Что лучше индометацин или диклофенак и чем они отличаются. Методы улучшения переносимости нпвс

Пироксикам, Индометацин, Ибупрофен и Диклофенак являются нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС). Широкое применение данной группы лекарственных средств во всех странах обусловлено ярким положительным эффектом при симптоматическом лечении, направленном на устранение болевых ощущений, воспалительных процессов и понижении температуры тела.

Состав

Диклофенак и Индометацин производятся многочисленными зарубежными и отечественными фармацевтическими компаниями, направлены на лечение практически одинаковых симптомов, но отличаются по составу.

Диклофенак (diclofenac) содержит диклофенак натрия, форма выпуска: таблетки, мази, гели, ректальные суппозитории, раствор для инъекций и глазные капли.

Индометацин (indometacin) производится на основе индометацина в идентичных с Диклофенаком формах.

Показания

Диклофенак и Индометацин блокируют фермент циклооксигеназу (ЦОГ), вследствие чего уменьшается выработка простагландинов, поддерживающих воспалительные процессы и способствующие повышению чувствительности к боли.

Диклофенак и Индометацин оказывают противовоспалительное воздействие, способны устранить болевой синдром, также выступить в качестве жаропонижающего средства. Практически все НПВП предназначены при определенном круге заболеваний, не исключением являются также Диклофенак и Индометацин, которые помогают справиться с:

  • лихорадочным состоянием
  • головными и зубными болями
  • почечными коликами
  • болезнями суставов
  • остеохондрозом
  • болевым синдромом при менструациях и после операций
  • болезненными ощущениями, вызванными травмами и различными воспалениями

Показаниями к назначению Диклофенака и Индометацина в качестве вспомогательного средства могут выступать цистит, простатит, аднексит, простудные и некоторых лор заболевания.

Противопоказания и нежелательные эффекты

Диклофенак и Индометацин практически не отличаются своими противопоказаниями и побочными эффектами.

  • язвенных поражениях ЖКТ
  • патологических изменениях в почках и печени (возможно пероральное употребление в ограниченных дозировках)
  • возрасте пациента меньше 15 лет
  • нарушенной свертываемости крови
  • крапивной сыпи
  • беременности
  • возможной аллергии на аналогичные препараты и др.

Многочисленные нежелательные проявления Диклофенака и Индометацина практически идентичны и проявляются в возможном негативном влиянии на пищеварительную, нервную, сердечно-сосудистую, мочевыделительную системы, а также на органы чувств. Не исключены аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах и их покраснении.

Разница Индометацина и Диклофенака в проявлениях побочных эффектов выражается в их более ярком проявлении у первого препарата по сравнению со вторым. В связи с этим специалисты в редких случаях прибегают к назначению Индометацина.

Многочисленные исследования показывают, что Диклофенак лучше Индометацина по своим терапевтическим качествам, и способен избавить от проблемы за более короткий промежуток времени.

Диклофенак и Индометацин являются аналогами, имеют хороший эффект и приемлемую цену. Однако, Деклофенак – эталонный препарат среди НПВС, что делает его более популярным по сравнению Индометацином.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Мелоксикам или Диклофенак или Индометацин - что лучше?

Травмы опорно-двигательного аппарата;

Болевой синдром средней степени выраженности;

Невралгия различной локализации;

Заболевания соединительной ткани;

Инфекционные заболевания внутренних органов.

Язвенная болезнь желудка;

Анемические состояния различного генеза;

Детский и подростковый возраст;

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;

Чем заменить Диклофенак: безопасные и не совсем аналоги препарата

Диклофенак представляет собой нестероидный, противовоспалительный препарат. Основными показаниями к применению Диклофенака являются заболевания мышц и суставов. Направленность действия препарата связана со снижением болевого синдрома и снятием воспаления.

Препарат достаточно эффективный. Он был изобретен еще в 1966 году, выпускается в виде таблеток, свечей, мазей и вакцины для инъекций. Однако у него очень много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому нередко возникает ситуация, когда Диклофенак врач не назначает, либо вместо него прописывает пациенту, которому препарат не подошел, что-то другое. Более безопасных аналогов у Диклофенака достаточное количество, причем, в разной ценовой категории, поэтому врачам, которым нужно выбрать что-то другое, есть из чего выбирать. Чтобы в этом убедиться, можно пролистать в интернете инструкции по применению аналогов Диклофенака, и отзывы о нем. Цена препаратов варьируется в разном диапазоне - от самых дешевых до достаточно дорогих препаратов.

Аналоги Диклофенака в уколах, мазях и таблетках

Найти лучшие аналоги Диклофенака не так уж и сложно.

Если нужно найти более безопасный аналог Диклофенака в ампулах для уколов, то препаратами со схожим действием являются:

Нужно помнить, что и все эти вышеперечисленные препараты имеют свои противопоказания. По этой причине их и должен назначать лечащий врач. Если нужно найти аналог геля или мази Диклофенак дешевле, можно обратить внимание на следующие препараты:

Можно обратить свое внимание и на дженерики. Это препараты, состав которых почти такой же, как у оригинала, но они выпускаются под другим названием и стоят, как правило, намного дешевле. Дженерики подходят лишь в том случае, если Диклофенак хотят заменить из-за его высокой стоимости, а не из-за противопоказаний. Если есть противопоказания, которые не позволяют использовать Диклофенак, дженерики тоже не подойдут. Если нужны аналоги ампул и свечей Диклофенака, прекрасно подойдут:

Что лучше: Диклофенак или аналог?

Нельзя точно сказать, что лучше, потому что каждый случай индивидуальный. Тут все зависит от состояния пациента, наличия противопоказаний. Некоторым подходит Диклофенак, другим - аналоги, потому что у них другой набор побочных эффектов. Поэтому решать, какой препарат лучше, может только лечащий врач. В некоторых случаях эффективнее был бы прием Диклофенака, но его все равно не назначают, заменяя аналогом, потому что это безопаснее для пациента. Ведь врачи ставят на чашу весов не только эффективность препарата, но и возможные риски, осложнения, которые могут возникнуть из-за его приема.

Вольтарен или Диклофенак?

И Диклофенак и Вольтарен выпускаются в разных формах: таблетки, уколы, гель, и что лучше, и в чем разница между ними здесь спорный вопрос. Вольтарен является наиболее популярным аналогом. Особой разницы между данными препаратами нет, однако Вольтарен, являющийся препаратом иностранного производства, считается более эффективным, потому что лучше усваивается, продолжительность действия активных веществ дольше, что тоже немаловажно, потому что позволяет снять болевой синдром и облегчить состояние пациента. Вольтарен дороже намного. Назначают его при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, мышечных болях. У него тоже есть противопоказания, поэтому решать, что использовать, должен врач.

Мелоксикам или Диклофенак?

Диклофенак, если сравнивать его с Мелоксикамом, лучше помогает при артритных, а также при ревматоидных болях. Также в отличие от Мелоксикама, его можно применять при язве желудка. Но, если сравнивать лечебный эффект данных препаратов, у Диклофенака он ниже намного.

Найз или Диклофенак?

У препарата Найз механизм воздействия более избирательный, поэтому побочных эффектов гораздо меньше. Если говорить об эффективности, Диклофинак намного сильнее, но из-за большого количества побочных действий, его часто заменяют Найзом. Болевой синдром быстрее снимает Диклофенак, но, в случае применения Найза, данный препарат не препятствует восстановлению тканей. И противовоспалительное действие у Диклофенака сильнее. Его могут назначить даже детям, но в малых дозах и под контролем врача, в то время как Найз противопоказан возрастной группе до 12 лет.

Мовалис или Диклофенак?

Что лучше Мовалис или Диклофенак в уколах? Можно ответить первый. Мовалис действует мягче, поэтому его чаще назначают. Он прекрасно подходит для длительного применения, а не только для устранения болевого синдрома. У него тоже есть противопоказания, поэтому лучше, чтобы именно врач назначил его.

Диклоберл или Диклофенак?

Состав данных препаратов почти одинаковый. Диклоберл выпускается в Германии, поэтому дороже. Он также выпускается в форме свечей, и его назначают не только при суставных, но и женских болях. Противопоказания идентичны тем, что и в случае с Диклофенаком. И что лучше, Диклоберл или Диклофинак вопрос относительный. Поэтому, перед тем как использовать данный препарат, лучше проконсультироваться со специалистом.

Диклофенак или Кетонал?

Что лучше из этих препаратов? Если сравнивать, какой из них оказывает лучше противовоспалительное действие, то Диклофенак сильнее. А вот болевой синдром быстрее и лучше снимает Кетонал. Но, Кетонал дороже. Чаще всего приобретают крем и мазь Кетонал, чтобы использовать их для обезболивания суставов и растяжений.

Ортофен или Диклофенак?

Ортофен выпускается в виде таблеток, ампул для инъекций, мазей. Данный препарат в основном используют для снятия болевого синдрома и воспаления. Поэтому для длительного применения он не подходит. Препарат также имеет кучу противопоказаний, особенно тем, у кого проблемы с сердечно-сосудистой системой. Поэтому, в некоторых случаях, его нельзя использовать в качестве аналога Диклофенака. Из-за этого сложно сказать, что Ортофен лучше Диклофенака. Все зависит от ситуации, и назначать тот или иной препарат должен доктор.

Какими симптомами проявляется, и как лечить протрузию диска шейного и поясничного отдела позвоночника?

Определить лордоз шейного и поясничного отдела поможет следующая статья.

Индометацин или Диклофенак?

Данный препарат используется не только для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и мышц, но и при простуде, например, отитах и т. д. У него тоже полно противопоказаний, поэтому решать, что лучше, Диклофенак или Индометацин самостоятельно не стоит. В случае если нужно лечить опорно-двигательную систему, растянутые, воспаленные мышцы, врачи чаще назначают местное использование Индометацина в виде гелей. Иногда назначают уколы.

Диклофенак и Мильгамма: применение совместно

Мильгамму обычно назначают в виде инъекций. Ее могут использовать для лечения, либо в качестве общего укрепления. Нередко Мильгамму назначают вместе с Диклофенаком тоже в виде инъекций. Обычно Диклофенак колют утром, а Мильгамму вечером. Это повышает эффективность и ускоряет лечение. Поэтому здесь нет смысла выбирать что лучше: Диклофенак или Мильгамма - они просто дополняют друг друга.

Также стоит учесть, что Диклофенак выпускается в разных формах, которые не всегда взаимозаменяемы. И что лучше Диклофенак в таблетках или уколах, свечах, или достаточно будет мази или геля, нужно смотреть по симптомам и виду заболевания, с которым предстоит бороться.

Об одном из аналогов Диклофенака, препарате Кетонал, на видео:

Здравствуйте, я сейчас была не много в шоке от прочитанного, дело в том что я давно принимаю при болях Найз, после операции у меня были постоянные боли, и так как Найз помогает кратковременно, я пила его очень часто, мы с мужем ни как не можем зачать ребенка, я и подумать не могла что этот препарат может негативно влиять на женскую фертильность, а ведь я читала аннотацию и там не было ничего такого написано, а может и пропустила, хотя перед применением какого либо препарата я всегда тщательно изучаю аннотации.

Здравствуйте Маргарита попробуйте мазатся бальзамом Жабий камень противопоказаний нет и боль хорошо снимает (я давно им пользуюсь)

Диклофенак свечи: инструкция по применению

Диклофенак свечи - одна из шести лекарственных форм нестероидного противовоспалительного средства. Ректальные суппозитории активно используются в урологии, гинекологии, ревматологии для снижения выраженности болевого синдрома. Свечи Диклофенак эффективно купируют острые и хронические воспалительные процессы за счет подавления синтеза простагландинов. Препарат включается в терапевтические схемы пациентов, у которых диагностированы нарушения работы опорно-двигательного аппарата для устранения симптоматики, предотвращения развития дальнейших деструктивно-дегенеративных изменений. Лекарственное средство обладает широким перечнем противопоказаний и проявляет различные побочные действия. Перед использованием препарата следует проконсультироваться с врачом о целесообразности и безопасности применения ректальных суппозиториев.

Состав и формы выпуска

Состав свечей Диклофенак может незначительно варьироваться в зависимости от фабрики-производителя. Для формирования суппозиториев, придания им необходимой температуры плавления применяются органические и неорганические соединения:

  • полусинтетические триглицериды;
  • твердые жиры;
  • коллоидная двуокись кремния;
  • цетиловый спирт.

Вспомогательные компоненты обеспечивают высокую биодоступность НПВП и равномерное высвобождение активного ингредиента. Твердые жиры и полусинтетические триглицериды обладают антисептическими и регенерирующими свойствами, способствуют заживлению поврежденной слизистой прямой кишки. Производители выпускают препарат для местного применения с различным содержанием активного ингредиента. На прилавках аптек терапевтическая линейка представлена свечами дозировкой 50 мг и 100 мг. Первичной упаковкой нестероидного противовоспалительного препарата являются ячеистые контуры из металлизированной фольги, в каждой из которых находятся по 5 или 10 суппозиториев торпедообразной формы. Цвет свечей зависит от состава жировой основы, используемой при изготовлении. Он может быть белым, желтовато-белым или кремовым. Наличие вкраплений или неравномерность окраски в суппозиториях не допускается. Вторичная упаковка наружного лекарственного средства - картонная пачка с вложенной инструкцией по применению ректальных свечей.

Это интересно! В рецептурно-производственных отделах аптек до сих пор изготавливаются ректальные суппозитории методом выкатывания или выливания. В качестве жировой основы используются масло какао, ланолин, а также добавляется небольшое количество вазелинового масла.

Препарат подлежит хранению в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте. Многие вспомогательные ингредиенты обладают свойствами консервантов и стабилизаторов. Поэтому производители допускают хранение суппозиториев при комнатной температуре. Перед введением свечи в прямую кишку можно поместить ее наминут в холодильник для более удобного использования. Цена свечей Диклофенак может разниться только в зависимости от фирмы-производителя, так как препарат выпускается в стандартных упаковках с расфасовкой по 10 суппозиториев. Стоимость НПВП наглядно отражена в этой таблице:

Таким образом, свечи Вольтарен и Диклофенак существенно разняться в цене, которая в большинстве случаев не отражается на качестве.

Фармакологическое действие

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, использующееся в терапии заболеваний различных систем жизнедеятельности человека. По химической структуре препарат является натриевой солью фенилуксусной кислоты. Свечи натрия Диклофенака оказывают выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Фармакодинамика

После проникновения в системный кровоток активный ингредиент суппозиториев начинает подавлять биосинтез основных медиаторов воспаления - простогландинов ингибированием циклооксигеназы. Значительно снижается образование нейровазоактивных полипептидов, которые характеризуются широким спектром биологического действия, вызывают расширение просвета периферических и коронарных сосудов, снижая АД, увеличивая частоту сердечных сокращений. Диклофенак оказывает также стабилизирующее действие на мембраны лизосом, проявляя многоплановую терапевтическую активность:

  • купирует отек и отечность в поврежденных суставных, хрящевых и мягких тканях;
  • способствует укреплению местного иммунитета;
  • препятствует распространению воспалительного процесса;
  • восстанавливает кровоснабжение в клетках, подвергшихся дегенеративно-деструктивным изменениям.

Гиперемия в пораженных воспалением тканях снижается за счет нормализации микроциркуляции венозной крови. Диклофенак повышает проницаемость стенок мелких кровеносных сосудов, что становится причиной выхода плазмы в межклеточное пространство. Такая способность нестероидного противовоспалительного средства активно используется в терапии патологий, протекающих на фоне обширных отеков.

Фармакокинетика

В инструкции к ректальным свечам указано, что анальгетическое действие препарата наступает спустяминут после введения суппозитория в прямую кишку. Именно за этот промежуток времени происходит абсорбция активного ингредиента в кровеносное русло и создание максимальной терапевтической концентрации. Диклофенак на 99% связывается альбуминами, которые являются простыми плазменными протеинами. Потоком крови действующее вещество переносится в гепатоциты, где происходят сложные биохимические процессы:

Нестероидное противовоспалительное средство трансформируется в крупные фенольные метаболиты, два из которых проявляют биологическую активность. Время периода полувыведения варьируется в пределах 1-2 часов. Метаболиты и 1% не расщепленного препарата выводятся с мочой. Около 30% продуктов биотрансформации покидают организм человека с каловыми массами в связке с желчными кислотами.

Показания к применению

В инструкции по применению свечей Диклофенак оговаривается, что данная лекарственная форма используется для симптоматического лечения. Врачи назначают препарат взрослым и маленьким пациентам при патологиях, сопровождающихся гипертермией, воспалением и болезненными ощущениями различной локализации. НПВП не оказывает влияния на причину заболевания, поэтому не включается в этиотропные терапевтические схемы. К показаниям к применению свечей Диклофенак относятся следующие патологии:

  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • тромбофлебит, венозная недостаточность;
  • доброкачественные и злокачественные новообразования (для купирования острого болевого синдрома и предотвращения распространения метастазов);
  • травматический, ювенальный, псориатический, подагрический и инфекционный артрит;
  • радикулит;
  • тендовагинит;
  • остеоартроз;
  • бурсит;
  • подагра.

Свечи Диклофенак показаны к применению пациентам, которые находятся на этапе реабилитации после химиотерапии, проведении хирургической операции. В этом случае суппозитории не только снижают интенсивность болей, но и предотвращают формирование воспалительных очагов. Препарат назначается травматологами пациентам с растяжением сухожилий и связок для купирования отечности. Нестероидное противовоспалительное средство применяется при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, протекающих на фоне сильного болевого синдрома при безрезультативности анальгетиков или других НПВП (Ибупрофен, Нимесулид).

На заметку! Ректальные суппозитории используются в терапии мигрени. Это единственная лекарственная форма Диклофенака, которую можно применять при данном заболевании.

Местное противовоспалительное средство назначается пациентам при любых видах болей - ушной, зубной, головной, а в гинекологии для устранения симптоматики дисменореи. В отличие от таблеток, драже и внутримышечных инъекционных растворов свечи не провоцируют большое количество побочных эффектов. Препарат применяется в терапии миозитов для купирования воспаления в поперечнополосатой мускулатуре опорно-двигательного аппарата. Отмечена высокая эффективность использования суппозиториев при межреберных невралгиях и грыжах, защемлении нервов.

Важно! НПВП назначается пациентам в составе комплексного лечения для быстрого снятия острой боли при желчной или почечной колике, вызванной нарушением оттока биологических жидкостей.

Использование в гинекологии

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Согласно инструкции свечи в гинекологии применяются при диагностировании у пациентки воспаления в органах малого таза независимо от его выраженности, генеза и локализации. Такой патологический процесс практически всегда сопровождается болями, отечностью и гиперемией тканей. Нестероидное противовоспалительное средство комплексно воздействие на организм пациентки, быстро и эффективно устраняя все клинические проявления. Суппозитории ректальные в гинекологии используются в качестве симптоматического средства для лечения следующих заболеваний:

  • сформировавшихся спаек в придатках;
  • первичной и вторичной дисменореи (в том числе и для снижения объема отделяемой крови);
  • инфекционных патологий, спровоцированных болезнетворными бактериями, вирусами, патогенными дрожжевыми грибками;
  • поликистоза органов женской репродуктивной системы;
  • андексита.

Назначаются свечи Диклофенак при кисте яичника для снижения интенсивности болей, спровоцированных разрастанием полостей с жидким содержимым. Препарат рекомендован врачами пациенткам после выкидыша или аборта в период реабилитации. В инструкции по применению свечей Диклофенак в гинекологии указано, что препарат запрещен к использованию при болезненных месячных без предварительной диагностики патологии. Такая симптоматика характерна для многих заболеваний, зачастую не связанных с репродуктивной системой. Использовать НПВП после родов можно по назначению врача в случае отсутствия грудного вскармливания.

Отзывы о применении в гинекологии этой лекарственной формы Диклофенака только положительные. При соблюдении врачебных рекомендации касательно дозировок анальгетическое действие наступает уже черезминут после введения суппозитория в прямую кишку.

Применение при геморрое

Суппозитории не относятся к препаратам первого выбора при геморрое. Нестероидное средство используется для купирования острого воспалительного процесса, протекающего в сформировавшихся геморроидальных узлах. После введения свечи Диклофенак в прямую кишку снижается выраженность отечности и болезненных ощущений, в том числе при акте дефекации. При геморрое можно применять препарат при отсутствии следующих патологических состояний:

Свечи ректальные проявляют терапевтическую эффективность только при внутреннем геморрое. При выпадении геморроидальных узлов положительный результат в лечении может быть достигнут только при применении Диклофенака в виде геля, крема или мази.

Это важно! Активный ингредиент лекарственного средства обладает антиагрегантным действием, снижает вязкость крови, препятствует образованию тромбов. Если патология сопровождается постоянными кровотечениями, то использование НПВП будет способствовать их усилению и пролонгированию.

Терапия простатита

Свечи Диклофенак при простатите назначаются урологами при диагностировании патологии, характеризующейся сильными болями внизу живота при мочеиспускании. Как правило, такое состояние возникает после формирования в предстательной железе одного или нескольких воспалительных очагов. Простата расположена в непосредственной близости с прямой кишкой, поэтому анальгетический эффект проявляется черезминут после введения суппозитория в прямую кишку. НПВП оказывает на организм мужчины разноплановое положительное воздействие:

  • нормализует мочеиспускание;
  • снижает выраженность болевого синдрома;
  • купирует воспаление и отечность;
  • восстанавливает кровоснабжение предстательной железы, обеспечивает доставку в клетки и ткани питательных и биологически активных веществ, а также молекулярного кислорода;
  • способствует регенерации слизистой оболочки.

Об использовании суппозиториев при простатите отзывы встречаются по большей части положительные. Даже однократное введение свечи Диклофенак в прямую кишку повышает функциональную активность гладкомышечной мускулатуры органов малого таза. Урологи включают нестероидное противовоспалительное средство в терапевтические схемы пациентов и для профилактики обсеменения простаты патогенными микроорганизмами в результате застоя мочи.

Предупреждение! В подавляющем большинстве случаев причиной патологии становится проникновение в предстательную железу болезнетворных бактерий - стафилококков, кишечной палочки, энтерококков. Применение свечей Диклофенак без проведения антибиотикотерапии нецелесообразно, может стать причиной инфицирования здоровых органов мочевыделительной системы мужчины.

Инструкция по применению

Способ использования препарата подробно описан в инструкции по применению свечей и, судя по отзывам пациентов, не вызывает особых сложностей. Для усиления терапевтической эффективности НПВП перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник. В некоторых случаях (например, при геморрое) врач может порекомендовать слабительное средство с мягким действием, не абсорбирующееся в организме человека - Нормазе, Гудлак, Дюфалак. Актуально и проведение процедуры очищения кишечника с помощью кружки Эсмарха. Перед тем, как пользоваться свечами Диклофенак, необходимо промыть анальную область под струей чистой воды, не используя гигиенические средства с отдушками и красителями. Затем нужно:

  • вытереться насухо, лечь набок и извлечь свечу из ячейки;
  • суппозиторий аккуратно ввести в прямую кишку, проталкивая его пальцем как можно дальше.

Предупреждение! Если использование препарата вызывает боль или другие дискомфортные ощущения, то следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу. Доктор заменит суппозитории аналогом или назначит НПВП в таблетках или суспензии.

Пациенты нередко задают врачу вопрос о том, куда вставлять свечи, особенно при лечении патологий женской репродуктивной системы. Несмотря на то, что нестероидное воспалительное средство применяется в гинекологии, вводить его нужно в прямую кишку. Согласно инструкции по применению свечей Диклофенак после их использования необходимо находиться в горизонтальном положенииминут. За это время жировая основа растает под действием температуры человеческого тела, а активный ингредиент абсорбируется в слизистую оболочку прямой кишки. Для усиления терапевтического действия желательно совершать лечебную процедуру перед сном.

В инструкции к свечам Диклофенак специально оговаривается, что суточная доза НПВП составляетмг. Если доктор назначил пациенту суппозитории, содержащие 100 мг активного ингредиента, то для лечения достаточно вводить в прямую кишку одну свечу. Когда врачом рекомендована суточная доза 150 мг, то следует купить препарат с концентрацией действующего вещества 50 мг и использовать суппозитории 3 раза в день. Продолжительность терапевтического курса не должна превышать 7 дней.

Противопоказания и побочные эффекты

После введения суппозитория в прямую кишку активный ингредиент проникает в системный кровоток, но не оказывает выраженного негативного воздействия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Поэтому медики назначают пациентам Диклофенак при гастритах на стадии ремиссии. Но есть патологии, при которых применять суппозитории нельзя:

  • бронхиальная астма;
  • нарушение процессов кроветворения;
  • плохая свертываемость крови, в том числе гемофилия;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • эрозивный гастрит.

При грудном вскармливании использовать препарат категорически запрещено из-за его способности преодолевать биологические барьеры. Это же правило актуально при беременности, острой почечной и печеночной недостаточности, детском возрасте до 16 лет. Несоблюдение врачебных рекомендаций или индивидуальная непереносимость спровоцирует развитие побочных эффектов: тошноты, приступов рвоты, хронических запоров или диареи, местной аллергической реакции, головокружения. Иногда в отзывах о свечах Диклофенак пациенты жалуются на шум в ушах, нарушения мочеиспускания, быструю утомляемость.

Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими ревматологами России, решившими выступить против фармацевтического беспредела и представивших лекарство, которое ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛЕЧИТ! Мы ознакомились с данной методикой и решили предложить её вашему вниманию. Читать подробнее.

Сравнение аналогов

Нередко покупатели интересуются у провизоров и фармацевтов, в чем разница между свечами Вольтарен и Диклофенак. Эти препараты являются структурными аналогами, так как содержат один и тот же активный ингредиент. Ректальные суппозитории могут немного отличаться только составом жировой основы, использованной для формирования свечи. Это никоим образом не сказывается на терапевтической активности нестероидных противовоспалительных средств. Есть у Диклофенака и аналоги со сходной лечебной активностью:

Покупатели часто сравнивают, что лучше свечи Индометацин или Диклофенак. Эти лекарственные средства выделяются из группы НПВП своей бюджетной стоимостью. Результаты исследований показали, что суппозитории Диклофенак оказывает более выраженное анальгетическое действие, чем свечи Индометацин, и способны избавить человека от боли за более короткий промежуток времени.

Предупреждение! Нельзя применять нестероидное противовоспалительное средство без проведения обследования. Временное устранение болей становится причиной быстрого прогрессирования заболевания. Использование ректальных суппозиториев без назначения врача также существенно затрудняет диагностику.

Как забыть о болях в суставах?

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки - не сильно они Вам помогли…

Хотите получить такое же лечение, спросите нас как?

Остеоартроз, ревматоидный артрит и другие заболевания суставов и позвоночника, протекающие с болевым синдромом и явлениями воспаления.

Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий.

У разных препаратов эти эффекты выражены в различной степени, поэтому одни средства лучше подходят для длительного лечения суставных заболеваний, другие - в основном используются как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Важная информация для пациента:

Препараты, обладающие выраженным болеутоляющим действием и значительным количеством побочных эффектов (диклофенак, кеторолак, нимесулид и другие), можно использовать только по назначению врача.

Среди нестероидных противовоспалительных средств выделяют группу так называемых «селективных» препаратов, которые реже оказывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Даже безрецептурные препараты для снятия болевых ощущений нельзя применять длительно. Если они требуются часто, несколько раз в неделю, необходимо обследование у врача и лечение согласно рекомендациям ревматолога или невролога.

В ряде случаев при длительном приеме средств этой группы требуется дополнительный прием ингибиторов протонной помпы, защищающих желудок.

Торговое название препарата Диапазон цен (Россия, руб.) Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Диклофенак
Вольтарен (Новартис) Мощный обезболивающий препарат, в основном применяющийся при болях в спине и суставах. Нежелательно использовать длительно, так как препарат обладает многочисленными побочными эффектами. Может негативно влиять на функцию печени, вызывать головную боль, головокружение и шум в ушах. Противопоказан при «аспириновой» астме, нарушениях кроветворения и процессов свертывания крови. Нельзя применять при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.
Диклофенак (разные производители)
Наклофен (КРКА)
Ортофен (разные производители)
Раптен рапид (Штада)
Действующее вещество: Индометацин
Индометацин (разные производители) 11,4-29,5 Оказывает мощное противовоспалительное и обезболивающее действие. Однако считается достаточно устаревшим, так как лидирует по вероятности развития разнообразных побочных эффектов. Имеет много противопоказаний, в числе которых III триместр беременности, возраст до 14 лет.
Метиндол ретард (Польфа) 68-131,5
Действующее вещество: Диклофенак + парацетамол
Паноксен (Оксфорд лабораториз) 59-69 Мощный двухкомпонентный обезболивающий препарат. Применяется для уменьшения сильных болей и воспаления при артритах, остеоартрозе, остеохондрозе, люмбаго, стоматологических и других заболеваниях. Побочные эффекты - как у диклофенака. Противопоказаниями являются воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Действующее вещество: Теноксикам
Тексамен (Мустафа Невзат Илач Санаи) 186-355 Оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. Отличительной особенностью препарата является большая продолжительность действия: более суток. Показаниями являются корешковый синдром при остеохондрозе, остеоартроз с явлениями воспаления в суставах, невралгия, боли в мышцах. Имеет ряд побочных эффектов. Противопоказан при кровотечениях из ЖКТ, беременности и в период грудного вскармливания.
Действующее вещество: Кетопрофен
Артрозилен (Домпе фармачеутичи) 154-331 Препарат с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Показаниями к применению является симптоматическая терапия различных артритов, остеоартроза, подагры, головная боль, невралгия, радикулит, боли в мышцах, посттравматические и послеоперационные боли, болевой синдром при онкологических заболеваниях, болезненные месячные. Вызывает много побочных эффектов и имеет немало противопоказаний, в том числе III триместр беременности и кормление грудью. У детей ограничения по возрасту зависят от торгового наименования препарата.
Быструмкапс (Медана фарма) 161-274
Кетонал (Лек. д. д.) 93-137
Кетонал дуо (Лек. д. д.) 211,9-295
Оки (Домпе фармачеутичи) 170-319
Фламакс (Сотекс) 86,7-165,8
Фламакс форте (Сотекс) 105-156,28
Флексен (Италфармако) 97-397
Действующее вещество: Декскетопрофен
Дексалгин (Берлин-Хеми/Менарини) 185-343 Новый мощный препарат кратковременного действия. Обезболивающий эффект наступает через 30 минут после приема препарата и длится от 4 до 6 часов. Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз), боли во время месячных, зубная боль. Побочное действие и противопоказания схожи с таковыми у других препаратов. В целом при кратковременном применении по показаниям и в рекомендуемых дозах хорошо переносится.
Действующее вещество: Ибупрофен
Ибупрофен (разные производители) 5,5-15,9 Чаще используется как жаропонижающий препарат и средство для облегчения головной боли. Однако в больших дозировках может также применяться при заболеваниях позвоночника, суставов и для снятия болевых ощущений после ушибов и других травм. Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, органов кроветворения, а также головная боль, головокружение, бессонница, повышение артериального давления и ряд других нежелательных реакций. Имеет много противопоказаний. Нельзя использовать в III триместре беременности и при кормлении грудью, в I и II триместре необходимо применять с осторожностью, только по рекомендации врача.
Бурана (Орион корпорейшн) 46,3-98
Ибуфен (Польфа, Медана фарма) 69-95,5
Миг (Берлин-Хеми/Менарини) 71,6-99,83
Нурофен (Рекитт Бенкизер) 35,65-50
Нурофен Ультракап (Рекитт Бенкизер) 116-122,56
Нурофен Экспресс (Рекитт Бенкизер) 102-124,4
Нурофен Экспресс Нео (Рекитт Бенкизер) 65-84
Фаспик (Замбон) 80-115
Действующее вещество: Ибупрофен + парацетамол
Ибуклин (Доктор Редди’с) 78-234,5 Комбинированный препарат, содержащий два обезболивающих и жаропонижающих вещества. Действует мощнее, чем те же препараты, взятые по отдельности. Может использоваться при болях в суставах и позвоночнике, травмах. Однако обладает не слишком выраженным противовоспалительным действием, поэтому для длительного лечения при ревматических заболеваниях не рекомендуется. Имеет много побочных эффектов и противопоказаний. Нельзя использовать у детей до 12 лет, а также в III триместре беременности и при кормлении грудью.
Брустан (Ранбакси) 60-121
Некст (Фармстандарт) 83-137
Действующее вещество: Нимесулид
Найз (Доктор Редди’с) 111-225 Селективный обезболивающий препарат, в основном использующийся при болях в спине и суставах. Может также облегчать боли при месячных, головную и зубную боль. Обладает селективным действием, поэтому оказывает меньше негативного влияния на желудочно-кишечный тракт. Тем не менее имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. При беременности и кормлении грудью противопоказан, у детей ограничения по возрасту зависят от торгового наименования препарата.
Нимесулид (разные производители) 65-79
Апонил (Медохеми) 71-155,5
Немулекс (Сотекс) 125-512,17
Нимесил (Берлин-Хеми/Менарини) 426,4-990
Нимика (ИПКА) 52,88-179,2
Нимулид (Панацеа Биотек) 195-332,5
Действующее вещество: Напроксен
Налгезин (КРКА) 104-255 Сильнодействующий препарат. Применяется для лечения артритов, остеоартроза, аднексита, обострения подагры, невралгии, радикулита, болей в костях, сухожилиях и мышцах, головной и зубной боли, болях при онкологических заболеваниях и после операций. Имеет довольно много противопоказаний и может вызывать разнообразные побочные эффекты, поэтому длительное лечение возможно только под контролем врача.
Напроксен (Фармстандарт) 56,5-107
Напроксен-акри (Акрихин) 97,5-115,5
Действующее вещество: Напроксен + эзомепразол
Вимово (АстраЗенека) 265-460 Комбинированный препарат, содержащий напроксен с обезболивающим и противовоспалительным действием и ингибитор протонового насоса эзомепразол. Разработан в виде таблеток с последовательной доставкой веществ: в оболочке содержится эзомепразол магния немедленного высвобождения, а в ядре - напроксен замедленного высвобождения, покрытый кишечнорастворимой оболочкой. В результате эзомепразол высвобождается в желудке до растворения напроксена, что обеспечивает защиту слизистой желудка от возможного негативного воздействия напроксена. Показан для облегчения симптомов при лечении остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов с риском развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Несмотря на хорошие защитные свойства в отношении желудка, может вызывать ряд других побочных эффектов. Противопоказан при тяжелой печеночной, сердечной и почечной недостаточности, желудочно-кишечных и других кровотечениях, кровоизлиянии в мозг и ряде других заболеваний и состояний. Не рекомендуется в III триместре беременности, при кормлении грудью и детям до 18 лет.
Действующее вещество: Амтолметин гуацил
Найзилат (Доктор Редди’с) 310-533 Новый нестероидный противовоспалительный препарат с минимальным отрицательным влиянием на слизистую оболочку желудка. Несмотря на ряд возможных побочных эффектов, в целом хорошо переносился пациентами (в том числе и при длительном применении в течение 6 месяцев). Может использоваться как при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра и др.), так и для лечения болевых синдромов другого происхождения. Имеет достаточно много противопоказаний. Не применяется при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.
Действующее вещество: Кеторолак
Кетанов (Ранбакси) 214-286,19 Один из самых сильнодействующих анальгетиков. Из-за большого количества противопоказаний и побочных эффектов должен применяться эпизодически и только в случаях очень сильной боли.
Кеторол (Доктор Редди’с) 12,78-64
Кеторолак (разные производители) 12,1-17
Действующее вещество: Лорноксикам
Ксефокам (Никомед) 110-139 Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Показан для кратковременного лечения болевого синдрома, в том числе при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра и др.). Имеет много побочных эффектов и противопоказаний.
Ксефокам рапид (Никомед) 192-376
Действующее вещество: Ацеклофенак
Аэртал (Гедеон Рихтер) 577-935 Обладает хорошим противовоспалительным и обезболивающим действием. Способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань.
Применяется для уменьшения воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, ревматоидном артрите, остеоартрозе и ряде других ревматологических заболеваний. Вызывает много побочных эффектов. Противопоказания схожи с таковыми у «Паноксена». При беременности, кормлении грудью и у детей до 18 лет не используется.
Действующее вещество: Целекоксиб
Целебрекс (Пфайзер, Серл) 365,4-529 Один из самых селективных (избирательно действующих) препаратов этой группы, обладающий минимальным негативным влиянием на желудочно-кишечный тракт. Показаниями к применению являются симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, боли в спине, костях и мышцах, послеоперационные, менструальные и другие виды боли. Может вызывать отеки, головокружение, кашель, и ряд других побочных эффектов. Имеет много противопоказаний к применению, в числе которых сердечная недостаточность II-IV класса, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени. Не применяется при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.
Действующее вещество: Эторикоксиб
Аркоксиа (Мерк Шарп энд Доум) 317-576 Сильнодействующий селективный препарат. По механизму действия, побочным эффектам и противопоказаниям похож на целекоксиб. Показаниями к использованию является остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и острый подагрический артрит.
Действующее вещество: Мелоксикам
Амелотекс (Сотекс) 52-117 Современный селективный препарат с выраженным противовоспалительным действием. Показаниями к применению являются болевой и воспалительный синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. С жаропонижающей целью и для лечения других видов болей обычно не используется. Может вызывать разнообразные побочные эффекты, однако негативное влияние на желудочно-кишечный тракт меньше, чем у неселективных средств этой группы. Имеет много противопоказаний, в том числе беременность, период кормления грудью и детский возраст до 12 лет.
Артрозан (Фармстандарт) 87,7-98,7
Би-ксикам (Верофарм) 35-112
Мелоксикам (разные производители) 9,5-12,3
Мирлокс (Польфа) 47-104
Мовалис (Берингер Ингельхайм) 418-709
Мовасин (Синтез) 73,1-165

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

  • острая подагра;
  • дисменорея (менструальные боли);
  • боли в костях, вызванные метастазами;
  • послеоперационные боли;
  • лихорадка (повышение температуры тела);
  • кишечная непроходимость;
  • почечная колика;
  • умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
  • остеохондроз;
  • боль в пояснице;
  • головная боль;
  • мигрень;
  • артроз;
  • ревматоидный артрит;
  • боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

  1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоитруб.
  2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоитруб.
  3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Ценаруб.
  4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоитруб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

  1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
  2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
  3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
  4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
  5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
  6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

  1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
  2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
  3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
  4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
  5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Мовалис

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Как выбрать пробиотики для кишечника: список препаратов

Противовирусные препараты - недорогие и эффективные

2 комментария

Прочитала в медицинском журнале, что НПВП разрушают хрящ и надо лечиться хондропротекторами. Причем сильнодействующими, вроде Эльбоны. Почему тогда у нас всем назначают от артроза НПВП?! Врачи журналы не читают, что ли?

Врачи журналы читают, здесь важно другое: противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того: НПВС обычно применяются короткими курсами, сбить температуру, снять воспаление и боль. Потом, как правило, начинается другое, более специфическое лечение. Нигде Вы не найдёте рекомендации пить НПВС годами, как свойственно нашим пациентам.

Добавить комментарий Отменить ответ

Расшифровка анализов онлайн

Консультация врачей

Области медицины

Популярное

проводить лечение заболеваний может только квалифицированный доктор.

Безопасные аналоги Диклофенака - таблетки, мази, инъекционные растворы

Несмотря на высокую терапевтическую эффективность Диклофенака, у некоторых пациентов его прием становится причиной проявления нежелательных побочных действий. При выборе замены врач обязательно учитывает безопасность лекарственных средств, кратность используемых дозировок и длительность терапевтического курса. Аналоги Диклофенака могут быть структурными или сходными по оказываемому клиническому действию. Невропатологи, ревматологи, травматологи отдают предпочтение препаратам из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Характерные особенности нестероидных противовоспалительных средств

Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, используемое в фармакологических препаратах в виде натриевой соли. Механизм действия нестероидного противовоспалительного средства базируется на его способности блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления простагландинов и брадикининов из арахидоновой кислоты, а также биоактивных соединений простациклина и тромбоксана. Применение Диклофенака в таблетках, мазях, парентеральных растворах оказывает разноплановое воздействие на организм человека:

  • снижение выраженности болевого синдрома;
  • купирование воспалительного процесса и отечности;
  • устранение лихорадочного состояния.

В медицинской практике выделяют аналоги Диклофенака по составу и оказываемому терапевтическому действию. Такое классифицирование необходимо для быстрого выбора замены НПВП при его непереносимости или проявлении чрезмерного количества побочных эффектов. К структурным аналогам Диклофенака относятся Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Диклак, Наклофен. Они представляют интерес, прежде всего, для пациентов, так как стоимость препаратов может существенно разниться. Например, цена мази Ортофен -рублей, а за упаковку геля Вольтарен придется заплатить не менее 200 рублей.

Структурные аналоги Диклофенака

Аналоги Диклофенака по оказываемому действию

Если врач назначает дорогой структурный аналог Диклофенака, то не стоит подозревать его в какой-либо корысти. Высокая цена часто обусловлена высоким качеством входящих в состав мази или таблеток дополнительных и активных ингредиентов. Такой препарат будет лучше абсорбироваться и провоцировать меньшее количество побочных эффектов.

Ревматологи, травматологи, невропатологи редко производят замену Наклофена Диклогеном или Диклоберлом. При непереносимости Диклофенака или его малой результативности в лечении любых заболеваний они включают в терапевтические схемы другие нестероидные противовоспалительные средства, сходные по фармакологическому действию:

У этих аналогов Диклофенака мало отличий в инструкциях по применению, цене, отзывах потребителей. Но существует и разница в действиях, причиной которой становятся биохимические свойства активных ингредиентов. Исследования, проведенные in vitro, установили, что все НПВП подавляют продуцирование простагландинов в различной степени. До сих пор не доказана взаимосвязь между их противовоспалительными и анальгетическим свойствами и степенью подавления медиаторов.

Для Диклофенака и его аналогов характерно наличие схожей химико-фармакологической активности. Большинство из них являются слабыми органическими кислотами, которые быстро абсорбируются в пищеварительном тракте. Все НПВП в системном кровотоке связываются с альбуминами и равномерно распределяются в тканях. Выделяют нестероидные противовоспалительные средства следующих групп:

  • короткоживущие (менее 6 часов);
  • длительноживущие (более 6 часов).

Для замены Диклофенака врач может назначить как короткоживущий, так и долгоживущий аналог. Это связано с тем, что не прослеживается четкая зависимость между длительностью нахождения препарата в организме человека и выраженностью терапевтического действия. Практически все НПВП быстро накапливаются в синовиальной жидкости суставов, а затем метаболизируются в гепатоцитах (клетках печени) в процессе глюкуронизации, образуя биологически активные и неактивные конъюгаты. Они эвакуируются почками примерно на 65-80%.

Сравнение клинических эффектов аналогов

Диклофенак и его аналоги купируют воспалительный процесс преимущественно на стадии экссудации, когда в ткани или полости организма выделяется жидкость из мелких кровеносных сосудов. Наибольшую эффективность проявляют Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон, снижающие синтез коллагена.

По степени противовоспалительного действия все НПВП значительно уступают глюкокортикостероидам, способным тормозить выработку и простагландинов.

Во время клинических испытаний, которые проводились для сравнения эффективности нестероидных противовоспалительных средств, были выявлены особенности отдельных представителей этой группы препаратов:

  • жаропонижающая активность оказалась идентичной у всех НПВП, причем они снижали только субфебрильные температурные значения, в отличие от гипотермического средства Хлорпромазина;
  • антиагрегационный эффект базировался на ингибировании циклооксигеназы в тромбоцитах и подавления синтеза проагреганта тромбоксана. Наибольшая антиагрегационная активность характерна для ацетилсалициловой кислоты, и она значительно ниже у Диклофенака и его других аналогов;
  • иммуносупрессивное действие выражено умеренно у всех НПВП при продолжительном использовании и основано на их способности снижать проницаемость капилляров, затруднять контакт клеток, запускающих аллергическую реакцию, с антигенами.

Все НПВП эффективно устраняют болевой синдром средней степени интенсивности, локализованный в мышечных, суставных, сухожильных тканях. Для устранения сильной висцеральной боли обычно практикуется назначение препаратов с морфином - наркотических анальгетиков. Но с такими интенсивными дискомфортными ощущениями успешно справляются Диклофенак, Метамизол, Перекоксиб, Кетопрофен.

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Эти НПВП активно используются для купирования почечной колики, часто возникающей при мочекаменной болезни. Действующие вещества препаратов тормозят продуцирование простагландинов в почечных структурах, замедляют почечное кровообращение и образование урины, а это становится причиной уменьшения давления в парных органах. В отличие от наркотических анальгетиков Диклофенак и его аналоги не провоцируют лекарственное привыкание и эйфорию, не обладают способностью подавления дыхательного центра.

При курсовом приеме любых нестероидных противовоспалительных средств, особенно пациентами пожилого и старческого возраста, может обостриться хроническая сердечная недостаточность. Вероятность развития событий по такому негативному сценарию выше в 10 раз по сравнению с отказом от приема НПВП.

Самые популярные аналоги из группы НПВП

Нередко применение инъекционных растворов и таблеток Диклофенака становится причиной возникновения побочных эффектов. Врачи стараются предотвратить негативные последствия лечения, корректируя дозировки индивидуально для каждого пациента. НПВП изначально не назначается людям, имеющим в анамнезе эрозивные и гиперацидные гастриты, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, так как курсовой прием Диклофенака спровоцирует острые болезненные рецидивы.

Для профилактики изъязвления слизистых оболочек органов пищеварительной системы невропатологи и травматологи включают в терапевтические схемы пациентов блокаторы протонного насоса, в состав которых входят активные ингредиенты лансопразол, омепразол, пантопразол, эзомепразол. Иногда даже таких профилактических мер бывает недостаточно: возникают боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, приступы рвоты. Врачи немедленно отменяют Диклофенак и применяют для лечения больного другие, более безопасные НПВП.

В США проведено рандомизированное клиническое исследование, в котором принимали участие 1309 пациентов, преимущественно женщины. Средний возраст добровольцев составлял 64 года, а длительность хронического заболевания - около 9 лет. Одна группа пациентов принимала Мелоксикам, а для лечения второй назначался Диклофенак, Напроксен, Пироксикам, Ибупрофен. Результаты исследования показали, что лечение Мелоксикамом было успешным у 66,8% людей, а применение Диклофенака и аналогов принесло облегчение только 45% добровольцев.

Мелоксикам

Мелоксикам - производное эноликоновой кислоты. Нестероидное противовоспалительное средство оказывает положительное влияние на интенсивность болевых ощущений, обладает антипиретическим действием, хорошо переносится пациентами. После проникновения в системный кровоток Мелоксикам связывается с протеинами, при этом 40-50% накапливается в синовиальной жидкости, что активно используется в терапии патологий опорно-двигательного аппарата. Для НПВП характерен длительный период выведения - около 20 часов, поэтому для достижения лечебного эффекта достаточно его однократного приема или парентерального введения. Мелоксикам - более безопасный аналог Диклофенака, Напроксена, Пироксикама. Он не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами:

  • цитостатиками;
  • гипотензивными препаратами;
  • мочегонными средствами;
  • сердечными гликозидами;
  • в-блокаторами.

При назначении врач учитывает кумулятивное действие Мелоксикама, создание максимальной терапевтической концентрации в кровеносном русле. Чтобы достичь быстрого лечебного эффекта, в первые 3 дня практикуется внутримышечное введение НПВП в количестве 15 мг. После этого пациенту рекомендован пероральный прием таблетированных форм.

Ибупрофен

Результаты недавнего исследования продаж нестероидных противовоспалительных средств выявили, что самым широким спросом у населения пользуются мазь и таблетки Ибупрофен. Преимущество этого НПВП - бюджетная стоимость. Цена за одну упаковку -рублей, что делает препарат чрезвычайно привлекательным для покупателей аптек. Но в число достоинств Ибупрофена не входит безопасность применения. Нежелательными последствиями лечения этим аналогом Диклофенака становятся такие патологические состояния:

  • бронхоспазм;
  • снижение четкости зрения;
  • психоэмоциональная нестабильность;
  • гепатит;
  • диспепсические расстройства.

Но при грамотном режиме дозирования Ибупрофен оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. НПВП широко используется в педиатрии в качестве этиотропного и симптоматического средства при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, ювенальном артрите.

При сочетании пероральных и локальных препаратов Ибупрофена при ЮА достигается значительное пролонгирование терапевтического действия, что позволяет сокращать разовые и суточные дозировки, а также продолжительность лечения.

Нимесулид

В ГУ Институте Ревматологии РАМН в Москве проводилось сравнительное исследование терапевтической эффективности таблетированных форм Нимесулида (Найз) и Диклофенака с участием 90 добровольцев. Его целью было установление скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов у пациентов с острым подагрическим артритом. Длительность приема составляла 7 дней, в течение которых постоянно осуществлялся мониторинг состояния больных. Согласно полученным результатам сравнения клинической эффективности купирования приступа подагры, было выявлено преимущество Нимесулида. Показания к его применению:

  • остеоартрозы;
  • ревматоидный, подагрический, ювенальный артрит;
  • бурсит, тендинит;
  • миалгия, альгодисменорея, зубная боль, артралгия, головная боль;
  • боли, возникающие в послеоперационном периоде.

Суспензии, таблетки и ректальные суппозитории назначаются взрослым и детям для снижения температуры тела при лихорадочных состояниях, спровоцированных проникновением в организм инфекционных агентов.

Обзор аналогов из группы НПВП

Наиболее часто побочные действия препаратов проявляются после их парентерального введения, поэтому врачи быстро подбирают замену Диклофенака аналогом в ампулах. Нецелесообразно включать в терапевтические схемы пациентов инъекционные растворы Вольтарен или Ортофен. Эти препараты имеют состав, идентичный Диклофенаку. Наиболее безопасные аналоги из группы НПВП:

  • Мелоксикам (от 120 руб.);
  • Мовалис (от 650 руб.);
  • Ксефокам (около 700 руб.);
  • Кеторол (от 120 руб.);
  • Кетонал (от 250 руб.).

Категорически запрещается проводить замену Диклофенака без предварительной консультации с лечащим врачом. Несмотря на схожесть проявляемого действия, все аналоги отличаются кратностью применения и режимом дозирования. У каждого препарата есть свои особенности использования и характерные противопоказания.

Если после нанесения мази Диклофенак на коже возникли аллергические высыпания, то заменой наружному средству совсем необязательно становятся аналоги из группы НПВП. Это могут быть разогревающие гели, бальзамы с хондропротекторами и даже глюкокортикостероиды. Наибольшая противовоспалительная эффективность характерна для таких препаратов:

Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими ревматологами России, решившими выступить против фармацевтического беспредела и представивших лекарство, которое ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛЕЧИТ! Мы ознакомились с данной методикой и решили предложить её вашему вниманию. Читать подробнее.

  • мазь Ибупрофен (от 30 р.);
  • гель Найз (от 220 р.);
  • гель Амелотекс (от 240 р.);
  • крем Кетонал (около 320 р.);
  • мазь Индометацин (от 75 р.).

Аналоги мази Диклофенак хорошо абсорбируются кожей и быстро проникают в воспалительные очаги, создавая терапевтическую концентрацию в синовиальной жидкости суставов, мышечных и мягких тканях.

При выборе аналогов Диклофенака врач обязательно учитывает селективность лекарственного средства. Этот фактор не определяет эффективность, но влияет на значения токсичности. Курсовой прием короткоживущих НПВП (Ибупрофен) переносится пациентами лучше, чем использование Индометацина, Напроксена, Пироксикама.

Как забыть о болях в суставах?

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки - не сильно они Вам помогли…

Хотите получить такое же лечение, спросите нас как?

Диклофенак вреден А что лучше принимать?

Зато диклофенак, в отличие от многих других препаратов, обезболивая, не приводит к разрушению суставных поверхностей. Также хороши в этом плане пироксикам и мелоксикам (мовалис), ибупрофен (но он очень слабенький) .

В принципе, это имеет значение только при постоянном и длительном приеме. Если несколько дней, и во время еды, то ничего страшного.

А диклофенак можно применять как гель (наружно) и как свечи. не есть его.

Нехорошо прикалываться над чужими болезнями, грех это. Даже не хочу говорить, во ЧТО это может вылиться.

Что лучше Индометацин или Диклофенак?

Что лучше Индометацин или Диклофенак можно узнать у своего лечащего врача или при изучении инструкции по их применению. Однако, владение информацией о медицинских препаратах не будет лишней и может понадобиться в любой момент.

Пироксикам, Индометацин, Ибупрофен и Диклофенак являются нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС). Широкое применение данной группы лекарственных средств во всех странах обусловлено ярким положительным эффектом при симптоматическом лечении, направленном на устранение болевых ощущений, воспалительных процессов и понижении температуры тела.

Состав

Диклофенак и Индометацин производятся многочисленными зарубежными и отечественными фармацевтическими компаниями, направлены на лечение практически одинаковых симптомов, но отличаются по составу.

Диклофенак (diclofenac) содержит диклофенак натрия, форма выпуска: таблетки, мази, гели, ректальные суппозитории, раствор для инъекций и глазные капли.

Индометацин (indometacin) производится на основе индометацина в идентичных с Диклофенаком формах.

Показания

Диклофенак и Индометацин блокируют фермент циклооксигеназу (ЦОГ), вследствие чего уменьшается выработка простагландинов, поддерживающих воспалительные процессы и способствующие повышению чувствительности к боли.

Диклофенак и Индометацин оказывают противовоспалительное воздействие, способны устранить болевой синдром, также выступить в качестве жаропонижающего средства. Практически все НПВП предназначены при определенном круге заболеваний, не исключением являются также Диклофенак и Индометацин, которые помогают справиться с:

  • лихорадочным состоянием
  • головными и зубными болями
  • почечными коликами
  • болезнями суставов
  • остеохондрозом
  • болевым синдромом при менструациях и после операций
  • болезненными ощущениями, вызванными травмами и различными воспалениями

Показаниями к назначению Диклофенака и Индометацина в качестве вспомогательного средства могут выступать цистит, простатит, аднексит, простудные и некоторых лор заболевания.

Противопоказания и нежелательные эффекты

Диклофенак и Индометацин практически не отличаются своими противопоказаниями и побочными эффектами.

  • язвенных поражениях ЖКТ
  • патологических изменениях в почках и печени (возможно пероральное употребление в ограниченных дозировках)
  • возрасте пациента меньше 15 лет
  • нарушенной свертываемости крови
  • крапивной сыпи
  • беременности
  • возможной аллергии на аналогичные препараты и др.

Многочисленные нежелательные проявления Диклофенака и Индометацина практически идентичны и проявляются в возможном негативном влиянии на пищеварительную, нервную, сердечно-сосудистую, мочевыделительную системы, а также на органы чувств. Не исключены аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах и их покраснении.

Разница Индометацина и Диклофенака в проявлениях побочных эффектов выражается в их более ярком проявлении у первого препарата по сравнению со вторым. В связи с этим специалисты в редких случаях прибегают к назначению Индометацина.

Многочисленные исследования показывают, что Диклофенак лучше Индометацина по своим терапевтическим качествам, и способен избавить от проблемы за более короткий промежуток времени.

Диклофенак и Индометацин являются аналогами, имеют хороший эффект и приемлемую цену. Однако, Деклофенак – эталонный препарат среди НПВС, что делает его более популярным по сравнению Индометацином.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Мелоксикам или Диклофенак или Индометацин - что лучше?

Травмы опорно-двигательного аппарата;

Болевой синдром средней степени выраженности;

Невралгия различной локализации;

Заболевания соединительной ткани;

Инфекционные заболевания внутренних органов.

Язвенная болезнь желудка;

Анемические состояния различного генеза;

Детский и подростковый возраст;

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;

Популярные аналоги препарата Диклофенак

Боли в мышцах и суставах – это не только неприятный симптом, но и серьезная угроза здоровью человека. Важно вовремя отметить подобное проявление различных заболеваний и приступить к лечению. Одним из эффективных средств для устранения болей считается препарат Диклофенак, который относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Но по разным причинам применение этого лекарственного средства может быть запрещено, тогда возникает необходимость использовать аналоги Диклофенак.

Вольтарен

Наиболее популярным аналогом Диклофенака считается Вольтарен. Этот аналог Диклофенака, применяемый в уколах, гелях, таблетках настолько похож, что некоторые пациенты, которые сталкивались с данными лекарствами, названия воспринимают как синонимы. Но все же небольшое отличие в них есть, Вольтарен – это лекарство иностранного производителя, за счет того, что он несколько лучше усваивается его отводят в ранг более эффективных препаратов. А также Вольтарен имеет ещё одно преимущество, эффект, получаемый от него, длится дольше, что в особо тяжелых случаях становится просто спасением для пациента.

С использованием данного лекарственного средства в качестве лечения необходимо быть крайне осторожным, поскольку, как и другие таблетки, Вольтарен имеет ряд противопоказаний. Если возникла необходимость замены Диклофенака изначально необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и узнать, можно заменить его на иностранный аналог или нет. Несмотря на все факторы, у Диклофенака тоже есть свой плюс, это лекарственное средство гораздо дешевле.

Мелоксикам

Мелоксикам применяют как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Их можно приобрести в аптеке в виде таблеток нескольких видов с разной концентрацией активного вещества. А также как аналоги применяемых свечей Диклофенак, поскольку тоже в таком виде, для более серьезных случаев продается раствор для уколов. Что касается дозировки препарата, то без консультации у лечащего врача и его рекомендаций касаемо применения самостоятельно использовать Мелоксикам нельзя. Дозировка зависит от заболевания, стадии его развития и болезненных ощущений, которые ощущает пациент.

Заболевания, при которых эффективен Мелоксикам:

И также это лекарство используется при ряде других заболеваний. Мелоксикам отличается своей хорошей абсорбцией. Большим плюсом лекарственного средства является то, что даже длительный прием не оказывает влияния на уровень концентрации препарата в организме.

Что касается противопоказаний, они примерно такие же, как и при лечении остальными нестероидными противовоспалительными препаратами, среди наиболее популярных можно выделить:

  • непереносимость активного вещества или одного из составляющих препарата;
  • проблемы с пищеварительным трактом, в частности язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • почечная недостаточность, которая протекает в хронической форме;
  • беременные женщины и те, которые кормят грудью;
  • дети, которым ещё не исполнилось 15 лет.

Учитывая ряд противопоказаний, пациент должен сам понимать серьезность замены одного препарата на другой и перед заменой потребуется пройти ряд обследований, если такие понадобятся. Обычно аналоги Диклофенака имеют схожие противопоказания, поэтому не стоит искать более безопасные препараты самостоятельно.

Хотя это лекарственное средство можно назвать заменителем Диклофенака в таблетках, его воздействие на организм будет значительно отличаться от других препаратов. Обычно аналоги Диклофенака практически полностью идентичны, механизм воздействия Найза несколько отличается, его можно назвать избирательным. В этом есть свои преимущества, но и свои недостатки.

По своей эффективности гораздо сильнее Диклофенак, его заменитель в виде Найза тоже будет давать свой эффект, но его лучше применять при болях меньшей интенсивности. Многим может показаться, что нет смысла применять менее эффективный препарат, особенно если цена и частота приема лекарственного средства не меняется. Нестероидные противовоспалительные препараты отличаются тем, что имеют огромное количество побочных эффектов, особенно это касается таблеток, которые влияют на пищеварительную систему. По этой причине многим пациентам приходится балансировать между тем, чтобы устранить боль в суставах и при этом не навредить своему организму. Найз обладает похожими свойствами, что и Диклофенак, но при этом побочных эффектов у него значительно меньше, это и становится главной причиной замены.

Обратите внимание, что Найз противопоказан детям до 12 лет. А также препарат оказывает влияние на женскую фертильность, поэтому если женщина собирается в ближайшее время забеременеть, то этот препарат принимать ей нельзя. В этом случае стоит выбрать Диклофенак и рассмотреть его аналоги, как вариант замены препарата.

Мовалис

Если перед вами стоит вопрос, чем заменить препарат Диклофенак, когда требуется длительное лечение, лучшего варианта чем Мовалис не стоит и искать. Уколы Диклофенака из-за ряда своих противопоказаний и довольно сильного воздействия редко применяются при длительном лечении заболевания, чего не скажешь об этом его аналоге. Мовалис воздействует более мягко, поэтому его часто назначают тем пациентам, которым непросто требуется унять острую боль, но и осуществлять длительное лечение. Препарат имеет ряд побочных эффектов, поэтому перед тем, как заметить Диклофенак в уколах на Мовалис проконсультируйтесь с врачом.

Диклоберл

Это ещё один аналог Диклофенака, применяемый в ампулах, но также Диклоберл можно приобрести в форме свечей. Что касается воздействия на организм, то оно практически аналогичное, как и состав препаратов. Диклоберл можно считать наиболее похожим на Диклофенак, даже специалистам сложно провести четкую грань различия между этими лекарственными средствами. Главным отличием будет производитель, Диклоберл выпускается в Германии, что и объясняет высокую цену на лекарство. Противопоказания к применению одинаковые, поэтому прибегать к замене стоит только в тех случаях, когда это действительно будет иметь смысл.

Кетонал и Ортофен

Кетонал - это нестероидное противовоспалительное средство, которое является производным пропионовой кислоты. Особенности препарата заключаются в том, что его используют при ярко выраженном болевом синдроме. Кетонал позволяет быстрее и эффективнее бороться с болью в суставах и мышцах, он не оказывает отрицательного воздействия на сам суставной хрящ. Но если рассматривать его как замену Диклофенака в качестве противовоспалительного препарата, от этого стоит отказаться, в этом случае Кетонал уступает. Подобные аналоги используются чаще всего как обезболивающее, например, мазь Кетонал помогает при растяжениях.

Противопоказания к применению:

  • язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • проблемы со свертываемостью крови;
  • дети до 15 лет;
  • беременные женщины (особенно третий триместр);
  • прием в период кормления грудью;
  • чувствительность к одному из составляющих препарата.

Формы выпуска Ортофена позволяет использовать его в мазях, таблетках, можно приобрести ампулы для инъекций. С помощью Ортофена можно эффективно устранить боли и воспаления, при длительном использовании от него лучше отказаться. Но, если возникает необходимость быстро и эффективно справиться с приступом боли это лекарственное средство станет временной панацеей. Таблетки всасываются довольно быстро и начинают действовать уже в течение первого получаса после приема препарата.

Такие аналоги препарата Диклофенак имеют огромное количество побочных эффектов, в частности, стоит обратить внимание на этот фактор людям с болезнями сердечно-сосудистой системы. Это часто становится причиной, почему от Ортофена стоит отказаться и не использовать его в качестве заменителя.

Индометацин и Мильгамма

Индометацин используется не только в качестве лекарства при болезнях суставов и мышц, его применяют при простуде. Что касается лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, то использовать его можно при таких заболеваниях:

  • ревматоидный артрит;
  • периартрит;
  • остеохондроз;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • подагра;
  • другие заболевания, которые сопровождаются воспалительным процессом.

Большое количество противопоказаний значительно сужает круг применения, из-за своего воздействия на организм в большинстве случаев врачи назначают его в виде гелей, нежели уколов.

Мильгамма же, наоборот, назначается чаще в виде инъекций. Особенность этого препарата в том, что в его состав входят витамины группы В и он может выступать как лекарство для общего укрепления. Обратите внимание, что при смешивании витамина В1 и сульфатных растворов происходит полный распад витамина. Не рекомендуется применять Мильгамму беременным и кормящим женщинам, поскольку не проводились исследования на предмет влияния препарата на развитие плода и вероятности его проникновения в грудное молоко. Это лекарственное средство запрещается принимать в качестве лечения детям до 16 лет.

Распространенный вариант назначения Мильгаммы и Диклофенака в качестве комплексного лечения. Обычно в таких случаях Диклофенак вводят утром, а Мильгамму на ночь. Такой подход позволяет лечить заболевание более эффективно и ускорить этот процесс. В этом случае два препарата дополняют друг друга и выбирать какой из них лучше просто не имеет смысла.

Несмотря на схожий состав, похожее воздействие и противопоказания самостоятельно заменять Диклофенак другими препаратами не стоит. Существует масса факторов, влияющих на то, какое лекарство будет иметь положительное воздействие. О некоторых из них пациент может узнать только пройдя ряд обследований, поэтому без консультации врача заменять лекарство не рекомендуется.


Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е 2 и ПГ-I 2);

6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е 2).

В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ, классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы представлена в . Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.


Таблица 2. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
(Drugs Therapy Perspectives , 2000, с дополнениями)

Другие механизмы действия НПВС

Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге ().

Основные эффекты

Противовоспалительный эффект

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – , , – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам , которые, ингибируя фермент фосфолипазу А 2 , тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления ().

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). В то же время, в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность , , , при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГ-E 2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость , а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием .

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает , который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект

Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (см. главу ), а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и . Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект , не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

8. Дисменорея.

НПВС применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F 2a . Помимо анальгезирующего действия НПВС уменьшают объем кровопотери.

Хороший клинический эффект отмечен при применении , и особенно его натриевой соли, , , . НПВС назначают при первом появлении болей 3-дневным курсом или накануне месячных. Нежелательные реакции, учитывая кратковременный прием, отмечаются редко.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы ().

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия (). Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии:
1) торможение синтеза простагландинов в слизистой;
2) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов;
3) появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование (1).

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС. Наибольшую гастротоксичность имеют , и ().

Методы улучшения переносимости НПВС.

I. Одновременное назначение препаратов , защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

По данным контролируемых клинических исследований, высокой эффективностью обладает синтетический аналог ПГ-Е 2 – мизопростол, прием которого позволяет предупредить развитие язв как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке (). Выпускаются комбинированные препараты, в состав которых входят НПВС и мизопростол (см. ниже).


Таблица 3. Защитный эффект различных препаратов в отношении НПВС-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта (По Champion G.D. и соавт., 1997 () с дополнениями)

    + профилактический эффект
    0 отсутствие профилактического эффекта
    – эффект не уточнен
    * по последним данным, фамотидин эффективен в высокой дозе

Ингибитор протонного насоса омепразол имеет примерно такую же эффективность, как и мизопростол, но лучше переносится, быстрее устраняет рефлюксы, болевой синдром и нарушения пищеварения.

Н 2 -блокаторы способны предотвратить образование дуоденальных язв, но, как правило, неэффективны в отношении язв желудка. Однако есть данные, что высокие дозы фамотидина (40 мг два раза в день) снижают частоту развития и желудочных и дуоденальных язв.


Рис. 2. Алгоритм профилактики и лечения НПВС-гастродуоденопатии.
По Loeb D.S. и соавт., 1992 () с дополнениями.

Цитопротекторный препарат сукральфат не уменьшает риск развития язв желудка, его эффект в отношении язв двенадцатиперстной кишки до конца не определен.

II. Изменение тактики применения НПВС , которое предполагает (а) снижение дозы; (б) переход на парентеральное, ректальное или местное введение; (в) прием кишечно-растворимых лекарственных форм; (г) использование пролекарств (например, сулиндака). Однако, в силу того, что НПВС-гастродуоденопатия является не столько местной, сколько системной реакцией, эти подходы не решают проблему.

III. Применение селективных НПВС.

Как отмечалось выше, существует два изофермента циклооксигеназы, которые блокируются НПВС: ЦОГ-2, ответственный за продукцию простагландинов при воспалении, и ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, поддерживающих целостность слизистой желудочно-кишечного тракта, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Следовательно, селективные ингибиторы ЦОГ-2 должны вызывать меньше нежелательных реакций. Первыми такими препаратами являются и . Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что они переносятся лучше, чем , , и , не уступая им по эффективности ().

Развитие язвы желудка у больного требует отмены НПВС и применения противоязвенных препаратов. Продолжение приема НПВС, например, при ревматоидном артрите, возможно только на фоне параллельного назначения мизопростола и регулярном эндоскопическом контроле.

II . НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит (так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

Гематотоксичность

Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

Коагулопатия

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта.

Гепатотоксичность

Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

Реакции гиперчувствительности (аллергия)

Сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов.

Бронхоспазм

Как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы, а также торможение синтеза ПГ-Е 2 , который является эндогенным бронходилататором.

Пролонгация беременности и замедление родов

Данный эффект связан с тем, что простагландины (ПГ-Е 2 и ПГ-F 2a ) стимулируют миометрий.

МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Желудочно-кишечный тракт

Больные должны быть предупреждены о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта. Каждые 1-3 месяца следует проводить анализ кала на скрытую кровь (). По-возможности, периодически проводить фиброгастродуоденоскопию.

Ректальные свечи с НПВС целесообразно использовать у больных, перенесших операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и у пациентов, одновременно получающих несколько лекарственных средств. Они не должны применяться при воспалении прямой кишки или ануса и после недавно перенесенных аноректальных кровотечений.


Таблица 4. Лабораторный контроль при длительном назначении НПВС

Почки

Необходимо следить за появлением отеков, измерять артериальное давление, особенно у больных гипертензией. Один раз в 3 недели проводится клинический анализ мочи. Каждые 1-3 месяца необходимо определять уровень креатинина сыворотки и рассчитывать его клиренс.

Печень

При длительном назначении НПВС необходимо своевременно выявлять клинические признаки поражения печени. Каждые 1-3 месяца следует контролировать функцию печени, определять активность трансаминаз.

Кроветворение

Наряду с клиническим наблюдением следует один раз в 2-3 недели проводить клинический анализ крови. Особый контроль необходим при назначении производных пиразолона и пиразолидина ().

ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуализация выбора препарата

Для каждого больного следует подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Причем, это может быть любое НПВС , но в качестве противовоспалительного необходимо назначать препарат из I группы. Чувствительность больных к НПВС даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов еще не говорит о неэффективности группы в целом.

При использовании НПВС в ревматологии, особенно при замене одного препарата другим, необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего . Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный – через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении или оксикамов еще позднее – на 2-4 неделе.

Дозировка

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе . При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью ( , ), при сохранении ограничений на максимальные дозы , , , . У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Время приема

При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Но для получения быстрого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема в течение 15 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита.

Момент приема НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.

При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочнокишечном тракте и, следовательно, более быстрым наступлением эффекта обладают , , водорастворимый ("шипучий") , .

Монотерапия

Одновременное применение двух или более НПВС не целесообразно по следующим причинам:
– эффективность таких комбинаций объективно не доказана;
– в ряде подобных случаев отмечается снижение концентрации препаратов в крови (например, снижает концентрацию , , , , ), что ведет к ослаблению эффекта;
– возрастает опасность развития нежелательных реакций. Исключением является возможность применения в сочетании с каким-либо другим НПВС для усиления анальгезирующего эффекта.

У некоторых больных два НПВС могут назначаться в разное время суток, например, быстровсасывающийся – утром и днем, а длительнодействующий – вечером.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Довольно часто больным, которые получают НПВС, назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно следует учитывать возможность их взаимодействия друг с другом. Так, НПВС могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств . В то же время, они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и некоторых других лекарственных средств, что имеет существенное клиническое значение и влечет за собой ряд практических рекомендаций (). Следует, по-возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Наиболее опасной является комбинация с триамтереном.

Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, в свою очередь, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:
– алюминийсодержащие антациды (альмагель, маалокс и другие) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте. Поэтому сопутствующее назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов;
– натрия бикарбонат усиливает всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте;
– противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и "медленно действующие" (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины);
– анальгезирующий эффект НПВС усиливают наркотические анальгетики и седативные препараты.

БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС

Для безрецептурного применения в течение многих лет в мировой практике широко применяются , , , и их комбинации. В последние годы для безрецептурного использования разрешены , , и .


Таблица 5. Влияние НПВС на эффект других препаратов.
По Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с дополнениями

Препарат НПВС Действие Рекомендации
Фармакокинетическое взаимодействие
Непрямые антикоагулянты
Оксифенбутазон
Торможение метаболизма в печени, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать этих НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль
Все, особенно Вытеснение из связи с белками плазмы, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль
Пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины)
Оксифенбутазон
Торможение метаболизма в печени, усиление гипогликемического эффекта Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать уровень глюкозы в крови
Все, особенно Вытеснение из связи белками плазмы, усиление гипогликемического эффекта
Дигоксин Все Торможение почечной экскреции дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего возраста и пожилых), повышение его концентрации в крови, увеличение токсичности. При нормальной функции почек взаимодействие менее вероятно Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать клиренс креатининаи концентрацию дигоксина в крови
Антибиотики – аминогликозиды Все Торможение почечной экскреции аминогликозидов, повышение их концентрации в крови Строгий контроль концентрации аминогликозидов в крови
Метотрексат (высокие "неревматологические" дозы) Все Торможение почечной экскреции метотрексата, повышение его концентрации в крови и токсичности (взаимодействие с "ревматологической" дозой метотрексата не отмечается) Одновременное назначение противопоказано. Допустимо использование НПВС в промежутках химиотерапии
Препараты лития Все (в меньшей степени – , ) Торможение почечной экскреции лития, повышение его концентрации в крови и токсичности Использовать аспирин или сулиндак, если необходимо назначение НПВС. Строгий контроль концентрации лития в крови
Фенитоин
Оксифенбутазон
Торможение метаболизма, повышение концентрации в крови и токсичности Избегать этих НПВС, если возможно, или строго контролировать концентрацию фенитоина в крови
Фармакодинамическое взаимодействие
Антигипертензивные препараты
Бета-блокаторы
Диуретики
Ингибиторы АПФ*
Ослабление гипотензивного действия за счёт торможения синтеза ПГ в почках (задержка натрия и воды) и сосудах (вазоконстрикция) Использовать сулиндак и, по-возможности, избегать других НПВС при гипертензии. Строгий контроль артериального давления. Может потребоваться усиление антигипертензивной терапии
Диуретики В наибольшей степени – , . В наименьшей – Ослабление диуретического и натрийуретического действия, ухудшение состояния при сердечной недостаточности Избегать НПВС (кроме сулиндака) при сердечной недостаточности, строго контролировать состояние пациента
Непрямые антикоагулянты Все Увеличение риска желудосно-кишечных кровотечений вследствие повреждения слизистой и торможения агрегации тромбоцитов Избегать НПВС, если возможно
Комбинации повышенного риска
Диуретики
Все
Все (в меньшей степени – ) Повышенный риск развития почечной недостаточности Комбинация противопоказана
Триамтерен Высокий риск развития острой почечной недостаточности Комбинация противопоказана
Все калийсберегающие Все Высокий риск развития гиперкалиемии Избегать таких комбинаций или строго контролировать уровень калия в плазме

Показания: для оказания анальгезирующего и жаропонижающего действия при простудных заболеваниях, головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, болях в спине, дисменорее.

Необходимо предупреждать больных о том, что НПВС оказывают только симптоматическое действие и не обладают ни антибактериальной, ни противовирусной активностью. Поэтому при сохранении лихорадки, боли, ухудшения общего состояния они должны обращаться к врачу.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

НПВС, относящиеся к данной группе, обладают клинически значимым противовоспалительным действием, поэтому находят широкое применение прежде всего в качестве противовоспалительных средств , в том числе при ревматологических заболеваниях у взрослых и детей. Многие из препаратов используются также как анальгетики и антипиретики .

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Аспирин, Аспро, Колфарит )

Ацетилсалициловая кислота является старейшим НПВС. При проведении клинических испытаний она, как правило, служит стандартом, с эффективностью и переносимостью которого сравнивают другие НПВС.

Аспирин – это торговое название ацетилсалициловой кислоты, предложенное фирмой "Байер" (Германия). С течением времени оно стало настолько отождествляться с данным препаратом, что сейчас в большинстве стран мира используется как генерическое.

Фармакодинамика

Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы:

    малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
    средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
    большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание аспирина усиливается при измельчении таблетки и приеме ее с теплой водой, а также при использовании "шипучих" таблеток, которые перед приемом растворяются в воде. Период полувыведения аспирина составляет всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови развивается через 2 часа после приема аспирина, период полувыведения его составляет 4-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой, причем при повышении рН мочи (например, в случае назначения антацидов) выведение усиливается. При использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов.

Взаимодействия

Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм и экскрецию аспирина.

Всасывание аспирина в желудочно-кишечном тракте усиливают кофеин и метоклопрамид.

Аспирин ингибирует желудочную алкоголь-дегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме, даже при его умеренном (0,15 г/кг) употреблении ().

Нежелательные реакции

Гастротоксичностпъ. Даже при использовании в низких дозах – 75-300 мг/сут (в качестве антиагреганта) – аспирин может вызывать повреждение слизистой желудка и вести к развитию эрозий и/или язв, которые довольно часто осложняются кровотечениями. Риск кровотечений является дозозависимым: при назначении в дозе 75 мг/сут он на 40% ниже, чем в дозе 300 мг, и на 30% ниже, чем в дозе 150 мг (). Даже незначительно, но постоянно кровоточащие эрозии и язвы могут вести к систематической потере крови с калом (2-5 мл/сут) и развитию железодефицитной анемии.

Несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием. У некоторых больных, принимающих аспирин, возможно развитие адаптации к его гастротоксическому действию. В ее основе лежит местное усиление митотической активности, уменьшение нейтрофильной инфильтрации и улучшение кровотока ().

Повышенная кровоточивость вследствие нарушения агрегации тромбоцитов и торможения синтеза протромбина в печени (последнее – при дозе аспирина более 5 г/сут), поэтому применение аспирина в сочетании с антикоагулянтами опасно.

Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, бронхоспазм. Выделяется особая нозологическая форма – синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Поэтому аспирин и другие НПВС рекомендуется с большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой.

Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%). Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.

Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водно-электролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотно-основного состояния (сначала респираторный алкалоз из-за потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотно-основного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина ().

При приеме 150-300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300-500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в .


Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996)



Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

  • Промывание желудка
  • Введение активированного угля – до 15 г
  • Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки
  • Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)
  • При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов
  • При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии
  • Внутривенное введение калия хлорида
  • Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта!
  • Гемосорбция
  • Заменное переливание крови
  • При почечной недостаточности – гемодиализ

Показания

Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.

Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (). Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в

Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт. В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника ().


Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995

Препарат Разовая доза Интервал Максимальная суточная доза Примечание
Внутрь
500-1000 мг
4-6 часов 4000 мг Продолжительность действия после однократного приема 4 часа
Внутрь
500-1000 мг
4-6 часов 4000 мг По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 часа.
Внутрь 1-я доза 1000 мг, далее по 500 мг 8-12 часов 1500 мг 500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно
Внутрь
50 мг
8 часов 150 мг Сравним с аспирином, более длительное действие
Внутрь
200-400 мг
6-8 часов 1200 мг 200 мг примерно равны 650 мг аспирина,
400 мг > 650 мг аспирина
Внутрь
200 мг
4-6 часов 1200 мг Сравним с аспирином
Внутрь
50-100 мг
6-8 часов 300 мг 50 мг > 650 мг аспирина;
100 мг >
Внутрь
200-400 мг
4-8 часов 2400 мг 200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола;
400 мг = комбинации парацетамол/кодеин
Внутрь
25-75 мг
4-8 часов 300 мг 25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина;
50 мг > комбинации парацетамол/кодеин
Внутримышечно
30-60 мг
6 часов 120 мг Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней
Внутрь 1-я доза 500 мг, далее 250 мг 6 часов 1250 мг Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней
Внутрь
1-я доза 500 мг, далее по 250 мг
6-12 часов 1250 мг 250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие;
500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина
Внутрь
1-я доза 550 мг, далее по 275 мг
6-12 часов 1375 мг 275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие;
550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина

Дозировка

Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 3-4 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,25-0,5 г в день каждую неделю;
как антиагрегант – 100-325 мг/день в один прием.

Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 10-15 мг/кг 4 раза в день;
ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 60-80 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;
– "шипучие таблетки" АСПРО-500 . Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон П и других.

ЛИЗИНМОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ
(Аспизол, Ласпал )

Нежелательные реакции

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувст-вительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом. Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.

Предупреждения

Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол ) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов ().


Таблица 9. Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона

  1. Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.
  2. Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:
    • лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);
    • диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);
    • кожная сыпь, зуд;
    • значительная прибавка массы тела, отеки.
  3. Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.

Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 450-600 мг/день в 3-4 приема. После достижения терапевтического эффекта используются под-держивающие дозы – 150-300 мг/день в 1-2 приема.
У детей до 14 лет не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки по 150 мг;
– мазь, 5%.

КЛОФЕЗОН (Перклюзон )

Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем . Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать меры предосторожности ().

Показания к применению

Показания к применению такие же, как у

Дозировка

Взрослые: по 200-400 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально.
Дети с массой тела более 20 кг: 10-15 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– капсулы по 200 мг;
– свечи по 400 мг;
– мазь (1 г содержит 50 мг клофезона и 30 мг клофексамида).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин )

Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающим диуретиком триамтереном очень опасно , так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют.

Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности; гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность (не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с ).

Показания

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Широко используется при ревматоидном артрите и активном ревматизме. При ювенильном ревматоидном артрите является препаратом резерва. Имеется большой опыт применения индометацина при остеоартрозах тазобедренного и коленного суставов. Однако недавно было показано, что у больных остеоартрозами он ускоряет деструкцию суставного хряща. Особой областью использования индометацина является неонаталогия (см. ниже).

Предупреждения

За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, по-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки "ретард" и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС. Наружно применяют мазь.
Дети: 2-3 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по 75 мг; – свечи по 100 мг; – мазь, 5 и 10%.

Применение индометацина в неонатологии

Индометацин используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Причем, в 75-80% препарат позволяет добиться полного закрытия артериального протока и избежать оперативного вмешательства. Эффект индометацина обусловлен ингибированием синтеза ПГ-Е 1 , который поддерживает артериальный проток в открытом состоянии. Лучшие результаты отмечаются у детей с III-IV степенью недоношенности.

Показания к назначению индометацина для закрытия артериального протока:

  1. Масса тела при рождении до 1750 г.
  2. Выраженные нарушения гемодинамики – одышка, тахикардия, кардиомегалия.
  3. Неэффективность традиционной терапии, проведенной в течение 48 часов (ограничение жидкости, диуретики, сердечные гликозиды).

Противопоказания: инфекции, родовая травма, коагулопатии, патология почек, некротический энтероколит.

Нежелательные реакции: в основном, со стороны почек – ухудшение кровотока, повышение креатинина и мочевины крови, снижение клубочковой фильтрации, диуреза.

Дозировка

Внутрь 0,2-0,3 мг/кг 2-3 раза каждые 12-24 часа. При отсутствии эффекта дальнейшее применение индометацина противопоказано.

СУЛИНДАК (Клинорил )

Фармакокинетика

Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 7-8 часов, а активного метаболита – 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Дозировка

Взрослые: внутрь, ректально и внутримышечно – 20 мг/сутки в один прием (введение).
Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 20 мг;
– капсулы по 20 мг;
– свечи по 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам )

НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-5 ч.

Нежелательные реакции

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

– Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.
– Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка

Взрослые:
при болевом синдроме – внутрь – 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов); в ревматологии – внутрь 4-8 мг х 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 4 и 8 мг;
– флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис )

Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления . В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает , и , но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек ().

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка

Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.
У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

– таблетки по 7,5 и 15 мг;
– ампулы по 15 мг.

НАБУМЕТОН (Релафен )

Дозировка

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день, препараты "ретард" – по 600-1200 мг 2 раза в день.
Дети: 20-40 мг/кг/день в 2-3 приема.
С 1995 года в США ибупрофен разрешен для безрецептурного применения у детей старше 2 лет при лихорадке и болевом синдроме по 7,5 мг/кг до 4 раз в день, максимально – 30 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200, 400 и 600 мг;
– таблетки "ретард" по 600, 800 и 1200 мг;
– крем, 5%.

НАПРОКСЕН (Напросин )

Одно из наиболее часто применяемых НПВС. По противовоспалительной активности превосходит . Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Гастротоксичность меньше, чем у , и . Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с .

Показания

Широко применяется при ревматизме, анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите у взрослых и детей. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от . Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Дозировка

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Суточная доза может быть увеличена до 1500 мг на ограниченный период (до 2 недель). При остром болевом синдроме (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-я доза – 500 мг, затем по 250 мг каждые 6-8 часов.
Дети: 10-20 мг/кг/денъ в 2 приема. Как жаропонижающее – 15 мг/кг на прием.

Формы выпуска:

– таблетки по 250 и 500 мг;
– свечи по 250 и 500 мг;
– суспензия, содержащая 250 мг/5 мл;
– гель, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ (Алив, Апранакс )

Показания

Применяется как анальгетик и антипиретик . Для оказания быстрого эффекта вводится парентерально.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день.
Дети: по 5-10 мг/кг 3-4 раза в день. При гипертермии внутривенно или внутримышечно в виде 50% р-ра: до 1 года – 0,01 мл/кг, старше 1 года – 0,1 мл/год жизни на одно введение.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 500 мг;
– ампулы по 1 мл 25% р-ра, 1 и 2 мл 50% р-ра;
– капли, сироп, свечи.

АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин )

В течение многих лет применялся в качестве анальгетика и антипиретика. Более токсичен, чем . Чаще вызывает тяжелые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами. В настоящее время аминофеназон запрещен к использованию и снят с производства , так как при взаимодействии с нитритами пищи может приводить к образованию канцерогенных соединений.

Несмотря на это в аптечную сеть продолжают поступать препараты, содержащие аминофеназон (омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин Н ).

ПРОПИФЕНАЗОН

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов.

В виде монопрепарата не используется, входит в состав комбинированных препаратов саридон и пливалгин .

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит . Другие метаболиты фенацетина токсичны. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Нежелательные реакции

Фенацетин обладает высокой нефротоксичностью. Он может вызывать тубулоинтерстициальный нефрит, обусловленный ишемическими изменениями в почках, которые проявляются болями в пояснице, дизурическими явлениями, гематурией, протеинурией, цилиндрурией ("анальгетическая нефропатия", "фенацетиновая почка"). Описано развитие тяжелой почечной недостаточности. Нефротоксические эффекты в большей степени проявляются при длительном применении в сочетании с другими анальгетиками, чаще отмечаются у женщин.

Метаболиты фенацетина могут вызывать образование метгемоглобина и гемолиз. У препарата выявлены также канцерогенные свойства: он может вести к развитию рака мочевого пузыря.

Во многих странах фенацетин запрещен к применению.

Дозировка

Взрослые: по 250-500 мг 2-3 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н , свечи цефекон .

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган )

Парацетамол (в некоторых странах имеет генерическое название ацетаминофен ) – активный метаболит . По сравнению с фенацетином менее токсичен.

Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. Последняя может проявляться только при низком содержании в тканях перекисных соединений, например, при остеоартрозе, при острой травме мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. У вегетарианцев всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте значительно ослаблено. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием ферментных систем цитохрома Р-450 образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты, которые затем расщепляются при участии глютатиона. Менее 5% введенного парацетамола экскретируется в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 2-2,5 часа. Продолжительность действия – 3-4 часа.

Нежелательные реакции

Парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВС. Так, в отличие от , он не вызывает синдром Рея, не обладает гастротоксичностыо, не влияет на агрегацию тромбоцитов. В отличие от и не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию. Аллергические реакции на парацетамол наблюдаются редко.

Недавно получены данные, что при длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности (). В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не связан с подобным риском. Таким образом, парацетамол более нефротоксичен, чем аспирин, и не следует считать его "абсолютно безопасным" препаратом.

Следует также помнить о гепатотоксичности парацетамола при приеме в очень больших (!) дозах. Одномоментный прием его в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина – истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Симптоматика отравления разделяется на 4 стадии ().


Таблица 10. Симптомы интоксикации парацетамолом. (По Merck Manual, 1992)

Стадия Срок Клиника
I Первые
12-24 ч.
Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ. Пациент не чувствует себя больным.
II 2-3 дня Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени.
III 3-5 дней Неукротимая рвота; высокие значения АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печёночной недостаточности.
IV Спустя
5 дней
Восстановление функции печени или смерть от печёночной недостаточности.

Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже).

Меры помощи при интоксикации парацетамолом представлены в . Необходимо иметь в виду, что форсированный диурез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Взаимодействия

Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени.


Таблица 11. Меры помощи при интоксикации парацетамолом

  • Промывание желудка.
  • Активированный угль внутрь.
  • Вызывание рвоты.
  • Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) – 20% раствор внутрь.
  • Глюкоза внутривенно.
  • Витамин K 1 (фитоменадион) – 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении протромбинового времени).

Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематически употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацетамола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя ().

Показания

В настоящее время парацетамол рассматривается как эффективный аналъгетик и антипиретик для широкого применения . Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По анальгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к .

Предупреждения

Парацетамол должен с осторожностью применяться у больных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, которые принимают препараты, влияющие на функцию печени.

Дозировка

Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день.
Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200 и 500 мг;
– сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл;
– свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг;
– "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг. Входит в состав комбинированных препаратов соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон П и других.

КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол )

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость , обусловленная антиагрегационным действием.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде.

Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре ().

Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Предупреждения

Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Дозировка

Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.
Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.

Формы выпуска:

– таблетки по 10 мг;
– ампулы по 1 мл.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Выпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут усиливать анальгезирующий эффект НПВС, повышать их биодоступность и уменьшать риск нежелательных реакций.

САРИДОН

Состоит из , и кофеина. Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона. Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли. Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола. Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта.

Показания

Болевой синдром различной локализации (головная боль, зубная боль, боль при ревматических заболеваниях, дисменорея, лихорадка).

Дозировка

По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 250 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона и 50 мг кофеина.

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР

Состав: , лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.

Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.

Дозировка

Форма выпуска:

– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

ФОРТАЛГИН Ц

Препарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг и 240 мг аскорбиновой кислоты. Применяется как анальгетик и антипиретик.

Дозировка

По 1-2 таблетки до четырех раз в день.

ПЛИВАЛГИН

Выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг и, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата. Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием. Роль кофеина рассмотрена выше.

Показания

Боли различной локализации (головная, зубная, мышечная, суставная, невралгия, дисменорея), лихорадка.

Предупреждения

При частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Дозировка

По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

РЕОПИРИН (Пирабутол)

В состав входят (амидопирин ) и (бутадион ). В течение многих лет широко применялся в качестве анальгетика. Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций. Особенно высок риск развития гематологических осложнений , поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности () и стремиться использовать другие анальгетики. При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва.

В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 125 мг фенилбутазона и аминофеназона;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 750 мг фенилбутазона и аминофеназона.

БАРАЛГИН

Представляет собой комбинацию (анальгина ) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием. Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, печеночная колика и другие). Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты.

Дозировка

Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 500 мг метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 2,5 г метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума.

АРТРОТЕК

Состоит из и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E 1), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 50 мг диклофенака и 200 мг мизопростола.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

  1. Champion G.D, Feng P.H„ Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Drugs, 1997, 53: 6-19.
  2. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7 th ed. Churcill Livingstone. 1992.
  3. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Goodman & Gilman"s. The pharmacological basis of therapeutics. 9 th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
  4. Нестероидные противовоспалительные средства. (Редакц. статья) // Клин. фармакол. и фармакотер., 1994, 3, 6-7.
  5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Management of gastroduo-denopathy associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
  6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
  7. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinfla mmatory drugs – differences and similarities // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
  8. Lieber C.S. Medical disorders of alcoholism // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
  9. Guslandi M. Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs, 1997, 53: 1-5.
  10. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
  11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.
  12. Marcus A.L. Aspirin as prophilaxis against colorectal cancer // N. Engl.J. Med.,1995, 333: 656-658
  13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
  14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effect of high dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
  15. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag MJ. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
  16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16 th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
  17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs, 1997, 53: 139-188.
2000-2009 НИИАХ СГМА

Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы.

В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, - НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Это группа препаратов, эффектами которых является противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна. Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Классификация НПВС

Существует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ. Согласно ей, все НПВС делятся на:
1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ-1):

  • Индометацин;
  • Кетопрофен;
  • Пироксикам;
  • Аспирин;
  • Диклофенак;
  • Ациклофенак;
  • Напроксен;
  • Ибупрофен.

2. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

  • Лорноксикам.

3. Селективные (ингибируют ЦОГ-2):

  • Мелоксикам;
  • Нимесулид;
  • Этодолак;
  • Рофекоксиб;
  • Целекоксиб.

Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем. Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно.
При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка 70-100%. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг рН желудка в щелочную сторону замедляет всасывание. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1-2 часа после приема препарата.

При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 90-99%,образуя функционально активные комплексы.

Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава). НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата.

Противопоказания к применению НПВС

Препараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • , а также другие язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • лейко- и тромбопении;
  • тяжелые и ;
  • беременность.


Основные побочные эффекты НПВС

Таковыми являются:

  • ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие ЖКТ);
  • диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, и другие);
  • бронхоспазм;
  • токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии);
  • токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);
  • токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, проявляющееся );
  • пролонгация беременности;
  • (кожные высыпания, анафилаксия).
Количество сообщений о побочных реакциях препаратов группы НПВС, полученных в 2011-2013 гг

Особенности терапии НПВС

Поскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно-кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок.
Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее.

Индометацин (Индометацин, Метиндол)

Форма выпуска – таблетки, капсулы.

Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4-11 часов.

Назначают, как правило, внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам.

Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.

Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20-60 минут. Почти на 100% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3-4 часа, период полувыведения его из нее равен 3-6 часов, из плазмы крови– 1-2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.

Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляет 50-75 мг 2-3 раза в день внутрь. Максимальная суточная доза равна 300 мг. Форма ретард, равная 100 г препарата в одной таблетке (капсуле), принимается однократно в сутки. При внутримышечном введении разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – 1-2 раза в сутки. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2-3 раза в сутки.

Этодолак (Этол форт)

Форма выпуска – капсулы по 400 мг.

Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены. Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ-2 в очаге воспаления.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут. На 95% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой.

Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: , а также в случае болевого синдрома любой этиологии.
Рекомендовано принимать препарат по 400 мг 1-3 раза в сутки после приема пищи. В случае необходимости продолжительной терапии, дозу лекарственного средства следует корректировать 1 раз в 2-3 недели.

Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени.
Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ.


Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)

Выпускается в форме таблеток по 100 мг.

Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом.
После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается слизистой желудка. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней. Связывается с белками плазмы практически полностью, в таком виде распространяясь по организму. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достаточно высока: достигает 60% от концентрации его в крови. Средний период полувыведения равен 4-4.5 часам. Выводится преимущественно почками.

Из побочных эффектов следует отметить диспепсию, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение: эти симптомы встречаются достаточно часто, в 1-10 случаях из 100. Другие нежелательные реакции отмечаются гораздо реже, в частности, – менее, чем у одного пациента на 10000.

Снизить вероятность развития побочных эффектов можно, назначая больному минимальную эффективную дозу в максимально короткий срок.

В период беременности и кормления грудью принимать ацеклофенак не рекомендуется.
Снижает антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)

Форма выпуска – таблетки по 10 мг.

Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов, оказывает еще и антиагрегантное действие.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания, но на степень его воздействия не оказывает. Максимальная концентрация в крови отмечается через 3-5 часов. Концентрация в крови значительно выше при внутримышечном введении препарата, нежели после приема его перорально. На 40-50% проникает в синовиальную жидкость, обнаруживается в грудном молоке. Претерпевает ряд изменений в печени. Выводится с мочой и каловыми массами. Период полувыведения равен 24-50 часам.

Обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса после приема таблетки и сохраняется в течение суток.

Дозировки препарата варьируются в зависимости от заболевания и составляют от 10 до 40 мг в сутки в один или несколько приемов.

Противопоказания и побочные эффекты стандартные.

Теноксикам (Тексамен-Л)

Форма выпуска – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Применяют внутримышечно по 2 мл (20 мг препарата) в сутки. При остром – 40 мг 1 раз в сутки 5 дней подряд в одно и то же время.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма выпуска – таблетки по 4 и 8 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг препарата.

Рекомендованная доза для приема внутрь 8-16 мг в сутки за 2-3 раза. Принимать таблетку следует перед едой, запивая большим количеством воды.

Внутримышечно или внутривенно вводят по 8 мг за 1 раз. Кратность введений в сутки: 1-2 раза. Раствор для инъекций требуется готовить непосредственно перед применением. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости снижать дозировку лорноксикама, однако, в связи с вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лицам с какой-либо гастроэнтерологической патологией следует принимать его с осторожностью.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)

Форма выпуска – таблетки по 7.5 и 15 мг, раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, содержащий 15 мг действующего вещества, суппозитории ректальные, также содержащие по 7.5 и 15 мг Мелоксикама.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. Реже, чем другие препараты группы НПВС, вызывает побочные эффекты в виде поражения почек и гастропатии.

Как правило, в первые несколько дней лечения применяют препарат парентерально. Вводят глубоко в мышцу по 1-2 мл раствора. Когда острый воспалительный процесс немного стихает, больного переводят на таблеттированную форму мелоксикама. Внутрь он применяется независимо от приема пищи по 7.5 мг 1-2 раза в день.

Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)

Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Побочные эффекты возникают редко. В случае длительного приема препарата в высокой дозировке возможно изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, агранулоцитоз и .

Рофекоксиб (Денебол)

Форма выпуска – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 25 мг действующего вещества, таблетки.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Практически не оказывает влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на ткани почек.

С осторожностью назначают женщинами в 1-м и 2-м триместрах беременности, в период кормления грудью, лицам, страдающим или выраженной .

Риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме высоких дозировок препарата на протяжении длительного времени, а также у пожилых пациентов.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)

Форма выпуска – таблетки по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. На синтез простагландинов желудка не влияет, на функцию тромбоцитов воздействия не оказывает.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендованная доза напрямую зависит от тяжести заболевания и варьируется в пределах 30-120 мг в сутки в 1 прием. Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные эффекты развиваются крайне редко. Как правило, их отмечают пациенты, принимающие эторикоксиб в течение 1 года и более (при серьезных ревматических заболеваниях). Спектр нежелательных реакций, возникающих в этом случае, чрезвычайно широк.

Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)

Форма выпуска – таблетки по 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема в саше, содержащих 1 дозу препарата – по 100 мг, гель в тубе.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Принимают препарат внутрь по 100 мг дважды в сутки, после приема пищи. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Гель наносят на область поражения, слегка втирая в кожу. Кратность нанесения – 3-4 раза в сутки.

При назначении Нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Следует снизить дозу в случае тяжелого нарушения у больного функции печени и почек. Может оказывать гепатотоксическое действие, угнетая функции печени.

При беременности, особенно в 3-м триместре, принимать нимесулид категорически не рекомендуется. В период кормления грудью препарат также противопоказан.

Набуметон (Синметон)

Форма выпуска – таблетки по 500 и 750 мг.

Неселективный ингибитор ЦОГ.

Разовая доза для взрослого пациента составляет 500-750-1000 мг во время или после приема пищи. В особо тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 грамм в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым других неселективных НПВС.
При беременности и кормлении грудью принимать не рекомендуется.

Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты

Существуют препараты, содержащие в себе два и более действующих вещества из группы НПВС, либо НПВС в сочетании с витаминами или другими препаратами. Ниже перечислены основные их них.

  • Доларен. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. В данном препарате выраженное противовоспалительное действие диклофенака сочетается с ярким анальгетическим эффектом парацетамола. Принимают препарат внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
  • Нейродикловит. Капсулы, содержащие по 50 мг диклофенака, витамина В1 и В6, а также 0.25 мг витамина В12. Здесь обезболивающий и противовоспалительный эффект диклофенака усиливается витаминами группы В, улучшающими обмен веществ в нервной ткани. Рекомендованная доза препарата составляет 1-3 капсулы в сутки в 1-3 приема. Принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
  • Олфен-75, выпускаемый в форме раствора для инъекций, помимо диклофенака в количестве 75 мг содержит еще и 20 мг лидокаина: благодаря присутствию в растворе последнего, инъекции препарата становятся менее болезненными для больного.
  • Фаниган. Его состав аналогичен составу Доларена: 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день.
  • Фламидез. Очень интересный, отличный от других лекарственный препарат. Помимо 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола содержит еще и 15 мг серратиопептидазы, являющейся протеолитическим ферментом и оказывающей фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Выпускается в форме таблеток и геля для местного применения. Таблетку принимают внутрь, после приема пищи, запивая стаканом воды. Как правило, назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3-м таблеткам. Гель используют наружно, нанося его на пораженный участок кожи 3-4 раза в сутки.
  • Максигезик. Препарат, аналогичный по составу и действию Фламидезу, описанному выше. Различие заключается в компании-производителе.
  • Дипло-П-Фармекс. Состав этих таблеток аналогичен составу Доларена. Дозировки те же.
  • Долар. То же самое.
  • Долекс. То же самое.
  • Оксалгин-ДП. То же самое.
  • Цинепар. То же самое.
  • Диклокаин. Как и Олфен-75, содержит диклофенак натрия и лидокаин, но оба действующих вещества – в половинной дозировке. Соответственно, является более слабым по действию.
  • Доларен гель. Содержит в своем составе диклофенак натрия, ментол, льняное масло и метилсалицилат. Все эти компоненты в той или иной степени оказывают противовоспалительное действие и потенцируют эффекты друг друга. Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в течение суток.
  • Нимид форте. Таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 2 мг тизанидина. В данном препарате удачно сочетаются противовоспалительный и обезболивающий эффекты нимесулида с миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием тизанидина. Применяется при острой боли, вызванной спазмом скелетных мышц (по-народному – при ущемлении корешков). Принимают препарат внутрь после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Рекомендованная доза составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема. Максимальная продолжительность лечения – 2 недели.
  • Низалид. Как и нимид форте, содержит нимесулид и тизанидин в аналогичных дозировках. Рекомендованные дозы те же.
  • Алит. Растворимые таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 20 мг дицикловерина, являющегося миорелаксантом. Принимают внутрь после еды, запивая стаканом жидкости. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2 раза в день не дольше 5 дней.
  • Наноган. Состав этого препарата и рекомендованные дозировки аналогичны таковым препарата Алит, описанного выше.
  • Оксиган. То же самое.