Мовалис инструкция по применению таблетки курс. Форма выпуска и упаковка

Мовалис таблетки – противовоспалительное нестероидное лекарственное средство, являющееся производным еноловой кислоты. Препарат обладает обезболивающим, противовоспалительным, жароснижающим эффектом. Сильное антифлогистическое действие мелоксикама установлено на каждой стандартной модели воспаления.

Принцип действия лекарства, действующим веществом которого является мелоксикам, заключается в подавлении синтеза простагландинов – медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам замедляет синтезирование простагландинов в зоне воспаления гораздо больше чем в почках либо слизистой желудка.

Такие отличия взаимосвязаны с сильным селективным ингибированием ЦОГ-2 в сравнении с ЦОГ-1. Предположительно ингибирование ЦОГ-2 оказывает лечебное действие НПВП, в то время как ингибирование изоферемента ЦОГ-1 может спровоцировать побочные эффекты, распространяющиеся на функционирование почек и желудка.

Показания Еx vivo установили, что действующее вещество препарата при соблюдении рекомендуемой дозировки не влияло на период кровотечения и агрегацию тромбоцитов в сравнении с:

напроксеном;
индометацином;
ибупрофеном;
диклофенком.

Эти средства существенно подавляют агрегирование тромбоцитов и увеличивают срок кровотечения.

После проведения клинических исследований выяснилось, что побочные действия, связанные с работой ЖКТ в случае приема 7,5 мг и 15 мг мелоксикама проявлялись реже в сравнении с приемом НПВП.

Разница в интенсивности побочных явлений в области ЖКТ, как правило, базируется на том, что, если принимать мелоксикам 15 мг осложнения, проявляющиеся абдоминальным болевым синдромом, диспепсией, тошнотой и рвотой встречаются не так часто.

Инструкция к применению лекарства гласит, что интенсивность перфораций в системе ЖКТ, кровотечений и язв, связанных с приемом мелоксикама, оказалась не высокой и базировалась на дозировке средства.

Фармакокинетика и показания к применению

Таблетки Мовалис отлично всасываются из желудочно-кишечного тракта. Это доказывается высокой и абсолютной биодоступностью (89%) при пероральном приеме. Употреблении пищи, совмещенное с приемом таблеток не оказывает воздействие на всасывание средства.

Мелоксикам практически полностью метаболизируется в печени. При этом образовывается 4 фармакологически пассивных производных. Выводится равномерно с мочой и калом, как правило, в форме метаболитов.

Часть (5%) суточной дозы препарата выводится вместе с калом, а в моче неизменную часть препарата можно обнаружить только в следовом объеме.

Симптоматическая терапия:

ревматоидный артрит;
остеоартрит.

То есть показания к применению Мовалиса – это дегенеративные болезни суставов и артроз.

Форма выпуска:

ректальные свечи – 7.5/ 15 мг;
таблетки – 7.5/15 мг;
суспензия для внутреннего приема;
раствор в ампулах, предназначенный для в/м введения (для уколов) 1.5 мл.

Дозировка и инструкция по применению

При артрозе (остеоартрите) суточная дозировка должны быть не более 7.5 мг. В случае надобности врач может увеличить суточную дозу до 15 мг.

При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите лекарство назначают по 15 мг в день, а когда положительный эффект будет достигнут дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Важно! Людям, у которых существует вероятность развития побочных действий лучше начинать прием препарата с дозировки 7.5 мг.

Для пациентов, имеющих почечную недостаточность, пребывающих на гемодиализе, суточная дозировка Мовалиса не должна быть более 7,5 мг.

А сколько мг Мовалиса необходимо принимать в переходном возрасте? Подросткам следует принимать лекарственное средство с расчетом 0.25 мг на 1 кг веса тела. Максимальная дозировка препарата за 1 сутки составляет 15 мг.

Лекарство принимают во время приема пищи при этом его следует запивать водой.

По причине того, что появление побочных эффектов связано с объемом дозы и сроком применения средство необходимо применять недлительное время и скорее всего при низкой эффективной дозировке.

Суточное количество приема таблеток, раствора и суспензий Мовалис должно быть не более 15 мг.

Побочные эффекты

Увеличенная доза, не корректный прием и индивидуальная непереносимость может вызвать побочные действия, в следствие чего появится:

нарушения зрения;
изменения в лейкоцитарной формуле;
конъюнктивит (показано на фото);
анемия;
гломерулонефрит;
тромбоцитопения;
острая почечная недостаточность;
лейкопения;
частое сердцебиение;
мигрени;
высокое АД;
головокружения;
бронхиальная астма;
шум в ушах;
фотосенсибилизация;
сонливость;
перепады настроения;
перфорация ЖКТ;
крапивница;
кровотечение, происходящее в кишечнике и желудке, которое может закончиться летальным исходом;
высыпания на коже;
гастродуоденальные язвы;
ангионевротический отек;
колиты;
метеоризм;
гастрит;
запоры;
эзофагит;
рвота, тошнота;
стоматит;
диарея;
боли в животе.

Противопоказания к применению

Несмотря на показания (артрит, артроз) к применению, инструкция к препарату гласит, что принимать его нельзя при наличии язвенной болезни, перфорации 12-перстной кишки и язвы желудка, находящихся на острой стадии. Также принимать Мовалис нельзя при наличии болезни Крона либо язвенного колита, находящегося в стадии обострения.

Более того, лекарство не стоит принимать при бронхиальной астме, крапивнице (как на фото), полипозе носа, ангионевротической отечности и после приема аспирина либо прочих НПВС в анамнезе. Неконтролируемая выраженная сердечная, тяжелая почечная (гемодиализ) и печеночная недостаточность, беременность, лактация тоже могут стать преградой для приема Мовалиса.

Также инструкция по применению гласит, что лекарство не стоит принимать после перенесенного цереброваскулярного кровотечения либо диагностирования болезни свертывающей системы крови и при остром кровотечении, происходящем в желудке и кишечнике.

Высокая чувствительность к активному веществу Мовалиса либо другим его составляющим (есть риск возникновения перекрестной чувствительности к АЦЦ и прочим НПВС), лечение периоперационных болей либо проведение шунтирования коронарных артерий и возраст до 12 лет (исключение ревматоидный артрит) – это весомые причины, из-за которых следует остановить прием препарата.

С особой осторожностью необходимо принимать Мовалис при наличии болезни ЖКТ (в анамнезе), почечной и сердечной недостаточности, продолжительном приеме НПВС и частом употреблении спиртного.

Кроме того, Мовалис нежелателен при сахарном диабете, ИБС, цереброваскулярных болезнях, и гиперлипидемии.

К тому же с применением лекарства следует быть осторожным курящим и пожилым людям и тем, у кого имеются болезни периферических артерий и дислипидемия.

Применение при лактации и беременности

К применению Мовалиса во время грудного кормления и беременности стоит относится крайне осторожно.

Также лекарство, ингибирует циклооксигенез и синтезирование простагландинов, поэтому оно может сказаться на фертильности. Следовательно, его не стоит принимать женщинам, которые планируют беременность.

Особые указания

Пациентам, имеющим болезни ЖКТ необходимо систематически наблюдаться у врача. В случае появления язвы либо кровотечения ЖКТ Мовалис следует отменить.

Язвенная болезнь, кровотечение и перфорации могут появиться в любой период лечения, также, как и при подозрительной симптоматике либо наличии данных об осложнениях в анамнезе и при отсутствии каких-либо симптомов. Как правило, серьезные последствия возникают у людей, находящихся в преклонном возрасте.

С особой осторожностью необходимо относиться к Мовалису людям, у которых развиваются неблагоприятные явления, связанные со слизистой оболочкой, кожей и возникают реакции высокой чувствительности к средству. В частности, если реакции подобного рода проявлялись при прошлых курсах терапии.

Возникновение таких реакций можно наблюдать в первые 30 дней лечения. В таком случае врач может запретить пациенту принимать Мовалис.

Также, как и другие НПВС, таблетки, раствор и инъекции мелоксикама увеличивают вероятность развития сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и приступа стенокардии, который даже может привести к смерти.

Также вероятность осложнений увеличивается при продолжительном использовании лекарства и у людей с выше перечисленными болезнями в анамнезе и у тех, кто имеет предрасположенность к этим заболеваниям.

НПВС замедляют процесс синтезирования простагландинов в почках, принимающих активное участие в поддержке почечной перфузии. Использование НПВП у людей с минимальным почечным кровотоком, либо сниженным ОЦК приводит к декомпенсации почечной недостаточности, протекающей в скрытой форме.

Отмена НПВС поспособствует восстановлению работы почек. Зачастую, вероятность развития такой реакции характерна для пожилых людей и для тех, у кого была отмечена:

дегидратация;
цирроз печени;
застойная сердечная недостаточность;
сбой в работе почек;
нефротический синдром.

Также явление может развиться у людей, перенесших оперативное вмешательство, ведущие к гиповолемии и у тех, кто принимал диуретические препараты. Таким людям на начальном этапе лечения необходимо следить за работой почек и контролировать диурез.

Прием НПВП в сочетании с диуретиками часто привод к задержке в организме воды калия и натрия и к уменьшению натрийуретического эффекта мочегонных препаратов. В следствие чего у пациентов, имеющих предрасположенность, могут усилится симптомы гипертензии и сердечной недостаточности.

Следственно, состояние здоровья таких пациентов должно постоянно контролироваться, к тому же важно, чтобы у такого человека поддерживалась адекватная гидратация. При этом перед началом терапии нужно провести исследование функции почек. Проводя совмещенную терапию также необходимо наблюдать за работой почек.

В случае использования Мовалиса был замечен эпизодический показатель трансаминаза либо прочих показателей функционирования печени в сыворотке крови. Но в основном подъем уровня был незначительным и переходящим. В случае, если изменения окажутся более существенными либо не уйдут в будущем, то Мовалис нужно отменить и провести исследование за установленными лабораторными изменениями.

Люди, находящиеся в истощенном либо в ослабленном состоянии, осложнения переносят гораздо хуже, по этим причинами таким пациентам необходимо постоянно находиться под наблюдением.

Обратите внимание! Мелоксикам может скрывать симптоматику инфекционной болезни.

Людям, имеющие наследственную непереносимость глюкозы организмом, дефицит лактазы lapp либо нарушение абсорбции галактозы/глюкозы нельзя принимать это лекарственное средство.

При одновременном внутреннем приеме антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, тромболитических препаратов нужно тщательно наблюдать за действием антикоагулянтов.

Специально исследования, определяющие степень влияния лекарства на способность управления транспортом и прочими механизмами, не проводились. Однако от вождения лучше отказаться людям, находящимся в сонном состоянии и тем, у кого имеется нарушения зрения и нервной системы.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещенном приеме с мелоксикамом прочих ингибиторов синтеза простагландинов, а именно салицилатов и глюкокортикостероидов, повышающих вероятность формирования язвенной болезни и кровотечений ЖКТ, могут возникнуть осложнения по причине синергизма действия. Одновременный прием препарата с прочими НПВС также приводит к неблагоприятным последствиям.

В случае единовременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с мелоксикамом возрастает возникновение кровотечений в кишечнике и желудке.

По причине того, что в составе Мовалиса имеется сорбитол его одновременное применение с натрием полистиреном сульфонатом повышает вероятность возникновения некроза толстого кишечника, который может закончиться смертью.

При совмещенном приеме Мовалиса с ингибиторами обратного захвата серотонина, антикоагулянтами для внутреннего приема, тромболитическими препаратами, гепарином (системное применение), антиагрегантами возрастает вероятность появления кровотечений по причине подавления тромбоцитарной функции.

НПВС увеличивают содержание лития в крови посредством уменьшения почечной экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в течении нескольких дней после назначения Мовалиса и в случае изменения дозировки средств с литием и их отмены.

НПВП в некоторых случаях понижают канальцевую секрецию метотрексата, увеличивая его гемотологическую токсичность. При этом фармакокинетика метотрексата остается неизменной. Поэтому совмещенный прием метотрексата и Мовалиса в дозировке больше 15 мг за 7 дней не желателен.

Вероятность появления взаимодействия между метотрексатом и НПВП может появиться у людей, принимающих метотрексат в незначительных дозах, в частности осложнения могут развиться у людей, имеющих проблемы с почками. В связи с этим нужно постоянно мониторить количество клеток в крови и функционирование почек. В случае одновременного приема метотрексата и мелоксикама на протяжении 3 дней повышается вероятность увеличения токсичности метотрексата.

Прием НПВП вместе с диуретиками при возникновении обезвоживания может привести к острой почечной недостаточности.

НПВС уменьшают действие внутриматочных контрацептивов.

Антигипертензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, АПФ, ингибиторы), НПВС уменьшают действие антигипертензивных препаратов, по причине замедления эффективности простагландинов, имеющих вазодилатирующие действие.

Мовалис - оригинальный немецкий нестероидный противовоспалительный препарат, главной движущей силой которого является вещество мелоксикам. Помимо противовоспалительного, препарат обладает также анальгетическим и жаропонижающим действием (антипиретическим). Мовалис применяется, главным образом, для купирования боли и воспаления при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как остеоартрит (устаревшее название, которое, тем не менее, активно используется в медицинской среде - остеоартроз), ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Мовалис эффективен при воспалениях самой разнообразной этиологии, что было доподлинно подтверждено в ходе клинических исследований. В основе механизма действия данного препарата лежат его в высшей степени неприязненные взаимоотношения с медиаторами боли и воспаления простагландинами: мовалис инактивирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), участвующую в синтезе последних. Преимущество мовалиса перед иными НПВС состоит в том, что он является селективным ингибитором ЦОГ-2, а на ЦОГ-1 влияния практически не оказывает. Это очень важно, т.к. все терапевтические свойства НПВС обеспечиваются ингибированием именно ЦОГ-2, подобные же действия в отношении ЦОГ-1 провоцируют побочные эффекты со стороны ЖКТ и почек. Селективность мовалиса, в свою очередь, не подлежит сомнениям т.к. подтверждена как в лабораторной пробирке, так и в условиях живого организма: мелоксикам подавляет синтез простагландина в очаге воспаления в гораздо большей степени по сравнению со слизистой оболочкой желудка и почками.

Еще одно преимущество мовалиса перед «собратьями» по линейке НПВС диклофенаком, индометацином, ибупрофеном и напроксеном и иже с ними состоит в том, что он не подавляет агрегацию (проще говоря, склеивание) тромбоцитов, а, значит, не увеличивает время кровотечения. Побочные явления со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, и, что самое неприятное, изъязвления слизистой оболочки - при приеме мовалиса случаются реже, чем при приеме неселективных НПВС

Мовалис довольно широко представлен на российских аптечных прилавках: это и таблетированная форма, и ректальные суппозитории, и суспензия для приготовления раствора для перорального применения, и раствор для внутримышечного введения. Последняя лекарственная форма предназначена для использования только в течение первых 2-3 дней, после чего осуществляется переход на таблетированную или любую другую форму. Рекомендованная суточная доза колеблется в зависимости от конкретного заболевания и его тяжести в пределах 7,5-15 мг в сутки, причем последняя отметка является критической, превышать которую не рекомендуется. Детские дозировки для мовалиса не определялись, поэтому принимать препарат можно только взрослым (раствор для инъекций можно использовать с 18 лет, таблетки и суспензию - с 15, а суппозитории - с 12 лет).

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Форма выпуска

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис ® не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет, вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис ® , расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания

Симптоматическое лечение:

остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
печеночная недостаточность тяжелой степени;
почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
прогрессирующее заболевание почек;
активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 12 лет;
редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
застойная сердечная недостаточность;
почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин);
заболевания периферических артерий;
пожилой возраст;
длительное использование НПВП;
курение;
частое употребление алкоголя.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис ® противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис ® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис ® .

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис ® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис ® может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 30 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.3 мг, повидон К25 - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, кросповидон - 14 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Недостаточность -функции- печени- и/или- почек

Пожилые пациенты

Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Симптоматическое лечение:

— остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

— прогрессирующее заболевание почек;

— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— выраженная неконтролируемая недостаточность;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет;

— редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

— заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);

— застойная сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

— заболевания периферических артерий;

— пожилой возраст;

— длительное использование НПВП;

— курение;

— частое употребление алкоголя.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет , вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы , свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

НПВП уменьшают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Подобно другим НПВП, Мовалис может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Наука не стоит на месте. Болезни костей стали молодеть и это стало поводом для разработки препаратов направленного действия на костно-мышечный аппарат человека. Одним из таких препаратов стал Мовалис, который выпускают в виде таблеток, уколов, ректальных свечей. Таблетки Мовалис впервые были зарегистрированы как препарат от заболеваний костно-мышечного аппарата в 2006 году.

Активным веществом является МЕЛОКСИКАМ. Лучше препарата, чем Мовалис, не найти. Он очень мягко действует на больное место и быстро восстанавливает подвижность сустава.

Таблетки выпускают в оригинальной упаковке, содержащей 20 таблеток по 15 мг активного вещества (два блистера по 10 штук или один 20 штук) или 20 таблеток по 7.5 мг. Препараты отпускаются по рецепту врача.

Мовалис представляет собой таблетки жёлтого цвета (бледно-жёлтого). Они круглые с выпуклой стороной, имеющей логотип, на другой — вогнутой стороне имеется вогнутая риска, которая разделяет находящиеся на обеих половинках гравировки «77С».

В состав таблетки входят дополнительные вещества:

Цитрат натрия
Микрокристаллическая целлюлоза
Коллоидный диоксид кремния
Коллидон 25
Лактоза
Стеарат магния
Кросповидон

В таблетках содержится лактоза, если у пациента есть непереносимость этого вещества, то следует применение Мовалиса отменить.

Таблетки обязательно нужно хранить в сухом месте. Температура хранения 25 градусов. Срок годности таблеток ограничивается 5 годами.

Препарат относится к классу оксикамов. Он оказывает действие: обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее. Это связано с тем, что снижается биосинтез простагландитов в результате того, что угнетается ферментативная активность ЦОГ (циклооксигеназы). Мелоксикам активно действует главным образом на ЦОГ -2, принимающей участие в синтезе простагландитов в самом очаге воспаления. Это позволяет предупредить побочные действия, оказываемые на верхние отделы ЖКТ, и некоторым образом влияет на ЦОГ-1. Препарат Мовалис ― хондронейтральный.

Своё применение Мовалис находит не только в нашем отечестве, но и за рубежом, что неоднократно освещалось в научных трудах. Результатом этих трудов стала демонстрация селективности мелоксикама (Мовалиса) в отношении изофермента ЦОГ-2, по сравнению с такими нестероидными противовоспалительными средствами, как: пироксикам, напроксен, индометацин.

После того, как препарат принимается внутрь, приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию мелоксикама.

Концетрация препарата в плазме зависит от дозы, назначаемой врачом. Только на 3 — 5 сутки в плазме достигается плато концентрации и может не увеличиваться на протяжении года. Мелоксикам, содержащийся в плазме, находится практически весь (99%) в конъюгированном виде с белками. Суточные колебания концентрации мелоксикама — невелики, если его принимать однажды в сутки.

Мелоксикам без труда проникает в синовиальную жидкость и уже через шестьдесят минут после приёма первой таблетки концентрация препарата достигает до 50% от уровня в плазме крови. Чем сильнее локальное суставное воспаление, тем больше концентрация Мовалиса в синовидальной жидкости. Реактивные метаболиты, на которые распадается мелоксикам, выводятся 50% / 50% с калом и мочой.

Почечная и печёночная недостаточность средней степени не оказывают влияния на фармакокинетические параметры таблеток Мовалис (мелоксикам).

Мовалис инструкция по применению

Препарат показан пациентам, которые страдают:

Дегенеративно-дистрофическими заболеваниями КМА (остеохондроз, артроз)
Аутоиммунными заболеваниями соединительных тканей (ревматоидный артрит).
Болезнью Бехтерева и воспалениями суставов (артрит)

Инструкция предусматривает соблюдение норм дозирования. Так как суточная доза 15 мг, то рекомендуется принимать препарат однажды в сутки от 7.5 мг до 15 мг.

Беременным препарат Мовалис противопоказан. Если возникают проблемы во время грудного вскармливания, то следует его прекратить и перейти на искусственное вскармливание.

Людям с больным желудком необходимо соблюдать осторожность, если заболевание в анамнезе.

Применение Мовалиса, наряду с другими лекарствами снижает эффективность антигипертензивных препаратов, таких, как вазодилататоры, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы.

Применяя Мовалис вместе с антикоагулянтами, есть риск возникновения кровотечения.

Одновременное применение Мовалиса с диуретиками грозит почечной недостаточностью тем пациентам, у которых наблюдается дегидратация.

Если препарат применять одновременно с НПВС, то может возникнуть язва желудка и желудочное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

В плазме крови повысится концентрация лития, если с Мовалисом принимать препараты лития.

Ускоряется выведение мелоксикама, если применять колестирамин вместе с Мовалисом.

При применении совместно с метотрексатом, появляется возможность усиления миелодепрессивного действия. А совместно с циклоспорином, появляется возможность усиления нефротоксического действия циклоспорина.

Побочные действия препарата

Применение Мовалиса даёт побочные действия органам пищеварения: тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, запор, боль в животе, кишечные колики, стоматит, эзофагит. В некоторых случаях могут возникнуть эрозии желудка.

Воздействуя на ЦНС, могут быть вызваны препаратом головокружения, шум в ушах и головная боль.

Сердечнососудистая система при воздействии на неё Мовалиса, может повысить артериальное давление, увеличить сердцебиение, вызвать отёки и приливы.

Мочевыделительная система: функции почек изменяют свою работу, об этом свидетельствуют лабораторные анализы.

В крови могут произойти изменения: появляются признаки анемии, тромбоцитопении, лейкопении.

Могут возникнуть реакции аллергического характера: кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, фотосенсибилизация, сыпь. Как только появляются первые признаки побочных действий, необходимо перестать приём лекарства и обратиться к врачу.

Мовалис уколы

Мовалис уколы более эффективно снимают воспалительный процесс и обезболивают больной сустав. Это препараты нового поколения, у них значительно снижены побочные действия. Уколы назначают один раз в сутки.

При введении препарата в мышцу, он быстро всасывается и через тридцать минут начинает своё действие. Если применяется Мовалис, то концентрация мелоксикама в плазме становится максимальной за полтора часа и в течение шести часов не изменяется.

К применению данного препарата люди относятся без боязни, потому, что полученным результатом остаются довольны, так как его действие легко переносится.

Первоначально применяют инъекции в течение трех — шести дней, а затем прописывают таблетки или суппозитории ещё на двадцать дней. Может быть другой вариант терапии, когда вместо ампул применяют свечи, а потом таблетки, содержащие 15 мг мелоксикама.

Мовалис инструкция по применению предусматривает целесообразность применения уколов в первые несколько дней при сильных болях. Инъекцию глубокого проникновения в МЫШЦУ ни в коем случае нельзя вводить в вену.

Самолечение не желательно, обязательно нужно консультироваться с врачом, который, видя род заболевания, назначает нужную дозировку препарата. Процесс лечения — долгий, поэтому нельзя самостоятельно увеличивать дозы, чтобы быстрее вылечиться, это приведёт к нежелательным побочным действиям. Чтобы этого избежать, следует должным образом подойти к применению препарата — принимать минимальную рекомендованную норму в течение короткого времени.

Мовалис в клинических исследованиях

Препарат Мовалис применяют в ревматологии и в неврологии. Уколы Мовалис позволяют применять ступенчатую терапию при сильных болевых синдромах разного направления.

В ортопедической клинике проходили исследования препарата Мовалис, который применялся на ранней стадии заболевания костно-мышечного аппарата после операций. У пациентов после операции на суставы наблюдалось быстрое восстановление, препарат устранял симптомы заболевания и ускорял возвращение к нормальной жизни, полной физической активности.

Многие авторы научных трудов предлагают при острой боли применять Мовалис на протяжении трёх недель, не меньше. Они считают, что этот лекарственный препарат не позволяет болевой памяти развиваться и предотвращает дальнейшее обострение болевого синдрома.

На кафедре ортопедии исследовали препарат Мовалис, применяя его после операций. Исследовали почти сто человек. Операции были разными: на коленный сустав, на позвоночник, тазобедренный сустав, плечевой сустав, стопу.

После проведённых операций суставы отекали, болели, и повышалась температура тела. В первый день после оперативного вмешательства пациенты находились в реанимации и получали НПВС и анальгетики наркотического характера.

При переводе в ортопедическое отделение половина пациентов получала инъекции Мовалис, а другая половина — суппозитории (15 мг). Через три дня переходили на применение таблеток (15 мг) ещё в течение пяти дней. Проводилась оценка переносимости медикамента и динамика уменьшения отёка.

У всех пациентов после Мовалиса уменьшался болевой синдром. Часть пациентов, получающая инъекции, чувствовала облегчение уже через 17 минут, а остальные, которые использовали свечи, почувствовали меньше боли через 70 минут. Обезболивающее действие Мовалиса продолжалось шесть часов, без всякой тенденции к уменьшению действия.

Стандартная терапия в отделении включала применение антикоагулянтов, сосудистых препаратов, физиотерапевтическое лечение и физкультуру. Одновременно с этим лечением применялся Мовалис.

Достоинством Мовалиса (мелоксикама) является то, что препарат совместим со многими лекарственными препаратами, которые употребляют пожилые люди при ревматических, сердечнососудистых заболеваниях и при нарушении водно-солевого обмена.

Данное исследование способствовало определению переносимости Мовалиса и эффективности его применения после ортопедических операций в раннем послеоперационном периоде.

Индикатор повреждения мышечных волокон (КФК) является важным критерием переносимости препаратов. Внутримышечные уколы приводят к повышению уровня КФК, на это указывают повреждённые мышцы, высвобождённый гистамин, хемотоксичность. Исходя из данных исследования, увеличивалась концентрация КФК на 147%, для пироксикама, а для диклофенака — на 922%. При введении в мышцу Мовалиса не наблюдалось увеличения уровня КФК.

Большое внимание уделяется тому, как влияют нестероидные противовоспалительные средства на процессы метаболизма в хряще у пациентов, больных остеоартрозом. Экспериментальные исследования показали, что Мовалис не влияет отрицательно на метаболизм протеогликанов в эксплантате человеческого хряща и не повреждает активные репаративные процессы хряща при какой-либо патологии.

Описание и инструкция к Мовалис таб. 7,5мг №20:

Инструкция по применению

Мовалис таб. 7,5мг №20

Лекарственные формы

таблетки 7,5мг

Синонимы

Амелотекс
Артрозан
Би-ксикам
Мелбек
Мелбек форте
Мелокс
Мелоксикам
МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
Мелоксикам ДС
Мелоксикам Канон
Мелоксикам Штада
Мелоксикам-ОBL
Мелоксикам-Прана
Мелоксикам-Тева
Мелофлекс Ромфарм
Месипол
Мирлокс
Мовасин
Оксикамокс

Группа
Противовоспалительные средства - оксикамы

Международное непатентованное название
Мелоксикам

Состав
Действующее вещество - мелоксикам 15 мг.

Производители
Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 - 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 - 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1,000, < 1/100); редко (> 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - изменение настроения; не установлено - спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - конъюктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания к применению
Начального периода лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте к другим НПВП; Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; беременность; период лактации; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.

Способ применения и дозировка

Остеоартрит: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг а день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Подростки. Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Как правило, препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочкой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Беременность и период лактации. Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата. Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, препарат может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, препарат может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата. У пациентов со слабой или умеренной почечной с недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.