Баралгин для чего. Внутривенное и внутримышечное введение

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Баралгин® М

Регистрационный номер: П N011538/01-140211
Торговое название препарата: Баралгин® М.
Международное непатентованное название: метамизол натрия .
Лекарственная форма: таблетки.
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: метамизол натрия - 500 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 4000 47 мг, магния стеарат 3 мг.
Описание
Круглые плоские таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой BARALGIN-M на одной стороне, риской - на другой и с фаской с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код АТХ: N02BB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурхарда, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водносолевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) действие.
Фармакокинетика
Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь метамизол натрия полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-б0%. Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола натрия почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5±2 мл/мин. Период полувыведения - 2,7 часа.
В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.
У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N-метиламиноантипирина увеличивался в три раза и составлял около 10 часов.

Показания к применению

Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в том числе невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.
Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим компонентам препарата, а также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания анамнеза на развитие агранулоцитоза при приеме одного из этих препаратов.
- Нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической системы.
- Указания анамнеза на бронхоспазм или другие анафилактические реакции (например, крапивницу, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен.
- Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза).
- Детский возраст (до 15 лет).
- Беременность (первый и третий триместр)
- Период лактации
- Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии)

С осторожностью

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
- Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий головного мозга).
- Алкоголизм.
- Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т. п.) (повышенный риск развития
анафилактических/анафилактоидных реакций).
- Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
- Непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
- Выраженные нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
- Беременность (второй триместр).
Если у Вас одно из этих заболеваний или состояний перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и период лактации

Беременность
В течение первого триместра беременности принимать Баралгин М нельзя. Во втором триместре беременности прием Баралгина М должен осуществляться по строгим медицинским показаниям и если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение метамизола натрия в третьем триместре беременности также противопоказано: нельзя исключить возможность преждевременного закрытия артериального (Баталова) протока и перинатальных осложнений вследствие влияния на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации, так как метамизол натрия является ингибитором циклооксигеназы, хотя и слабым.
Период лактации
После приема Баралгина М кормление грудью должно быть прекращено на 48 часов.

Способ применения и дозы

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза может достигать 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2000 мг (4 таблетки). Продолжительность приема - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Таблетки следует запивать достаточным количеством воды.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Побочное действие

Побочные эффекты были классифицированы следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1, <10%), нечастые (≥0,1, <1%), редкие (≥0,01, <0,1%), очень редкие (<0,01%).
Анафилактические/анафилактоидные реакции
В редких случаях метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений.
Такие лекарственные реакции могут развиваться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия.
Обычно более мягко протекающие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта.
Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с централизованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (особенно с вовлечением гортани), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями ритма сердца, резким снижением артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и развитием циркуляторного шока.
У лиц с синдромом бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.
Другие реакции со стороны кожи и подкожных тканей
Кроме кожных проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированный лекарственный дерматит, редко возможно возникновение сыпи, а также в отдельных случаях возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, в очень редких случаях агранулоцитоз и тромбоцитопения. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Агранулоцитоз может угрожать жизни пациента и даже приводить к смерти.
Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Следует помнить, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабо выраженным или отсутствует.
Типичными симптомами тромбоцитопения являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.
Изолированные гипотонические реакции
Нечасто после приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологические обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение артериального давления может быть очень резко выраженным.
Другие реакции
В очень редких случаях, особенно у пациентов с заболеваниями почек, возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией. В отдельных случаях может возникать острый интерстициальный нефрит.
Нечасто возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.

Передозировка

Симптомы
При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум в ушах, бред, нарушение сознания, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая печеночная недостаточность, паралич дыхательных мышц. После приема высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.
Лечение
Если после приема препарата прошло не более 1-2 часов, то можно вызвать рвоту, провести промывание желудка через зонд; дать солевые слабительные, активированный уголь. При передозировке показан форсированный диурез. Главный метаболит (4-N-метиламиноантипирин) может выводиться с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С циклоспорином
При применении одновременно с циклоспорином может иметь место снижение его концентрации в крови, поэтому при их совместном применении требуется мониторинг концентрации циклоспорина в крови.
С другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, персональными контрацептивами, аллопуринолом Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белком (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин) Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность.
С миелотоксичными лекарственными средствами
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
С тиамазолом и сарколизином
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

Особые указания

При лечении больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обусловливают следующие состояния:
- бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом;
- хроническая крапивница;
- непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю);
- непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату).
В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием и необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500 в мм3 необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах.

Баралгин - это ненаркотический анальгетик. Срок полувыведения средства - 14-15 мин. Действующий активный компонент уколов - натрия метамизол, его в 1 мл средства - 500 мг. Ампула вмещает 5 мл. Ещё одна составляющая - вода для инъекций. Действие обезболивающего средства усилено компонентами – это фенпивериния бромид и питофенон гидрохлорид. Симбиоз составляющих обеспечивает возможность за короткое время добиться максимального количества обезболивающего средства в крови.

Фармакологическое действие уколов Баралгин продолжается долго. Внутримышечный укол Баралгина благодаря составляющим убирает спазматические сокращения гладкой мускулатуры и даёт анальгетическое действие на болевой синдром.

Как правильно использовать

Уколы назначаются врачом. Они делаются при:

Внутримышечное введение баралгина небезболезненно. Сначала содержимое ампулы греется до температуры тела (с целью снижения боли при введении).

Внутривенно вводить лекарство разрешено в исключительных ситуациях, с контролем медработника. При скором попадании в кровь действие препарата может вызвать остановку сердца.

Скорость попадания средства в вену должна составлять до одного миллилитра в одну минуту, процедура производится, когда человек лежит. Анализируются показатели дыхания, пульс, артериальное давление. При введении Баралгина в количестве свыше 2 мл может стремительно понизиться артериальное давление.

Инструкция предусматривает применение средства в инъекциях без врачебной консультации для избавления от боли выявленного происхождения. Для уменьшения температуры используют только согласно врачебной рекомендации. Это делают, когда прочие жаропонижающие лекарства неэффективны.

При проблемах с мочевым пузырём средство используется, если точно известно об отсутствии внутреннего кровотечения (составляющие лекарства могут вызвать увеличение кровопотери из-за расширения сосудистого просвета). Внутримышечное введение улучшит состояние того, кто испытывает боль от движения каменного образования через мочеточник. Использовать Баралгин при отсутствии врачебной рекомендации разрешено максимум три дня. Если после этого срока боль не ушла, то необходимо быстрее обратиться к доктору для определения диагноза и назначения правильного лечебного курса.

Дозы, частота применения:

  • Внутримышечно вводится по 5 мл средства дважды в день;
  • Внутривенно медикамент используется при почечной, желчной колике в количестве максимум 3 мл на один раз, нужно разводить Баралгин при уколе в вену изотоническим р-ром натрия хлорида.

Побочные эффекты

Из-за неправильного использования препарата может появиться системное угнетение кроветворной функции. Через неделю после непрерывного использования препарата появляется небольшая анемия.

При введении больше положенного по суточным дозировкам страдает почечная система, вследствие чего не выделяется моча, в ней появляется белок. Тяжёлые случаи - развитие токсического нефрита. Может появиться абсцесс при внутримышечном введении.

Также побочные эффекты таковы:

  • Флебит, болезненность в области проведения укола;
  • Ощущение жжения, зуд;
  • Лейкопении (иногда - тромбоцитопении, агранулоцитоз);
  • Отёк Квинке;
  • Появление сыпи;
  • Перебои в деятельности почек - анурии, окрашивании мочи в красноватый оттенок, протеинурии, олигурии, в некоторых случаях - острый интерстициальный нефрит;
  • Наличие бронхоспазма;
  • Анафилактоидные признаки;
  • Аритмия;
  • Стремительное снижение уровня артериального давления;
  • Иногда имеют место синдромы: Лайелла либо Стивенса-Джонсона.

Препарат нельзя использовать беременным на любом сроке

При существующей для мамы угрозе жизни, если поможет только баралгин, появляется серьёзный вопрос об аборте. Таблетки Баралгина можно пить детям старше 5 лет. Ранее этого возраста можно использовать лекарство в виде внутривенных либо внутримышечных уколов. У детей с трёхмесячного возраста, при весе больше 5 кг, введение препарата производится исключительно внутримышечно: 50-100 мг на 10 килограммов веса (0,1–0,2 мл р-ра 50%). Разовая доза позволительна максимум трижды за сутки.

При грудном вскармливании придётся не прибегать к Баралгину. Компоненты средства попадают в молоко и приводят к поражениям внутренних органов ребёнка.

Также противопоказаниями являются:

  • Непроходимость кишечника, его инвагинация;
  • Несовершенство работы почек, печени;
  • Закрытоугольная форма глаукомы;
  • Анемия, ишемия в некомпенсированной стадии;
  • Бронхиальная астма либо иные болезни, способные привести к бронхоспазму;
  • Особо ощутимая восприимчивость к пиразолонам, натрию метамизола;
  • Риск гемолиза есть при наличии врождённых дефицитов глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
  • Аллергии на анальгетики - отёки, ринит, уртикарии;
  • Возрастная категория до трёх месяцев, вес до 5 кг;
  • Нестабильность в работе костного мозга;
  • Вероятность появления приступов порфирии есть при использовании Баралгина людьми, имеющими острую перемежающуюся печёночную порфирию;
  • Сниженное кровяное давление, нарушения гемодинамики.

Особые предписания

При одновременном приёме цитостатических средств лечиться Баралгином следует исключительно под врачебным наблюдением. Если нужно лечиться долго, то время от времени контролируется состав крови. Когда агранулоцитоз вызван присутствием в организме метамизола и его продолжительность - 7 дней, это опасно для жизни. Появление такого состояния не связано с дозировкой.

Отказаться от использования Баралгина следует при подъёме температуры с ознобом, болями в ротовой полости, появлением на слизистых эрозий. Явная нейтропения тоже предусматривает отмену лекарства. Анафилаксия зачастую присутствует у больных с аллергическими реакциями, бронхиальной астмой в прошлом. Также подвержены риску пациенты с сыпью, риносинуситом, непереносимостями - красителей и алкоголя. Нельзя использовать Баралгин, когда есть значительные болевые ощущения в брюшной полости при отсутствии точного диагноза.

Внутримышечно Баралгин вводится длинными иглами.

Не делают внутривенные уколы больным до 1-го года.

Управление транспортом при лечении Баралгином возможно, но следует быть осторожным при больших дозировках.

При передозировке нужна симптоматическая терапия. Есть вариант применения гемодиализа, форсированного диуреза. Диазепам внутривенно вводится, если есть судороги.

Соединение с иными препаратами

Баралгин увеличивает седативное влияние алкоголя. Приём иных ненаркотических анальгетиков совместно с Баралгином вызовет рост токсического воздействия. При приёме с циклоспорином нужен контроль содержания в плазме.

Судя по названию, догадаться, от чего помогает Баралгин М, несложно. Оно созвучно с более известным Анальгином и действует приблизительно также. Правда, используется медикамент не так часто, поскольку считается чуть более сильным и опасным, соответственно.

Состав Баралгина

Это лекарство – ненаркотическое средство, относящееся к группе производных пиразолона. Основное действующее вещество в Баралгине – метамизол натрия. Помимо него в препарат входят следующие компоненты:

  • макрогол;
  • стеарат магния.

Выпускается медикамент в разных формах. Наибольшей популярностью пользуются таблетки. В них содержится стандартная дозировка метамизола натрия – 500 мг. Столько же активного вещества находится и в инъекциях лекарства. А свечи Баралгин М считаются наиболее лояльными – в них метамизола натрия всего 300 мг.

Сказать однозначно, какая форма выпуска препарата более эффективна, нельзя. Все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и типа заболевания. Медицине известно немало случаев, когда одним людям идеально подходили таблетки, в то время как другие совершенно не замечали их действия, излечиваясь исключительно инъекциями.

От чего помогают таблетки, уколы и свечи Баралгин М?

Лекарство обладает мощным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Помимо этого, препарату под силу оказывать жаропонижающий эффект. В основном средство назначается для купирования болевых синдромов. Некоторых пациентов Баралгин может избавить и от сильной боли, и все же считается, что лучше всего медикамент справляется с неприятными ощущениями слабой и средней интенсивности.

Помогает ли Баралгин от головной боли? Разумеется, да! Головные боли и легкие мигрени считаются едва ли не основными показаниями к применению лекарства. Кроме того, назначается оно при таких диагнозах, как:

  • радикулит;
  • почечные колики;
  • меналгия;
  • лихорадка;
  • миалгия;
  • менструальные боли;
  • остеохондроз;
  • холецистит;
  • пиелонефрит;
  • патологические поражения органов пищеварительного тракта;
  • субфебрилитет;
  • миозит;
  • болезни мочеполовой системы;
  • воспалительные процессы инфекционного происхождения;
  • ожоги;
  • заболевания органов малого таза и другие.

От чего еще отлично помогает Баралгин – зубная боль. Действует медикамент быстрее многих аналогов и уже через несколько минут после приема неприятные ощущения исчезают. Иногда его назначают также для борьбы с послеоперационным болевым синдромом. Быстрота действия объясняется тем, что лекарство очень оперативно всасывается в желудочно-кишечном тракте. А за выведение метамизола отвечают преимущественно почки.

Как принимать Баралгин, чтобы он помогал от головной и зубной боли?

Для каждого пациента дозировка препарата определяется индивидуально. Минимальная разовая доза – одна таблетка. В большинстве случаев пить нужно по две – три пилюли в сутки. Максимальная же суточная норма метамизола – 3000 мг или шесть таблеток.

В индивидуальном порядке определяется и продолжительность лечения. Оптимальным считается пятидневный курс. Если же Баралгин используется в качестве жаропонижающего, пить его рекомендуется не дольше трех суток.

Чтобы избежать возможных побочных эффектов, следует знать, какие у медикамента имеются противопоказания. Среди них:

Баралгин - мощный ненаркотический анальгетик и антипиретик. Фармакологически активным компонентом данного препарата является метамизол натрия, хорошо известный благодаря еще одному популярнейшему обезболивающему - анальгину. Это вещество было синтезировано еще в начале 20-ых годов прошлого века немецкими фармацевтами и довольно широко применялось вплоть до того момента, как был обнаружен один пренеприятнейший побочный эффект от его приема - агранулоцитоз. И хотя степень риска его развития не установлена до сих пор, реализация метамизола (а, следовательно, и баралгина) в ряде стран, среди которых, например, Япония и США, полностью запрещена, либо допускается только по рецепту врача, в то время как в России баралгин является препаратом безрецептурного отпуска. Более того, 80% обезболивающих средств, реализуемых в российских аптеках, являются производными метамизола (баралгин. анальгин и т.д.). Для сравнения: на тот же ибупрофен приходится всего лишь 2,5 % в общем объеме реализации анальгетиков.

Помимо обезболивающего и жаропонижающего действия баралгин оказывает также и менее выраженный противовоспалительный эффект. Механизм действия данного препарата основан на его способности подавлять активность фермента циклооксигеназы и образование эндоперекисей, свободных радикалов, брадикининов и ряда простагландинов. Баралгин угнетает процесс перекрестного окисления липидов. Словом, как видно, принцип его работы практически ничем не отличается от прочих нестероидных противовоспалительных препаратов.

При пероральном приеме баралгин достаточно быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте. Перед началом «боевых» действий в организме человека, направленных на получение максимальной терапевтической выгоды, препарат должен гидролизоваться в кишечной стенке и перейти в активную форму. Фармакологический эффект развивается, как правило, в течение 30-40 минут после приема и достигает своего пика примерно через 2 часа. Применяется баралгин при болях практически любой этиологии и степени выраженности: хоть острая, хоть хроническая - особого значения не имеет. Иногда препарат используют при повышении температуры тела, связанном с каким-либо инфекционно-воспалительным заболеванием. В любом случае, целесообразность приема баралгина следует обсудить с лечащим врачом.

Баралгин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. К слову, это оригинальный препарат, «брэнд», детище индийского фармацевтического завода «Авентис Фарма». Если говорить о таблетках, то разовая доза баралгина для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг, что эквивалентно одной таблетке. Разумным пределом для разовой дозы являются 2 таблетки, для суточной - 6. В качестве анальгетика баралгин не следует принимать более 5 дней, в качестве жаропонижающего и того меньше - 3 дней. Таблетки запиваются водой и могут приниматься в любое время независимо от приема пищи. Баралгин в виде раствора используется, в большей степени, в стационарах.

Фармакология

Баралгин М относится к ненаркотическим средствам, производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

По механизму действия практически не отличается от других нестероидных анальгетических препаратов.

Фармакокинетика

Метамизол хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема метамизол полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина.

Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%.

Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5 мл±2 мл/мин. T 1/2 – 2.7 ч.

В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N- метиламиноантипирина увеличивался в 3 раза и составлял около 10 ч.

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "BARALGIN-M" на одной стороне, риской - на другой и фаской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: макрогол 4000 - 47 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза может достигать 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 2-3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 3000 мг (6 таблеток).

Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Таблетки следует запивать достаточным количеством воды. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в желудке, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: вызвать рвоту, промывание желудка через зонд; солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие

Одновременный прием алкоголя и метамизола взаимно отражается на их эффектах. При применении совместно с циклоспорином может иметь место снижение концентрации циклоспорина в крови. Одновременное применение метамизола с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны прменяться во время лечения метамизолом.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичсности препарата. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол.

Побочные действия

Побочные эффекты были классифицированы следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1, <10%), не частые (≥0.1, <1%), редкие (≥0.01, <0.1%), очень редкие (<0.01%).

Аллергические реакции: крапивница, в том числе, на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки, отек Квинке, в редких случах - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, редко агранулоцитоз и тромбоцитопения иммунного генеза.

Со стороны мочевыделительноп системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия; очень редко - развитие острого интерстициального нефрита, окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита - рубазоновой кислоты).

Прочие: возможно снижение АД, нарушение сердечного ритма.

Показания

  • болевой синдром различной этиологии (слабой и умеренной выраженности);
  • лихорадка.

Противопоказания

  • печеночная порфирия;
  • врожденный дефицит глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы;
  • I и III триместр беременности;
  • бронхиальная астма (в том числе индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами);
  • заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
  • развитие анафилактоидных реакций (крапивница, ринит, отек) в ответ на салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
  • выраженные нарушения функции печени и почек,
  • выраженные нарушениях кроветворения (агранулоцитоз, цитопластическая и инфекционная нейтропения);
  • не следует принимать детям моложе 15 лет;
  • повышенная чувствительность к метамизолу - активному веществу, а также другим компонентам препарата, или другим пиразолонам (изопропиламинофеназол, пропифеназон, феназон или фенилбутазон).

С осторожностью: систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., нестабильность кровообращения (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит в том числе в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В течение l и lll триместра беременности принимать Баралгин М нельзя. С четвертого по шестой месяцы беременности прием Баралгина М должен осуществляться по строгим медицинским показаниям.

После приема Баралгина М кормление грудью должно быть прекращено на 48 ч.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек.

Применение у детей

Не следует принимать детям моложе 15 лет.

Особые указания

При лечении больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Во время беременности, особенно в первые 3 месяца и последние 3 месяца, нельзя применять никакие нестероидные противовоспалительные средства.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия имеется:

У больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в
области носовых пазух;

У больных с хронической крапивницей;

У больных с алкогольной непереносимостью;

У больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата.

Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозировках.

См. также: Баралгин М

Баралгин - обладает выраженным анальгетическим, спазмолитическим, жаропонижающим действием.

Латинское название:
БАРАЛГИН / BARALGIN.

Состав и форма выпуска:
Баралгин таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таблетка Баралгин содержит: метамизол натрий 500 мг, питофенон гидрохлорид 5 мг, фенпивериний бромид 100 мкг.
Баралгин раствор для инъекций: 5 мл в ампулах по 5 шт. в упаковке.
1 ампула Баралгин содержит: метамизол натрия 2.5 г, питофенон гидрохлорид 10 мг, фенпивериний бромид 100 мкг.

Фармакологическое действие:
Баралгин - комбинированный препарат. Обладает выраженным анальгетическим, спазмолитическим, жаропонижающим действием. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры главным образом за счет прямого миотропного действия и, частично, за счет антихолинергического действия.

Фармакокинетика:
При назначении Баралгина внутрь входящий в его состав метамизол натрий быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 1000 мг метамизола его максимальная концентрация в плазме достигается через 1.4 ч. Метамизол метаболизируется в печени с образованием 4-N-метиламинофеназона, 4-аминофеназона, 4-N-ацетиламинофеназона и 4-N-формиламинофеназона. Из организма выводится через почки. Период полувыведения основного метаболита 4-N-метиламинофеназона составляет 1.8-4.6 ч. Метамизол проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания:
Спазматические боли и колики, особенно в области желудочно-кишечного тракта, желчных путей, мочевыводящих путей, а также внутренних половых органов у женщин.
Применение раствора для инъекций показано только в тех случаях, когда прием препарата внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

Способ применения и дозы:
Таблетки Баралгина рекомендуется проглатывать целиком, запивая ее большим количеством жидкости.
Инъекционный раствор Баралгина можно вводить в/в или в/м. Перед введением раствора ампулу следует согреть в руке. Требуется особая осторожность при введении дозы раствора 2 мл и более (что соответствует 1 г метамизола), поскольку считается, что резкое падение АД неаллергического генеза зависит от величины дозы.
В случае слишком быстрого в/в введения раствора возможно критическое падение АД и развитие шока. В/в введение следует проводить медленно - со скоростью не более 1 мл/мин. Пациент должен находиться в положении лежа. Необходим контроль АД, ЧСС и частоты дыхания.
Взрослые и подростки 15 лет и старше: рекомендуемая разовая доза составляет 1 таб. или 2 мл раствора в/в или в/м; максимальная суточная доза - 8 таб. (по 2 таб. 4 раза/сут) или 10 мл (по 5 мл 2 раза/сут).
Дети от 12 до 14 лет (с массой тела около 50 кг): рекомендуемая разовая доза составляет 1 таб. или 0.8 мл; максимальная суточная доза - 6 таб. (по 1.5 таб. 4 раза/сут) или 6.4 мл (по 1.6 мл 4 раза/сут).
Дети от 8 до 11 лет (с массой тела около 33 кг): рекомендуемая разовая доза составляет 0.5 таб. или 0.5 мл; максимальная суточная доза - 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут) или 4 мл (по 1 мл 4 раза/сут).
Дети от 5 до 7 лет (с массой тела около 24 кг): рекомендуемая разовая доза составляет 0.5 таб. или 0.4 мл; максимальная суточная доза - 2 таб. (по 0,5 таб. 4 раза/сут) или 3.2 мл (по 0.8 мл 4 раза/сут).
Дети от 3 до 4 лет (с массой тела около 18 кг): рекомендуемая разовая доза составляет 0.2 мл; максимальная суточная доза - 2.4 мл (по 0.6 мл 4 раза/сут).
Дети от 1 до 2 лет (с массой тела 12-14 кг): рекомендуемая разовая доза составляет 0.2 мл; максимальная суточная доза - 1.6 мл (по 0.4 мл 4 раза/сут).
Дети от 6 до 11 месяцев (с массой тела 8-10 кг): препарат вводят только внутримышечно; рекомендуемая разовая доза составляет 0.1 мл; максимальная суточная доза - 1.2 мл (по 0.3 мл 4 раза/сут).
Дети от 3 до 5 месяцев (с массой тела 5.5-7.5 кг): препарат вводят только внутримышечно; рекомендуемая разовая доза составляет 0.1 мл; максимальная суточная доза - 0.8 мл (по 0.2 мл 4 раза/сут).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к производным пиразолона (метамизол, изопропиламинофеназон, пропифеназон, феназон), а также к фенилбутазону, питофенону, фенпиверинию или их производным;
  • нарушения обмена веществ (порфирия печени, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • потери сознания;
  • тахиаритмия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гипертрофия предстательной железы с тенденцией к накоплению остаточной мочи;
  • механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
  • мегаколон;
  • детский возраст до 5 лет (для применения таблеток);
  • ранний детский возраст до 3 месяцев или масса тела младенца менее 5 кг (для применения таблеток и раствора для инъекций).

    Применение при беременности и лактации:
    Не рекомендуется применение препарата в 1 триместре и в последние 6 недель беременности.
    В экспериметальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного действия метамизола натрия, не отмечено также какого-либо влияния на способность к размножению и плодовитость.
    При необходимости неоднократного применения Баралгина кормящей матерью на период применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

    Побочное действие:
    Аллергические и иммунопатологические реакции. Возможно развитие анафилактических или анафилактоидных реакций. Непосредственно перед развитием такой реакции могут появляться предвестники: холодный пот, головокружение, тошнота, рвота, бледность кожных покровов, затруднение дыхания, отечность лица, чувство тяжести в области сердца, учащенный пульс, ощущение холода в ногах и руках (подобно симптоматике при сильном падении АД). При парентеральном введении эти симптомы могут возникнуть как во время введения, так и через 1 ч после него. Возможно также появление крапивницы, поражений конъюнктивы, слизистой оболочки носоглотки; редко - развитие синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла. При появлении этих явлений необходимо сразу же прекратить прием препарата.
    Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения (эти побочные эффекты имеют иммунопатологический генез). Возможными проявлениями агранулоцитоза являются высокая температура, озноб, боль в горле, затруднение глотания; воспаление слизистых оболочек полости рта, носа и носоглотки, половых органов, анального отверстия. (У пациентов, принимающих антибиотики, эти симптомы могут быть cлабо выражены.) Увеличение лимфатических узлов и селезенки незначительно или отсутствует вообще. Отмечается также значительное повышение СОЭ, уменьшение числа гранулоцитов или их полное отсутствие. Обычно, хотя и не всегда, уровни гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются в норме.
    Проявлениями тромбоцитопении могут быть склонность к повышенной кровоточивости и/или появление геморрагий под кожей и слизистыми оболочками.
    Аллергические и иммунопатологические реакции встречаются редко, но они являются угрожающими для жизни пациента и могут проявиться даже после длительного применения Баралгина без каких-либо побочных эффектов.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое падение АД, не связанное с реакцией гиперчувствительности немедленного типа (чаще наблюдается у пациентов с высокой лихорадкой или при чрезмерно быстром парентеральном введении).
    Со стороны почек. В отдельных случаях, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе почечные заболевания, или в результате передозировки могут возникать преходящие нарушения почечной функции, проявляющиеся олигурией, анурией, протеинурией. Возможно развитие интерстициального нефрита.
    Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: в редких случаях, при превышении рекомендованных доз - сухость во рту, уменьшение потовыделения, нарушения аккомодации, затруднение мочеиспускания.
    Местные реакции: возможна болезненность в месте введения препарата.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Препарат не следует применять при незначительно выраженных жалобах.
    С осторожностью, только по строгим показаниям и при условии соответствующего медицинского наблюдения и ухода назначают Баралгин пациентам, имеющим систолическое давление ниже 100 мм рт.ст. или нестабильную гемодинамику (например, недостаточность кровообращения в результате инфаркта миокарда, множественных ранений, при шоке), а также у пациентов с нарушениями со стороны кроветворной системы (например, в результате лечения цитостатическими препаратами).
    Повышенный риск развития приступов удушья и шокового состояния при приеме Баралгина имеет место у больных бронхиальной астмой, хроническими инфекционно-воспалительными заболеваниями дыхательных путей; имеющих симптомы, подобные сенной лихорадке, хронической крапивнице; страдающих частыми конъюнктивитами или риносинуситами. То же относится к больным, имеющим в анамнезе реакции повышенной чувствительности на нелекарственные вещества (например, продукты питания, консерванты, меха, краску для волос), а также к больным, у которых ранее были отмечены реакции в виде чихания, слезотечения и выраженного покраснения лица в ответ на прием незначительных количеств алкоголя. Также это относится к пациентам, имеющим выраженный болевой синдром или страдающих ревматизмом, имеющих повышенную чувствительность к любым НПВС и анальгетикам-антипиретикам.
    Риск развития шока значительно выше после в/в введения Баралгина, чем после приема внутрь. Перед назначением препарата врачу следует выяснить аллергологический анамнез больного, оценить его состояние.
    Если у пациента имела место реакция повышенной чувствительности на Баралгин, его следует предупредить о недопустимости приема в дальнейшем препаратов, содержащих пиразолон.
    При подозрении на агранулоцитоз следует провести развернутый клинический анализ крови и немедленно прекратить прием Баралгина, даже если больной выздоравливает. В случае развития тромбоцитопении также следует прекратить прием препарата.
    В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента, проявляющегося стабильной высокой температурой или значительным ее повышением, воспалением слизистой оболочки, особенно в полости рта, носа и горла, следует немедленно прекратить лечение Баралгином, т.к. вышеназванные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.
    При приеме Баралгина не отмечено воздействия на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Хотя в экспериметальных исследованиях не выявлено отрицательного действия метамизола натрия на плод, тем не менее не рекомендуется применение Баралгина в 1 триместре и в последние 6 недель беременности. Метамизол может тормозить рост тромбоцитов у плода. Кроме того, в результате торможения синтеза простагландинов, может произойти преждевременное закрытие боталлова протока у плода. В остальные периоды беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям, под контролем врача.
    Выведение с мочой продукта биотрансформации Баралгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата.
    На фоне лечения Баралгином возможно получение заведомо пониженных результатов определения сахара в крови при использовании глюкозооксидазного метода.

    Лекарственное взаимодействие:
    При одновременном назначении Баралгина и хининсодержащих препаратов возможно усиление антихолинергических эффектов.
    При одновременном назначении Баралгина и циклоспорина может наблюдаться снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что обусловливает необходимость соответствующего контроля.
    Одновременный прием алкоголя и Баралгина может привести к взаимному усилению их эффектов.
    Раствор Баралгина несовместим в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.