Лекарство эуфиллин показания к применению. Показания к применению Эуфиллина

Добавить свою цену в базу

Комментарий

Эуфиллин (лат. euphyllinum) – бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы.

Синонимы и аналоги эуфиллина

Эуфиллин имеет единственный синоним – аминофиллин, который содержит то же самое активное вещество. Кроме того, существуют аналоги, содержащие в своем составе другое активное вещество, но обладающие сходным спектром действия:

• дипрофиллин;
• нео-теофебрин;
• неотеопэк;
• теобиолонг;
• теобромин;
• теопэк;
• теофедрин;
• теотард.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• гипертиреоз;
• эпилепсия;
• прием эфедрина (у детей);
• детский возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме);

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия;

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд;

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко);

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь);

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Беременность и лактация

С осторожностью беременность, период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).

При нарушениях функции почек

С осторожностью почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пожилой возраст

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

2 года. Не использовать после окончания срока годности. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Что представляет собой препарат «Эуфиллин»? Отзывы о данном медикаменте, его показаниях, способах применения и побочных эффектах мы приведем в данной статье. Вы узнаете о том, в какой форме поступает в продажу это лекарственное средство и какова его цена.

Общие сведения

Препарат «Эуфиллин», отзывы о котором весьма разнообразны, представляет собой бронхолитическое лекарственное средство. Данный медикамент относится к группе ксантинов. Его можно приобрести практически в любой аптеке, однако применять такой препарат для лечебных целей желательно только по назначению доктора.

Формы выпуска и состав медикамента

В настоящее время препарат можно приобрести в двух разных формах, а именно:

• В таблетках, которые содержат в себе 150 мг такого активного компонента, как аминофиллин. В продажу данный препарат поступает в картонной упаковке по 50, 10, 30 или 20 штук.
• Препарат «Эуфиллин» в ампулах. 2,4% раствор для инъекций (1 мл) содержит в себе 24 мг аминофиллина.

О том, какую форму лекарственного средства применять для лечения того или иного заболевания, вам должен рекомендовать только лечащий врач.

Свойства препарата

Как было сказано выше, препарат «Эуфиллин» в ампулах или таблетках содержит в себе основное вещество - аминофиллин. В свою очередь, данный компонент представляет собой смесь, которая состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Данный состав значительно облегчает растворимость лекарственного средства, а также заметно улучшает его абсорбцию.

Препарат «Эуфиллин» от чего назначается врачами? Показания данного средства обусловлены его влиянием на бронхи. Так, медикамент «Эуфиллин» способен расслаблять упомянутого органа и устранять спазмы, возникшие в них. Он довольно эффективно улучшает работу эпителиальных ресничек дыхательных путей, а также повышает сокращение межреберных, диафрагмальной и других мышечных тканей.

В чем заключается особенность препарата «Эуфиллин»? Отзывы пациентов гласят, что данный медикамент способен стимулировать дыхательный центр в продолговатом мозге, а также улучшать легочную вентиляцию, насыщать кровь кислородом и уменьшать содержание в ней углекислого газа, то есть нормализовать дыхательные функции.

Принцип действия медикамента

Механизм действия представленного средства заключается в том, что он угнетает фермент фосфодиэстераза, за счет чего в тканях накапливается циклический аденозинмонофосфат, а также снижается поступление ионов кальция в клетки, которые отвечают за мышечное сокращение, что и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.

Следует также отметить, что препарат «Эуфиллин» (ампулы, таблетки) способен стимулировать сердечную деятельность, благодаря усилению частоты и силы сокращения миокарда. Он понижает тонус кровеносных сосудов таких органов, как почки, мозг и кожные покровы.

Оказывая расслабляющий эффект на стенки вен в малом круге кровообращения, данный медикамент способствует понижению в нем давления. Применение препарата «Эуфиллин» значительно улучшает кровоснабжение почек. Благодаря этому заметно увеличивается образование и, соответственно, выведение урины. Средство способствует замедлению Нельзя не сказать и о том, что «Эуфиллин» делает эритроциты устойчивыми к повреждению. Другими словами, он значительно улучшает крови.

Известно и о токолитическом воздействии данного препарата на матку. Также он способен увеличивать кислотность желудочного сока.

Всасывание и выведение

Лекарственное средство «Эуфиллин» - от чего оно используется пациентами? Прежде чем ответить на поставленный вопрос, следует сказать, что данный медикамент довольно хорошо всасывается из пищеварительной системы. Его биодоступность достигает практически 100%, хотя при одновременном приеме с пищей всасывание препарата может заметно замедляться.

Данный медикамент проникает в молоко кормящей матери и не останавливается перед плацентарным барьером. Метаболизм средства происходит исключительно в печени. Его выведение из организма человека осуществляется через почки.

Медикамент «Эуфиллин»: показания к применению

Препарат «Эуфиллин» назначают при обструктивном хроническом бронхите, для снятия приступов бронхиальной астмы (у пациентов с астмой физического напряжения и в качестве дополнительного средства при других формах), при астматическом статусе (только в комбинированной терапии), сердечной недостаточности, комплексном лечении инсульта, а также других ишемических состояниях мозга, стенокардии, дыхании Чейна-Стокса, эмфиземе легких, отеке легких и иных отклонений, которые связаны с застойными явлениями. По отзывам пациентов, медикамент «Эуфиллин» (раствор для и таблетки) эффективно понижает давление во время гипертонического криза. Его довольно часто используют для лечения апноэ новорожденных, то есть при состоянии, которое характеризуется периодической остановкой дыхания (на протяжении 15 секунд), и сопровождается такими отклонениями, как брадикардия и цианоз.

Противопоказания к использованию

Лекарственное средство «Эуфиллин» (показания к применению данного препарата включают в себя множество исключений) имеет большое число противопоказаний.

Итак, представленный медикамент крайне не рекомендуется использовать для лечения, если у вас наблюдается хотя бы одно из следующих явлений:

Инструкция по применению

В форме раствора такое средство вводят внутримышечно или внутривенно. Следует особо отметить, что парентеральное применение данного препарата используют только при неотложных и экстренных состояниях. В данном случае дозировка лекарства должна рассчитываться индивидуально и зависеть от скорости выведения у различных людей, тяжести состояния пациента и веса его тела.

Какие правила следует знать, чтобы внутривенно вводить препарат «Эуфиллин»? Капельница с лекарственным средством должна ставиться очень осторожно, а самое главное - медленно.

Согласно инструкции, для взрослых людей при неотложных ситуациях дозировку данного препарата подбирают из расчета 6 мг на 1 кг веса. Для этого лекарственное средство необходимо развести в 20 мл физиологического раствора «Хлорида натрия» и ввести препарат внутривенно. Осуществляется инъекция очень медленно (на протяжении 5-8 минут).

Если у пациента наблюдается астматический статус, то ему назначается инфузионное введение медикамента в количестве 720 или 750 мг. Длительность такой терапии не должна превышать 14 дней.

Чтобы облегчить состояние больного при обструктивных заболеваниях легких (особенно в острой фазе), введение препарата начинают с дозировки в 5 или 6 мг на 1 кг веса пациента. При необходимости ее можно повысить. Однако делать это следует крайне осторожно, контролируя картину крови.

Что касается таблеток, то в этой форме «Эуфиллин» назначают по 0,15 г после еды один раз или трижды в день. Курс приема может длиться несколько суток или месяцев.

При апноэ новорожденных начальная дозировка данного средства составляет 5 мг на 1 кг веса в сутки (в 2 приема). В этом случае препарат вводят по назогастральному зонду. После улучшения состояния следует перейти на поддерживающую терапию (2 мг на 1 кг в день в 2 приема). Длительность лечения заболевания может составлять несколько недель или месяцев.

Детям младшего и старшего возраста препарат назначают в зависимости от показаний и тяжести состояния. Суточная дозировка варьируется в пределах 6-15 мг на 1 кг веса.

Ингаляция «Эуфиллином»

Препарат является незаменимым при обструктивном бронхите. Это связано с тем, что он облегчает выведение мокроты и хорошо расширяет сосуды бронхов. В физиотерапевтических кабинетах, которые находятся в каждой поликлинике, ингаляционные процедуры проводят исходя из большого объема данного средства. Так, на 3 ампулы медикамента необходимо использовать 10 ампул «Димедрола», а также 500 мл воды. Если для лечения используется обычный компрессорный небулайзер, то данная дозировка будет намного меньше, хотя пропорции должны сохраниться.

Перед тем как разводить и использовать «Эуфиллин» для ингаляций малышу, следует обязательно проконсультироваться с педиатром.

Возможные побочные эффекты

Согласно отзывам, препарат «Эуфиллин» может вызвать такие нежелательные явления, как головокружение, бессонница, излишняя возбужденность, постоянные головные боли, аритмия, понижение артериального давления, боли в животе, учащение сердцебиения, тошнота, боли в сердце, изжога, аллергические реакции, рвота, диарея, понижение содержания глюкозы в крови, усиленное потоотделение, изменения в анализах мочи.

Особые указания

В каких случаях следует принимать с особой осторожностью препарат «Эуфиллин»? Отзывы специалистов свидетельствуют, что данный препарат необходимо использовать только по назначению врача и строго под его наблюдением, особенно если у пациента имеется лихорадка неясного происхождения. С особой осторожностью следует принимать препарат лицам пожилого возраста.

Следует отметить, что лекарство «Эуфиллин» способен повышать уровень мочевой кислоты в моче. Во время применения данного медикамента необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном употреблении большого количества продуктов и напитков, содержащих кофеин.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном использовании с данным медикаментом заметно усиливается бронходилатирующее воздействие «Сальбутамола» и «Тербуталина».
• Одновременный прием препарата «Эуфиллин», цена которого не превышает 40 российских рублей, с бета-блокаторами может довольно легко вызвать бронхоспазмы.
• Во время применения данного средства следует учитывать, что его воздействие заметно усиливается, если одновременно проводить лечение при помощи таких препаратов, как «Эритромицин» и «Циметидин», а также делать противогриппозную вакцину и использовать оральные контрацептивы.
• Уровень концентрации данного средства в крови падает при одновременном применении с препаратами «Карбамазепином», «Рифампицином» и «Фенитоином».

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) - 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.

Главное фармакологическое действие препарата – снижение концентрации кальция в клетках. Благодаря этому он используется для расслабления гладкой мускулатуры, в частности бронхов. Назначается при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Для купирования острых приступов доступен в инъекционной форме.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Обе лекарственные формы используются при одних и тех же состояниях, однако по составу немного отличаются.

Описание и состав

Главным активным компонентом Эуфиллина в таблетках является аминофиллин в дозировке 150 мг. Химически, это вещество является солью теофиллина. Присоединение аминогруппы дало возможность применять препарат в пероральной форме, повысив его растворимость и уровень абсорбции.

В ампульном растворе главное действующее вещество - сам теофиллин, который является производным ксантина. В 1 мл раствора содержится 20 мг теофиллина. Механизм действия основан на блокировании аденозиновых рецепторов, снижении концентрации внутриклеточного кальция и увеличении цАМФ. Это приводит к получению следующих клинических эффектов:

1. Бронхолитическому.
2. Спазмолитическому.
3. Сосудорасширяющему.

Благодаря им Эуфиллин и нашел свое применение в медицине, а именно, в пульмонологии. Оказывая влияние на гладкие мышцы бронхов, он вызывает их расслабление, которое особенно выражено при исходной констрикции. Кроме бронхолитического действия, важное значение имеет способность теофиллина повышать мукоцилиарный клиренс, тормозить выделение медиаторов аллергии и воспаления, а также стабилизировать мембраны тучных клеток.

Кроме этого, Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, скелетные мышцы и миокард, а также оказывает слабое и непродолжительное диуретическое действие. Стимулируя выделение адреналина, Теофиллин оказывает непрямое воздействие на адениновые рецепторы в некоторых тканях.

Эуфиллин стимулирует дыхательный центр, усиливает работу левого желудочка сердца, увеличивает ударный объем крови и насыщение ее кислородом, снижает концентрацию углекислоты. После приема препарата кровоток в периферических тканях возрастает, а церебральное кровообращение может незначительно уменьшаться. За счет усиления почечной циркуляции достигается мочегонный эффект.

Из менее важных клинических эффектов, которые все же необходимо принимать по внимание, можно назвать:

1. Уменьшение тромбообразования.
2. Улучшение реологических свойств крови.
3. Токолитическое действие.
4. Повышение кислотности желудочного сока.
5. Эпилептогенное действие (проявляется в высоких дозах).
6. Расширение внепеченочных желчных путей.

У курильщиков фармакодинамика Эуфиллина меняется и скорость его выведения увеличивается.

Фармакологическая группа

Средство для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Производное ксантина.

Показания к применению

для взрослых

Эуфиллин назначается для лечения:

1. Бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме.
2. Эмфиземы легких.
3. Нарушения дыхания, в частности, при ночном апноэ.
4. Легочного сердца.
5. Гипертензии малого круга кровообращения.
6. Нарушений мозгового кровообращения (для парентеральной формы).
7. Левожелудочковой недостаточности с бронхоспазмом (для парентеральной формы).

В составе комплексной терапии препарат может использоваться при:

1. Отечном синдроме почечного генеза.
2. Сердечной недостаточности острого и хронического течения.

для детей

Чаще показанием к применению является апноэ новорожденных и бронхообструктивный синдром. Однако Эуфиллин может назначаться и при других состояниях, на усмотрение врача.

В форме таблеток препарат можно применять только детям старше 3 лет. В форме раствора для внутривенного введения в отдельных случаях препарат может назначаться детям с самого раннего возраста после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

для беременных и в период лактации

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения Эуфиллином грудное вскармливание придется прекратить. В период беременности он также противопоказан, так как может обнаруживаться в опасных концентрациях в крови новорожденного. Если беременной все же был назначен Эуфиллин, то после родов ребенок требует тщательного наблюдения.

Противопоказания

Нельзя использовать Эуфиллин при следующих состояниях:

1. Повышенная чувствительность к производным ксантина (в том числе, кофеин, ).
2. Острая сердечная недостаточность.
3. Стенокардия.
4. Острый инфаркт.
5. Экстрасистолия.
6. Пароксизмальная тахикардия.
7. Атеросклероз тяжелой степени.
8. Обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки.
9. Эпилепсия или повышенная судорожная готовность.
10. Нарушения в работе .
11. Геморрагический инсульт или кровоизлияния в сетчатку.
12. Отек легких.
13. Нарушения в работе печени или почек.
14. Сепсис.
15. Порфирия.

Применения и дозы

для взрослых

После внутривенной инъекции эффект наступает уже через 5 минут. Режим дозирования подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. При этом учитывается не только характер заболевания, но и сопутствующие патологии у пациента, а также его стаж курения.

Инъекция происходит в положении лежа с обязательным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Раствор готовится непосредственно перед введением после разведения натрия хлоридом.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 10 мг/кг. Полученное количество делят на три приема. При появлении головокружения или других побочных эффектов препарат следует вводить капельным способом. Высшая разовая доза составляет 250 мг, суточная – 500 мг.

для детей

С 14-летнего возраста доза Эуфиллина составляет 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза зависит от возраста пациента. С 3 до 9 лет она составляет 24 мг/кг. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно курс лечения составляет несколько дней, однако не рекомендуется продолжать его дольше 2 недель.

Побочные действия

Действие Эуфиллина затрагивает большинство систем органов, поэтому спектр побочных проявлений также может быть широким. Пациенты отмечали следующие нежелательные реакции:

1. Кожные высыпания, зуд, анафилактический шок, дерматит.
2. Бессонница, головокружение, тремор, судороги, тревожность, изменение сознания.
3. Изменение частоты сердцебиения, сердечная недостаточность, коллапс.
4. Тошнота, диарея, снижение аппетит, атония кишечника, обострение язвы.
5. Метаболические нарушения.
6. Чувство жара, повышение температуры, повышенная потливость, слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно взаимодействие с такими лекарственными веществами:

1. Эфедрин, бета-адреностимуляторы и кофеин – усиление действия Эуфиллина.
2. Кортикостроидные гормоны – увеличение вероятности их побочных эффектов.
3. Фенобарбитал, – снижение эффективности Эуфиллина.
4. Сорбенты. Антидиарейные препараты – ослабляют действие Эуфиллина.
5. Антибиотики группы фторхинолонов, – усиление эффективности препарата.
6. Мочегонны средства – усиление их действия.
7. Средства, влияющие на нервную систему – повышение нейротоксичности.

Особые указания

С осторожностью и под более тщательным наблюдением препарат назначают пациентам с:

1. Вирусной инфекцией.
2. Сердечно-сосудистыми заболеваниями.
3. Гиперплазией предстательной железы.
4. Глаукомой, а также людям, старше 60 лет.

При ускоренном выведении теофиллина (например, у курильщиков) требуется увеличение дозы препарата.

Употребление кофе и чая может усиливать фармакологические эффекты Эуфиллина.

Передозировка

Концентрации теофиллина в крови более 20 мг/кг могут вызвать симптомы передозировки:

1. Гиперемию лица.
2. Бессонницу.
3. Диарею.
4. Гипергликемию.
5. Эпилептические припадки.
6. Интоксикацию.
7. Тремор.
8. Спутанность сознания.
9. Аритмию.

При появлении первых признаков необходимо отменить препарат, контролировать показатели гемодинамики и ускорить выведение теофиллина из организма. При появлении судорог их купируют .

Условия хранения

Препарат хранится при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Вместо Эуфиллина можно применять следующие препараты:

1. Аминофиллин-Эском является полным аналогом препарата Эуфиллин. Производится препарат в виде раствора для введения в вену. Его можно применять у детей с 3-х лет. В случае, когда польза для матери превышает вред для ребенка, медикамент можно прописывать беременным и кормящим.
2. Теопэк является заменителем Эуфиллина по терапевтической группе. Выпускается препарат в обычных и пролонгированных таблетках. Прописывать лекарство можно пациентам старше 3-х лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
3. Теотард содержит в качестве действующего вещества теофиллин. Выпускается медикамент в пролонгированных капсулах, разрешенных детям старше 6 лет. С осторожность их следует пить в период беременности и лактации.
4. Теостат является заменителем Эуфиллина по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в делимых пролонгированных таблетках, которые можно детям с 3-х лет. По строгим показаниям препарат может применяться в период беременности.
5. Аэрофиллин. В качестве главного компонента содержит доксофиллин. Его преимущество в том, что он не влияет на транспорт ионов кальция и не блокирует аденозиновые рецепторы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов на сердце, почки, сосуды и нервную систему.
6. Неофиллин. Содержит теофиллин и является аналогом Эуфиллина.
7. Теотард. Также содержит теофиллин, но выпускается в капсулах, которые имеют пролонгированное действие.
8. Пуроксан. Выпускается в форме сиропа, разрешен к применению у детей. Активный компонент – доксофиллин, который имеет меньше побочных эффектов.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 29 рублей. Цены колеблются от 9 до 99 рублей.

Эуфиллин – это лекарственный препарат, который обладает бронхолитическими свойствами. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Эуфиллина

В соответствии с инструкцией к Эуфиллину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является теофиллин. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают крахмал картофельный, стеарат кальция. Дополнительными компонентами раствора являются гидроксид натрия, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Эуфиллин представляет собой производную ксантина. Лекарство тормозит фосфодиэстеразу, повышает накопление циклического аденозинмонофосфата в тканях, ингибирует аденозиновые рецепторы. При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц. Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.

Эуфиллин нормализует дыхательную функцию, способствует понижению концентрации углекислоты и насыщению крови кислородом.

При применении Эуфиллин стимулирует деятельность сердца, усиливает и повышает число сердечных сокращений, увеличивает потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток. Лекарство снижает тонус кровеносных сосудов почек, кожи и головного мозга. Препарат оказывает токолитическое действие, за счет чего повышается кислотность желудочного сока. В больших концентрациях оказывает энилептогенное действие.

Теофиллин, действующее вещество Эуфиллина, хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой биодоступностью. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек.

Показания к применению Эуфиллина

Показаниями к Эуфиллину являются:

• Бронхиальная астма;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Ночное апноэ;
• Нарушения почечного кровотока;
• «Легочное» сердце;
• Церебральные сосудистые кризы;
• Ишемический инсульт;
• Легочная гипертензия;
• Хронический обструктивный бронхит;
• Эмфизема легких.

Способы применения и дозировки Эуфиллина

При инсультах и острых приступах бронхиальной астмы Эуфиллин по инструкции вводят медленно струйно в течение 4-6 минут в дозировке 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% средства необходимо предварительно развести в 10-20 мл раствора натрия хлорида). При развитии головокружения, сердцебиения или тошноты замедляют введение или переходят на капельное введение. Для этого 10-20 мл Эуфиллина разводят в 100-150 мл раствора натрия хлорида и вводят по 30-50 капель в минуту. Разовая доза лекарства для детей старше 14 лет составляет 2-3 мг/кг.

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Для ректального применения Эуфиллина в микроклизмах 10-20 мл вещества разбавляют 20-25 мл теплой воды.

Максимальная разовая дозировка раствора при внутривенном введении для взрослых не должна превышать 0,25 г, а суточная – 0,5 г. В условиях реанимации при тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы Эуфиллина по показаниям.

Максимальная разовая доза препарата для детей ректально и внутримышечно – 7 мг/кг, внутривенно – 3 мг/кг.

Разовая доза таблеток Эуфиллина для взрослых составляет 150 мг, кратность приема – 1-3 раза в сутки. Детям назначают по 7-10 мг/кг в день в 4 приема.

Продолжительность лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от переносимости препарата и течения заболевания.

Побочные действия Эуфиллина

В отзывах об Эуфиллине сообщается, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

• Центральная нервная система: тремор, раздражительность, тревожность, возбуждение, бессонница, головные боли, головокружения;
• Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, кардиалгия, аритмия, тахикардия, сердцебиение;
• Пищеварительная система: диарея, обострение язвенной болезни, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, гастралгия;
• Аллергические реакции: лихорадка, зуд, кожная сыпь;
• Прочие: диурез, гипогликемия, гематурия, альбуминурия, тахипноэ, боли в груди.

Противопоказания к применению Эуфиллина

Не являются показаниями к Эуфиллину:

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• Эпилепсия;
• Гастрит с повышенной кислотностью;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Тахиаритмия;
• Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
• Геморрагический инсульт;
• Детский возраст до 14 лет;
• Кровоизлияние в сетчатку глаз.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, а также женщинам в период беременности и лактации.

Передозировка Эуфиллином

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Аналоги Эуфиллина

По терапевтическим свойствам и действующему веществу аналогами Эуфиллина являются Аминокардол, Диафиллин, Новофиллин, Синтофиллин и др.

Дополнительная информация

Эуфиллин не совмещают с растворами кислот, глюкозой, непрямыми коагулянтами, хлоридом кальция, дибазолом и солями алкалоидов.

Препарат совместим со спазмолитиками. Он потенцирует действие мочегонных средств.

В инструкции к Эуфиллину указано, что хранить таблетки и раствор нужно в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Срок годности Эуфиллина – 36 месяцев.