Цефалоспорины третьего поколения.
Состав Цефтриаксон
Активное вещество - цефтриаксон.
Производители
Алембик Лимитед (Индия), Алкем Лабораториз Лтд (Индия), Белмедпрепараты (Беларусь), Биосинтез ОАО (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Вертекс Экспортс (Индия), Компания Деко (Россия), Красфарма (Россия), Лекко Фармацевтическая фирма (Россия), Рузфарма (Россия), Си Эс Пи Си Цонгнуо Фармасьютикал (Шиджуанг) Ко., Лтд (Китай), Синтез АКО, Курган (Россия), Синтез ОАО (Россия), Шицячжуан Фарма Груп Цонгнуо Фармасьютикал (Шиджуанг) ко. Лтд (Китай), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд (Индия)
Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактериостатическое).
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.
Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь).
После внутримышечного введения быстро и полно всасывается.
Максимальная концентрация при дозе 1 г (внутривенная инфузия в течение 30 мин) составляет 100-150 мг/л, после внутримышечной инъекции - 80 мг/л через 2-3 часа.
В течение 4 суток достигается стабильная концентрация в крови.
Легко проникает в органы, жидкости и костную ткань.
Период полувыведения - 5,8-8,7 часа (при дозах 0,15-3г).
Выводится в неизмененном виде почками (50-65%) в течение 48 часов, остальное - с желчью.
Имеет широкий спектр действия:
- активен в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus aureu,
- в т.ч. продуцирующих пенициллиназ,
- Staphylococcus epidermidis,
- Streptococcus pneumonia,
- Streptococcus pyogene,
- Streptococcus agalactia,
- Streptococcus viridan,
- Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogene,
- Enterobacter cloaca,
- Escherichia col,
- Acinetobacter calcoaceticu,
- Haemophilus influenza,
- включая штамм,
- продуцирующие пенициллиназ,
- Haemophilus parainfluenza,
- Klebsiella oxytoc,
- Klebsiella pneumonia,
- Morganella morgani,
- Neisseria meningitidis,
- Neisseria gonorrhoea,
- в т.ч. пенициллинобразующие штамм,
- Proteus mirabilis. Proteus vulgari,
- Serratia marcescen,
- многие штаммы Pseudomonas aeruginos,
- Citrobacter spp,
- Salmonella spp,
- Providencia spp,
- Shigella spp,
- Serratia spp,
- Treponema pallidum) микроорганизмо,
- анаэробов (Bacteroides fragili,
- Clostridium spp,
- Peptostreptococcus specie,
- Peptococcus spp,
- Bacteroides biviu,
- Bacteroides melaninogenicus).
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
Побочное действие Цефтриаксон
Тошнота, рвота, запор, боль в животе, метеоризм, диарея, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко - гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови, удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и анафилактический шок; местные реакции:
- боль или инфильтрат на месте инъекци,
- редко - тромбофлебит после внутривенного введения.
Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, эпидидимит, простатит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания Цефтриаксон
Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; беременность и лактация.
Способ применения и дозировка
Внутримышечно и внутривенно; взрослым и детям старше 12 лет 1-2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч).
Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния.
После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.
При неосложненной гонорее вводят внутримышечно 0,25 г однократно.
Для новорожденных до 2 недель суточная доза составляет 20-50 мг/кг, детей от 3 недель до 12 лет - 50-80 мг/кг в сутки, в 2 введения.
Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей - 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 1/2 - 2 ч до операции.
Внутривенно в виде инфузии в течение 15-30 мин в концентрации 10-40 мг/мл.
Для внутривенного болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для внутримышечного введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл).
Передозировка
Лечение:
- симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов.
НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функций почек.
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.
Особые указания
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей.
В случае длительного применения возможно развитие дисбактериоза.
Требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме у больных, находящихся на гемодиализе, и при сочетании почечной и печеночной недостаточности.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте.
Если сравнить назначение врачей, то препарат Цефтриаксон является лидером среди антибиотиков для парентерального применения. Благодаря своей универсальности его очень часто назначают для лечения различных воспалительных процессов амбулаторно и в условиях стационара.
О препарате Цефтриаксон известно не только медработникам, но и простым пациентам которые часто страдают респираторными заболеваниями. Цефтриаксон относится к группе цефалоспоринов 3 поколения и является антибиотиком широкого спектра действия. Угнетая транспептидазу останавливает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.
Действие препарата распространяется на многие микроорганизмы: некоторые грамположительные и грамотрицательные аэробы, анаэробные микроорганизмы.
Назначение Цефтриаксона
Активное назначение Цефтриаксона наблюдается в листах следующих отделений: терапии, хирургии, урологии, педиатрии и даже венерологии. Когда применяется Цефтриаксон? Самые распространенные заболевания, для лечения которых применяется Цефтриаксон:
- Воспалительные процессы Лор-органов;
- Частые заболевания дыхательной системы (бронхит в остром и хроническом состоянии, трахеит, пневмонии);
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- Воспалительные заболевания мочеполовой системы взрослых и детей (острый и хронический цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит, простатит, неосложненная гонорея, гинекологические заболевания);
- Инфекционные процессы органов ЖКТ (перитониты, послеоперационные состояния на органах пищеварения);
- При остеомиелите (инфекционном поражении костей);
- При носительстве сальмонеллы и заболеваний, возникших в результате ее жизнедеятельности;
- Лечение сифилиса (мягкого шанкра);
- При инфекционных неврологических заболеваниях (менингит, болезнь Лайма);
- Для профилактики развития инфекционных процессов после проведения различных хирургических вмешательств.
Зачем разводить Цефтриаксон
Поскольку Цефтриаксон выпускается в форме порошка, то для введения его следует растворять. Не растворенный препарат применяют только в виде присыпки при пролежнях, язвенных поражениях кожи и долго незаживающих ранах. Зачем разводить Цефтриаксон пациентам? Это происходит лишь в случаях лечения дома. Иногда заболевшие отказываются от медицинской помощи и делают внутримышечные инъекции самостоятельно с помощью родственников или близких людей.
Для разведения препарата в домашних условиях следует прежде всего иметь асептические условия. Также следует запастись антисептиками и задать вопрос врачу, как стоит разводить Цефтриаксон самостоятельно. Введение антибиотиков внутримышечно — процедура довольно болезненная, поэтому для их разведения используют 1% раствор лидокаина или 50% новокаина. Эти препараты значительно уменьшают болезненность инъекции, но иногда вызывают сложные аллергические реакции.
Поэтому перед введением следует сделать пробу на аллергическую реакцию как к антибиотику, так и к обезболивающему средству. Для этого следует с помощью инсулинового шприца ввести минимальную дозу препарата, разведенного водой для инъекций на запястье руки. Если через 20 минут на месте укола не появилось изменений — препарат можно вводить.
Разведение Цефтриаксона для внутривенного применения
Чаще всего при разведении Цефтриаксона для внутривенного введения используют 0,09 раствор натрия хлорида. Если дозировка не превышает 1г, то препарат вводится медленно струйно. В остальных случаях раствор вводят капельницей в течение 30 минут, используя 100 мл раствора натрия хлорида.
Противопоказания и индивидуальная непереносимость Цефтриаксона
В большинстве Цефтриаксон переносится без негативных последствий. В отдельных случаях встречаются редкие реакции. Практически всегда аллергических реакций удается избежать, потому что перед началом лечения антибиотиком проводится проба на чувствительность.
- Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы цефалоспоринов (если у больного наблюдались реакции на препараты пенициллиновой группы, то увеличивается вероятность возникновения перекрестной аллергической реакции к Цефтриаксону).
- Недоношенные дети (перед назначением препарата педиатр учитывает необходимость такой терапии предварительно рассчитав гестационный возраст и возраст после рождения).
- Повышенный уровень билирубина в крови у недоношенных и новорожденных детей. Это связано со свойством Цефтриаксона вытеснять молекулу билирубина из связи с альбумином плазмы крови. Такое состояние может спровоцировать развитие энцефалопатии.
- Лечение Цефтриаксоном запрещено в I триместре беременности поскольку именно на этом сроке существует наибольший риск мутаций.
- Период грудного вскармливания — поскольку препарат инфильтруется в грудное молоко. В этот период кормление следует отложить до окончания лечения.
- Печеночно-почечная недостаточность является противопоказанием к лечению Цефтриаксона. Если же по медицинским показаниям врач вынужден назначить этот препарат, следует следить за показателями функционального состояния почек и печени.
Если же больной находится на гемодиализе, то следует регулярно определять показатели концентрации Цефтриаксона в плазме. Непереносимость Цефтриаксона может возникать из-за особенностей организма. Чаще всего причиной являются генетические особенности или длительные антибактериальные терапии в анамнезе.
Использовали ли вы Цефтриаксон или обходились другими препаратами?
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик, обладающий бактерицидным воздействием за счет того, что способен подавлять синтез бактериальных клеточных мембран.
Оказывает антимикробное воздействие широкого спектра, в том числе воздействует на аэробные и анаэробные микроорганизмы, как грамположительные, так и отрицательные.
Препарат быстро доставляется в органы и достаточно долго остается в организме, выведение производится с помощью почек. Форма выпуска препарата представлена порошком белесого или желтоватого цвета.
Инструкция Цефтриаксон (уколы) включает основные показания к применению:
- инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
- заболевания лор;
- инфекционные заболевания кожных покровов, а также мягких тканей;
- инфекции почек и органов мочеполовой системы;
- заболевания костей и суставов, вызванные инфекциями;
- перитонит;
- инфекционные заболевания, передающиеся половым путем;
- сальмонеллез;
Также, согласно инструкции по применению, Цефтриаксон применяется в качестве профилактического средства после оперативных вмешательств, с целью предотвращения развития инфекционных процессов. Состав: 1 флакон содержит 1,0 цефтриаксона натриевой соли.
Цефтриаксон является эффективным средством лечения при простатите. Его действенность обусловлена тем, что вводится он внутримышечно, либо внутривенно, вследствие чего воздействие на область инфицирования наступает моментально, в органах и тканях он удерживается на протяжении суток.
При лечении простатита инъекции Цефтриаксон очень эффективны, особенно наглядно это при наличии острой формы заболевания . Уже после нескольких уколов понижаются болевые ощущения, нормализуется температура, мочеиспускание приходит в норму, снижается воспалительный процесс.
На воспаленную простату Цефтриаксон действует следующим образом: действующие вещества препарата проникают в кровеносную систему, затем они расходятся в равном количестве по тканям и органам, попадая, таким образом, и в мочеполовую систему, где сразу же начинают активную борьбу с инфекцией.
Эффект от применения Цефтриаксона при простатите, как правило, заметен уже после второй инъекции.
Как правило, антибиотики при простатите, не исключение и Цефтриаксон — назначаются индивидуально для каждого пациента с учетом его возраста, тяжести и длительности заболевания, а также с учетом особенностей организма.
Лечение проходит курсом на протяжении 2 недель до полного выведения из организма патологических бактерий. Применение для лечения других заболеваний происходит по назначению врача, где в зависимости от заболевания, возраста, индивидуальных особенностей назначается необходимая дозировка и курс терапии.
Для того чтобы избежать неприятных болевых ощущений после укола, важно знать, как правильно разводить Цефтриаксон и внимательно ознакомиться с инструкцией. Перед тем, как использовать Цефтриаксон, его следует развести 1% лидокаином, либо новокаином. Перед введением получившийся раствор нужно разогреть до комнатной температуры.
Для того, чтобы получить Цефтриаксон в необходимой дозировке, нужно: 1 г антибиотика и 2 ампулы лидокаина. Для получения 0,5 г раствора необходимо 500 мг антибиотика и 1 ампула лидокаина. Для однократного введения лекарства в размере 250 мг понадобится набрать в 2 шприца 1 ампулу лидокаина и 1 флакон Цефтриаксона.
Как и большинство антибиотиков, Цефтриаксон имеет некоторые противопоказания к применению:
- Непереносимость цефалоспоринов, аллергические реакции.
- Беременность.
- Недоношенность новорожденных.
- Почечная, либо печеночная недостаточность.
- Колит язвенный.
- Энтерит.
- Период лактации.
Как правило, инъекции Цефтриаксона хорошо переносятся, однако в некоторых случаях препарат может вызывать побочные действия:
- Явления аллергического характера.
- Расстройства пищеварения.
- Гепатит.
- Эозинофилия.
- Отек Квинке (в редких случаях).
Цефтриаксон (инъекции): инструкция по применению препарата пожилыми и детьми, аналоги
В тех случаях, когда инъекции Цефтриаксон применяются для детей, важно учитывать следующие особенности:
- Детям от 12 лет назначается 1 укол в день по 1 грамму антибиотика. Если заболевание имеет тяжелую форму, допускается увеличение дозы до 3-4 грамм.
- Детям младше 12 лет назначается 1 укол в день в дозировке 20-75 мг на кг веса.
- Детям в возрасте двух недель вводится 1 укол в день в дозировке 25-50 мг на кг веса.
Цефтриаксон (инъекции) инструкция по применению детям рекомендует способ введения, как правило, внутривенный — для новорожденных, детям от 12 лет — внутримышечный. Препарат необходимо вводить очень медленно, чтобы снизить болевые ощущения.
Основными показаниями к применению является наличие инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к антибиотику. Противопоказаниями являются недоношенность и повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациентам в пожилом возрасте в дополнение к Цефтриаксону рекомендуется назначение витамина К.
Дозировка применяется, как правило, стандартная, рекомендуемая для взрослых, способ введения внутримышечный и внутривенный. Показания: инфекции, вызываемые патогенными микроорганизмами, чувствительными к Цефтриаксону. Противопоказания, согласно инструкции по применению Цефтриаксон в инъекциях: повышенная чувствительность к компонентам препарата, почечная недостаточность.
Цефтриаксон имеет следующие аналоги:
- Роцефин.
- Азаран.
- Медаксон.
- Офрамакс.
- Стерицеф.
- Триаксон.
- Цефатрин.
- Хизон.
Цена одного флакона Цефтриаксона в среднем составляет 30 рублей.
Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.
Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.
Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.
Фармакология
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.Форма выпуска
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.
Взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Применение у детей
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цефтриаксон
Ceftriaxonum (род. Ceftriaxoni)Химическое название
]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)
Брутто-формула
C 18 H 18 N 8 O 7 S 3Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
73384-59-5Характеристика вещества Цефтриаксон
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa , анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri ), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi ), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
После в/м введения полностью абсорбируется, T max достигается через 2-3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. C max в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15-36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3-4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15-3 г у здоровых добровольцев T 1/2 — 5,8-8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78-13,5 л; Cl плазменный — 0,58-1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32-0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.
Применение вещества Цефтриаксон
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефтриаксон
Со стороны нервной системы и органов чувств: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,
метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).
Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.
Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.
Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Пути введения
В/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Цефтриаксон
При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0293 | |
| 0.0136 | |
| 0.0081 | |
| 0.006 | |
| 0.0058 | |
| 0.0032 | |
| 0.0028 | |