Метионин - незаменимая аминокислота, которая входит в состав белков.
Аминокислота метионин используется как в спорте, а в частности в бодибилдинге для улучшения результатов, так и в повседневной жизни с целью избавления от проблем, связанных с печенью.
L метионин принимает активное участие в синтезе и обмене серосодержащих аминокислот, оказывает влияние на выработку эпинефрина и креатинина, а также активирует действие некоторых витаминов (витамин В12, фолиевая и аскорбиновая кислоты), ферментов, белков и гормонов. Данное вещество способствует выведению из организма ртути, кадмия и свинца, повышает устойчивость организма к радиации и тяжелым физическим нагрузкам.
Клинико-фармакологическая группа
Гепатопротектор.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Цены
Сколько стоит Метионин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 50 рублей.
Форма выпуска и состав
Метионин выпускается в виде покрытых розовой оболочкой, круглых, двояковыпуклых таблеток. Активного ингредиента – метионина, содержится в одной таблетке в дозировке 250 мг, прочими составляющими являются:
- 0,003 г стеариновой кислоты;
- 0,0382 г картофельного крахмала;
- 0,0034 г метилцеллюлозы.
Состав пленочной оболочки представлен – парафином жидким, сахарозой, магния гидроксикарбонатом, низкомолекулярным повидоном, пшеничной мукой, тальком, пчелиным воском, красителем азорубином. Реализуется Метионин по 10 таблеток в ячейковых упаковках, находящихся по 5 штук в пачках из картона. Также препарат выпускается в полимерных банках, вмещающих 50 таблеток.
Фармакологический эффект
У данной аминокислоты есть несколько важных свойств, которые могут пригодиться как атлету, так и обычному человеку. Приведем некоторые из них:
- Служит источником для синтеза адреналина. Таким образом, если вы чувствуете, что вам не хватает именно этого гормона, его синтез можно увеличить, употребляя добавку.
- Позволяет увеличить ценность растительного белка. Так как растительный белок усваивается лишь частично, добавление незаменимых аминокислот, одной из которых является метионин, позволяет повысить усвояемость растительного белка, что непременно скажется на росте мышечной массы.
- Добавление метионина в корм животных позволяет повысить биологическую ценность пищи. Аналогичные исследования проводились и на человеческой пище, которая также становилась более ценной при добавлении незаменимой аминокислоты.
- Одно из важнейших свойств - влияние на функцию печени. Ее прописывают пациентам, страдающим циррозом печени, а также людям и спортсменам, имеющим определенные (не любые) проблемы с данным органом.
- Высокие дозировки способствуют снижению уровня холестерина в крови. На Западе добавку вместе с белковым питанием прописывают тем, кто страдает от повышенного холестерина. У нас это новшество еще не прижилось.
Также существуют данные, что высокие дозировки положительно сказываются на заживлении язвенных ран двенадцатиперстной кишки. Аналогичный эффект добавка оказывает в борьбе с лечением эрозивных поражений слизистой желудка. Таким образом, она эффективна при борьбе с язвой и гастритом. Впрочем, эту эффективность завышать также не стоит.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата являются:
- Профилактика токсических поражений печени алкоголем, бензолом, мышьяком и хлороформом.
- Комплексная терапия , задержки роста у детей, недостатка бека в организме.
- Беременность.
- Занятия бодибилдингом.
- Патологии печени, сопровождающиеся жировой инфильтрацией гепатоцитов: дистрофия печени, токсический гепатит, гепатоз (в том числе и алкогольный), интоксикации.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к приему «Метионина» инструкция и отзывы специалистов называют:
- вирусный гепатит;
- хроническую печеночную недостаточность;
- аллергию на активное действующее вещество;
- необратимую печеночную энцефалопатию.
Использование при беременности и лактации
Информации о безопасности Метионина для беременных и кормящих – нет.
Однако известно, что метионин влияет на развитие у плода нервной трубки (это зачатки нервной системы). Если в организме дефицит этого вещества (ведь незаменимые аминокислоты сами не вырабатываются, они поступают только с продуктами питания и специализированными препаратами типа Метионина), то нервная трубка не закроется, и у зародыша возникнут различные нарушения и дефекты нервной системы.
Поэтому, недостаток этого вещества беременным желательно восполнять не лекарственными средствами, а с помощью специальной диеты, содержащей мясо, творог, молоко, куриные яйца и др.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что таблетки Метионин принимают перорально за 30-60 минут до еды.
- Взрослые: по 2-6 таблеток;
- Дети старше 6 лет: по 1-2 таблетки.
- Кратность приема препарата 3-4 раза в сутки, длительность терапии – от 10 до 30 дней.
Альтернативное применение препарата – чередования 10 дней приема таблеток с десятидневными перерывами.
Побочные эффекты
При приеме Метионина возможно появление тошноты, рвоты (на фоне неприятного вкуса и запаха), развитие аллергических реакций; в случае передозировки – тахикардия, понижение артериального давления, дезориентация (показана симптоматическая терапия).
Передозировка
При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тахикардия (учащение сокращений сердца), снижение уровня системного артериального давления, дезориентация человека во времени и пространстве. В таких случаях проводится симптоматическая терапия в условиях медицинского учреждения.
Особые указания
Препарат следует назначать в сбалансированном соотношении с другими аминокислотами. Несбалансированное применение метионина в больших дозах может оказать повреждающее действие на клетки печени и других органов.
Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствует.
Устойчивости к антибиотикам.
Кларитромицин выпускается в виде таблеток и капсул, что очень удобно для пациента, так как обычно не вызывает трудностей при использовании. Однако врач всегда знакомит пациента с правилами использования антибиотика, так как практически всегда используется индивидуальная схема лечения для того или иного клинического случая. В случае спорных моментов пациент может обратиться к официальной инструкции препарата, которая всегда находится в упаковке антибиотика. Использование антибиотиков имеет большое количество особенностей, поэтому пациент всегда должен консультироваться с лечащим врачом или фармацевтом при их использовании.
Как правильно принимать кларитромицин в виде таблеток или капсул?
Кларитромицин продается в аптеках в виде таблеток 250 мг или 500 мг, а также капсул 250 мг. Разовая и суточная доза приема всегда подбирается индивидуально. Стандартная схема приема предполагает использование от 250 мг до 1000 мг однократно. При этом одинаковую дозу препарата в таблетках нужно принимать и утром, и вечером. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 грамма кларитромицина, для детей – 1 грамм. Таблетку или капсулу нужно принять, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Желательно, чтобы прием таблетки был отделен от приема пищи.Высокие дозы препарата требуются для лечения тяжелых инфекций, таких как хронический синусит , воспаление легких, инфекция, вызванная микобактериями. В таких случаях назначают по 1 грамму антибиотика 2 раза в день. Стандартная доза для большинства инфекций у взрослых равна 500 мг 2 раза в день. У больных с хронической почечной недостаточностью применяют дозу не более 250 мг дважды в сутки.
Препарат нужно принимать до или после еды?
Особенностью действующего вещества данного препарата является замедление всасывания из желудочно-кишечного тракта при одновременном приеме пищи. Из-за этого препарат дольше поступает в кровь и медленнее оказывает лечебное действие. Несмотря на это, препарат не разрушается за это время и в целом эффективность препарата не уменьшается.Учитывая данную особенность, рекомендуется делать интервал между приемом антибиотика и едой около 1 часа. Не стоит принимать его во время или сразу после еды. Лучше всего хорошо поесть, подождать около часа и только после этого принять таблетку. Прием таблетки на голодный желудок тоже не рекомендуется, поскольку из-за голодания уменьшается содержание сахара в крови, что может вызвать обморочное состояние .
Обладает ли препарат горьким вкусом?
Ранние версии препарата действительно обладали горьким вкусом. Эта особенность присуща действующему веществу препарата - кларитромицину. Препарат раньше не обладал никакими способами защиты от внешних факторов среды, соответственно кларитромицин напрямую контактировал с вкусовыми сосочками языка, доставляя неприятные ощущения. Однако сегодня выпускают таблетки со специальной оболочкой, которая нейтральна по отношению к вкусовым рецепторам. Благодаря этому таблетки препарата не имеют вкуса, но лишь в том случае, если их не разжевывать (что не рекомендуется согласно инструкции ). Капсулы препарата также не имеют вкуса, поскольку состоят из желатина, лишенного вкусовых качеств. Действующее вещество в капсулах находится внутри оболочки в порошкообразном состоянии.Как долго нужно продолжать курс лечения кларитромицином?
Длительность лечения кларитромицином составляет обычно от 6 до 14 дней. На практике продолжительность лечения препаратом определяет врач после клинического осмотра и оценки тяжести заболевания. Так, при отитах срок лечения может составлять от 5 до 7 дней. При лечении острого бактериального бронхита сроки удлиняются до 10 – 14 дней. В случае лечения гастрита и язвенной болезни антибиотик нужно принимать 14 дней. Наконец, существуют некоторые схемы использования кларитромицина (например, лечение микобактерий или хронического синусита ) при которых лечение антибиотиком длится до полугода.В случае если человек имеет заболевания почек или печени , нельзя продолжать курс более 14 дней. В остальных случаях пациент не должен самостоятельно прерывать курс лечения, например, при первом улучшении своего состояния или при отсутствии положительных изменений в первые два дня использования препарата. Такое короткое использование антибиотика приводит к тому, что в организме сохраняется небольшая часть микроорганизмов, которая также приобретает устойчивость к кларитромицину. В результате болезнь возвращается с более опасными симптомами, причем для ее лечения требуются более сильнодействующие антибиотики.
Схема лечения кларитромицином для эрадикации (удаления ) хеликобактер
Удаление бактерий хеликобактер из желудочно-кишечного тракта и лечение гастрита и язвенной болезни является одним из основных применений кларитромицина. Для выполнения данной сложной задачи требуется использование нескольких лекарственных средств, причем не только антибиотиков. Врачи пришли к выводу, что на данный момент не существует какой-либо одной схемы, дающей положительный результат во всех случаях, поэтому были разработаны несколько вариантов лечения, которыми можно пользоваться при неэффективности других. Основой терапии является антибиотик (кларитромицин ).Наиболее распространенная схема эрадикации (удаления ) хеликобактер состоит из следующих препаратов:
- Ингибитор протонной помпы (омепразол, 20 мг 2 раза в день ). Применяется для уменьшения образования соляной кислоты, повреждающей ослабленную слизистую оболочку желудка .
- Кларитромицин (500 мг 2 раза в день ). Основное антибактериальное средство против хеликобактер.
- Амоксициллин (1000 мг 2 раза в день ) или метронидазол (500 мг 2 раза в день ). Дополнительный антибиотик, обладающий другим механизмом действия.
Как использовать препарат внутривенно?
Внутривенное применение кларитромицина можно выполнять только людям с медицинским образованием. Пациентам нельзя вводить данный препарат внутривенно самостоятельно. Это связано с тем, что данный способ использования препарата требует стерильных условий и хороших мануальных навыков внутривенных уколов. Как правило, внутривенное использование кларитромицина применяется только в медицинских стационарах. Если больной лечится на дому, врач выписывает препарат в форме таблеток.Внутривенное введение кларитромицина обычно подразумевает использование 1 грамма антибиотика в сутки, разделенного на 2 равные дозы. Содержимое флакона (порошок ) растворяется в физиологическом растворе (объемом от 250 мл до 500 мл ) и вводится через капельницу в течение 60 минут и более в поверхностные вены предплечья. Более быстрое введение запрещено, так как препарат плохо растворяется в воде и физиологическом растворе. Подготовка раствора, нахождение и прокол вены осуществляется медицинским персоналом. Внутривенное введение используется у пациентов с тяжелыми бактериальными инфекциями. После 2 – 5 дней лечения их переводят на прием таблетированной формы препарата.
Можно ли вводить препарат внутримышечно?
Препарат ни в коем случае нельзя вводить внутримышечно. Он плохо растворяется в воде, а при внутримышечном введении очень медленно всасывается в кровь. Из-за этого укол будет болезненным, а на месте внутримышечного введения могут развиться разнообразные осложнения, вплоть до омертвения тканей. Препарат также запрещается вводить подкожно (в жировую клетчатку ). Данный аспект использования препарата всегда упоминается врачом при его назначении и также указывается в инструкции по применению.Как быстро начинает действовать препарат?
Препарат всасывается в кровь довольно быстро. Он поступает в кровь практически сразу после приема таблетки. Необходимо учитывать, что при одновременном приеме пищи скорость его всасывания несколько замедляется. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через час после приема таблетки. Таким образом, антибактериальное действие препарата начинается в течение первого часа после приема таблетки, однако, для того чтобы увидеть результат от использования препарата, нужно подождать несколько дней.Около одной пятой препарата практически сразу проходит ряд химических превращений в печени, однако по-прежнему остается активным против микроорганизмов. Часть препарата накапливается в желчном пузыре, медленно поступает в кишечник и вновь всасывается оттуда. Благодаря этому через несколько часов наступает второй пик концентрации кларитромицина в крови. Особенностью данного антибиотика является хорошее распределение в мягких тканях (препарат хорошо проникает в кожу , легкие, мышцы, среднее ухо, половые органы ), где его концентрация может в 10 раз превышать содержание в крови.
Важно отметить, что однократное использование кларитромицина не оказывает достаточное антибактериальное действие. Для того чтобы добиться гибели патогенной флоры, необходимо постоянно поддерживать определенную концентрацию антибиотика в крови. Именно поэтому очень важно регулярно принимать таблетки кларитромицина и продолжать лечение до конца курса.
Через сколько времени препарат выводится из организма?
Скорость выведения препарата из организма зависит от состояния почек, печени и желудочно-кишечного тракта. У здорового человека период полувыведения препарата (время, за которое его концентрация в крови уменьшается вдвое ) составляет около 5 часов. Около 40% препарата выделяется почками. Большая часть антибиотика проходит многочисленные превращения в печени, перед тем как покинуть организм.У людей с поражениями почек время полувыведения препарата увеличивается. Именно поэтому для данной категории пациентов требуется коррекция дозы антибиотика. Как правило, при заболеваниях почек назначают не более 250 мг кларитромицина при однократном приеме. Это позволяет снизить токсичность препарата и уменьшить риск развития побочных эффектов.
Срок годности и условия хранения препарата
Срок годности препарата (в форме таблеток и капсул ) при соблюдении всех условий хранения составляет 2 года. Дата производства и момент истечения срока годности всегда указываются на упаковке. Использование просроченного антибиотика опасно для здоровья. Кроме того, что часть лечебных свойств у просроченного препарата теряется, так еще и токсичность от его использования может увеличиться. Очень важно избавляться от всех просроченных антибиотиков и при необходимости покупать новые препараты.Препарат нужно хранить при обычной комнатной температуре (от 15 до 25 градусов ). Не стоит держать его в холодильнике. Рекомендуется хранить его в оригинальной упаковке, для того чтобы обладать информацией о дате производства и сроке годности. Препарат должен быть защищен от попадания прямых солнечных лучей и от случайного использования детьми, так как это может представлять угрозу для их здоровья.
Противопоказания к использованию кларитромицина
Кларитромицин относится к группе макролидов. Из всех антибактериальных препаратов данная группа считается наименее токсичной. Именно поэтому препарат имеет меньше противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с аналогами. Назначение антибиотиков – прерогатива врачей, именно поэтому они должны ознакомить пациента с противопоказаниями и возможными побочными эффектами от препарата. В случае если состояние здоровья больного не разрешает использование данного препарата, то врач назначает более подходящий препарат из числа аналогов.Кларитромицин противопоказан в следующих случаях:
- гиперчувствительность (аллергия ) к компонентам препарата;
- порфирия;
- период лактации (грудного вскармливания );
- детский возраст до 6 месяцев;
- одновременный прием некоторых препаратов (пимозид, терфенадин, астемизол ).
Порфирия – наследственное заболевание, которое характеризуется нарушением производства гемоглобина в печени. Прием данного антибиотика серьезно изменяет работу печени, из-за чего может провоцировать переход порфирии в острую форму. Кроме того, кларитромицин настолько сильно изменяет работу печени, что большинство препаратов иначе выводятся из организма, что может изменить их эффект. Прием других медикаментов не является противопоказанием к использованию кларитромицина, однако следует быть предельно осторожным при сочетании разных лекарств.
Повышенная чувствительность к кларитромицину
Аллергия на антибиотики, к сожалению, сегодня встречается довольно часто. Человек может приобрести чувствительность к антибиотику после его первого использования. После этого в организме вырабатываются антитела , которые воспринимают его как чужеродный агент при повторной попытке использования. В результате человек страдает от аллергических реакций, которые могут иметь самые разнообразные проявления. Они могут проявиться кожной сыпью , зудом , реакциями по типу анафилактического шока .Пациент обычно не знает о том, что у него есть аллергия на какой-либо антибиотик. Для того чтобы исключить развитие аллергических реакций, можно провести специальные тесты у аллерголога , которые достоверно укажут на наличие аллергии. Данный тест можно провести одновременно в отношении нескольких антибиотиков. Проведение подобных тестов практически обязательно для тех, кто страдает другими аллергическими заболеваниями, лекарственной или пищевой аллергией. При любом назначении лекарственных средств рекомендуется сообщать врачу обо всех случаях аллергических проявлений в течение жизни.
Можно ли использовать препарат при заболеваниях печени и почек?
Использование препарата при заболеваниях печени и почек нужно проводить с осторожностью. Это связано с тем, что нарушение работы этих органов оказывает влияние на продолжительность действия препарата и его токсичность. По этой причине при заболеваниях печени или почек врач должен подбирать дозу антибиотика индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния данных органов.Считается, что при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как это компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками. Однако при функциональном поражении почек (скорости выведения креатинина менее 30 мл/мин ) может потребоваться корректировка дозы. Это можно объяснить тем, что почки играют большую роль в выведении кларитромицина. Также необходимо учитывать, что тяжелая почечная или печеночная недостаточность являются строгими противопоказаниями к использованию кларитромицина.
Можно ли применять кларитромицин во время беременности и кормления грудью?
Использование данного антибиотика во время беременности и кормления грудью строго не рекомендуется. Исследования на животных говорят о том, что его применение во время беременности могут вызвать различные мутации и уродства у плода. Если беременность наступила во время лечения кларитромицином, женщина должна быть обязательно предупреждена о последствиях. Наиболее важными в формировании плода являются первые три месяца беременности.Если требуется использовать препарат во время кормления грудью, то врачи советуют временно перейти на искусственное вскармливание . Антибиотик попадает в грудное молоко и может навредить молодому организму ребенка. Препарат может вызвать аллергию у ребенка, привести к токсическому повреждению печени или почек и к другим вредным явлениям.
Несмотря на все риски, в том случае, если потенциальная польза от использования кларитромицина достаточно высока, данный препарат все же можно применять беременным женщинам. Однако для этого требуется информированное согласие пациентки после взвешивания всех «за» и «против». Нужно учитывать, что сегодня не существует антибактериальных средств, которые не имели бы вредного воздействия на плод.
Можно ли применять кларитромицин для лечения детей?
Препарат не рекомендуется использовать для лечения детей. Детям до 6 месяцев он вовсе запрещен. Это связано с тем, что любой антибиотик является достаточно токсичным веществом. Он воздействует не только на микроорганизмы, но и в определенной степени вреден для собственных клеток тела человека. Важно понимать, что дозы в 250 и 500 мг рассчитаны на взрослого человека. В меньших дозах кларитромицин не выпускается. Поэтому такие дозы для детей в несколько раз выше терапевтических и представляют угрозу для здоровья.Использование повышенных доз кларитромицина у животных, проведенное в ходе специальных исследований, привело к серьезным последствиям. Так, у многих подопытных произошли нарушения в работе почек, печени, лимфатической системы, органов зрения и половых органов. Для того чтобы избежать подобных нарушений у детей, родители должны использовать как можно меньше антибиотиков. Любое лечение детей с применением антибиотиков должно быть согласовано с педиатром .
Побочные эффекты кларитромицина
Кларитромицин, как и все антибиотики из группы макролидов, считаются одними из наиболее «мягких» препаратов. По сравнению с другими антибиотиками частота побочных эффектов после применения кларитромицина значительно ниже. Несмотря на это, нельзя полностью исключить случаи индивидуальной непереносимости антибиотика, когда его использование вызывает тошноту , рвоту , головокружение и другие неприятные симптомы. Именно поэтому лечение с применением антибактериальных препаратов должно всегда проходить под наблюдением врача, а пациент – всегда предупрежден о возможных побочных эффектах.Кларитромицин может быть причиной появления следующих побочных эффектов:
- Нарушения нервной системы. Характеризуются появлением головной боли , головокружения, беспокойства. В единичных случаях развиваются галлюцинации и острые психозы .
- Нарушения работы органов чувств. В некоторых случаях после использования препараты были отмечены изменения вкусового восприятия, шум в ушах , нарушение кожной чувствительности. Очень редко пациенты отмечают снижение слуха, которое проходит после прекращения использования препарата.
- Нарушения желудочно-кишечного тракта. Относительно часто наблюдается тошнота, рвота, диарея (понос ) , повышение активности печеночных ферментов (выявляется после биохимического анализа крови ). В единичных случаях использование препарата приводит к желтухе , острой печеночной недостаточности.
- Нарушения сердечно-сосудистой системы. Встречаются редко, в основном, связаны с изменением ритма сердцебиения (аритмиями ).
- Изменения в системе кроветворения. Антибиотики обладают свойством замедлять деление клеток. Данный препарат несколько снижает скорость образования тромбоцитов (элементов крови, отвечающих за ее свертываемость ). Для пациента это может стать заметным в виде необычных по длительности кровотечений , образования подкожных кровоизлияний.
- Аллергические реакции. Развитие аллергии служит показанием для отмены кларитромицина. Аллергия на препарат может проявиться в виде кожной сыпи, покраснения кожи, отека , затруднения дыхания, боли в верхних отделах живота и многими другими симптомами.
- Возвращение инфекции с развитием устойчивости микроорганизмов. Данный побочный эффект встречается, как правило, при нарушении правила приема антибиотика. Если весь курс лечения не был пройден, в организме остается часть патогенных микроорганизмов, причем, лишь та, которая в ходе мутаций приобрела устойчивость к антибиотику. Дальнейшее размножение бактерий приводит к образованию новой популяции бактерий, в которой у большинства есть устойчивость к ранее использованному антибиотику.
Расстройство стула (понос, диарея ) при использовании препарата
Расстройство стула при использовании кларитромицина обычно наблюдается на второй – третий день лечения или даже позже. Данное явление является признаком дисбактериоза , одного из побочных эффектов антибактериального лечения. В кишечнике обитает большое количество бактерий, напрямую или косвенно участвующих в пищеварении. Все они находятся в равновесии. Использование антибиотиков нарушает это равновесие, в результате часть продуктов питания переваривается хуже, возникает расстройство стула. Из-за гибели части бактерий освобождается биологическая ниша, которую могут занять патогенные бактерии, устойчивые к кларитромицину, или грибы (кандиды и другие ). Это также нарушает процесс пищеварения.Для того чтобы избавиться от дисбактериоза и восстановить нормальную микрофлору кишечника, необходимо соблюдать определенную диету. В нее обязательно входят кисломолочные продукты (кефир ), обогащенные бифидобактериями. Также врачи иногда назначают пробиотики (линекс и другие ), которые помогают создать лучшие условия для размножения полезных кишечных бактерий.
Оказывает ли препарат вредное воздействие на печень и почки?
Препарат действительно может оказывать вредное воздействие на печень и почки. Особенно сильно оно выражено при использовании высоких доз кларитромицина или комбинировании с другими препаратами, которые выводятся через данные органы. Стоит отметить, что при правильном использовании препарата печеночная или почечная недостаточность наблюдалась в очень редких случаях. Пациенты, страдающие заболеваниями указанных органов, должны обязательно сообщать лечащему врачу о своих недугах до начала использования антибиотика.Отравление и передозировка кларитромицином
Передозировка кларитромицином может наступить при использовании более 1 грамма препарата в сутки для детей до 12 лет и более 2 граммов для взрослых. Передозировка может наступить только в случае неправильного применения препарата, нарушения инструкции. Симптомы передозировки характеризуются головной болью, нарушением сознания и выраженным нарушением работы желудочно-кишечного тракта (тошнотой, рвотой, болью в животе ).При отравлении кларитромицином в качестве первой помощи нужно помочь больному очистить желудок от содержимого и дать ему сорбенты (активированный уголь ). С их помощью прекратится всасывание той части препарата, которая еще находится в кишечнике. После этого нужно обратиться за помощью к квалифицированному медицинскому персоналу. К сожалению, производитель указывает, что гемодиализ (очистка крови с помощью специального аппарата ) при отравлении кларитромицином неэффективен. Поэтому при отравлении данным антибиотиком врачи применяют различные симптоматические средства.
Взаимодействие кларитромицина с другими препаратами (омепразол, амоксициллин, флуконазол )
Взаимодействие кларитромицина с другими препаратами является отдельной, довольно сложной темой медицинских исследований. При любом лекарственном сочетании данного препарата могут возникнуть разнообразные явления, зачастую непредвиденные. В большинстве случаев изменение действия лекарственных средств при их сочетании с кларитромицином объясняется тем, что кларитромицин увеличивает активность печеночных ферментов, из-за чего возрастает концентрация других лекарственных средств в крови.Современная медицина запрещает сочетать кларитромицин с цизапридом, пимозидом, терфенадином. Это опасное сочетание может привести к аритмии и даже остановке сердца . Кларитромицин усиливает действие непрямых антикоагулянтов , карбамазепина , мидазолама, дигоксина, рифабутина и других препаратов, из-за чего нужно очень точно рассчитывать дозу лекарств при их сочетании.
Кларитромицин увеличивает концентрацию и длительность нахождения в крови омепразола , препаратов висмута, используемых в схемах лечения язвенной болезни желудка. Данный эффект не всегда является клинически значимым, однако несколько увеличивает качество лечения.
Флуконазол – это противогрибковый препарат , который применяется на третий день антибактериальной терапии для профилактики развития грибковых инфекций. Научно доказано, что он благоприятно влияет на продолжительность нахождения препарата в организме.
При сочетании кларитромицина с другими антибиотиками (например, с амоксициллином ) нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости микроорганизмов. Ученые доказали, что если бактериальная флора устойчива к другим макролидам, а также линкомицину и клиндамицину , то использование кларитромицина скорее всего не даст нужных результатов. Таким образом, проблема взаимодействия лекарственных средств является довольно сложной. Возможность сочетания различных препаратов должен определять врач.
Можно ли сочетать применение кларитромицина с употреблением алкоголя?
Использование любых антибиотиков с алкоголем запрещено. В первую очередь, алкоголь ослабляет действие антибактериальных лекарственных средств, связывая и разрушая действующее вещество антибиотика. Во-вторых, алкоголь ускоряет всасывание, видоизменение антибиотика в печени и его выведение с почками. Из-за этого длительность действия препарата значительно уменьшается. В то же время, печень и почки испытывают в несколько раз большие нагрузки, то есть токсичность от препарата существенно увеличивается. Таким образом, сознательное или случайное сочетание антибиотика с алкоголем не только уменьшает эффективность лечения, но и создает потенциальный риск состоянию здоровья человека.Цены на кларитромицин в городах России
Кларитромицин является относительно доступным антибиотиком. Его можно приобрести по ценам, которые гораздо ниже стоимости аналогов. Однако на практике цена кларитромицина может варьировать в широких пределах. Это связано с тем, что стоимость кларитромицина от различных производителей (отечественных и зарубежных
) может значительно отличаться.В некоторых аптеках продаются более дешевые версии препарата, в то время как в других можно найти только дорогие дженерики . В то же время, состав у различных коммерческих названий препарата практически не отличается. Цена на препарат может также варьировать в зависимости от общего уровня цен в регионах Российской Федерации.
Стоимость различных форм выпуска препарата кларитромицин
Город | Лекарственные формы и дозировки кларитромицина |
||
Капсулы 250 мг, 14 штук | Таблетки 250 мг, 10 штук | Таблетки 500 мг, 10 штук |
|
Москва | 167 рублей | 160 рублей |
|
Санкт-Петербург | 159 рублей | 236 рублей |
|
Уфа | 230 рублей | 115 рублей | 210 рублей |
Челябинск | 206 рублей | 146 рублей |
|
Новосибирск | 198 рублей | 112 рублей | 186 рублей |
Красноярск | 218 рублей | 130 рублей | |
Екатеринбург | |||
Краснодар | 150 рублей | ||
Воронеж | 178 рублей | ||
Тула | 190 рублей | 108 рублей | 186 рублей |
Нужен ли рецепт для покупки кларитромицина?
Кларитромицин, как и другие антибактериальные препараты, продаются исключительно по рецепту врача. Требование рецепта объясняется большим количеством побочных эффектов при бесконтрольном применении антибиотиков. Очень важно пройти консультацию и осмотр врача, перед тем как использовать антибиотики. Только врач может правильно определить показания к использованию кларитромицина, необходимую дозу и продолжительность лечения. В случае возникновения побочных эффектов больной всегда должен обращаться к врачу, а не допускать развитие заболевания после самостоятельной отмены препарата.Кларитромицин 500 и 250 мг – это антибиотик нового поколения. Его действие основано на разрушении сразу нескольких видов анаэробных микроорганизмов. В отличие от других типов препаратов этого направления, он абсолютно безопасен, имеет минимум противопоказаний и не причиняет вреда даже при длительном приеме. Но добиться высоких результатов можно лишь в том случае, если использовать Кларитромицин 500 мг согласно инструкции по применению и следуя рекомендациям врача, который его назначил.
Состав и лечебные свойства таблеток Кларитромицин 500 мг
Этот антибиотик относится к группе макролидов – препаратов с обширным, но щадящим для организма терапевтическим действием. Их часто назначают в комплексе с антибиотиками других типов, но в ходе клинических испытаний была доказана их индивидуальная способность подавлять активность и грамположительных, и грамотрицательных микроорганизмов, разрушительно воздействовать даже на те из них, которые развиваются внутри клеток тканей и в межклеточном пространстве.
Главное действующее вещество препарата – кларитромицин. Он является производным от , но более устойчив к разложению под воздействием солей, способен проникать глубоко в структуру всех типов тканей организма и задерживаться там. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток Кларитромицин 500 мг включены
- Повидон;
- Стеарат магния;
- Крахмал;
- Аэросил;
- Тальк.
Препарат гипоаллергенен, его могут принимать пациенты, не переносящие антибиотики из ряда пенициллинов. Перед началом лечения обязательно берутся пробы биоматериалов больного для определения типа инфекционного или вирусного поражения.
Показания и противопоказания к применению Кларитромицина
В инструкции по применению таблеток Кларитромицин 500 перечислены практически все виды заболеваний, то есть спектр его действия гораздо шире, чем у антибиотиков другого типа:
- ВИЧ-инфекции и туберкулез;
- Воспалительные и инфекционные заболевания ЛОР-органов;
- Стоматология, включая воздействие на ткани зубов;
- Урогенитальные заболевания;
- Пневмонии, включая атипичную;
- Инфекции кожных покровов;
- Заболевания ЖКТ.
Высокая эффективность, положительные отзывы о Кларитромицине 500 мг как пациентов, так и практикующих медицинских специалистов делают его востребованным в лечении многих заболеваний. Снижение интенсивности проявления симптомов болезни отмечается уже после 2-3 дней применения препарата. Но прежде чем начать курсовой прием этого антибиотика, необходимо исключить наличие у больного следующих противопоказаний:
- Гепатит;
- Печеночная недостаточность;
- Аллергия на действующее или одно из вспомогательных веществ;
- Беременность или период грудного вскармливания;
- Порфирия.
В ходе лечения препаратом могут появиться и побочные эффекты – изменение вкуса пищи, ухудшение слуха или зрения, шум в ушах, головокружение, тревожность, спутанность сознания, кандидоз или стоматит, колит, аритмия.
Если появился хотя бы один из перечисленных симптомов, пациент должен известить об этом лечащего врача, который примет решение о снижении дозировки или полной отмене препарата.
Как принимать препарат
Дозировка и длительность курсового лечения Кларитромицином 500 мг – согласно инструкции по применению. В некоторых случаях она может быть выше или ниже указанной производителем, но подобные решения может принимать только лечащий врач, на основе анализа биоматериалов больного и общей картины заболевания.
Высокие дозы назначаются при тяжелом течении болезни, и лишь на короткий период – от 2 до 5 дней. После анализа состояния больного принимается решение об изменении интенсивности лечения. Стандартная дозировка, рекомендуемая в инструкции по применению Кларитромицина 500 – 3 таблетки в день, в течение 7-14 дней.
При назначении препарата врач обязан предупредить больного о том, что Кларитромицин 500 мг необходимо принимать после еды. Из рациона питания лучше исключить молочные продукты и алкоголь. В первом случае возможно снижение эффективности препарата, а во втором – высок риск проявления серьезных побочных эффектов, сбоев в работе ЖКТ, головокружений и судорог, психозов.
Несмотря на то, что препарат способен дополнять другие типы антибиотиков, есть ряд лекарственных средств, с которыми сочетать его нельзя. Это Астемизол, Цизаприд, Пимозид, Терфенадин. Они подавляют действие друг друга и могут вызывать обострение заболевания.
Прием этого лекарственного препарата должен сопровождаться наблюдением медицинского специалиста, клиническим и биохимическим контролем крови, мочи. При лечении некоторых заболеваний ЖКТ отслеживают работу кишечника, его реакцию на препарат.
Сколько стоит Кларитромицин 500 мг
Стоимость препарата зависит от его марки. Цена Кларитромицина 500 мг Тева колеблется от 100 до 300 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке. Стоимость аналогов от других производителей идентична.
Невысокая цена делает препарат доступным для больных из любой социальной категории и с любым доходом.
Кларитромицин 500 мг – отзывы пациентов и медиков
Медицинские специалисты в своих отзывах о Кларитромицине 500 мг отмечают его высокую эффективность в лечении урогенитальных заболеваний и инфекций, передающихся при незащищенном половом акте. По мнению практикующих врачей, результат всегда положительный, а среди побочных эффектов чаще всего возникают расстройства в работе ЖКТ.
Большинство пациентов, которым назначалась терапия Кларитромицином, жалуются на тот же побочный эффект – тошноту, диарею и отсутствие аппетита. Но результаты лечения оправдывают эти кратковременные неудобства. Побочные эффекты исчезали сразу же после дополнения курса лечения вспомогательными препаратами, контролирующими работу ЖКТ, иногда требовалось снизить дозировку Кларитромицина.
Как и другие антибиотики, Кларитромицин 500 мг должен приниматься только по назначению врача, после детального и глубокого изучения причин и интенсивности заболевания, анализа биоматериалов больного, в соответствие с индивидуальными особенностями его организма и наличием хронических проблем со здоровьем. Самолечение антибиотиками недопустимо, даже если стоят они недорого и доступны в свободной продаже.
Cодержание:
| В таком случае врач может назначить вам другую дозу лекарства, чем та, что назначается обычно или может попросить вас пройти некоторые обследования, необходимые для безопасного проведения лечения.
Кларитромицин противопоказан детям до 6 лет. В некоторых случаях, лечение антибиотиками, в том числе и Кларитромицином, может вызывать опасную кишечную инфекцию (псевдомембранозный колит), которая проявляется сильным поносом. Если на фоне приема Кларитромицина у вас начался сильный водянистый или кровянистый понос – прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу. До обращения к врачу не принимайте никаких лекарств от поноса и следуйте рекомендациям представленым в статьях , . |
К ак правильно принимать Кларитромицин?
Принимайте Кларитромицин в точности соблюдая рекомендации врача. Не меняйте дозу лекарства или продолжительность лечения, без согласия врача.
Каждую дозу лекарства нужно принимать с полным стаканом воды (240 мл).
Таблетки или суспензию Кларитромицина можно принимать во время еды или натощак.
Кларитромицин в виде таблеток ретард нужно принимать во время еды. Не измельчайте, не вскрывайте и не растирайте таблетки ретард Кларитромицина. Глотайте таблетки целиком. Таблетки ретард сделаны таким образом, чтобы лекарство растворялось медленно и поступало в кровь в небольших количествах. Если раздробить таблетку – это может привести к попаданию в организм сразу большой дозы лекарства.
Перед тем как отмерить необходимую дозу суспензии, хорошо взболтайте флакон с лекарством. Для того чтобы правильно отмерить дозу лекарства используйте специальную мерную ложку или специальный мерный стаканчик. Если у вас нет мерной ложки или стаканчика – попросите их в аптеке.
Принимайте Кларитромицин ровно столько времени, сколько прописал врач. Очень часто симптомы болезни могут исчезнуть до того как инфекция будет полностью устранена, поэтому прекращать лечение раньше назначенного срока нельзя.
Кларитромицин совершенно неэффективен в лечении вирусных инфекций (например, простуда, грипп, ветрянка).
Храните лекарство при комнатной температуре, в сухом и темном месте. Не храните флакон с суспензией в холодильнике.
Что делать, если я забыл(а) принять дозу лекарства?
Примите пропущенную дозу лекарства сразу, как только вспомните о ней. Если к этому моменту подошло время принять следующую дозу лекарства – не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозу лекарства, для того чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Что делать если я принял(а) слишком большую дозу Кларитромицина?
Если вам кажется что вы приняли слишком большую дозу лекарства – позвоните в скорую помощь.
Симптомами передозировки могут быть тошнота, рвота, понос, дискомфорт в животе.
Кларитромицин и алкоголь
Несмотря на то, что алкоголь не взаимодействует с Кларитромицином, не снижает его эффективность и не вызывает усиления побочных эффектов этого лекарства, во время лечения Кларитромицином рекомендуется отказаться от употребления алкогольных напитков.
Побочные эффекты от приема Кларитромицина
Как можно скорее обратитесь к врачу (вызовите скорую) если спустя некоторое время после приема Кларитромицина у вас появились один или несколько из следующих симптомов: зуд и красные пятна на коже, затруднение дыхания, отек лица, языка или горла.Обязательно свяжитесь с врачом, назначившим вам лечение в случае если вы заметили появление следующих симптомов:
|
Менее тяжелые побочные реакции на прием Кларитромицина могут включать:
- Боли в животе, тошнота, рвота
- Неприятный привкус во рту
- Изменение цвета зубов
- Головокружение, головная боль, беспокойство
- Сыпь на коже
- Зуд и выделения из влагалища
Это не полный список побочных реакций, которые могут возникать после приема Кларитромицина. Если после начала лечения у вас возникли какие-то симптомы – обязательно сообщите об этом врачу.
Какие лекарства могут взаимодействовать с Кларитромицином?
Кларитромицин может взаимодействовать с различными лекарствами, поэтому перед тем как начать лечение, обязательно расскажите врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая витамины, минералы, лекарственная растения, гомеопатические препараты, и лекарства прописанные другими врачами. Во время лечения Кларитромицином не начинайте прием других лекарств до того как посоветоваться с врачом.
Прием Кларитромицина во время беременности
Исследования на животных показали, что Кларитромицин может вызывать пороки развития у плода, однако точных данных относительно влиянии этого лекарства на развитие плода у человека нет.
До сегодняшнего дня, влияние Кларитромицина на течение беременности у людей было изучено в рамках только одного исследования. Это исследование показало, что по сравнению с женщинами, которые во время беременности не принимали никаких лекарств у женщин, которые принимали Кларитромицин (в том числе в первом триместре беременности) несколько повышается вероятность выкидыша, однако риск пороков развития у плода остается таким же.
Так как данных этого исследования недостаточно для формирования окончательного заключения о безопасности Кларитромицина, специалисты рекомендуют избегать приема этого лекарства во время беременности.
Перед тем как начать прием лекарства обязательно сообщите врачу, если вы беременны или если вы планируете беременность в ближайшем будущем. Также сообщите врачу, если по какой-то причине вы принимали Кларитромицин во время беременности.
| Подробное объяснение того, как лекарства могут влиять на развитие беременности, как понять, какие лекарства можно, а какие нельзя принимать во время беременности, что делать если вы забеременнели во время приема определенного лекарства, как врач может проверить не навредило ли лекарство ребенку, а также ответы на другие важные вопросы представлены в статье Ответы на самые важные вопросы относительно приема лекарств во время беременности . |
Прием Кларитромицина во время грудного вскармливания
Исследования показали, что Кларитромицин проникает в грудное молоко только в незначительном количестве (примерно 2% от дозы лекарства принятой женщиной) и, по всей видимости, не может вызвать серьезных побочных эффектов у грудных детей.
В связи с этим, специалисты допускают использование Кларитромицина во время грудного вскармливания, без прекращения кормления грудью.
Одно исследование показало, что использование антибиотиков из группы макролидов (к этой группе относится и Кларитромицин) в течение первых 3 месяцев жизни ребенка может повысить риск сужения пилорического отдела желудка (место перехода желудка в тонкий кишечник). Следует заметить, однако, что в рамках этого исследования, велось наблюдение преимущественно за детьми, получавшими Эритромицин, и что другие исследования не подтвердили этих результатов.
Прием антибиотиков, в том числе и Кларитромицина во время грудного вскармливания может повысить риск развития у ребенка кандидозного стоматита, пеленочного дерматита и поноса. Подробные рекомендации относительно лечения этих заболеваний у детей представлены в статьях: , Понос у детей , .
Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, обладающий бактериостатическим, а в высоких концентрациях - и бактерицидным действием, связанным с подавлением синтеза белка в клетках микроорганизмов благодаря связыванию препарата с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Чувствительность к кларитромицину проявляют многие микроорганизмы, включая внутриклеточные (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительные (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes) и грамотрицательные (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Borrelia burgdorferi) представители бактериальной микрофлоры человека, ряд анаэробов (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), а также микобактерии (Mycobacterium avium complex, в том числе Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).
Кларитромицин довольно быстро всасывается из ЖКТ, при этом если препарат был принят после плотного перекуса, то, естественно, что его абсорбция будет снижена.
Тем не менее, в конечном итоге это не влияет на биодоступность данного антибиотика: его стабильная концентрация в крови установится на 2-3 день от начала приема. Пожилые пациенты принимают кларитромицин безо всяких ограничений, если, конечно, они не испытывают серьезных проблем с почками. А вот проблемы с печенью никак не отражаются на режиме дозирования кларитромицина и не требуют коррекции дозы.
Кларитромицин выпускается в таблетках. Для взрослых и детей после 12 лет разовая доза составляет 250-500 мг дважды в день. Срок лечения - 1-2 недели. Наличие в анамнезе пациента хронических заболеваний печени делает обязательным при приеме кларитромицина мониторинг ферментов сыворотки крови. Вероятно развитие перекрестной устойчивости между данным препаратом, клиндамицином и линкомицином, поэтому некоторые микроорганизмы, резистентные к двум последним антибиотикам, могут быть нечувствительны и к кларитромицину. Длительный и неоднократный прием препарата может спровоцировать резистентность как бактериальной, так и грибковой микрофлоры, что может привести к возникновению вторичной инфекции. В таких случаях прием препарата следует прекратить и перейти к иному способу антибактериальной терапии.
Фармакология
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).
Фармакокинетика
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, кроскармеллоза натрия 38 мг, повидон (К-30) 38 мг, кремния диоксид коллоидный 7.6 мг, магния стеарат 7.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в т. ч. спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.
Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.
У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.
Взаимодействие
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.
При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.
При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.
Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.
Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.
Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности противопоказано.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.Применение у детей
В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.Особые указания
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.