Farmaci che migliorano la fibrinolisi (fibrinolitici). Meccanismo d'azione e caratteristiche comparative dei singoli gruppi di fibrinolitici

Fibrinogeno- una proteina incolore disciolta nel plasma sanguigno, prodotta nel fegato e convertita in fibrina insolubile - la base del coagulo durante la coagulazione del sangue. La fibrina successivamente forma un coagulo, completando il processo di coagulazione del sangue.

Il ruolo del fibrinogeno nel corpo

Le funzioni del fibrinogeno nel corpo sono diverse. Blocca le proteinasi e aiuta i fagociti a combattere i batteri, favorisce la coagulazione del sangue e la riparazione dei tessuti.

Fibrinogeno- è una proteina della fase acuta dell'infiammazione (proteina della fase acuta), la concentrazione di fibrinogeno aumenta durante i processi infiammatori e le malattie infettive. Questa proteina viene sintetizzata dal fegato e distribuita in tutto il corpo, segnalando l'infiammazione a vari sistemi corporei e fornendo istruzioni chiare su come affrontarla.
Fibrinogenoè la principale proteina del plasma sanguigno che influenza la velocità di eritrosedimentazione (VES); con un aumento della concentrazione di fibrinogeno, la VES aumenta.

Livelli normali di fibrinogeno importante per la coagulazione del sangue e la gestione dei processi infiammatori nell'organismo (infezioni, allergie, stress). Ma a livelli elevati di fibrinogeno nel sangue, si trasforma in un "vandalo", danneggiando i vasi sanguigni, accelerando l'aterosclerosi, favorendo la formazione di coaguli di sangue, ponendo le basi per infarto e infarto.
Nel sanguinamento, il ruolo del fibrinogeno è quello di "tappare la perdita" e per fare ciò ha la capacità unica di passare dalla sua normale forma solubile a una forma insolubile chiamata fibrina. La fibrina aderisce alla superficie interna dell'endotelio dei vasi sanguigni, formando una rete sulla quale i globuli rossi e le piastrine formano un coagulo di sangue - un trombo. Ora, se vi tagliate un dito, è importante che il processo di coagulazione sopra descritto avvenga velocemente per non perdere molto sangue. Pertanto, se stai sanguinando, il fibrinogeno può salvarti la vita. Tuttavia, livelli elevati di fibrinogeno nel sangue possono provocare disastri aumentando la probabilità di coaguli di sangue indesiderati (trombi) che bloccano il flusso di sangue al cuore o al cervello.
I coaguli di sangue nelle arterie sono la principale causa di morte nel mondo occidentale. Ad esempio, un coagulo di sangue che blocca una delle arterie del cervello può causare un ictus, mentre una trombosi dell’arteria coronaria che blocca il flusso di sangue al cuore provoca un infarto del miocardio. Ogni anno solo negli Stati Uniti si verificano circa 1 milione di decessi a causa di infarti e ictus.

Rete di fibrina

Un eccesso di fibrinogeno provoca trombosi

Coagulazione- la coagulazione del sangue è una sequenza complessa di trasformazioni biochimiche avviate dal danno tissutale, che porta alla formazione di un coagulo di sangue. Questo coagulo di sangue è progettato per riparare il danno e fermare l'emorragia. La coagulazione è un processo attentamente controllato che ci protegge da un'eccessiva perdita di sangue durante il sanguinamento. Nella fase finale, la proteina solubile fibrinogeno viene convertita in fibrina insolubile, fibre lunghe e sottili che si intrecciano per formare una rete che contiene piastrine, globuli rossi, colesterolo LDL, monociti (circondati da una nuvola di molecole infiammatorie) e rifiuti cellulari. che confluiscono in una placca aterosclerotica. Mentre il processo infiammatorio continua, il coagulo cresce e diventa un trombo. Inizialmente, il coagulo potrebbe non bloccare il flusso sanguigno, ma se si rompe, può essere trasportato nei vasi sanguigni di vari organi e interromperne il normale funzionamento, causando una rapida necrosi dei tessuti e morte improvvisa.
Pertanto, è molto importante per il nostro corpo mantenere un equilibrio omeostatico dinamico tra fibrinogeno e fibrina nel sistema di coagulazione del sangue.

Il fibrinogeno controlla l’infiammazione

Oltre alla coagulazione del sangue (coagulazione), il fibrinogeno ha anche una funzione principale: l'avvio, il monitoraggio e il controllo dei processi infiammatori.
Probabilmente hai già notato che “la nostra vita è una lotta”; stiamo vivendo un continuo assalto di attacchi in una varietà di direzioni. Ad esempio, il movimento necessario per una persona porta all'usura di articolazioni, legamenti, tendini e muscoli. A questo si aggiungono danni fisici (traumi), attacchi microbici (combattiamo costantemente contro gli agenti patogeni), allergeni (la maggior parte di noi ha reazioni allergiche) e tossine (sopravviviamo in ambienti tossici).
In risposta a qualsiasi danno, sia esso un trauma fisico, un'ustione, un intervento chirurgico, un'infezione, ecc., Il corpo sviluppa un intero complesso di reazioni fisiologiche volte a localizzare la fonte del danno e un rapido ripristino delle funzioni compromesse. Questo complesso processo volto a mantenere l’omeostasi è noto come infiammazione e il complesso dei cambiamenti locali e sistemici che si verificano immediatamente dopo la lesione costituiscono collettivamente il concetto di fase acuta dell’infiammazione.
Il fibrinogeno non è solo la più importante delle proteine ​​della coagulazione del sangue, ma anche la fonte della formazione di fibrinopeptidi, che hanno attività antinfiammatoria.
Insieme ad altre proteine ​​(ceruloplasmina, amiloide A sierica, alfa-1-antitripsina, antagonista del recettore dell'interleuchina 1, aptoglobina), il fibrinogeno fornisce una migliore protezione contro i microrganismi invasori, limita il danno tissutale, accelera la guarigione e promuove un rapido ritorno all'omeostasi.

Fibrinogeno normale, aumento del fibrinogeno nel sangue

Livello di fibrinogeno può essere misurato mediante analisi biochimica del sangue venoso:
Norma del fibrinogeno: 2-4 g/l (8,02-12,9 µmol/l). Studi condotti da scienziati americani hanno notato una connessione tra malattie cardiovascolari e livelli di fibrinogeno superiori a 3,43 g/l).
Valore del fibrinogeno nei neonati: 1,25-3 g/l.
I livelli di fibrinogeno durante la gravidanza sono leggermente più alti. Durante questo periodo si verifica un aumento fisiologico del contenuto di fibrinogeno plasmatico e nel terzo trimestre di gravidanza il livello di fibrinogeno raggiunge i 6 g/l.

Il rilevamento di un aumento della concentrazione di fibrinogeno nel plasma sanguigno è associato ad un aumento del rischio di complicanze delle malattie cardiovascolari.
L'aumento del fibrinogeno nel sangue indica la comparsa di malattie infiammatorie acute e morte dei tessuti. Il fibrinogeno elevato è un importante fattore di rischio per lo sviluppo di aterosclerosi e malattie cardiovascolari.
Molti esperti ritengono che i livelli di fibrinogeno siano uno dei fattori importanti per prevedere infarti e ictus. Alti livelli di fibrinogeno predispongono una persona ad infarto e ictus.
Livelli elevati di fibrinogeno sono anche associati ad un aumento del rischio di diabete, ipertensione e persino di cancro.
Aumento del fibrinogeno provoca direttamente un danno infiammatorio alla parete dell'arteria, ponendo le basi per la placca aterosclerotica e la formazione di coaguli di sangue.
Nell'analisi del fibrinogeno si osserva una diminuzione della sua concentrazione nell'afibrinogenemia e nell'ipofibrinogenemia congenita, disturbi secondari della sintesi del fibrinogeno nel fegato, nonché in varie coagulopatie. Il livello minimo di fibrinogeno plasmatico richiesto per la normale formazione del coagulo è 0,5 g/l.

Agenti fibrinolitici

Fibrinolitici(dal latino fibra- fibra + greco litikos capace di dissolversi), o agenti fibrinolitici(sinonimo di agenti trombolitici), causano la distruzione dei fili di fibrina formati; contribuiscono principalmente al riassorbimento di coaguli di sangue freschi (non ancora organizzati).
Agenti fibrinolitici divisi in gruppi di azione diretta e indiretta. Il primo gruppo comprende sostanze che influenzano direttamente il plasma sanguigno, un coagulo di filamenti di fibrina, efficace in vitro e in vivo (la fibrinolisina, o plasmina, è un enzima formato quando viene attivata la profibrinolisina contenuta nel sangue).
Il secondo gruppo comprende enzimi che sono attivatori della profibrinolisina (alteplase, streptochinasi, ecc.). Sono inattivi quando agiscono direttamente sui filamenti di fibrina, ma quando introdotti nell'organismo attivano il sistema fibrinolitico endogeno del sangue (convertono la profibrinolisina in fibrinolisina). Attualmente, l'uso principale come agenti fibrinolitici sono i farmaci correlati ai fibrinolitici indiretti.

Agenti fibrinolitici di origine naturale

Nattochinasi

Il natto è un alimento tradizionale giapponese a base di semi di soia fermentati in bastoncini di fieno (natto-kin).
Nattochinasi (Nattochinasi) - estratto di natto, fibrinolitico, un potente enzima fibrinolitico che viene assorbito nel sangue e, aumentandone la fluidità, ha un potente effetto sistemico sull'organismo.
La nattokinasi è utilizzata in Giappone da oltre 1000 anni e non solo fluidifica il sangue come fanno i farmaci (warfarin) Coumadin), Plavix ( Plavix), eparina ( Eparina), ma è anche in grado di sciogliere i coaguli di sangue preesistenti.
Esiste uno studio che mostra che la somministrazione orale di capsule di nattochinasi rivestite con enterico ha prodotto un modesto miglioramento dell'attività fibrinolitica nei ratti e nei cani. Si può presumere che la nattochinasi possa ridurre la trombosi vascolare nell'uomo, sebbene in Russia non siano stati condotti studi clinici su questa teoria.
I risultati di un altro studio suggeriscono che le sintasi degli acidi grassi contenute nel natto attivano la fibrinolisi dei coaguli di sangue, aumentando l'attività non solo della nattochinasi, ma anche dell'urochinasi.
Gli studi hanno dimostrato che la nattochinasi è efficace in una vasta gamma di malattie, tra cui: ipertensione, malattia vascolare periferica, claudicatio intermittente, infiammazione cronica, dolore, fibromialgia, sindrome da stanchezza cronica, patologie retiniche, infertilità, fibromi uterini, endometriosi.
Inoltre, uno studio del 2009 condotto da scienziati taiwanesi ha dimostrato che la nattokinasi distrugge le fibre amiloidi, il che rende possibile il suo utilizzo per prevenire e curare l'amiloidosi, come.

Curcumina

Curcuminaè il componente attivo arancione brillante della popolare spezia curcuma (Curcuma longa) in Indonesia e nell'India meridionale.
Le proprietà curative della curcuma sono conosciute nell'Hindustan fin dall'antichità. Si credeva che la curcuma “purificasse il corpo”. La curcuma contiene composti antiossidanti e antinfiammatori che bloccano la sintesi del fibrinogeno nel fegato.
La curcumina arresta l'infiammazione, ripristina l'endotelio danneggiato, fluidifica il sangue, disattiva le piastrine, previene l'ossidazione delle lipoproteine ​​a bassa densità e blocca la formazione di coaguli di sangue.

Serrapeptasi

Serrapeptasi (Serrapeptasi), un enzima proteolitico che viene prodotto nell'intestino del baco da seta.
La serrapeptasi ha attività fibrinolitica, antinfiammatoria e antiedematosa, ne previene lo sviluppo, allevia i dolori articolari e neuropatici, accelera la guarigione e il ripristino dei tessuti.
La serrapeptasi dissolve la fibrina e rimuove selettivamente anche molte altre proteine ​​che interferiscono con la guarigione dei tessuti corporei.
La serrapeptasi allevia il dolore causato da osteoartrite, artrite reumatoide, lesioni, mal di schiena, dolore al collo, borsiti, spasmi muscolari, neuropatia periferica, dolore postoperatorio e qualsiasi altro dolore di muscoli, nervi, legamenti e tendini infiammati e dolorosi.

Olio di lino

Olio di lino- l'olio vegetale grasso ottenuto dai semi ha un ampio spettro di effetti antinfiammatori.
Oltre a rafforzare le cellule della parete vascolare, l’olio di semi di lino riduce il livello di proteina C-reattiva, colesterolo, LDL e fibrinogeno.
L'olio di semi di lino riduce il livello di trombossano (sintetizzato dalle piastrine). Il trombossano restringe i vasi sanguigni, aumenta la pressione sanguigna e attiva l'aggregazione piastrinica.
I ricercatori riferiscono che l'acido α-linolenico contenuto nell'olio di semi di lino riduce notevolmente la biosintesi del trombossano e del fibrinogeno sfavorevoli, inibendo così l'aggregazione piastrinica e inibendo la formazione di coaguli di sangue.

Bromelina

Bromelina - (Bromelina) enzima proteolitico vegetale ottenuto dal fusto ( Ananas comosus). Viene utilizzato per alleviare i processi infiammatori nelle lesioni, alleviare il gonfiore dei tessuti molli e anche per accelerare il recupero dopo lesioni e altre lesioni. Gli studi hanno anche dimostrato proprietà antitumorali e la capacità di prevenire la formazione di coaguli di sangue. La migliore fonte naturale è l'ananas fresco, ma la concentrazione più alta è solo nel nucleo non commestibile.
La bromelina attiva l'azione della plasmina, che provoca la disgregazione di molte proteine, riduce i livelli di fibrinogeno, ma la sua funzione più importante è la distruzione dei coaguli di fibrina.

Tè verde

Il tè verde contiene polifenoli, in particolare catechine, il più comune dei quali è l’epigallocatechina gallato (EGCG), un forte antiossidante che riduce i livelli di fibrinogeno e protegge dalle malattie cardiovascolari.
La ricerca e 25 anni di uso clinico in Europa e in Asia hanno dimostrato che il tè verde riduce il rischio di cancro, osteocondrosi, disfunzione del sistema immunitario, infezioni, malattie gengivali e persino carie dentale.
Epigallocatechina gallato(EGCG), il principale componente attivo delle foglie di tè verde, protegge le cellule dal danno ossidativo dei radicali liberi onnipresenti, che possono abbreviare la vita causando cancro, aterosclerosi, malattie cardiache e invecchiamento accelerato. L'EGCG inibisce l'ossidazione dei grassi (incluso l'LDL) e favorisce anche la perdita di peso. I polifenoli del tè verde migliorano la regolazione nei soggetti con resistenza all’insulina e bloccano lo sviluppo di coaguli di sangue (effetti antipiastrinici) che portano ad infarti e ictus.

Ridurre ulteriormente il fibrinogeno

Ormone steroide anabolizzante deidroepiandrosterone(DHEA, DHEA) sopprime l'interleuchina-6 e altre pericolose citochine proinfiammatorie prodotte nel fegato, che causano la sintesi del fibrinogeno.
Policosanoloè un estratto naturale di cera vegetale. Il policosanolo è utilizzato come integratore alimentare per ridurre il colesterolo "cattivo" (colesterolo a bassa densità) e aumentare il colesterolo "buono" (lipoproteine ​​ad alta densità (HDL)) e per prevenire l'aterosclerosi. L'effetto antipiastrinico del policosanolo si ottiene prevenendo l'aggregazione piastrinica influenzando la sintesi delle prostaglandine (il policosanolo riduce i livelli sierici di trombossano A2 e aumenta i livelli di prostaciclina) e riduce il rischio di trombosi. Tuttavia, il policosanolo non influenza i parametri della coagulazione.
La terapia sostitutiva con estrogeni riduce in modo prevedibile i livelli di fibrinogeno nelle donne in peri e postmenopausa. Assicurati di utilizzare un estrogeno naturale bilanciato con progesterone naturale. Non raccomandato per le donne con una storia personale o familiare di cancro al seno, all'utero o alle ovaie.
Il trattamento con un estratto standardizzato di pazienti con gravi disturbi delle proprietà reologiche del sangue dovuti a malattie dei vasi coronarici del cuore, ipertensione arteriosa, ipercolesterolemia e diabete mellito ha permesso di normalizzare l'aumento del livello di fibrinogeno e la fluidità del plasma sanguigno (S. Witte et al., 1992).
Vitamina A e beta carotene.
Vitamina C distrugge i coaguli di sangue causati dall'eccesso di fibrinogeno. In un rapporto pubblicato sulla rivista Atherosclerosis, i pazienti con malattie cardiache che hanno ricevuto 2.000 mg di vitamina C al giorno hanno sperimentato una diminuzione del 27% dell’indice di aggregazione piastrinica, una diminuzione del 12% del colesterolo totale e un aumento del 45% dell’attività fibrinolitica.
non riduce i livelli di fibrinogeno, ma inibisce la coagulazione del sangue bloccando l'aggregazione piastrinica. I "tocoferoli misti" sono più efficaci nell'inibire l'aggregazione piastrinica rispetto all'alfa-tocoferolo da solo.
sopprime la citochina proinfiammatoria interleuchina-6, inibendo così la sintesi del fibrinogeno.
Un acido nicotinico(niacina, vitamina PP, vitamina B 3) ha un debole effetto anticoagulante, aumentando l'attività fibrinolitica del sangue.
Acido pantotenico, pantotenato (vitamina B5)
Radici di glicirrizina ( Glycyrrhiza glabra). L'estratto sopprime l'azione della trombina, il principale enzima del sistema di coagulazione del sangue.
Acido fitico(Inositolo Esafosfato, IP-6) riduce l'attività piastrinica del 45%.

Basato sui materiali del libro Timothy J. Smith, M.D. "Sconfiggere in astuzia il killer numero uno"

La fibrinolisi è il processo di dissoluzione dei coaguli di sangue. Di conseguenza, i fibrinolitici sono sostanze che promuovono la dissoluzione dei coaguli di sangue distruggendo i fili di fibrina che formano la struttura dei coaguli di sangue. I farmaci fibrinolitici vengono utilizzati solo per sciogliere i coaguli di sangue già formati, ma non prevengono la loro ricomparsa. Inoltre, l'uso di questi farmaci può portare ad un aumento dell'aggregazione piastrinica e ad un aumento del rischio di formazione di nuovi coaguli di sangue. Pertanto, sono prescritti solo in casi estremi.

Indicazioni per l'uso

I fibrinolitici vengono utilizzati in condizioni di emergenza ed eventi cardiovascolari acuti, anche per salvare la vita del paziente. Questo viene fatto durante i primi due o tre giorni. Successivamente i farmaci diventano meno efficaci. Le indicazioni per sciogliere i coaguli di sangue usando i fibrinolitici sono le seguenti patologie:

1. Tromboembolia massiva delle arterie polmonari. In questa condizione, i coaguli di sangue bloccano il lume dei rami di questi vasi. Nonostante il nome (arteria), in esse non scorre sangue arterioso, ma venoso. Si precipita ai polmoni per emettere anidride carbonica e ricevere ossigeno. Se i vasi sono bloccati da coaguli di sangue, lo scambio di gas viene interrotto. Per evitare la morte o la disabilità del paziente, gli vengono prescritti fibrinolitici.

2. Infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST all'ECG.

Questa malattia si sviluppa quando il muscolo cardiaco non riceve più abbastanza ossigeno. Di conseguenza, inizia la morte dei tessuti. L'ossigeno non viene fornito perché i vasi sanguigni sono parzialmente bloccati da coaguli di sangue. Per dissolverli viene utilizzata la terapia fibrinolitica.

3. Grave trombosi venosa profonda prossimale delle gambe. Aumenta significativamente il rischio di embolia polmonare, che spesso termina con la morte del paziente. La parola “prossimale” significa che i vasi sanguigni coagulati si trovano più vicino alla coscia che al piede. La trombosi prossimale si osserva nella vena poplitea o femorale. È accompagnato da gonfiore dell'arto e forte dolore.

4. Trombosi dell'arteria retinica centrale. Viene eseguita la fibrinolisi con farmaci appropriati per preservare la vista.

5. Trombosi degli shunt artero-venosi. Uno shunt artero-venoso è una connessione tra una vena e un'arteria. Può formarsi a seguito di un infortunio. Quando si verifica uno shunt artero-venoso, la velocità del flusso sanguigno nei vasi danneggiati al di sotto del livello della loro connessione diminuisce. Ciò porta ad un aumento del rischio di coaguli di sangue.

Come possiamo vedere, le indicazioni per la terapia fibrinolitica sono la formazione o l'ingresso di coaguli di sangue da altre parti del corpo nei vasi sanguigni che minacciano la vita o la salute umana. Quando le arterie sono bloccate da coaguli di sangue, si verifica la necrosi dei tessuti che soffrono di carenza di ossigeno. Per evitare la loro morte, è necessario sciogliere il coagulo con i farmaci e ripristinare il normale flusso sanguigno.

Meccanismo di azione

I fibrinolitici, dopo essere entrati nel corpo umano, promuovono la conversione del plasminogeno in plasmina. Il plasminogeno è una proteina inattiva. Non influisce sul sistema di coagulazione del sangue finché non viene attivato. Una volta attivato dai fibrinolitici, viene convertito in plasminogeno, che provoca la rottura dei filamenti di fibrina di un trombo appena formato. Questo processo si chiama trombolisi .

Farmaci fibrinolitici

I farmaci fibrinolitici si dividono in due gruppi:

• azione diretta (fibrinolisina);
• azione indiretta (urochinasi, streptochinasi, streptodecasi e altri).

A seconda della capacità di interagire con la fibrina, gli agenti sono anche suddivisi in:

• relativamente fibrino-specifico;
• non fibrino-specifico.

Fondamentalmente i farmaci sono disponibili sotto forma di soluzioni per somministrazione endovenosa o polvere per la sua preparazione. I fibrinolitici vengono somministrati a flusso (con una siringa) o flebo (gradualmente, come parte di una soluzione per infusione). I farmaci sono disponibili in diverse dosi. Viene selezionato e quindi, se necessario, aggiustato dal medico, a seconda delle indicazioni per l'uso e dei risultati del trattamento.

Oltre ai farmaci per la somministrazione endovenosa, vengono utilizzati anche film oftalmici con fibrinolisina. Sono indicati solo per lesioni trombotiche delle arterie o delle vene dell'analizzatore visivo.

L'effetto collaterale più comune dei fibrinolitici è il sanguinamento. Il rischio di questa complicanza aumenta se vengono utilizzati in parallelo eparine, agenti antipiastrinici o altri farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue.

Elenco dei farmaci

Di seguito puoi vedere un elenco di farmaci che contengono fibrinolitici. Questi sono nomi commerciali di medicinali. Il principio attivo è indicato tra parentesi. L'elenco dei farmaci fibrinolitici disponibili per l'acquisto nelle farmacie russe comprende:

• Metalizzare (tenecteplase).
• Streptasi (streptochinasi).
• Avelizin Brown (streptochinasi).
• Eberchinasi (streptochinasi).
• Flusso trombotico (streptochinasi).
• Fortelisina (stafilochinasi).
• Fibrinolisina (fibrinolisina).
• Ukidan (urochinasi).
• Urochinasi Medak (urochinasi).
• Prourochinasi ricombinante (prourochinasi).
• Purolasi (prourochinasi).
• Hemaza (prourochinasi).
• Actilyse (alteplase).

L'agente fibrinolitico più comunemente usato è la streptochinasi. È questo principio attivo che è incluso nel maggior numero di farmaci in questo gruppo.

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Il corpo umano è un sistema molto complesso in cui anche un solo guasto può portare a gravi conseguenze. Fortunatamente, la medicina e la scienza non si fermano; ogni anno l'umanità apprende nuovi segreti dell'anatomia e dei modi per influenzare i processi interni. Uno dei modi più comuni per influenzare i fallimenti intrasistemici nel corpo sono i farmaci.

Al giorno d'oggi esistono una miriade di farmaci di tutti i tipi e, sentendo i loro nomi, una persona non sempre ne capisce lo scopo. Questi includono i fibrinolitici, il cui nome stesso è sorprendente. Diamo quindi uno sguardo più da vicino ai farmaci fibrinolitici, cosa sono e perché vengono prescritti.

Gli agenti fibrinolitici lo sono qualsiasi farmaco che possa stimolare la dissoluzione di un coagulo di sangue. Sono anche chiamati . L'azione dei fibrinolitici è mirata ad attivare la fibrinolisi, il processo di dissoluzione.

Pertanto, l'attività fibrinolitica del sangue è proprietà del corpo finalizzata a liquefare i coaguli.

Questa proprietà li distingue dagli anticoagulanti, che prevengono la formazione di coaguli di sangue inibendo la sintesi o la funzione di vari fattori della coagulazione del sangue.

Il sistema fibrinolitico del sangue, presente nel corpo umano, è coinvolto anche nella lisi o dissoluzione dei coaguli durante il processo di guarigione delle ferite. Questo sistema inibisce la fibrina, che inibisce l'enzima trombina.

L'enzima attivo coinvolto nel processo fibrinolitico è la plasmina, che si forma sotto l'influenza di un fattore attivante rilasciato dalle cellule endoteliali.

Per una migliore comprensione dell'argomento, rispondiamo alla domanda: azione fibrinolitica: cos'è e come comprenderla? L'azione di tali farmaci è mirata al rapido riassorbimento dei coaguli formati nel sangue. A differenza dei coagulanti, sono progettati per eliminare il problema, non per prevenirlo.

Classificazione dei farmaci

Esistono due classi principali di agenti fibrinolitici: diretti e indiretti. I primi includono gli attivatori della fibrinolisi, mentre i secondi includono la streptochinasi e l'urochinasi. Consideriamo questa classificazione dei fibrinolitici in modo più dettagliato:

Quando usare

La terapia fibrinolitica è approvata per il trattamento di emergenza di ictus e infarto.

Il farmaco più comunemente utilizzato per la terapia trombolitica è l'attivatore della fibrinolisi, ma anche altri farmaci di questo gruppo possono svolgere questa funzione.

Idealmente, il paziente dovrebbe ricevere questi farmaci entro i primi 30 minuti dall’arrivo in ospedale. In questi casi questi farmaci vengono prescritti per un rapido effetto fibrinolitico.

Infarti

Un coagulo di sangue può bloccare le arterie del cuore. Ciò può causare un attacco cardiaco quando una parte del muscolo cardiaco muore a causa della mancanza di ossigeno. Pertanto, i trombolitici dissolvono rapidamente un grosso coagulo.

Ciò aiuta a ripristinare il flusso sanguigno al cuore e a prevenire danni al muscolo cardiaco. I migliori risultati si possono ottenere se il medicinale viene somministrato entro 12 ore dall’inizio dell’infarto.

Il farmaco ripristina il flusso sanguigno al cuore nella maggior parte delle persone. Tuttavia, in alcuni pazienti, il flusso sanguigno potrebbe non essere completamente normale e, di conseguenza, potrebbero verificarsi danni ai muscoli cardiaci.

Colpo

La maggior parte degli ictus sono causati quando i coaguli di sangue si depositano in un vaso sanguigno nel cervello e bloccano il flusso sanguigno in quella zona.

Anche in questi casi i fibrinolitici possono essere utilizzati per sciogliere rapidamente il coagulo.

La somministrazione di farmaci entro 3 ore dai primi sintomi di un ictus può aiutare a prevenire danni cerebrali e disabilità.

Questi farmaci vengono utilizzati anche per ridurre l’attività fibrinolitica del sangue.

In questi casi, il corpo non è in grado di prevenire da solo la formazione di coaguli di sangue, quindi necessita di cure mediche.

Importante! Sebbene la trombolisi di solito abbia successo, il trattamento non riesce a sciogliere i coaguli di sangue in circa il 25% dei pazienti. Un altro 12% dei pazienti è successivamente soggetto a ricorrenti coaguli di sangue o ostruzioni nei vasi sanguigni.

Anche se la trombolisi ha successo, i fibrinolitici non sono in grado di ripristinare i tessuti che sono già stati danneggiati da una ridotta circolazione sanguigna. Pertanto, il paziente può richiedere un ulteriore trattamento per affrontare le cause alla base dei coaguli di sangue e riparare i tessuti e gli organi danneggiati.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Il sanguinamento è il rischio più comune associato all’uso di droghe. Può anche mettere a rischio la vita del paziente. Un lieve sanguinamento dalle gengive o dal naso può verificarsi in circa il 25% dei pazienti che assumono il farmaco. Sanguinamento nel cervello si verifica in circa l’1% dei casi.

Questo è lo stesso rischio sia per i pazienti con ictus che per quelli con infarto. Si nota spesso sanguinamento nel sito di cateterizzazione, sebbene siano possibili emorragie gastrointestinali e cerebrali. Pertanto, i fibrinolitici non vengono solitamente prescritti a pazienti che hanno subito traumi o che hanno una storia di emorragia cerebrale.

Oltre al grave rischio di emorragia interna, ce ne sono altri possibili effetti collaterali, Per esempio:

• lividi sulla pelle;
• danno ai vasi sanguigni;
• migrazione di un coagulo di sangue in un'altra parte del sistema vascolare;
• danno renale in pazienti con diabete o altre malattie renali.

Sebbene i fibrinolitici possano migliorare in modo sicuro ed efficace il flusso sanguigno e alleviare i sintomi in molti pazienti senza la necessità di un intervento chirurgico invasivo, non sono raccomandati a tutti.

Tali farmaci sono vietati ai pazienti che assumono anticoagulanti o alle persone con un aumentato rischio di sanguinamento. Queste condizioni includono:

• alta pressione;
• sanguinamento o grave perdita di sangue;
• ictus emorragico dovuto a sanguinamento nel cervello;
• grave malattia renale;
• recente intervento chirurgico.

Elenco dei farmaci

Parlando di farmaci fibrinolitici l’elenco può essere piuttosto lungo; ne citeremo solo alcuni;

Le marche più comuni di fibrinolitici includono quanto segue:

• attilasi;
• fortelisina;
• Metallizzare;
• Tromboflusso e altri.

Quasi tutti questi farmaci sono disponibili su prescrizione, poiché presentano un’ampia gamma di controindicazioni ed effetti collaterali e pertanto possono causare potenziali danni all’organismo.

In nessun caso dovresti assumere questi farmaci senza la prescrizione del medico.

Conclusione

Se sospetti sintomi di infarto o ictus, dovresti contattare un'ambulanza il più rapidamente possibile, ma in nessun caso dovresti automedicare. Essere sano!

Agenti fibrinolitici IO Agenti fibrinolitici (+ greco lytikos capace di dissolversi; sinonimo agenti trombolitici)

farmaci che promuovono la dissoluzione dei coaguli di sangue intravascolare e sono utilizzati per la trombosi arteriosa e venosa, nonché per l'embolia polmonare.

Tra F.s. distinguere: farmaci che hanno un effetto fibrinolitico diretto (, oraza, tricolisina, ecc.); farmaci che si dissolvono a causa dell'attivazione del plasminogeno (streptochinasi, urochinasi, plasminogeno tissutale, prourochinasi, complesso plasminogeno-areptochinasi acilato - attivatore del plasminogeno, streptodecasi); farmaci che stimolano la formazione di proteine ​​del sistema fibrinolitico (acido anabolizzante, nicotinico, ecc.).

Da F.s. azione diretta nella pratica medica domestica, viene utilizzata principalmente la fibrinolisina ottenuta dal plasma sanguigno umano. Tuttavia, in termini di efficacia, la fibrinolisina è inferiore ai farmaci attivanti F. e quindi, nelle condizioni moderne, i preparati di streptochinasi e urochinasi hanno trovato l'uso più diffuso.

I farmaci che stimolano la formazione delle proteine ​​del sistema fibrinolitico (steroidi anabolizzanti, ecc.) Di solito non sono in grado di dissolvere quelle già formate, quindi vengono utilizzati solo allo scopo di prevenire la trombosi nelle persone con tendenza a formarle.

La streptochinasi e l'urochinasi vengono somministrate per via endovenosa mediante flebo o flusso (lentamente) per 15 min, eminasi - per via endovenosa per 2-4 min, fibrinolisina - flebo endovenosa per 3-4 H ad una velocità di 100-160 per 1 min. Dosi F.s. variano a seconda della posizione dei coaguli di sangue. Pertanto, per la trombosi venosa profonda, si consiglia una somministrazione rapida iniziale di 250.000 unità di streptochinasi o 300.000 unità di urochinasi, seguita dalla somministrazione di farmaci per 2-3 giorni. Streptochinasi giornaliera 2.400.000 unità, urochinasi - 7.200.000 unità. Per l'embolia polmonare si somministrano inizialmente 250.000 unità di streptochinasi o 300.000 unità di urochinasi, poi ogni ora 100.000 unità di streptochinasi o 250.000 unità di urochinasi per 12-24 H. In caso di occlusione delle arterie periferiche, viene utilizzata la somministrazione locale intraarteriosa o sistemica (endovenosa). La dose iniziale per la somministrazione endovenosa è di 250.000 unità di streptochinasi o 300.000 unità di urochinasi. Nei successivi 2-3 giorni F. s. utilizzato nelle stesse dosi dell’embolia polmonare. A livello locale, la streptochinasi viene prescritta in una dose giornaliera di 240.000 unità e l'urochinasi - 1.000.000 di unità. La somministrazione viene continuata per 3 giorni. Per l'infarto miocardico, si raccomandano le seguenti dosi per la somministrazione endovenosa: streptochinasi - 1.500.000 unità. urochinasi - 2.500.000 unità (entro 60 min), attivatore tissutale del plasminogeno - 80 mg entro 180 min, eminases - 30 unità per 2-4 min. L'urochinasi intracoronarica viene somministrata alla dose di 500.000 unità su 60 minimo, attivatore tissutale del plasminogeno - 20 mg oltre 60 min, eminase - 10 unità per 15 min. Quando si utilizza la streptochinasi, si raccomanda una somministrazione rapida di 20.000 unità, seguita da 150.000 unità in 60 giorni. min. Non è consigliabile utilizzare l'acido acetilsalicilico contemporaneamente agli attivatori del plasminogeno. Di solito viene prescritto dopo 2 H dopo la fine della somministrazione di fibrinolitici.

Durante la terapia F. s. le complicanze emorragiche si verificano più spesso. Inoltre, possono verificarsi reazioni allergiche sotto forma di prurito, orticaria, rossore al viso, brividi e aumento della temperatura corporea. Queste complicazioni raramente richiedono l’interruzione del trattamento. Tuttavia, se si verificano reazioni allergiche e pirogene, è necessario interrompere la somministrazione di F. s. e la somministrazione di glucocorticoidi, antistaminici o antipiretici. In caso di sanguinamento minore, soprattutto dai siti di iniezione e dalle ferite superficiali, di solito non si fermano, ma vengono prescritti quelli locali. Fermare l'amministrazione delle F. s. solo in caso di emorragia pericolosa per la vita, nonché in caso di intervento chirurgico urgente. in questo caso viene normalizzata mediante l'introduzione di fibrinogeno, fattore VIII, sangue intero o crioprecipitato. Per neutralizzare rapidamente l'effetto di F. s. talvolta ricorrono alla prescrizione di acido aminocaproico o altri inibitori della fibrinolisi (vedi Agenti antifibrinolitici) .

F.s. sono controindicati. con diatesi emorragica, ulcere gastriche e duodenali nella fase acuta, tubercolosi polmonare cavernosa nella fase acuta, sanguinamento, ferite aperte, malattia acuta da radiazioni nella fase di un quadro clinico dettagliato, aumento sistolico superiore a 200 mmHg st. e pressione sanguigna diastolica superiore a 110 mmHg st., così come nei primi giorni dopo le operazioni e il parto.

1. Piccola enciclopedia medica. - M.: Enciclopedia medica. 1991-96 2. Pronto soccorso. - M.: Grande Enciclopedia Russa. 1994 3. Dizionario enciclopedico dei termini medici. - M.: Enciclopedia sovietica. - 1982-1984.

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