Применение сердечных гликозидов показано при. Влияние сердечных гликозидов на силу, частоту сокращений, атриовентрикулярную проводимость и автоматизм сердца

Сердечные гликозиды

лекарственные средства гликозидной структуры, обладающие избирательным кардиотоническим действием. В природе С. г. содержатся в 45 видах лекарственных растений, относящихся к 9 семействам (кутровых, лилейных, лютиковых, бобовых и др.), а также в кожном яде некоторых амфибий. Отдельные препараты С. г. (ацетилдигитоксин, метилазид) получают полусинтетическим путем.

К используемым в современной медицинской практике С. г. относятся препараты наперстянки дигитоксин, дигоксин, ацетилдигитоксин, целанид, лантозид и др., строфанта Комбе - строфантин К., ландыша - коргликон, ландыша, а также препараты горицвета - травы горицвета, горицвета сухой и адонизид.

Химическое строение сердечных гликозидов . Молекулы С. г. состоят из генинов (агликонов) и гликонов. В химическом отношении генины представляют собой стероидные циклопенитанперигидрофенантреновой структуры, у которых в положении С 17 имеется ненасыщенное лактонное кольцо. В зависимости структуры лактонного кольца генины С. г. подразделяют на карденолиды (с пятичленным ненасыщенным кольцом) и буфадиенолиды (с шестичленным дважды ненасыщенным кольцом). Структурой агликонов, и в частности строением их лактонных колец, обусловлены механизмы действия и другие особенности фармакодинамики сердечных гликозидов. Кроме того, структурой агликонов определяется степень полярности и связанные с этим особенности фармакокинетики ( в желудочно-кишечном тракте, связывание с белками плазмы крови и др.) этих препаратов. Полярность С. г. зависит от количества полярных (кетоновых и спиртовых) групп в их агликонах. Так, наиболее высокой полярностью отличаются С. г строфанта и ландыша, в агликонах которых содержится по 4-5 полярных групп. Менее полярны дигоксин и целанид, содержащие по 2-3 полярные группы. Дигитоксин, в агликоне которого имеется лишь одна полярная группа, характеризуется наименьшей среди С. г. полярностью.

Под гликонами в молекуле С. г. подразумевают остатки циклических сахаров, связанные через кислородный мостик с агликонами в положении С 3 . Применяемые в медицине С. г. содержат от одного до четырех остатков , среди которых могут быть как (например, О-дигитоксоза, О-цимароза и др.), обнаруживаемые только в составе С. г., так и широко распространенные в природе сахара (D-глюкоза, D-фруктоза, L-рамноза и др.). строения гликона зависит растворимость С. г., их устойчивость в кислой и щелочной среде, токсичность, а также некоторые особенности фармакокинетики ( через клеточные мембраны, всасываемость в желудочно-кишечном тракте, прочность связывания с белками плазмы крови и др.).

Фармакологические эффекты и механизмы действия сердечных гликозидов . С. г. оказывают прямое избирательное действие на и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений, отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости). В высоких дозах они вызывают также положительный батмотропный эффект, т.е. повышают всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла. Положительное С. г. клинически выражено лишь в условиях сердечной недостаточности, когда удельный объем ограничен вследствие снижения сократимости миокарда. У здоровых лиц признаки положительного инотропного эффекта С. г. можно выявить только с помощью специальных гемодинамических исследований. На при действии С. г. происходит увеличение зубца К, сужение комплекса QRS, увеличение интервалов R-R и Р-Р, укорочение интервала Q-Т, снижение сегмента SТ ниже изоэлектрической линии, уменьшение, сглаживание или зубца Т. При сердечной недостаточности С. г. увеличивают ударный и минут; объем, снижают и объем циркулирующей крови, повышают или нормализуют , улучшают миокарда. Увеличение силы сердечных сокращений под влиянием С. г. при сердечной недостаточности не сопровождается повышенным потребления кислорода миокардом, т.к. уменьшая объем сердца и развиваемое напряжение, С. г. переводят его на энергетически более выгодный уровень работы.

Механизм положительного инотропного действия С. г. связывают с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и образовывать комплексы кальция с тропонином, в результате чего облегчается взаимодействие актина и миозина и увеличивается миофибрилл. Кроме того, С. г. повышают активность АТФ-азы миозина, участвующей в энергетическом обеспечении данного процесса.

Увеличение содержания ионов кальция в кардиомиоцитах под влиянием С. г. происходит по следующим причинам. Взаимодействуя с сульфгидрильными группами Nа, К + -зависимой АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, С. г. угнетают активность этого фермента, что приводит к увеличению внутриклеточного содержа ионов натрия. При этом увеличивается ток внеклеточного кальция в кардиомиоциты, возможно, за счет стимуляции механизма трансмембранного обмена ионов натрия на ионы кальция, а также усиливается освобождение кальция из саркоплазматического ретикула. Предполагают также, что проницаемость кальция через мембраны кардиомиоцитов и саркоплазматического ретикулума повышается в результате образования комплексов С. г. с фоффолипидными, белковыми и углеводными компонентами этих мембран. Кроме того, облегчению транспорта кальция через мебраны кардиомиоцитов и саркоплазматического ретикулума может способствовать образование хелаптов С. г. с кальцием. Возможно, что в механизмах инотропного эффекта С. г. имеет значение зависимых от циклического процессов трансмембранного транспорта ионов кальция, а также усиление выделения эндогенных аналогов сердечных гликозидов (так называемых эндодигинов).

Механизм отрицательного хронотропного эффекта С. г. обусловлен преимущественной активацией влияний блуждающего нерва на миокард. Этот эффект устраняется атропотином. Активация блуждающего нерва под влиянием С. г. осуществляется рефлекторно с барорецепторов синокаротидной и аортальной зон (синокардиальный ) и с рецепторов растяжения миокарда (так называемый эффект Бецольда, или кардиокардиальный рефлекс Бецольда - Яриша). Одновременно снижается интенсивность рефлекса Бейнбриджа вследствие уменьшения растяжения рецепторов устьев полых вен.

Интоксикация С. г. наблюдается, как правило, в результате передозировки препаратов. Развитию интоксикации способствуют различные факторы, и в т.ч. изменения фармакокинетики С. г. при гипотиреозе, гипоальбуминемии, почечной или печеночной недостаточности в старческом возрасте и т.д. к С. г. повышается при кардиомиопатиях, гипоксии миокарда, алкалозе, гипокалиемии, гипомагниемии и гиперкальциемии. Кроме того, токсичность С. г. может повышаться при их совместном применении с некоторыми лекарственными препаратами (см. Несовместимость лекарственных средств).

В случае развития интоксикации С. г. отменяют. Для купирования возникших в результате интоксикации тахиаритмий используют препараты калия, дифенин, лидокаин, динатрия эдетат унитиол, β-адреноблокаторы (анаприлин). Препараты калия эффективны только в тех случаях, когда интоксикация С. г. развивается на фоне гипокалиемии. Из препаратов калия с этой целью используют главным образом калия хлорид, который вводят внутривенно капельно на 5% растворе глюкозы в течение 1-3 ч , или панангин. Если интоксикация С. г. развивается на фоне гиперкалиемии или атриовентрикулярной блокады, препараты калия применять нецелесообразно. В таких случаях препаратом выбора является дифенин. Лидокаин эффективно купирует вызываемые С. г. желудочковые тахиаритмии, но его можно использовать только при отсутствии атриовентрикулярной блокады. С той же целью можно применять анаприлин, который вводят внутривенно в дозах 1-5 мг . При атриовентрикулярной блокаде, обусловленной интоксикацией С. г., не сопровождающейся желудочковыми аритмиями, наиболее выраженный эффект вызывает внутривенное введение динатрия эдетата (2-4 г в 500 мл 5% раствора глюкозы) совместно с атропином (1 мл 0,1% раствора) При отсутствии эффекта показана эндокардиальная . При возникновении фибрилляции желудочков вследствие интоксикации С. г. прибегают к электрической дефибрилляции сердца и вводят внутривенно дифенин и препараты калия. Перспективным методом терапии интоксикации С. г. является использование специфических антител к этим препаратам.

Основные С. г., их способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Адонизид (Adonisidum) применяют внутрь взрослые по 20-40 капель 2-3 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая 40 капель, суточная 120 капель. Формы выпуска, флаконы по 15 мл . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

Дигитоксин (Digitoxinum) назначают внутрь и ректально в среднем соответственно по 0,0001 и 0,00015 г на прием. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая 0,0005 г , суточная 0,001 г . Формы выпуска: таблетки по 0,0001 г , суппозитории ректальные () по 0,00015 г

Дигоксин (Digoxinum) применяют внутрь взрослым в среднем по 0,00025 г на прием. Высшая суточная внутрь для взрослых 1,0015 г . Внутривенно (медленно!) вводят 1-2 мл 0,025% раствора в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы Формы выпуска: таблетки по 0,00025 ампулы по 1 мл 0,025% раствора. Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Кардиовален (Cardiovalenum) применяют внутрь по 15-20 капель 1-2 раза в день. Формы выпуска: флаконы по 15, 20 и 25 мл . Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Коргликон (Corglyconum) вводят внутривенно (медленно в течение 5-6 мин ) по 0,5-1 мл 0,06% раствора в 10-20 мл 20% или 40% раствора глюкозы. Высшие дозы внутривенно для взрослых: разовая 1 мл , суточная 2 мл 0,06% раствоа. Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,06% раствора Хранение: список Б, в прохладном, защищенном от света месте.

Строфантин К (Strophanthinim К) вводят внутривенно (медленно в течение 5-6 мин ) по 0,5 мл 0,05% раствора в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы. Высшие дозы внутривенно для взрослых: разовая 0,0005 г , суточная 0,001 г соответственно 1 мл и 2 мл 0,05% раствора). Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% и 025% раствора. Хранение: список А.

Целанид (Celanidum, синоним: изоланид, тантозид С и др.) назначают внутрь взрослым в среднем по 0,00025 г в таблетках или в каплях по 10-25 капель на прием. Внутривенно (медленно!) вводят по 0,0002 г (1 мл 0,02% раствора) в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г , суточная 0,001 г ; внутривенно: разовая 0,0004 г , суточная 0,0008 г (соответственно 2 и 4 мл 0,02% раствора). Формы выпуска: таблетки по 0,00025 г ; флаконы по 10 мл 0,05% раствора (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,02% раствора. Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Библиогр.: Бударин Л.И., Сахарчук И.И. и Чекман И.С. Физическая химия и клиническая сердечных гликозидов, Киев, 1985; Гацура В.В. и Кудрин А.Н. Сердечные в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983, библиогр; Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии, под ред. И.С. Чекмана и др., с. 319, Киев, 1986.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности – препарат, способствующий эффективному лечению недуга. Средство может быть создано посредством синтетического или натурального способа. Его задача сводится к оказанию положительного воздействия на сократимость миокарда, повышение темпа сокращений, сужение артерий. В статье будет рассмотрен принцип работы гликозидов, случаи, в которых их стоит и не стоит применять, «поведение» составов в организме.

Недостаточность – болезнь, проявляющаяся ввиду патологических нарушений сердца. При заболевании всегда наблюдается снижение функции сокращения миокарда и повышение нагрузки на сердце ввиду изменения метаболизма белков и углеводов, прочих нарушений. Это явление влечет за собой проявление некоторых признаков:

• Аритмия и сильная одышка при ходьбе;
• Застой в венах из-за проблем с циркуляцией крови, повышения показателя давления;
• Изменение цвета кожи;
• Отечность тканей, связанная с замедлением оттока на капиллярном уровне;
• Тахикардия.

Для обеспечения полноценной работы органа необходим хороший энергетический потенциал. Регулирование этого процесса требует уравновешения частоты сокращений. Такой эффект может быть достигнут за счет использования специальных препаратов – гликозидов, принцип работы которых базируется на функционировании агликонов. После употребления состав проникает в желудок, а затем поступает в кровь. Элементы препарата оседают в тканях миокарда и соединяются с плазменным белком: чем прочнее это взаимное влияние, тем более долгий срок действия у препарата. Эти медикаменты имеют обширную классификацию и нередко используются для борьбы с недугом, поскольку снижают период сокращений, делают работу мышцы более налаженной и четкой, улучшают общее состояние.

Классификация сердечных гликозидов

Базового критерия и стандарта классификации веществ в настоящее время не существует. Все препараты подразделяются на категории в зависимости от концентрации главного компонента и длительности воздействия медикамента на организм.
По количеству компонентов:

• Однокомпонентные средства – для их изготовления применяется синтетический способ. В составе – одно главное вещество.
• Многокомпонентные лекарства – имеют растительное происхождение, в составе – смесь нескольких действующих веществ.

По длительности воздействия:

1. Препараты длительного влияния. После внутреннего приема такие средства оказывают благоприятное воздействие в течение нескольких дней. Но максимальная концентрация в крови достигается через половину суток. Недостаток этой группы медикаментов состоит в вероятности передозировки, потому что происходит активное накапливание в организме.
2. Средства средней продолжительности влияния выводятся из тела в течение нескольких суток. Максимальный эффект от лечения наступает спустя 6 часов после орального приема. Это группа веществ, которые традиционно синтезируются из растений, обладающих свойствами быстро всасываться и медленно действовать. Если ввести такой препарат в вену, через 15 минут наступит желаемый результат, а продолжительность в среднем – 3-е суток.
3. Лекарства короткого действия вводятся в вену. Они не имеют способностей к накапливанию в организме и выступают в качестве средств оперативной помощи больному. Невзирая на отсутствие стойкости эффекта, результат терапии достигается достаточно быстро – спустя 5-минутный период после введения в вену. Длительность составляет до 2-х суток.

В зависимости от индивидуальной ситуации, медик-специалист должен назначить наиболее подходящий препарат.

Показания к применению сердечных гликозидов

Есть несколько ситуаций, в которых использование данных составов подойдет как нельзя лучше.

• Присутствие острых нарушений, проявившихся как результат аритмии в области предсердий.
• Недостаточность сердечной мышцы и сосудов, хроническое явление.
• Процесс мерцания в предсердиях, а вдобавок – повышение частоты сокращений. Лечебный комплекс стартует с того, что больному вводится максимальная доза. Данный прием используется до момента снижения недостаточности. После получения результата проводится эффективная терапия, направленная на профилактику. Она сопровождается необходимостью применения препарата в меньших дозировках. При наблюдении признаков интоксикации необходимо отменить прием и продолжать терапевтический процесс посредством препаратов магния, калия.
• Гликозиды обладают хорошим эффектом при недостаточном уровне кровообращения.
• При тахикардии над желудочком.
• При тяжелых случаях сердечных заболеваний.
• При рецидиве в случае повторной сердечной недостаточности.

Благодаря применению этих составов, можно побороть все перечисленные недуги. Действие средств имеет зависимость от текущего состояния и от того, в какой степени выражена болезнь. После применения лекарства при здоровом состоянии организма у человека может наблюдаться рост периферического сопротивления. При налаженном и грамотном приеме появится возможность изменения трепетания предсердий, контроля сокращений.

Противопоказания к применению

Есть несколько клинических ситуаций, при которых применение данного препарата строго запрещается.

• в случае наличия аллергических реакций – высыпаний и покраснений – на компоненты средства;
• если появляется интоксикация в ходе длительного приема препаратов данной природы;
• в случае брадикардии.

Также препарат предполагает относительные противопоказания – состояния, требующие особой осторожности при использовании медикаментов.

• Слабость сердечного ритма;
• Анемия;
• Аортальная недостаточность;
• Пониженная частотность мерцаний в области предсердий;
• Повышение чувствительности к составным элементам при приеме;
• Болезни печени, легких и путей выведения мочевой жидкости;
• Инфарктное состояние больного.

В связи с большим количеством особых случаев приема препаратов их употребление должен назначать исключительно лечащий специалист. Почти все меры предосторожности носят относительный характер, способ терапии в каждом клиническом случае строго индивидуален. Но перед назначением средства врачом всегда учитываются некоторые моменты – вес больного, текущее состояние работы почек, предсердная аритмия (присутствие или отсутствие).

Взаимодействие сердечных гликозидов с другими лекарствами

Влияние средств усиливается посредством адреномиметиков. Аритмогенное действие средства могут устранять препараты антиаритмической природы. Взаимное влияние с другими группами препаратов влечет за собой ослабление базового действия и может приводить к ослаблению основного действия или к повышению вероятности интоксикации.

1. Снижение всасываемости гликозидов может быть спровоцировано воздействием антацидов, гиполипидемических составов.
2. Повышение показателя всасываемости может произойти под влиянием антихолинергических составов, способствующих ослаблению кишечной перистальтики.
3. Нарастание явления брадикардии происходит в случае, если принимать данные препараты совместно с адреноблокаторами, резерпином, верапамилом.
4. Желудочковая и предсердная зависимости обычно замедляются под воздействием адреноблокаторов группы b, а также прочих антиаритмических средств.
5. Могут усиливаться аритмогенные свойства препаратов, если принимать их совместно с диуретиками группы b, а также с антагонистами кальция, резерпином.

Во избежание осложнений важно обеспечить полный контроль над приемом всех лекарственных веществ.

Интоксикация гликозидами

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности относятся к группе препаратов, обладающих повышенной активностью в физиологическом плане. Но у них имеется существенный недостаток – повышенная токсичность, составляющая порядка 60% от терапевтического влияния. Немало из этих средств имеет отношение к списку А, в котором есть ядовитые компоненты. Например, это гомфотин, строфантин, дигоксин. Также имеется список Б, который составлен из средств повышенного действия. К нему относится такой перечень медикаментов, как коргликон, адонизид. Но с практической точки зрения, интоксикация этими веществами случается достаточно редко.

Традиционно отравление – не более чем случайность, например, ввиду применения большой дозы препарата. Наибольшую угрозу представляет самостоятельное лечение при изменении больным графика приема и дозировок средств. При пренебрежении лечением могут проявляться осложнения. Поскольку гликозиды способствуют устранению сердечной недостаточности, порой они чрезмерно накапливаются в пределах организма. Особенно это касается лекарственных средств, имеющих отношение к А списку. В таких случаях в связи с медленным выведением состава образуются симптомы передозировки.

• Рвота и тошнота;
• Тахикардия желудочкового типа;
• Фибрилляция желудочков;
• Изменения показателей в кардиограмме;
• Проблемы с работой сердца.

Если есть хотя бы один из признаков, необходимо полностью остановить употребление медикаментов данной группы. У детей при отравлении часто проявляется аритмия, а у взрослых основной процесс интоксикации нередко сопровождается проблемами с психической деятельностью. Есть несколько препаратов, способных вылечить отравление гликозидами.

• Паналгин, калий хлористый — подают в миокард, в котором произошло образование дефицита элемента, микроэлемент калий.
• Дифенин препарат – применяется с целью выведения веществ.
• Лидокаин, пропаналол – обеспечивают избавление от аритмии.

Назначением дозировок применения препаратов занимается исключительно лечащий специалист.

Побочное действие препаратов

При приеме лекарственных препаратов вероятно возникновение побочных явлений.

• Увеличение в размерах грудной железы;
• Сильные боли и кружения в голове;
• Проблемы с режимом сна и бодрствования;
• Трудности с сердечным ритмом;
• Нежелание употреблять пищу;
• Помутнение рассудка;
• Повреждение работы сосудов;
• Измененное представление о цветах.

При использовании средств есть вероятность возникновения осложнений. В ходе этого процесса проявляется значительное нарушение мочевыделительной системы. Если проявятся осложнения в плане работы желудка, в ходе этого могут наблюдаться диареи, боли в кишечнике, резкое снижение веса. Еще одной опасностью во влиянии препарата на организм является кожная сыпь.

Таким образом, сердечные гликозиды для устранения недостаточности – эффективные группы препаратов, способные бороться с недугом и излечивать его. Однако требуется строгий контроль приема этих средств во избежание серьезных трудностей и осложнений в ходе терапии.

Сердечные гликозиды - это группа препаратов, которые используются для улучшения деятельности органа при разных стадиях его недостаточности. Самостоятельное применение указанных средств способно вызвать тяжелые нарушения в работе сердца, а поэтому строго запрещается.

Что это за препараты

В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений - ландыша, наперстянки и строфанта.

Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.

Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.

Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое - сердечные гликозиды, каков их механизм действия.

В каких растениях содержатся гликозиды

Их в своем составе имеют:

1. Горицвет (весенний, летний, осенний).
2. Желтушник раскидистый.
3. Наперстянка (красноцветная и пурпуровая).
4. Олеандр.
5. Ландыш.
6. Строфант.
7. Бересклет.
8. Купена.
9. Вороний глаз.
10. Каланхоэ.

Все эти растения являются ядовитыми, поэтому применение их должно быть очень осторожным.

Список лекарств-гликозидов

Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

• Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
• Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
• Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
• Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
• Коргликон производится только для внутривенного применения.
• Медилазид используется в таблетированной форме.

Классификация средств этой группы

Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

Фармакологическое действие

Работа указанной группы препаратов направлена на:

• усиление сокращений сердца;
• уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
• повышение количества выделяемой мочи;
• увеличение продолжительности диастолы;
• замедление сердечного ритма;
• увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
• снижение чувствительности проводящей системы.

Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии. Так проявляется кардиотонический эффект лекарств.

Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы . В небольших дозах они снижают, а в повышенных - повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца

Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

• при инотропном воздействии систола увеличивается;
• при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
• при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
• употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
• лекарства увеличивают объем кровотока;
• снижают венозное давление;
• нормализует работу внутренних органов.

Применение препаратов дает такие эффекты:

1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

Показания к приему

Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
4. Трепетание предсердий.
5. Тахикардия наджелудочкового типа.

Разные случаи назначения гликозидов

Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.

Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

Правила приема

Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

Врач назначает принимать таблетки через час после еды . Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.

Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

• для препаратов наперстянки - 2 мг;
• для гликозидов строфантинового ряда - 0,6-0,7 мг;
• для Дигитоксина - 2 мг.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:

• атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
• аллергии;
• интоксикация гликозидами;
• брадикардия.

Относительные противопоказания к применению:

• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• слабость синусового узла;
• низкочастотное мерцание предсердий;
• острый инфаркт миокарда;
• понижение содержания в крови калия и кальция;
• недостаточность легких и сердца.

• амилоидоз миокарда;
• недостаточность аорты;
• гиперфункция щитовидки;
• кардиомиопатии различного генеза;
• анемии любого типа;
• перикардит.

Любые лекарства данного типа относятся к потенциально опасным препаратам, поэтому их назначают с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

• боли в области головы;
• увеличение грудных желез у мужчин;
• нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
• падение аппетита;
• омертвение разных отделов кишечника;
• расстройства сна;
• нарушения сознания;
• галлюцинации;
• носовые кровотечения;
• снижение остроты зрения и слуха;
• понос;
• депрессия.

Передозировка

При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

• аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
• диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
• изменения на кардиограмме;
• нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

Лечение отравлений

При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

• препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
• антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
• соли цитраты;
• антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

Итак, гликозиды - это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

• значительно улучшить качество жизни;
• уменьшить выраженность симптоматики СН;
• снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Сердечные гликозиды – это обширный класс безазотистых соединений, имеющих растительное происхождение и содержащих сахара и агликоны. Кардиотоническая активность СГ обуславливается именно агликонами. А наличие сахаров (глюкозы, рамнозы, галактозы) обеспечивает степень биодоступности сердечных гликозидов и их способность проникать сквозь клеточные мембраны и фиксироваться в тканях.

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Справочно. На данный момент препараты сердечных гликозидов входят в число наиболее эффективных для терапии СН с выраженным ослаблением способности сердечной мышцы к сокращению, частыми декомпенсациями и тахисистолической мерцательной аритмией.

Механизм действия гликозидов

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении
способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

• нарушением равновесия ионов;
• изменениями в обмене белков и липидов;
• выраженным снижением ударного объема;
• повышением венозного давления и венозным застоем;
• нарастанием гипоксии и тахикардии;
• нарушением кровотока в капиллярах;
• отеками;
• нарушением работы почек, снижением диуреза;
• появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

• нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина – белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);
• нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде;
• увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем;
• повышать АД и замедлять ЧСС;
• удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями);
• угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии;
• стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Единой классификации сердечных гликозидов не существует. Как правило, используют разделение СГ по происхождению и длительности действия.

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Справочно. После введения препаратов в вену, они начинают действовать в течение от тридцати до 90-та минут. Максимальная эффективность лекарства проявляется через 4-8 часов.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.

При проблемах с сердцем назначаются очень серьезные лекарства, которые при неправильном применении могут быть крайне опасны. Ведь некоторые из них изготовлены из ядовитых растений - к примеру, сердечные гликозиды. Давайте узнаем названия этих препаратов, ознакомимся с их действием и правилами приема. Это поможет избежать нежелательных последствий.

Яд или лекарство для сердца?

Если сердце перестало справляться со своими функциями, то для улучшения работоспособности миокарда, деятельности органа в целом назначаются сердечные гликозиды (СГ). Что это такое? Это лекарства растительного происхождения, которые имеют в своем составе агликон или генин (компоненты, не содержащие сахара) и гликон (сахаристое вещество). Вот как можно кратко описать их действие: они усиливают сокращения сердца, делая их более редкими. После их применения проходят отеки, одышка, цианоз, уменьшается застой крови в венах, повышается диурез. Назначаются они только после того, как будет подтвержден диагноз «сердечная недостаточность» и пациент сдаст анализы на совместимость.

Читайте также:

Когда используют эту группу препаратов?

Сердечные гликозиды назначаются при тяжелых сердечных патологиях, которые могут угрожать жизни человека. Вот главные показания к применению таких препаратов:

• острые нарушения со стороны ССС, спровоцированные аритмией предсердий или инфарктом;
• хроническая сердечная недостаточность, в частности, связанная с высокими нагрузками на сердце (при пороке, артериальной гипертензии, атеросклеротическом поражении сосудов);
• стенокардия;
• постоянная мерцательная аритмия, которой сопутствует учащенное сердцебиение;
• трепетание предсердий;
• наджелудочковая тахикардия;
• предупреждение интоксикации при тяжелом воспалении легких.

Самые известные лекарства из списка сердечных гликозидов

Большинство сердечников прекрасно знают названия сердечных гликозидов, список которых приведен ниже. Ведь им приходится регулярно принимать такие препараты:

• Дигоксин (и его аналоги - Цедигалан, Новодигал, Дилакор, Ланатозид). По мнению многих врачей и пациентов, это самое эффективное средство лечения ХСН. Для его производства используются листья ядовитого растения - шерстистой наперстянки. Лекарство отличается продолжительным действием, но при этом не производит серьезных побочных действий.

Дигоксин назначают по 1 мг в сутки в два приема (поддерживающая доза составляет от 250 до 500 мкг ежесуточно). Однако кардиолог может порекомендовать прием лекарства в иных дозах. Этот препарат прописывают даже маленьким пациентам. Главные показания к его приему - ХСН и отеки. Он также снижает АД и незначительно повышает диурез;

• Строфантин. Относится к химически чистым препаратам: его получают из строфанта Комбе - многолетних лиан. Это быстродействующее средство: уже через 15 мин. после внутривенного введения больной чувствует его влияние. Еще одно свойство Строфантина - он почти не накапливается в организме. Спустя сутки его компоненты практически не обнаруживаются в крови человека. Препарат вводят посредством внутривенных инъекций в дозе от 0,5 до 1,0 мл раз в сутки (или дважды, но не раньше 8 часов после первого укола);
• Дигитоксин. Его назначают несколько реже, так как у врачей есть сложности с выбором оптимальной дозы. Он не отличается моментальным действием, зато лечебный эффект от его применения держится довольно долго. При использовании этого препарата нередко развивается интоксикация.

Препарат обычно принимают по 1-2 табл. (0,1-0,2 мг) от 2 до 3 р. в день. После достижения терапевтического эффекта дозировку меняют - 1 табл. в сутки (или через день). Это средство следует применять только под наблюдением врача, потому что оно способно привести к развитию аритмии и повышению внутриглазного давления;

• Коргликон. Базовое сырье для его изготовления - ландыш. Это средство не слишком качественно стимулирует сердечную мышцу, но производит хороший успокоительный эффект. Его используют в качестве препарата для оказания неотложной помощи и для терапии острой недостаточности сердца;
• Изоланид. Производится из наперстянки. Назначается по 5-10 кап. (либо по 1 табл.) трижды в сутки при недостаточности кровообращения, пароксизмальной тахикардии;
• Цимарин. Основное сырье для его производства - ландыш. По действию препарат близок к Строфантину. Эффективно снимает отеки, оказывает выраженное диуретическое действие. Вводится внутривенно 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-30 инъекций;
• Ацедоксин. Стандартная дозировка - 2-4 табл. в сутки (0,4-0,8 мг). Когда удается достичь лечебного эффекта, доза снижается до 0,5-1 табл.

Кроме того, в кардиологии широко применяют полусинтетические сердечные гликозиды. Вот аптечные названия таких препаратов: Бетаметилдигоксин, Строфантина ацетат.

Дела сердечные: как правильно принимать такие препараты?

Лечение обычно проводят по такой схеме. Сначала назначают максимальную дозу. Когда выраженность симптомов недостаточности существенно уменьшается (что свидетельствует о наступлении фазы насыщения), дозировку снижают. При первых признаках интоксикации этими лекарственными средствами (а это тошнота, снижение аппетита, зрительные нарушения, резкое замедление сердечного ритма) прибегают к заместительной терапии медикаментами, содержащими калий и магний. Чаще всего используется Верапамил.

Внутрь разрешено принимать только так называемые неполярные СГ. Они хорошо всасываются из ЖКТ. К ним принадлежат Ацедоксин, Дигоксин, Бета-метилдигоксин, Дигитоксин. Лекарства такого же спектра, которые плохо всасываются из пищеварительного тракта, обычно применяют парентерально. Так, Строфантин и Конваллятоксин вводят в вену (предварительно разводят хлоридом натрия либо глюкозой).

СГ не назначаются пациентам, у которых обнаружена нестабильная стенокардия, идиопатический субаортальный стеноз, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острый инфекционный миокардит. Нельзя применять препараты такого спектра, если в анамнезе пациента присутствует запись о том, что он перенес отравление СГ. Относительными противопоказаниями являются беременность и период лактации, недостаточность функций печени и почек, болезни щитовидки.