
Привет, близняшка. Думаю, или перетерпи и отказывайся от клона, или меняй на другое. Мне так и сказали - что я уже наркоманка и мне постоянно нужно больше и больше таблеток. Я решила слезть. Вот уже 2 недели пью 3 раза в день золофт по 50 и 1 валерьянку. Бывает ничего, бывает колбасит, но терпеть можно. Я еще чай пью - на травах, что б спать лучше. Так вот когда совсем хреново он снимает хреновость, а спать не хочется.
Для правды - это второй раз слезаю.
Первый был месяц-1,5 назад. У меня был глубокий дип, да и колбасило не по детски, думала крыша уедет. И после недели мучений я стала пить клон опять и поняла, что таблетки мне мало, мне надо больше - по таблетки 3 раза в день или по 2 сразу иначе не помогает. И вот тут я испугалась. Пришля сюда, где мне все популярно и объяснили.
Если в городе, я б посоветовала чай в бутылке с собой. А вот за рулем - не знаю. От клона я заснула за рулем 1,5 года назад.
Смирнова
Я пью Клон не чаще 2-х раз в неделю в дозе 1 мг. Па которая начинается, когда я выпью таблетку, это некая психологическая память, раз таблетка, значит ПА, а вот как это перебороть, вот в чем вопрос?
lluvia , Мне помогают понемногу, если бы я забил на фен мне было бы хуже.
Дозу никогда не повышаю, пью небольше чем 0.5-1.0 мг фенозепама.
Транк могу когда уж совсем не могу терпеть или справиться...иногда один раз в неделю,иногда через день..половину,т.е. 0,05 на пополам.А вообще..приловчилась с атараксом..хорошо снимает напряжение..именно то,которое предшествует ПА..не больше,чем половину таблетки принимаю..практически регулярно..иногда раз в день,иногда два...:(((
Крыс,а так тебе доктор выписал...три раза в день??? Этот АД пьют утром и всю дозу сразу...Иногда сочетают ещё с другим АДом вечером...И ещё знаю,что ОБЫЧНО все хорошо идут на 100 мг...даже Кня очухалась на 100 мг за пару месяцев и потом более-менее сносно провела полгода без всего...
Просто уточни,нет ли какой ошибки с твоей стороны..
Самое плохое, это когда паксил с транком. Слезала очень тяжело.
Я тоже принимала Паксил с транком и слезла достаточно легко, видимо у всех по разному
Прости, а можно поподробнее.как слезала?
Смирнова
Дан, я пила Паксил и клон, сначала мягко сошла с клоназепама, а потом еще год провисла на Паксе. Никакого синдрома отмены клоназепама, после 6 месяцев его постоянного приема у меня не было.
Крыса-Лариса
Тофка, не, мне выписали 150, но я предпочитаю разбить - тогда нет передоза вначале и нехватки в конце. Если б сразу так сделала, не села бы на транки. Я сейчас с клона слезла, но еще хреново. Помимо золофта пью валерьянку. Мда... пару месяцев по 100 и все впорядке? Я уже больше года пью и конца не видно. Хотя надеюсь, может быть в следующем...
Смирнова
Еха, а в какой дозе ты пьешь Атаракс, какое действие он на тебя оказывает? Какие побочки? И какой еще транк ты принимаешь и зачем, ведь атаракс тоже из группы бензодиазепинов, или я неправильно тебя поняла?
Атаракс - не бензодиазепин ! Анксиолитик- да, но не бензодиазепин.
Уважаемая г-жа Смирнова!
Мне помнится, в одной из тем, в сообщении от 25 января вы обещали открыть тему "Как вы слезаете с клоназепама". Я думаю, не одному мне это будет интересно. Очень ждем.
Я с апреля прошлого года принимаю клон. Начинал с 6 мг в день. Сейчас - 2,5 мг. Убираю постепенно по четвертушке двухмиллиграммовой таблетки. Пока вроде ничего.
Врач говорит, что либо так - плавно, либо есть вариант экстремальный - убрать все сразу и посмотреть, как "пойдет", но это крайняк, который, как правило, применяется в "большой" психиатрии, а не у невротиков.
Клоназепам, продаваемый под торговой маркой Клонопин, помимо других – это лекарство, используемое для профилактики и лечения судорог, панических расстройств и расстройства движения, известного как акатизия. Это транквилизатор класса бензодиазепинов. Принимается внутрь. Его эффект развивается в течение часа и длится от шести до 12 часов.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5- (2-хлорфенил) -7-нитро-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он
Торговые наименования: Клонопин, Rivotril, Clonotril
FDA США: Клоназепам
Зависимость
Способность вызывать зависимость: умеренная
Способы применения: перорально, внутримышечно, внутривенно, подъязычно
Легальное положение
Австралия: S4 (только по рецепту)
Канада: Список IV
Дания: Anlage III (только по рецепту)
Великобритания: Класс C
США: Список IV
Индия: Список H
Биодоступность: 90%
Связывание с белками: ~ 85%
Метаболизм: печеночный CYP3A4
Начало действия: в течение часа
Биологический период полувыведения: 18-50 часов
Длительность действия: 6-12 часов
Выведение: почки
Формула: C 15 H 10 ClN 3 O 3
Молярная масса: 315,715
Общие побочные эффекты включают сонливость, плохую координацию и волнение. Клоназепам может увеличить риск самоубийства. Длительное использование может привести к толерантности, зависимости и симптомам отмены, если остановить прием препарата. Зависимость развивается у одной трети людей, которые принимают клоназепам в течение более четырех недель. Использование препарата во время беременности может привести к нанесению ущерба ребенку. Клоназепам связывается с рецепторами ГАМК и усиливает действие нейротрансмиттера ГАМК. Клоназепам первоначально был запатентован в 1964 году и поступил в продажу в США в 1975 г. Он доступен в виде дженериков. Оптом он стоит от 0,01 до 0,07 долларов США за одну таблетку. В Соединенных Штатах таблетки стоят около 0,40 долларов США каждая. Во многих регионах мира, этот препарат используется в качестве рекреационного наркотика.
Медицинское использование
Клоназепам может быть предписан для лечения эпилепсии или тревожных расстройств.
Приступы
Несмотря на то, что Клоназепам, как и другие бензодиазепины, является средством первой линии для лечения острых приступов, он не подходит для длительного лечения судорог в связи с развитием толерантности к анти-судорожным эффектам. Было обнаружено, что Клоназепам является эффективным при лечении эпилепсии у детей; ингибирование судорожной активности, казалось, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате, клоназепам иногда используется при определенных редких видах детской эпилепсии. Тем не менее, было установлено, что этот препарат является неэффективным в борьбе с младенческими судорогами. Клоназепам, в основном, предназначен для кратковременного лечения эпилепсии. Клоназепам был признан эффективным для кратковременного контроля бессудорожного эпилептического статуса; тем не менее, его преимущества имели тенденцию быть кратковременными у многих людей. Таким пациентам требуется добавление фенитоина в программу лечения. Клоназепам также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических младенческих, миоклонических и акинетичных судорог. Долгосрочное использование клоназепама может быть полезно для подгруппы людей с резистентной эпилепсией; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного развития толерантности.
Тревожные расстройства
Также было обнаружено, что Клоназепам эффективен при лечении:
Тревожных расстройств, таких как социальные фобии
Панического расстройства
Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях. Некоторые долгосрочные испытания показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не были плацебо-контролируемыми. Клоназепам также эффективен при лечении острой мании.
Мышечные расстройства
Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама как вариант лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама по-прежнему исследуется. Бруксизм также реагирует на клоназепам в краткосрочной перспективе. Нарушение поведения во время сна с быстрыми движениями глаз также лечится низкими дозами клоназепама.
Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками (антипсихотиками).
Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом.
Алкогольная абстиненция
Другое
Начальное лечение мании или острого психоза наряду с препаратами первой линии лечения, такими как литий, галоперидол или рисперидон.
Гиперэкплексия
Многие формы парасомний и других расстройств сна лечат клоназепамом.
Клоназепам не является эффективным для профилактики мигрени.
Побочные эффекты
Общие
Сонливость, седация
Двигательные нарушения
Более редкие
Спутанность сознания
Раздражительность и агрессия
Психомоторное возбуждение
Отсутствие мотивации
Потеря либидо
Нарушенная двигательная функция Нарушенная координация
Нарушение баланса
Головокружение
Когнитивные нарушения
Галлюцинации
Кратковременная потеря памяти
Антероградная амнезия (более заметно при приеме более высоких доз)
Некоторые пользователи сообщают о симптомах, похожих на похмелье, таких как сонливость, головные боли, вялость и раздражительность после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Это, вероятно, является результатом длительного периода полувыведения лекарственного средства, которое продолжает влиять на пользователя после пробуждения.
В то время как бензодиазепины вызывают сон, они, как правило, снижают качество сна путем подавления или нарушения фазы быстрого сна. После регулярного использования, при прекращении использования клоназепама может возникнуть бессонница.
Бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.
Редкие
Дисфория
Тромбоцитопения
Индукция судорог или увеличение частоты приступов
Изменения личности
Поведенческие нарушения
Очень редкие
Недержание
Повреждение печени
Парадоксальная поведенческая расторможенность (наиболее часто у детей, пожилых людей, а также у лиц с отклонениями в развитии)
Возбуждение
Импульсивность
Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.
Сонливость
Клоназепам, как и другие бензодиазепины, может нарушить способность человека управлять или работать с техникой. Депрессивное воздействие препарата на центральную нервную систему может быть усилено алкоголем, и, следовательно, при принятии этого лекарства следует избегать алкоголя. Бензодиазепины, как было показано, могут вызывать зависимость. Пациентам с зависимостью от клоназепама следует медленно снижать дозу под наблюдением квалифицированного специалиста здравоохранения, чтобы уменьшить интенсивность симптомов отмены.
Симптомы, связанные с прекращением приема препарата
Беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор
Потенциал к обострению существующего панического расстройства после прекращения лечения
Приступы похожи на белую горячку (при длительном применении высоких доз)
Бензодиазепины, такие как клоназепам, могут быть очень эффективными в лечении эпилептического статуса, но, при использовании в течение более длительных периодов времени, могут возникнуть некоторые потенциально серьезные побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных функций и поведения.У многих людей, принимающих препарат длительное время, развивается форма зависимости, известная как «низкодозовая зависимость», как это было показано в одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 34 пользователей терапевтических низких доз бензодиазепинов. Физиологическая зависимость была продемонстрирована при выводе, усиленном флумазенилом. Употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС при приеме клоназепама значительно усиливает эффекты (и побочные эффекты) препарата.
Толерантность и абстиненция
Как и все бензодиазепины, клоназепам является положительным аллостерическим модулятором ГАМК. У трети лиц, получавших бензодиазепинов в течение более четырех недель, разработалась зависимость от препаратов и синдром отмены после снижения дозы. Высокие дозы и длительное применение повышает риск и тяжесть зависимости и симптомов отмены. Припадки и психозы могут возникать в тяжелых случаях отмены, а в менее тяжелых случаях абстиненции может наблюдаться тревога и бессонница. Постепенное снижение дозы уменьшает выраженность синдрома отмены бензодиазепинов. Из-за рисков толерантности и абстинентных судорог, клоназепам, как правило, не рекомендуется для долгосрочного лечения эпилепсии. Увеличение дозы может преодолеть последствия толерантности, но может возникнуть толерантность к более высокой дозе и побочные эффекты могут усилиться. Механизм толерантности включает в себя десенсибилизацию рецептора, понижающую регуляцию, разъединение рецептора, а также изменения в составе субъединиц и в кодировании транскрипции генов. Толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама встречается у людей и животных. В организме человека, толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама наблюдается часто. Длительное использование бензодиазепинов может привести к развитию толерантности при уменьшении бензодиазепиновых участков связывания. Степень толерантности является более выраженной при использовании клоназепама, чем хлордиазепоксида. В целом, краткосрочная терапия является более эффективной, чем долгосрочная терапия с использованием клоназепама для лечения эпилепсии. Многие исследования показали, что при длительном использовании клоназепама развивается толерантность к его противосудорожным свойствам, что ограничивает его долгосрочную эффективность в качестве противосудорожного средства. Внезапная или чрезмерно быстрая отмена клоназепама может привести к развитию синдрома отмены бензодиазепинов, приводя к психозу, характеризуемому дисфорическими проявлениями, раздражительностью, агрессивностью, беспокойством и галлюцинациями. Внезапная отмена может также вызвать потенциально опасное для жизни состояние, эпилептический статус. Следует медленно и постепенно уменьшать дозу противоэпилептических лекарственных средств, бензодиазепинов, таких как клоназепам, для смягчения эффектов абстиненции при отмене препарата. Карбамазепин был испытан при лечении абстиненции от клоназепама, но был признана неэффективным в предотвращении эпилептического статуса, индуцированного отменой клоназепама.
Передозировка
Превышение дозы может привести к:
Нарушению моторных функций
Нарушениям рефлексов
Нарушении координации
Нарушению баланса
Головокружению
Угнетению дыхания
Гипотонии
Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии
Спутанности сознания
Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания. Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания. Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.
Обнаружение в биологических жидкостях
Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.
Особые меры предосторожности
Пожилые люди усваивают бензодиазепины медленнее, чем более молодые, и более чувствительны к воздействию бензодиазепинов, даже при одинаковых уровнях препарата в плазме крови. Для пожилых людей рекомендуется около половины дозы для молодых, и препарат следует вводить в течение не более двух недель. Бензодиазепины пролонгированного действия, такие как клоназепам, обычно не рекомендуются для пожилых людей из-за риска накопления препарата в организме. Пожилые люди особенно подвержены повышенному риску вреда от двигательных нарушений и побочных эффектов, связанных с накоплением вещества в организме. Бензодиазепины также требуют специальных мер предосторожности, если используется беременными женщинами, алкоголиками или лицами с наркотической зависимостью, или людьми, которые могут иметь коморбидные психические расстройства. Клоназепам обычно не рекомендуется для использования у пожилых людей для лечения бессонницы из-за его высокой активности по сравнению с другими бензодиазепинами. Клоназепам не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет. Использование клоназепама у очень маленьких детей может быть особенно опасным. Поведенческие расстройства, связанные с использованием противосудорожных препаратов, чаще всего встречаются при применении клоназепама и фенобарбитала. Дозы выше 0,5-1 мг в день связаны со значительной седацией. Клоназепам может усугубить печеночную порфирию. Клоназепам не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией. Двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование клоназепама 1982 года показало увеличение агрессивного поведения у людей с хронической шизофренией.
Взаимодействия
Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). ». Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала. Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.
Беременность
Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными. Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода. Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез. Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ. Во многих случаях, немедикаментозные методы лечения, такие как релаксационная терапия, психотерапия и избегание кофеина, может быть эффективной и безопасной альтернативой использованию бензодиазепинов при беспокойстве у беременных женщин.
Механизм действия
Клоназепам действует путем связывания с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторов, который усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейронах, что приводит к увеличению притока ионов хлорида в нейроны. Это также приводит к ингибированию синаптической передачи через центральную нервную систему. Бензодиазепины не оказывают никакого влияния на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не оказывает никакого влияния на уровень ГАМК и не оказывает никакого влияния на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Клоназепам, тем не менее, влияет на активность глутаматдекарбоксилазы. Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании. Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге, с помощью бензодиазепинового рецептора, расположенного на ГАМК-А рецепторах, что, в свою очередь, приводит к увеличению ГАМКергического ингибирования выстреливания нейронов. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но, вместо этого, усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецепторе за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-иона, что приводит к увеличению ингибирующего действия ГАМК и к угнетению центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам уменьшает использование 5-НТ (серотонина) нейронами и было показано, что он тесно связывается с рецепторами бензодиазепина центрального типа. Так как клоназепам эффективен в низких дозах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), он считается «сильнодействующим» бензодиазепином. Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и торможением устойчивого, высокочастотного повторяющегося выстреливания. Бензодиазепины, в том числе клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам уменьшает высвобождение ацетилхолина в мозге кошки и уменьшает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины ингибируют высвобождение тиреотропного гормона (также известный как ТТГ или тиреотропин) под воздействием холода. Бензодиазепины действуют через микромолярные бензодиазепиновые участки связывания, такие как блокаторы каналов Са2 +, и значительно ингибируют поглощение кальция, чувствительную к деполяризации, в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Было высказано предположение, что это выступает в качестве механизма воздействия высоких доз на судороги в исследовании. Клоназепам является хлорированным производным нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиазепином.
Фармакокинетика
Клоназепам является жирорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты. Клоназепам экстенсивно метаболизируется через восстановление при помощи ферментов цитохрома P450, в частности, CYP2C19 и, в меньшей степени, CYP3A4. Эритромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Период полувыведения клоназепама составляет 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6.5-13.5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 ч после однократного перорального приема микронизированного клоназепама в дозе 2 мг у здоровых взрослых. У некоторых людей, однако, пиковые концентрации в крови были достигнуты в течение 4-8 часов. Клоназепам быстро переходит в центральную нервную систему, при этом его уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме очень различаются среди пациентов. Уровни в плазме клоназепама могут отличаться в десять раз у различных пациентов. Клоназепам в значительной степени связывается с белками плазмы. Клоназепам легко пересекает гематоэнцефалический барьер, при этом его уровни в крови и головном мозге соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидрокси- клоназепам.
Общество и культура
Рекреационное использование
Исследование правительства США 2006 года отделений неотложной помощи установило, что снотворные и успокоительные являются фармацевтическими препаратами, наиболее часто связанными с посещениями отделений неотложной помощи, при этом бензодиазепины были связаны с большинством случаев. Клоназепам был вторым бензодиазепином, наиболее часто связанным с посещениями ОНП, однако следует отметить, что алкоголь был ответственен за более чем в два раза больше посещений ОНП, чем клоназепам в том же исследовании. В исследовании рассматривается, сколько раз немедицинское использование некоторых лекарств было связано с визитами в ОНП. Критерии для немедицинского использования в данном исследовании были целенаправленно широкими, и включали в себя, например, злоупотребление препаратами, случайную или преднамеренную передозировку или побочные реакции в результате законного применения препарата.
Лекарственные формулы
Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями. Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.
Названия брендов
Клоназепам является известным противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу бензодиазепинов. Назначают данное средство при лечении многих патологических состояний.
Применять медикамент можно даже детям с первых дней жизни, однако перед приемом стоит внимательно изучить инструкцию, так как данный препарат, как наркотик, имеет синдром отмены Клоназепама, а также большое количество противопоказаний и побочных действий.
Торговое название медикамента, а также международное непатентованное наименование (МНН) – Клоназепам.
С 2011 года препарат Клоназепам находится в списке жизненно важных медицинских препаратов РФ. Сегодня в него входит более 600 лекарственных средств. Еще в 2013 году препарат перемещен в «третий список» РЛС, продажа которых строго контролируется.
Купить препарат в Москве и других городах России тяжело. Клоназепам без рецепта не продается, и найти его можно не во всех аптеках. В московской области и других областях РФ лучше предварительно уточнять наличие в аптеках. После приобретения упаковку со средством необходимо держать подальше от детей в сухом месте при температуре до +25С.
Форма выпуска: таблетки для приёма внутрь и раствор в ампулах по 2 мл, предназначенный для внутривенных инъекций.
Таблетки Клоназепам производятся плоскоцилиндрической формы с фаской.
Без рецепта купить Клоназепам не получится.
В одной упаковке содержится 30 или 50 таблеток, цвет которых обусловливается количеством активного компонента:
- 0,5 мг – светло-оранжевый;
- 1 мг – светло-фиолетовый;
- 2 мг – белый цвет.
Действующее вещество в составе данного медикамента: клоназепам. В состав таблетированного Клоназепама также входят: крахмал, желатин, лактозы моногидрат, магния стеарат и красители. Клоназепам является противосудорожным лекарством, которое действует успокаивающе и имеет снотворный, миорелаксирующий и противоэпилептический эффекты.
Инструкция по Клоназепаму говорит о том, что средство хорошо впитывается из системы пищеварения за короткое время. Биодоступность составляет более 90%.
Принцип действия основан на взаимодействии с ГАМК А рецепторами. Клоназепам усиливает чувствительность рецепторов к аминомасляной кислоте, за счет чего замедляется передача нервных импульсов, снижается возбудимость нейронов.
Препарат обладает анксиолитическим эффектом, выражающимся в притуплении волнения, нервного напряжения и страха. Улучшается ночной сон и увеличивается его продолжительность. Также Клоназепам снижает тонус двигательных нервов и мышц, снимает эпилептогенную напряженность коры головного мозга, не затрагивая источник возбуждения.
Когда принимается Клоназепам?
Инструкция по применению Клоназепама содержит следующие показания для лечения:
- Миоклоническая и акинетическая эпилепсия, фокальные и височные припадки у детей и взрослых.
- Страхи и синдромы, относящиеся к выражению пароксизмального страха. Приём Клоназепама не назначается пациентам, которым нет 18 лет.
- Психомоторное возбуждение, которое появляется во время неврозов и психических расстройств.
- Расстройство личности, маниакально-депрессивный психоз.
- Гипертонус мышц, сомнамбулизм, беспричинная паника и страх, .
- Острый абстинентный синдром.
Еще Клоназепам используется при эссенциальном треморе, однако только когда другие виды лечения не приносят результат. Он не обеспечивает полное исчезновение симптомов, а приносит только некоторое облегчение. При ВСД для купирования вегетативных пароксизмов лечащий врач также может выписать Клоназепам.
Противопоказания и ограничения
У Клоназепама, как и у всех лекарств, имеются противопоказания к использованию. Их обязательно необходимо принимать во внимание перед приёмом.
Противопоказаниями к применению Клоназепама являются:
- дыхательная недостаточность;
- угнетение дыхания;
- острая интоксикация снотворным или наркотическими анальгетиками;
- предрасположение к закрытоугольной глаукоме либо её острые приступы;
- шоковое или коматозное состояние;
- миастения;
- острое алкогольное отравление, вследствие которого ослаблен иммунитет и нарушена работа жизненно важных органов и функций;
- тяжелая депрессия;
- беременность и период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к активному компоненту в составе медикамента.
Мнение эксперта
Александра Юрьевна
Врач общей практики, доцент, преподаватель акушерства, стаж работы 11 лет.
Показаниями к осторожному назначению Клоназепама являются: гиперкинез, мозжечковая и спинальная атаксия, хронический алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, психоз, бронхоспастический синдром, органическое поражение головного мозга, ночное апноэ.
При наличии таких заболеваний перед назначением препарата лечащий врач сопоставляет предполагаемую пользу от лечения и риск.
Правила приёма Клоназепама
В начале лечения Клоназепам принимается в малых дозах, потом дозировка понемногу увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический результат.
Начальная суточная доза назначается индивидуально и зависит от возраста пациента:
- взрослые пациенты – не больше 1 мг.
- больные пожилого возраста – необходимо принимать не больше 500 мкг;
- дети до 5 лет – первоначально можно назначать до 250 мкг;
- дети 5-12 лет – не больше 500 мкг.
Назначенную врачом суточную дозу нужно разделить на 3-4 приёма.
После нескольких недель лечения выписывают поддерживающие дозы:
- взрослые пациенты – 4-8 мг/сутки, максимальная суточная доза при эпилепсии 20 мг;
- пожилые больные и дети, которым нет 18 лет – не больше 6 мг/сутки.
При внутривенном введении Клоназепама, раствор вводится капельно или медленно струйно, при этом во избежание воспаления стенок вен и сосудов обязательно применяется специальный растворитель. Инъекционный раствор готовится непосредственно перед введением. Отмена Клоназепама должна происходить постепенно.
При назначении Клоназепама суточную дозу и длительность лечения подбирает только лечащий врач, и только когда определен точный диагноз и получены результаты всех необходимых анализов.
Инструкция по применению Клоназепама от Яндекс.Здоровье.
Случаи передозировки
При передозировке могут появиться сонливость, дезориентация, нечеткая речь, а в сложных ситуациях возможна даже кома.
Также передозировка Клоназепамом может вызвать:
- спутанное сознание;
- эмоциональное возбуждение;
- атаксию;
- снижение рефлексов;
- пониженное кровяное давление;
- слабость;
- брадикардию;
- проблемы с дыханием.
При появлении признаков передозировки нужно провести лечение симптомов. При случайном проглатывании Клоназепама с другими медикаментами, которые угнетают ЦНС, либо спиртным следует обязательно спровоцировать рвоту и промыть.
Побочные действия
Возможны такие побочные эффекты при приёме Клоназепама:
- боль в груди и брадикардия;
- атаксия, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение и головные боли;
- вялость, депрессия, тремор и апатия;
- отсутствие аппетита, тошнота, повышенное слюноотделение либо сухость во рту;
- сбой в работе почек и печени, боли при мочеиспускании, недержание мочи;
- бронхиальная гиперсекреция, угнетение дыхания;
- бессонница, агрессия и нервное возбуждение, необоснованный страх и чувство тревоги;
- выпадение волос, зуд, сыпь на коже;
- потеря веса.
Принимая препарат, возможно появление медикаментозной зависимости, при резком уменьшении дозы или отмене – синдром отмены Клоназепама.
Дозировка основных противосудорожных препаратов.
Медикаментозная зависимость при долгом приёме и несоблюдении дозировок объясняют, почему Клоназепам без рецепта не отпускается. Если появились побочные действия, необходимо отменить приём и посетить врача.
На приёме доктор расскажет, как слезть с Клоназепама и чем заменить Клоназепам.
Аналоги Клоназепама: Ривотрил и Клонотрил. Основные синонимы Клоназепама: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Иктовирил.
Также аналогом Клоназепама можно назвать Феназепам. Препараты Клоназепам и Феназепам имеют схожие лекарственные свойства, отличаются они по анксиолитическому действию: феназепам намного сильнее клоназепама (продолжительность эффекта отличается в 5 раз).
Применять аналоги и заменители можно лишь после согласования с врачом. Приобретаются препараты только по рецепту.
Особые указания
Для предупреждения учащения эпилептических припадков необходимо постепенно совершать переход на другое противоэпилептическое средство. При переходе увеличивается опасность появления апатии и седации. Принимая Клоназепам нельзя употреблять алкоголь. При длительном приёме препарата следует регулярно сдавать кровь на анализы.
Использование Клоназепама при беременности развивает зависимость у плода, результатом лечения будет синдром отмены Клоназепама у ребенка.
Приём данного медикамента при кормлении грудью может развить психоневрологические отклонения и задержку физического развития ребенка. Лекарство Клоназепам негативно сказывается на выполнении сложных работ и управлении транспортом.
Не все показания к применению Клоназепама содержатся в инструкции. Иногда лечащий врач преследует другие терапевтические цели, назначая данное лекарство.
Переход с Алпразолама на Клоназепам
Невзирая на одинаковую результативность Алпразолама и Клоназепама при лечении панических расстройств, когда у пациента появляется страх и беспокойств между приёмами Алпразолама, а также возникают сложности снижения дозировки и отмены приёма препарата, полезно совершить переход с Алпразолама на Клоназепам.
Переход с Алпразолама на Клоназепам поможет решить данные проблемы, так как Клоназепам достаточно действенный, и может заменить Алпразолам. Главное отличие этих двух лекарственных средств – период полувыведения. Алпразолам полувыводится за 1-2 дня, а у клоназепама период полувыведения более длительный – 2-4 дня.
Минимальное время, требуемое для устанавливания неизменной концентрации Клоназепама в крови, составляет 1 неделю.
Заключение
Клоназепам – противосудорожный медикамент, имеющий ряд противопоказаний и побочных действий. Его необходимо осторожно использовать детям и пожилым людям. Клоназепам без рецепта не продается, необходимость приёма определяет специалист.
Только правильно рассчитанная дозировка и регулярный приём могут привести к достижению максимального положительного результата. Клоназепам, как наркотик, при продолжительном использовании либо приёме больших доз способен вызвать зависимость.
А резкая отмена или снижение дозировки могут спровоцировать синдром отмены Клоназепама. При появлении таких ситуаций нужно посетить врача и подобрать аналоги.
Клоназепам – является препаратом, которое используют при эпилепсии. Его активный компонент, название которого совпадает с наименованием лекарства, оказывает прямое действие на нервную систему – центральную и периферическую. Лечение Клоназепамом снимает судороги, успокаивает. У пациента наблюдается снижение мышечного тонуса. Также, для данного средства описан снотворный эффект. Данный препарат очень часто используется в практике терапии эпилепсии и других судорожных синдромов.
Применяется Клоназепам при:
- Эпилепсии – для пациентов, начиная с младенчества, страдающих различными формами недуга;
- Синдроме Веста;
- Тонико-клонических судорогах;
- Эпилептическом статусе;
- Гипертонусе мышц;
- Бессоннице или сомнамбулизме;
- Остром абстинентном синдроме, сопровождающемся делирием, галлюцинациями, ажитацией и так далее;
Выпускают Клоназепам и в виде растворов для инъекций, и в виде таблеток. Начинают лечение с наименьших дозировок, которые, через несколько недель, доводят до минимальных эффективных. Инструкция препарата Клоназепам показывает, как следует распределять его суточную дозу. Рекомендуется разделить ее на три-четыре части. Если используется Клоназепам в инъекциях – его следует вводить медленно.
Противопоказан Клоназепам при:
- Нарушениях дыхательного центра, тяжелом угнетении дыхательной функции;
- Шоковых состояниях и коме;
- Пониженном тонусе мышц;
- Острых отравлениях алкоголем, медикаментозными средствами (снотворными, анальгетиками наркотического ряда);
- Депрессии в тяжелой форме;
- Закрытоугольной глаукоме;
- Беременности и лактации;
Побочные эффекты и передозировка Клоназепамом
Данный препарат заметно влияет на состояние нервной системы. Начало терапии Клоназепамом сопровождается заторможенностью, головными болями, оцепенением. При продолжительном применении высоких доз у больного могут нарушиться речь (артикуляция) и зрение. Иногда наблюдаются парадоксальная реакция возбуждения, увеличения количества припадков (при некоторых формах заболевания). Возможны депрессивные состояния.
Также, могут проявляться реакции со стороны других систем:
- Пищеварительная – различные нарушения пищеварения, нарушения работы печени, повышенное слюноотделение или сухость во рту;
- Эндокринная – нарушения менструального цикла, полового влечения, преждевременное созревание у детей;
- Мочевыводящая – задержка или недержание мочи, почечные дисфункции;
- Сердечно-сосудистая – падение давления, сердцебиение;
- Дыхательная – затруднения дыхания, гиперсекреция слизи;
- И так далее;
Передозировка Клоназепамом вызывает тяжелые состояния – угнетение дыхания, сознания, слабостью сердечной деятельности. В тяжелых случаях наступает кома. Опасность заключается, также, и в том, что здоровье людей с эпилепсией не позволяет вводить им препараты – антагонисты Клоназепама. Поэтому терапия сосредотачивается на симптомах отравления.
Отзывы о Клоназепаме
Многие отзывы о Клоназепаме связаны не с эпилепсией, а с паническими расстройствами. Таким пациентам назначают данный препарат в очень низких дозах. И нужно сказать. Что, практически, все отмечают улучшения своего состояния. Другое дело, что нередко такие больные не могут закончить принимать Клоназепам – у них возникает медикаментозная зависимость:
- Панические атаки начинались постепенно. Сначала терпел, потом, когда уже было невозможно, пошел к врачу. Мне назначили Клоназепам и жизнь вернулась в прежнее русло. Особых побочек не замечал. Но отказаться от лекарства – сам не смог. Пришлось проходить курс психотерапии. Жил несколько лет без препаратов. А потом вернулась паника и Клоназепам. Теперь снова сижу на нем, как наркоман.
- Не могу уснуть без Клоназепама. Несколько раз ставила эксперименты – отказывалась совсем. В результате – не спала несколько ночей подряд, измучалась…
При эпилепсии, треморе, атонических судорогах, пациенты, также, говорят об эффективности Клоназепама. Припадки проходят или становятся реже.
О тяжелых побочных реакциях больные не рассказывают. Большей проблемой для большинства оказываются перебои с поставками Клоназепама в аптеки. Немало людей оказываются вынуждены «пережидать» отсутствие лекарства, использовать другие препараты седативного действия…
Клоназепам – явно не то средство, которое можно пробовать принимать без строгих показаний и четкого назначения врача. В некоторых случаях, он является самым эффективным препаратом. Но требуется соблюдать осторожность при его использовании и обращаться к специалистам, если вы чувствуете, что у вас начинается зависимость от этого лекарства.
Оцените Клоназепам !
Мне помогло 107
Мне не помогло 14
Общее впечатление: (77)