Метопролола сукцинат в фармакотерапии сердечной патологии. Применение при беременности и кормлении грудью


(Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто- формула	C 8 H 11 N O
CAS	2364-75-2
PubChem
Классификация
Фарм. группа	Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ	N07XX
МКБ-10	AB.C B.C
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Торговые названия
Мексидол ® , Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ® , Мексибел ® , Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Медомекси ®

Лекарственная форма

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например, при инфарктах, а при панкреатите.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Метопролол – широко распространенный во всем мире представитель β-адреноблокаторов (БАБ), главной областью применения которых является кардиология. Это объясняется их высокой эффективностью при гипертонической и коронарной болезни, хронических нарушениях кровообращения и некоторых аритмиях.

Свое название БАБ получили за способность инактивировать бета-адренорецепторы, расположенные в сердце (бета 1 -адренорецепторы) и в гладких мышцах сосудов, бронхов, пищеварительной системы, мочевых и половых путей (бета 2 -адренорецепторы).

Метопролол – кардиоселективный (избирательный) β 1 -адреноблокатор. Иными словами, у этого препарата сродство к β 1 -адренорецепторам выше, чем к β 2 -адренорецепторам, что позволяет при его применении избежать некоторых побочных эффектов. Воздействуя на β 1 -адренорецепторы, он вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС), чем в основном и обусловлен его фармакологический эффект.

У метопролола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, т. к. он является чистым БАБ, т. е. не активирует β-адренорецепторы в отличие от некоторых других представителей данной фармгруппы, что могло бы свести на нет бета-адреноблокирующий эффект.

Особенности фармакокинетики

Метопролол – жирорастворимый БАБ, а потому применяется в фармацевтике в виде солей: тартрата, сукцината и фумарата, что оптимизирует его скорость доставки в кровеносное русло и растворимость.

Стандартные формы выпуска метопролола с быстрым высвобождением (IR – Immediate Release) представлены его быстрорастворимым тартратом, продолжительность терапевтического эффекта которого составляет 12 часов. Благодаря технологии CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics) разработана ретардная лекарственная форма с пролонгированным выделением действующего вещества, где применяется менее растворимый метопролола сукцинат.

Таблетка такого препарата состоит из многоэлементной системы спрессованных сферических гранул активного вещества, заключенных в этилцеллюлозную полимерную мембрану, контролирующую выделение из них лекарства. В желудке лекарство расщепляется на гранулы, функционирующие как диффузионные камеры, обеспечивая стабильную скорость абсорбции метопролола в течение 20 часов, вследствие чего его клинический эффект длится более суток.

Метопролол практически целиком усваивается из пищеварительного тракта (более 90 %), но большая часть препарата (65-80 %) активно расщепляется при первом прохождении через гепато-билиарную систему, поэтому его биологическая доступность составляет порядка 50 %. При этом биодоступность метопролола CR/XL приблизительно на треть меньше, чем у стандартной лекарственной формы, что, однако, не влияет на клинический эффект при применении препаратов в эквивалентных дозах в течение суток.

Степень связи метопролола с альбуминами сосудистого русла составляет 5-10 %. Свыше 95 % его элиминируется почками в виде продуктов обмена, не обладающих бета-адреноблокирующей активностью.

Фармакологическое действие

Метопролола сукцинат обладает нижеперечисленными терапевтическими эффектами:

Антиангинальный. Успешно уменьшает частоту возникновения и тяжесть приступов стенокардии, а также снижает летальность в острой фазе инфаркта, что связывают со способностью препарата сокращать потребность сердечной мышцы в О 2 и улучшать кровоснабжение пораженных участков миокарда.
Гипотензивный при артериальной гипертензии. В процессе инактивации β-адренорецепторов снижается минутный объем сердца и сократимость, уменьшается синтез ренина, а значит, и ангиотензина II, следовательно, устраняется прямой сосудосуживающий эффект данного гормона. На пациентов с нормальным артериальным давлением БАБ, как правило, не оказывают гипотензивного эффекта.
Кардиопротекторный. Сокращение смертности в отдаленном периоде после инфаркта подтверждено клиническими испытаниями (Singh, 1990).
Антиаритмический за счет подавления действия β-адреностимуляторов (адреналин), замедления проведения импульсов возбуждения через атриовентрикулярный узел и удлинения его рефрактерного периода.
Антиатеросклеротический. Metoprolol succinate CR/XL – единственная лекарственная форма препарата c верифицированным антиатерогенным действием.

Показания к применению

Г ипертоническая болезнь;
стенокардия;
компенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функциональных классов (ФК);
сокращение летальности и вторичная профилактика в постинфарктном периоде;
аритмии;
функциональные тахикардии;
предупреждение мигренозных пароксизмов.

Противопоказания к применению

П оперечные блокады II и III ст.;
тяжелая ХСН;
прием препаратов, повышающих сократимость миокарда;
ЧСС<50 ударов в минуту;
дисфункция синоатриального узла;
кардиогенный шок;
окклюзионное поражение сосудов конечностей;
артериальная гипотония;
острый инфаркт миокарда;
возраст меньше 18 лет;
гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата и любым другим БАБ.

Метопролола сукцинат требует осторожного применения при:

предсердно-желудочковой блокаде I ст.;
вариантной стенокардии;
бронхиальной астме;
сахарном диабете;
хронической обструктивной патологии легких;
почечной недостаточности III-IV ст.;
метаболическом ацидозе;
беременности и лактации.

Перед началом терапии метопрололом сукцината необходимо проконсультироваться с врачом.

При управлении транспортом и иными механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций, следует учитывать, что при использовании метопролола сукцината могут наблюдаться такие явления, как головокружение и усталость.

Применение и дозировка

Гипертоническая болезнь: 0,05-0,1 г раз в день.
Стенокардия: 0,1-0,2 г раз в день.
Компенсированная ХСН II ФК: начинают с 0,025 г раз в день первые 2 недели и затем удваивают дозу каждые полмесяца; поддерживающая доза — 0,2 г раз в день.
Компенсированная ХСН III-IV ФК: исходная доза — 12,5 мг один раз в день первые 2 недели; у больных с удовлетворительной переносимостью препарата допускается удвоение дозы каждые полмесяца до предельной — 0,2 г раз в день.
Аритмии: 0,1-0,2 г раз в день.
Вторичная профилактика в постинфарктном периоде: 0,2 г раз в день.
Функциональные тахикардии: 0,1-0,2 г раз в день.
Предупреждение мигренозных пароксизмов: 0,1-0,2 г раз в день.

Метопролола сукцинат применяется ежедневно, кратность приема составляет один раз в сутки. Прием пищи не сказывается на его биологической доступности. Подбирает дозу лекарства врач, так как следует контролировать ЧСС, чтобы избежать брадикардии.

Торговые названия метопролола сукцината

Оригинальный препарат — Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK), AstraZeneca, Швеция. Выпускается лекарственное средство в таблетированной форме с замедленным высвобождением по 0,025, 0,05 и 0,1 г.
В 2012 г. компания «Эгис» (Венгрия) зарегистрировала в России аналог препарата Беталок® ЗОК — Эгилок® С (Egilok® S). Реализуется лекарство в форме таблеток пролонгированного действия по 0,025, 0,05, 0,1 и 0,2 г.

Чтобы определить, поможет Вам препарат Этилметилгидроксипиридина-сукцинат или нет, нужно обратиться к врачу и сдать назначенные анализы. После этого Вам можно будет назначить курс лечения.

Как препарат выпускается

субстанция-порошок

Кто препарат изготавливает

Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия)

Фарм. группа

Антиоксиданты

Из чего производится (состав)

Действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Международное наименование

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Аналоги препарата

Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Метостабил, Нейрокс, Церекард

Фармакологическое действие

Ноотропное, антиоксидантное, мембраностабилизирующее, церебропротективное, анксиолитическое, адаптогенное. Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

Показания к назначению

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Таблетки (Мексидол, Мексиприм), капсулы (Мексикор): ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью. Достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует. Ограничения к применению: Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия лекарства

Аллергические реакции, тошнота, сухость во рту.

Взаимодействие

Данных нет.

Превышение дозы лекарства

При передозировке возможна сонливость.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ реализации

Отпускается без рецепта

Внимание!!! Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Действующее вещество:

Фармгруппа:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

16.045 (Антиоксидантный препарат)

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Дозировка

Мексидол, Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)

Фармакологическое действие

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TC max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Метаболизм

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Дозировка

Мексидол , Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида . Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

Показания

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

Регистрационные номера

Р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)

ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.