Внутримышечная инъекция (В/м ) – это парентеральный способ введения лекарственных средств, при котором лекарственный препарат попадает в организм путем введения инъекционного раствора через шприц в толщу мышечной ткани.
После проведения внутримышечной инъекции, лекарственный препарат поступает в кровоток путем всасывания лекарственного средства в сосудистом русле скелетной мускулатуры.
Мышечная система кровоснабжается лучше, чем подкожная клетчатка, то, при внутримышечном введении, действие препарата обычно начинается быстрее, чем при подкожном, но медленнее, чем при внутривенном.
Внутримышечные инъекции применяется при необходимости введения в мышцу как водного, так и масляного раствора лекарственных препаратов, или , в объеме не более 10 мл . Внутримышечно также проводятся прививки против инфекционных заболеваний путем введения в организм или .
Применение внутримышечной инъекции
Применение внутримышечной инъекции является наиболее распространенным видом парентерального введения лекарственных средств в связи с хорошей васкуляризацией скелетной мускулатуры, способствует быстрому всасыванию лекарственных препаратов, а также в связи с простотой техники введения, что позволяет применять данный способ лицам без специальной медицинской подготовки, после усвоения соответствующих навыков.
Внутримышечная инъекция может применяться также для введения масляных растворов лекарственных веществ или суспензий (при соблюдении условия непопадания масляного раствора или суспензии в кровоток ). Обычно, лекарственной средство вводится внутримышечно, когда нет необходимости в получении немедленного эффекта от введения препарата (всасывание лекарственного средства после внутримышечной инъекции происходит в течение 10-30 минут после введения), когда введение вызывает возникновение флебита или тромбофлебита , а подкожное введение вызывает образование инфильтратов и абсцессов в месте введения.
Внутримышечные инъекции также преимущественно применяются при оказании неотложной медицинской помощи больным в состоянии возбуждения или больным с судорогами (в связи с затруднением проведения у подобных больных подкожного или внутривенного введения лекарств).
При проведении инъекции, лекарственные препараты рекомендуется вводить в объеме не более чем 10 мл, во избежание перерастяжения мышечных тканей и образование инфильтрата.
Внутримышечно не вводятся препараты, обладающие местно раздражающим действием или способные вызвать некрозы (омертвление) и абсцессы в месте введения. Внутримышечная инъекция также не применяется для введения раствора в связи с образованием гематом в месте введения.
Внутримышечные инъекции лекарственных средств не рекомендуется применять у больных, находящихся на постоянном .
Для проведения внутримышечной инъекции необходимо наличие стерильного медицинского инструмента – (шприца) и стерильной формы лекарственного средства.
Внутримышечной инъекцией, лекарственные средства могут вводиться как в условиях лечебных учреждений (поликлинических и стационарных отделений), так и в домашних условиях (при отсутствии соответствующих навыков у больного, медицинский работник приглашается на дом), а также при оказании экстренной медицинской помощи – в машине скорой помощи, в том числе.
Техника выполнения внутримышечной инъекции
Алгоритм (техники) выполнения внутримышечной инъекции могут различаться в зависимости от ситуации. В данном разделе описаны общие правила.
Внутримышечная инъекция лекарственного препарата чаще всего проводится в наружный верхний квадрант ягодичной области, так как именно в этой области хорошо развит слой мышц, а также хорошо развита сеть лимфатических и кровеносных сосудов, кроме того, от этого участка удалены крупные сосуды (в первую очередь – верхняя ягодичная артерия ) и седалищный нерв , что делает невозможным риск их повреждения.
Внутримышечно, инъекция может выполняться в среднюю треть передневнешней поверхности бедра, в область с хорошо развитым слоем мышц и отсутствующими крупными сосудами и нервными стволами в этой области, а также в дельтовидную мышцу (на 2,5-5 см ниже акромиального отростка лопатки) и подлопаточный участок R03, (в этот же участок чаще всего вводятся такие лекарственные средства как анатоксины и вакцины, применяемые для профилактики и лечения инфекционных болезней).
Перед выполнением внутримышечной инъекции, лекарственные препараты (особенно в виде масляного раствора ) необходимо разогреть до температуры 30-37 ° C.
Перед началом процедуры проведения внутримышечной инъекции лекарственного средства, медицинский работник обрабатывает руки дезинфицирующим раствором, после чего одевает резиновые перчатки. Место инъекции обрабатывается антисептическим раствором (обычно – этиловым спиртом).
При выполнении инъекции лекарственного препарата в наружный верхний квадрант ягодичной области, шприц устанавливается под углом 90 ° к поверхности тела, при введении препарата или вакцины в бедренную участок, подлопаточную участок или в дельтовидную мышцу, шприц устанавливается под углом 70 ° . Игла шприца, после прокола кожи, вводится в мышцу примерно на 2/3 длины (для предотвращения поломки иглы рекомендуется оставить над поверхностью кожи не менее 1 см иглы). После прокола кожи, непосредственно перед инъекцией препарата, поршень шприца необходимо оттянуть назад для проверки попадания иглы в сосуд. После проверки правильности нахождения иглы, лекарственное средство вводится в мышцу в полном объеме.
После завершения процедуры введения лекарственного препарата, место инъекции обрабатывается антисептиком повторно.
Преимущества и недостатки внутримышечного применения лекарственных средств
Преимуществами внутримышечного применения лекарственных средств является то, что действующие вещества, при введении в организм, не изменяются в месте контакта с тканями, следовательно, внутримышечно можно применять лекарственные препараты, разрушающиеся под действием пищеварительной системы.
В большинстве случаев, применение внутримышечной инъекции обеспечивает преимущество в виде быстрого начала действия лекарственного средства.
При необходимости пролонгированного действия, препараты обычно вводятся именно внутримышечно в виде масляных растворов или суспензий, чего нельзя делать при внутривенном введении.
Преимуществом внутримышечной инъекции является и то, что на скорость всасывания лекарственного препарата не влияет прием пищи и значительно меньше влияют индивидуальные особенности биохимических реакций организма конкретного человека, состояние ферментативной активности организма человек, прием других препаратов. Процедура выполнения внутримышечной инъекция относительно проста, что делает возможным осуществление данной манипуляции даже неспециалисту.
Недостатками внутримышечного применения является то, что часто при введении лекарственных средств внутримышечно наблюдается болезненность и образование инфильтратов в месте введения (реже – образование абсцессов) (хотя и реже, чем при подкожных инъекциях). При плохом развитии кровеносных сосудов в месте инъекции, скорость всасывания препарата может снижаться. При внутримышечном введении лекарств, как и при других видах парентерального применения лекарственных средств, присутствует риск инфицирования медицинского работника или пациента возбудителями инфекционных болезней, передающихся через кровь.
К недостаткам внутримышечного введения можно отнести повышенную вероятность побочного действия лекарственных средств в связи с высокой скоростью поступления в организм и отсутствием на пути следования лекарства биологических фильтров организма – слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и (хотя скорость и ниже, чем при внутривенном применении).
При применении внутримышечных инъекций, не допускается введение более 10 мл лекарственного средства однократно в связи с вероятностью перерастяжения мышечной ткани и уменьшения вероятности образования инфильтрата. Лекарственные препараты, обладающие местным раздражающим действием, также могут вызвать образование некрозов и абсцессов в месте введения.
Возможные осложнения при внутримышечных инъекциях
Наиболее частым осложнением внутримышечной инъекции является образование инфильтратов в месте инъекции. Обычно инфильтраты образуются при введении препарата в область уплотнения или отека, образовавшегося после предыдущих инъекций. Инфильтраты также могут образовываться при введении масляных растворов, не подогретых до оптимальной температуры, а также при превышении максимального объема инъекции (10 мл).
Одним из возможных осложнений, возникающих при нарушении техники проведения внутримышечной инъекции, является образование абсцессов и . Данные осложнения чаще всего возникают на фоне неправильно пролеченных постинъекционный инфильтратов, либо при нарушении при проведении инъекции правил асептики и антисептики.
Лечение подобных абсцессов или флегмон проводится врачом-хирургом.
При нарушении правил асептики и антисептики при проведении внутримышечной инъекций – возможно заражение больных или медицинских работников возбудителями инфекционных болезней, передающихся через кровь, а также возникновения септической реакции в результате бактериального инфицирования крови.
При проведении внутримышечной инъекции тупой или деформированной иглой возможно образование подкожных кровоизлияний. При возникновении кровотечения при проведении инъекции рекомендуется к месту инъекции приложить ватный тампон, смоченный спиртом, а позднее – полуспиртовый компресс.
При неправильном выборе места инъекции при введении лекарственных препаратов может наблюдаться повреждения нервных стволов. Это осложнение может привести к образованию и параличей.
Лечение данного осложнения проводится врачом в зависимости от симптомов и тяжести поражения.
При очень глубоком введении иглы в ткани возможно повреждение надкостницы (соединительной ткани, покрывающей кость). При данном осложнении в месте инъекции наблюдается устойчивая боль. При возникновении повреждения надкостницы рекомендуется оттянуть иглу от места повреждения минимум на 1/3 длины, и положить грелку на место повреждения.
При ошибочном введении в мышцу гипертонического раствора (10% раствора хлорида натрия или хлорида кальция) или других местно раздражающих веществ, возможно образование некроза тканей. При появлении данного осложнения следует обколоть пораженный участок раствором адреналина, 0,9% раствором хлорида натрия и раствором новокаина. После обкалывания, на места инъекции накладывается холодная давящая сухая повязка, позднее (спустя 2-3 суток) – прикладывается грелка.
При использовании иглы для инъекций с дефектом, при чрезмерно глубоком введении иглы в толщу мышечной ткани, а также при нарушении техники введения лекарственного препарата, возможна поломка иглы. При данном осложнении необходимо постараться самостоятельно извлечь обломок иглы из тканей, при неудачной попытке – обломок удаляется хирургическим способом.
При выполнении внутримышечной инъекций (чаще всего в положении стоя), у больного возможна потеря сознания (обморок). При возникновении данного осложнения рекомендуется уложить больного с несколько опущенной головой и приподнятыми ногами, расстегнуть одежду, дать понюхать раствор аммиака, при необходимости ввести парентерально раствор или .
Крайне тяжелым осложнением внутримышечной инъекции является медикаментозная . Данное осложнение возникает редко, его появление связано с нарушением техники проведения инъекции. Осложнение возникает в тех случаях, когда медицинский работник при проведении инъекции масляного раствора лекарственного препарата или суспензии не проверил положение иглы и возможность попадания данного лекарственного препарата в сосуд. Данное осложнение может проявляться приступами одышки, появлением цианоза, и часто заканчивается смертью больного. Лечение в подобных случаях – симптоматическое.
Отказ от ответственности
Статья о внутримышечных инъекциях лекарственных препаратов медицинского портала «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Внутримышечные инъекции лекарственных средств » проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.
Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.
Примечания
Примечания и пояснения к статье «Внутримышечные инъекции лекарственных препаратов».
- Суспензия – жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в жидкости. Суспензии используются для внутреннего (перорального) и наружного применения, а также для инъекций.
- Вакцина – медицинский или ветеринарный препарат, предназначенный для создания иммунитета к инфекционным болезням. Вакцинация, как правило, проводится с применением инъекций.
- Анатоксин , токсоид – лекарственный препарат на основе токсина (яда биологического происхождения), не имеющий выраженных токсических свойств, однако при этом способный индуцировать выработку антител к исходному токсину. Анатоксины применяются для активной иммунопрофилактики токсинемических инфекций: отравлений токсином стафилококка, газовой гангрены, столбняка, дифтерии в том числе.
- Васкуляризация – это обеспечение кровеносными сосудами и, как следствие, органов, областей и частей тела кровью.
- Флебит – воспалительное заболевание, затрагивающее стенки сосудов.
- Тромбофлебит – воспаление венозных стенок с образованием в просвете воспаленной вены тромбов. Тромбофлебит поражает исключительно вены нижних конечностей и, как правило, является осложнением варикозной болезни ног.
- Инфильтрат – скопление в тканях организма человека клеточных элементов с примесью лимфы и крови. Наиболее часто встречаются опухолевый и воспалительный инфильтрат.
- Абсцесс – гнойное воспаление тканей с их расплавлением и образованием гнойной полости, развивающееся в подкожной клетчатке, костях, мышцах, а также в органах или между ними. Абсцесс может возникать как самостоятельно, так и являться осложнением другого заболевания. Классическим примером абсцесса является ангина (заглоточный абсцесс).
- Гепарин – прямой антикоагулянт, вещество, препятствующее свертыванию крови.
- Диализ – очистка коллоидных растворов и субстанций высокомолекулярных веществ от растворенных в них низкомолекулярных соединений при помощи полупроницаемой мембраны. Диализ в медицине, гемодиализ – метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. При гемодиализе происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений электролитного и водного балансов.
- Верхняя ягодичная артерия – самая мощная ветвь внутренней подвздошной артерии, разделяющаяся на две ветви – поверхностную (располагающуюся между большой и средней ягодичными мышцами, кровоснабжающую их) и глубокую (залегающую между средней и малой ягодичными мышцами, кровоснабжающую их) ветви.
- Седалищный нерв – нерв, полностью обеспечивающий подвижность ног. Седалищный нерв является самым крупным нервом в организме человека, начинающийся на пяти разных уровнях спинного мозга. Ответвления седалищного нерва отходят в бедро, колено, голень, стопы и фаланги пальцев.
- Ферменты , энзимы – как правило, белковые молекулы или рибозимы (молекулы РНК) либо их комплексы, катализирующие (ускоряющие) химические реакции в живых системах. Ферменты, как и все белки, синтезируются в виде линейной цепочки аминокислот , коагулирующих определенным образом. Каждая аминокислотная последовательность сворачивается особым образом, в результате чего, получающаяся белковая глобула (молекула) обладает уникальными свойствами. Ферменты присутствуют во всех живых клетках и способствуют превращению одних веществ в другие. Ферментативная активность может регулироваться ингибиторами и активаторами (ингибиторы – понижают, активаторы – повышают). По типу катализируемых реакций ферменты подразделяются на шесть классов: оксидоредуктазы, трансферазы, гидролазы, лиазы, изомеразы и лигазы.
- Кордиамин – лекарственный препарат, стимулирующий метаболизм в центральной нервной системе.
- Эмболия (от древнегреческого O52,_6,^6,_9,_5,^2, – «вторжение») – типовой патологический процесс, обусловленный присутствием и циркуляцией в крови или лимфе частиц, не встречающихся в них в нормальных условиях (эмбол). Эмболия, нередко вызывает закупорку сосуда (окклюзию) с последующим нарушением местного кровоснабжения. Медикаментозная эмболия может произойти при подкожных или внутримышечных инъекциях масляных растворов при случайном попадании иглы в кровеносный сосуд. Масло, оказавшееся в артерии, закупоривает ее, что приводит к нарушению питания окружающих тканей и некрозу.
При написании статьи о внутримышечной инъекции лекарственных препаратов (средств) в качестве источников использовались материалы информационных и справочных интернет-порталов, сайтов новостей Drugs.com, BD.com, HealthLine.com, ScienceDaily.com, RSMU.ru, KurskMed.com, Википедия, а также следующие печатные издания:
- Стручков В. И., Гостищев В. К., Стручков Ю. В. «Хирургическая инфекция». Издательство «Медицина», 1991 год, Москва ,
- Медина Ф. (составитель) «Большая медицинская энциклопедия». Издательство «АСТ», 2002 год, Москва ,
- Абаев Ю. К. «Справочник хирурга. Раны и раневая инфекция. Медицина для вас». Издательство «Феникс», 2006 год, Ростов-на-Дону ,
- Покровский В. М., Коротько Г. Ф. (редакторы) «Физиология человека. Учебная литература для студентов медицинских вузов». Издательство «Медицина», 2007 год, Москва ,
- Ерофеева Л. Г., Уракова Г. Н. «Популярный справочник женских болезней». Издательство «Феникс», 2010 год, Ростов-на-Дону ,
- Соколова Н. Г., Обуховец Т. П., Чернова О. В., Барыкина Н. В. «Карманный справочник медицинской сестры». Издательство «Феникс», 2015 год, Ростов-на-Дону ,
- Толмачева Е. (редактор) «Vidal 2015. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России». Издательство «Видаль Рус», 2015 год, Москва
. (No Ratings Yet)
Когда стоит прибегать к инъекциям лица? Противопоказания для инъекций лица. Эффективность инъекции для лица.
Инъекции косметологических препаратов позволяют улучшить состояние лица — подтянуть шею. Это более щадящий по сравнению с пластической операцией способ борьбы с морщинами и обвисанием частей лица, шеи. В настоящее время выпускается множество косметологических препаратов для этих целей. Существуют различные методики их введения. Инъекционный способ омоложения лица, шеи и зоны декольте имеет меньшее число осложнений, по сравнению опять же с пластической операцией.
Инъекции противопоказаны при беременности и в период кормления грудью, при заболеваниях кожи, нарушениях свертываемости крови, при острых или обострении хронических заболеваний.
До лечения необходимо сделать пробу для проверки переносимости косметологического препарата. Для лифтинга используют следующие препараты:
Гидрогели, содержащие гиалуроновую кислоту и повышающие образование естественного коллагена в коже. Их применяют для борьбы с морщинами и улучшения контуров лица.
❧ Косметологические портативные аппараты можно использовать в домашних условиях. Однако самостоятельно оказывать симметричное воздействие на мимические мышцы и при этом полностью расслабить лицо крайне затруднительно. Физиотерапия без профессиональных знаний может нанести вред не только внешности, но и здоровью.
В их состав могут входить декстраномер, полисахарин, которые повышают активность фибробластов, вырабатывающих коллаген.
Гипромеллоза, входящая в состав некоторых гидрогелей для инъекций, делает их более устойчивыми в коже. Такие препараты применяют для разглаживания кожи между бровями, на подбородке, вокруг глаз и губ.
Синтетические биорастворимые полимеры, изготовленные на основе молочной кислоты, помогают устранить морщины, сделать более объемными лоб, скулы, подбородок, щеки, губы. Их вводят также в области шеи, зоны декольте, на тыльной поверхности кистей. Эффект сохраняется до 3-х лет.
Существуют препараты, содержащие клетки донорских тканей и лидокаин (обезболивающее вещество). После инъекции эти клетки приживаются, вокруг них разрастается сеть кровеносных капилляров и усиливается рост собственных клеток пациента. Через 6 месяцев введенный препарат полностью сливается с клетками пациента в однородную ткань. При этом не развиваются воспалительные реакции, не происходит процесса отторжения. С помощью таких препаратов устраняют морщины, делают губы более объемными.
Используется в инъекционной косметологии препарат на основе взвеси однородных гомогенных микросфер полиметилме- такрилата в частично денатурированном 3,5%-ном коллагене. Он позволяет увеличить объем губ, сохраняя их естественную форму. Эффект от инъекции сохраняется 3—5 лет. За 1 месяц до этого делают пробу для определения чувствительности организма к препарату — подкожно вводят небольшое количество препарата и оценивают реакцию. Обычно наблюдаются небольшая отечность и покраснение, исчезающие через 1—2 дня. Побочными действиями от введения этого препарата могут быть головокружения, суставные боли, тошнота, а на коже возможно появление синяков, депигментированных пятен, герпетических высыпаний. Иногда отмечаются и аллергические реакции.
Всем известные препараты на основе ботулинического токсина типа А парализуют мимические мышцы, в которые их вводят. Мышцы расслабляются, перестают сокращаться и кожа над ними разглаживается. Их используют при появлении «гусиных лапок» вокруг глаз, морщин на лбу и переносице, на спинке носа. Кроме того, эти препараты используют для лечения повышенной потливости (блокируют ими определенные нервы). Эффективность от инъекции наблюдается в течение 6—12 месяцев.
После введения препаратов, содержащих ботулинический токсин, пациентке рекомендуется 3—4 ч пребывать в положении стоя или сидя. Место инъекции нужно в течение 15— 20 мин охлаждать (приложить пузырь со льдом) и ни в коем случае не трогать руками. Следует 30 мин сохранять спокойное выражение лица, как можно меньше задействовать мимические мышцы. Затем в течение 1—2-х недель необходимо избегать теплового воздействия на кожу (бани, сауны, согревающие компрессы). В течение 2-х недель после инъекции следует ограничивать прием спиртных напитков. Через 2 недели проводится осмотр косметологом, а при необходимости — дополнительная инъекция препарата.
Введение препаратов на основе ботулинического токсина может вызвать побочные действия. К ним относится опущение бровей в области переносицы, опущение одного века, двоение в глазах, отечность на нижних веках, кровоизлияние в месте инъекции. В редких случаях возникают головные боли, кератит. Побочные действия обычно проходят в течение 1,5—3-х месяцев.
Инъекции бычьего коллагена считаются лучшим средством от морщин в косметологии. Они помогают устранить морщины и сделать форму губ более привлекательной. Препарат может вызвать аллергическую реакцию, поэтому предварительно проводят пробу на чувствительность организма к нему. Во внутреннюю поверхность предплечья вводят 0,1 мл препарата и через 2—4 недели оценивают результат, который сохраняется 4—6 месяцев. При отрицательной пробе препарат вводят несколько раз на протяжении морщин. При этом у пациентки может появиться покалывающее ощущение, но боли обычно не бывает. Побочными действиями от введения бычьего коллагена могут быть аллергическая сыпь, синяки, суставные боли, тошнота, головокружение, рубцы. После инъекции мягкие ткани становятся отечными. Эффективность препарата сохраняется непродолжительно. Противопоказан он при аллергии на говядину, герпетических высыпаниях, заболеваниях почек.
Для разглаживания морщин, увеличения объема губ и улучшения контуров лица используют синтетические аналоги гиалуроновой кислоты. Предварительно вводят обезболивающие препараты. После процедуры в течение нескольких дней необходимо оберегать кожу от теплового и механического воздействия.
❧ Эстетическая и хирургическая косметология позволяют не только поддерживать лицо и тело молодыми, ч но и корректировать их (изменять форму носа и ушей, Р удалять излишки жировых отложений и др.).
Эффективность введения синтетических аналогов гиалуроновой кислоты сохраняется 6—8 месяцев. В качестве побочных действий могут быть отечность мягких тканей, синяки, покраснение и ощущение напряжения, легкий зуд. За неделю все эти неприятные явления устраняются. Препарат противопоказан при беременности, склонности к образованию грубых рубцов, нарушении свертываемости крови, острых и обострении любых хронических заболеваний.
Существует биополимерный гель на основе стабилизированной гиалуроновой кислоты синтетического происхождения. Гель состоит из более мелких частиц и используется для устранения мелких морщин в молодом возрасте и при тонкой коже. Гель вводят в толщу кожи по ходу морщины несколько раз. Обезболивания для проведения этой процедуры не требуется, за исключением коррекции губ. Результат заметен сразу и сохраняется он 6—8 месяцев. При необходимости, через этот срок можно сделать повторную инъекцию биополимерного геля. Препарат отличается от других отсутствием способности вызывать аллергические реакции.
Рубрика: Инъекционные препараты
Такие препараты, как Пентаксим и Тетраксим обладают схожим воздействием на человеческий организм. Они имею форму инъекций, которые вводятся под кожу, и тем самым противодействуют многим заболеваниям, которые способны потенциально развиться внутри тела человека. Для...
Прививкой от бешенства называют «Рабикан». Интересно то, что вакцина отлично подойдет не только для кошек, но и для собак. Процедуру проходят совершенно бесплатно, главное — посетить государственное учреждение и провести детальный осмотр...
Пенициллин – один из наиболее часто применяемых бактерицидных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме и в виде порошка для инъекций. Медикамент обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения множества патологий...
Первое появление средства для инъекций Галавита произошло в 1997 году. Лекарство не сразу набрало популярность, но в наше время медикамент нашел свою категорию потребителей. Галавит занимает лидирующую позицию в соответствующем ряде медикаментов и отличается...
Артрадол представляет собой отечественный препарат, оказывающий позитивное воздействие на хрящевые ткани и суставы. С его помощью улучшаются метаболические процессы в хрящах, понижается активность ферментов, способствующих развитию атрофии. Также данный препарат...
Уколы дексона довольно часто применяются для устранения симптомов аллергии. Лекарство принадлежит к категории глюкокортикостероидных гормонов. Это достаточно мощный препарат, который обладает выраженным терапевтическим эффектом. При этом средство может...
Регевак – вакцина, которая предназначена для предупреждения вирусного гепатита типа В. Методом гибридизации ДНК на культуре дрожжей вида Hansenula polymorpha создается активный компонент лекарственного средства. Модификация нуклеиновых кислот осуществляется при помощи...
Специфическим образованием, которое характеризуется изменениями патологического характера, называют инфильтратом после инъекции. Это уплотнение, которое приносит болевые ощущения, определенный дискомфорт пациенту. Чаще всего такое проявление характерно после того,...
Идея введения лекарственных веществ через кожный покров принадлежит врачу Фуркруа (1785), который с помощью скарифика- торов делал на коже насечки и в полученные ранки втирал лекарственные вещества. Впервые подкожное впрыскивание лекарственных растворов было осуществлено в начале 1851 г. русским врачом Владикавказского военного госпиталя. Он использовал часть баро- метрической трубки с поршнем, на свободном конце которой укреплялся серебряный наконечник, вытянутый в иглу. В 1852 г. чешским врачом Правацем был предложен шприц современной конструкции.
25.1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
Инъекционные лекарственные формы (от лат. injectio - впрыскивание) - стерильные водные и неводные растворы, суспензии, эмульсии и сухие твердые вещества (порошки, пористые массы и таблетки), которые растворяют стерильной водой непосредственно перед введением в организм при помощи шприца с нарушением целости кожных покровов или слизистых оболочек.
Инъекционные растворы объемом 100 мл и более относятся к инфузионным (от лат. infusio - вливание).
Преимущества инъекционного способа введения:
1. Быстрота действия (иногда через несколько секунд).
2. Возможность введения лекарственных препаратов больному, находящемуся в бессознательном состоянии.
3. 100% биодоступность, так как лекарственные вещества вводятся, минуя желудочно-кишечный тракт, печень - органы, способные изменять и разрушать лекарственные вещества, для которых невозможны другие способы введения (препараты инсулина, антибиотики, гормоны и др.).
4. Локализация действия лекарственных веществ в зоне укола (например, анестезия местная, проводниковая, инфильтрационная);
5. Отсутствие ощущений, связанных с неприятным запахом и вкусом лекарственных препаратов.
Недостатки инъекционного способа введения:
1. Нарушаются защитные барьеры организма, возникает серьезная опасность внесения инфекции.
2. Возникает опасность эмболии вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха, возможен летальный исход.
3. Введение инфузионных растворов непосредственно в ткани может вызвать сдвиги осмотического давления, рН, возникает резкая боль, жжение, иногда лихорадочные явления.
4. Инъекционный способ введения требует высокой квалификации медицинского персонала. Неумелое введение приводит к повреждению нервных окончаний, стенок кровеносных сосудов или другим опасным последствиям.
5. Высокая стоимость - всегда выше энтеральных лекарственных форм одного и того же наименования.
Виды инъекционных манипуляций
В зависимости от места и глубины введения лекарственных препаратов применяют инъекции следующих видов: внутрикожные, подкожные, внутримышечные, внутрисосудистые, спинномозговые, внутричерепные, внутрибрюшинные, внутриплевральные, внутрисуставные, инъекции в сердечную мышцу и др.
А. Внутривенные вливания
Внутривенные вливания осуществляют в поверхностные вены области локтевого или коленного сгиба. Внутривенные вливания обеспечивает мгновенное наступление действия лекарства и практически 100% биодоступность.
Следует знать, что внутривенные вливания могут сопровождаться серьезными осложнениями: тромбообразованием, воспалением вен с последующей тромбоэмболией легочной артерии.
Причинами таких осложнений могут быть:
Некачественное внутривенное вливание (попадание пузырька газа или кусочка резины, пробки в вену);
Некачественный раствор препарата (высокое значение рН раствора, механические включения, присутствующие в растворе);
Выбор слишком маленькой вены для объема введенного раствора.
Внутривенные вливания осуществляют с помощью трансфузионных систем (рис. 25.1).
Рис. 25.1. Внутривенное вливание и трансфузионные системы
Б. Внутримышечные инъекции
Основные места для инъекций: дельтовидная мышца руки, большая ягодичная и латеральная мышцы (рис. 25.2). Внутримышечный путь введения считается менее опасным и более легким в исполнении, чем внутривенный. Действие препарата наступает несколько позже в сравнении с внутривенным, но быстрее подкожного. Процедура наиболее болезненна в сравнении с другими.
Рис. 25.2. Внутримышечные инъекции
Для внутримышечных инъекций необходим правильный выбор длины иглы. Длина иглы должна быть больше толщины жировой прослойки пациента.
Максимальный объем вводимого раствора - 2,0 мл в мышцы руки или бедра и не более 5,0 мл - в ягодицу. Место инъекции должно быть в максимально возможной степени удалено от главных нервов и кровеносных сосудов, чтобы избежать повреждения нервных окончаний и случайного внутривенного введения.
Для замедления (пролонгирования) действия препарата применяют его масляные растворы или эмульсии.
В. Внутрикожные (интрадермальные) инъекции
Инъекции делаются в основном в область предплечья. Лекарственные вещества вводят в пространство между эпидермисом и дермой на глубину 1-5 мм (рис. 25.3). Максимальный объем вводимого раствора - 0,1 мл.
Чаще всего этим методом вводят диагностические, иммунологические и косметологические препараты. Используются тонкие иглы, специальные шприцы.
Г. Подкожные инъекции
Подкожное введение - универсальный метод введения лекарственных средств как скоропомощного, так и пролонгированного действия. Инъекцию делают во внутреннюю поверхность руки, бедра, нижнюю часть живота. Максимальное количество вводимого раствора - 2 мл. Иногда при так называемых капельных инъекциях под кожу вводят, не вынимая иглы, в течение 30 мин до 500 мл жидкости (рис. 25.4).
Рис. 25.3. Внутрикожные инъекции
Рис. 25.4. Подкожные инъекции
Фармакокинетика подкожного введения примерно равна внутримышечному, с некоторым замедлением.
Для ускорения действия лекарств применяют 2 способа:
Перед введением массируют кожу в месте укола;
Вводят одновременно вазодилататоры, увеличивающие всасываемость веществ.
Множество лекарственных средств назначают подкожно. Наиболее важными являются гепарины и инсулины. Для снижения объема инъекции важно, чтобы растворимость субстанций была максимальной.
Пролонгирование действия лекарств, например морфина, инсулина, гепарина, достигается или введением препарата в виде растворов в масле, суспензий, эмульсий, или установкой под кожей специальных устройств, содержащих микрокапсулы препарата в сетке-дозаторе (рис. 25.5).
Подкожная ткань - идеальный участок для внедрения таких устройств. Внедрение часто требует хирургической процедуры. Материал устройства биологически совместим с тканями. Примеры вживляемых устройств: Norplant ?, Oreton ?, Percorten ? и осмотически управляемый мини-насос (Alzet ?), который может выделять молекулы препарата в течение 21 дня.
В последние годы предложен безболезненный безыгольный метод введения лекарственного препарата. Он основан на способнос- ти струи вещества с большой кинетической энергией преодолевать сопротивление и проникать в ткани. При безыгольной инъекции раствор лекарственного вещества вводится в ткани очень тонкой струей (диаметром в десятые и сотые доли миллиметра) под высоким давлением (до 300 кгс/см). Способ такого введения лекарственных веществ по сравнению с обычными инъекциями с помощью иглы имеет преимущества: безболезненность инъекций, быстрое наступление эффекта, уменьшение требуемой дозы, невозможность передачи «шприцевых инфекций», более редкая стерилизация инъектора, увеличение количества инъекций, проводимых в единицу времени (до 1000 инъекций в час).
Рис. 25.5. Подкожные устройства-дозаторы (увеличено)
Шприцы для подкожных и внутримышечных инъекций
По способу крепления иглы все шприцы подразделяют на 3 вида: Slip-Tip?, эксцентриковый Slip-Tips? и Luer-Lok?. По конструкции шприцы разделяют на 2 класса:
Двухкомпонентные (корпус и плунжер) (рис. 25.6);
Трехкомпонентные (корпус, плунжер и резиновый уплотнитель поршня). Резиновый уплотнитель позволяет снизить силу трения частей шприца друг о друга при введении лекарственных препаратов. Ход поршня стал плавным, а укол - менее болезненным (рис. 25.7).
Рис. 25.6. Шприцы Луер двух- и трехкомпонентные
Рис. 25.7. Игла, 5 типоразмеров
Рис. 25.8. Шприц Луер, оснащенный мембранным фильтром для дополнительной фильтрации раствора. Фильтродержатель. Фильтрующая мембрана (увеличено)
25.2. РАСТВОРИТЕЛИ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ МАТЕРИАЛЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ
Для изготовления инъекционных растворов используют: лекарственные средства, растворители, вспомогательные вещества, тару и упаковку.
Качество и квалификация всех перечисленных компонентов должны быть указаны в нормативной документации (ГФ, ФС, ФСП), утвержденной МЗ РФ.
А. Растворители
Основные требования, предъявляемые к растворителям
В качестве растворителей применяют: воду для инъекций, жирные масла и этилолеат. В качестве комплексного растворителя могут быть использованы этанол, глицерин, пропиленгликоль, ПЭО-400, спирт бензиловый, бензилбензоат или их смеси.
1. Вода для инъекций. Для изготовления растворов для инъекций используют воду для инъекций, которая должна выдерживать испытания на воду очищенную, а также быть апирогенной (см. главу 11). Воду для инъекций получают в асептических условиях с учетом требований приказа Минздрава? 309.
2. Неводные растворители
2.1. Масла растительные (Olea pinguia).
Наиболее широко используются масла персиковое, оливковое, касторовое.
Масло для инъекций должно быть рафинированным, дезодорированным, иметь кислотное число менее 2,5, перекисное менее 10,0 (табл. 25.1).
К недостаткам масляных растворов следует отнести их высокую вязкость, болезненность инъекций, трудное рассасывание масла и возможность образования гранулем в месте введения.
Для уменьшения вязкости в некоторых случаях добавляют этиловый или этилптиколевый эфир.
Растворимость некоторых веществ в маслах увеличивают путем добавления сорастворителей (спирт бензиловый, бензилбензоат и др.). В РФ растительные масла применяются для приготовления инъекционных растворов камфоры, дезоксикортикостерона ацетата, диэтилстильбэстрола пропионата, ретинола ацетата, синэстрола (см. табл. 25.1).
Таблица 25.1. Примеры использования масел растительных в инъекционных растворах
2.2. Этилолеат (Ethylii oleas) - сложный эфир ненасыщенных жирных кислот с этанолом:
СН 3 - (СН 2) 3 - СН = СН - (СН 2)7 - СО - О - С 2 Н 5 .
В сравнении с маслами обладает большей растворяющей способностью, меньшей вязкостью, имеет постоянный химический состав, легко проникает в ткани, хорошо рассасывается, сохраняет однородность при пониженной температуре. В этилолеате хорошо растворяются витамины, гормональные вещества.
2.3. Этанол (С 2 Н 5 ОН) (Spiritus aethylicus). Применяют для улучшения растворимости труднорастворимых в воде соединений и используют как антисептик и сорастворитель при изготовлении растворов сердечных гликозидов: конваллятоксина, строфантина К. Применяют для улучшения растворимости веществ путем их растворения в этаноле, смешения с маслом с последующей отгонкой (онкопрепараты).
2.4. Глицерин улучшает растворимость в воде сердечных гликози- дов. В составе трехкомпонентной системы «вода-этанол-глицерин» он используется для получения раствора целанида и лантозида. В качестве сорастворителя глицерин используют при изготовлении инъекционных растворов мезатона, фетанола, дибазола и др.
2.5. Спирт бензиловый (С 6 Н 5 - СН 2 ОН) (Spiritus benzylicus) используется в качестве сорастворителя в концентрации 1-10% при изготовлении масляных растворов.
2.6. Пропиленгликоль (СН 2 - СНОН - СН 2 ОН) (Propylenglycolum) является хорошим растворителем для сульфаниламидов, барбитуратов, антибиотиков, витаминов А и D, оснований алкалоидов и других лекарственных веществ.
2.7. Бензилбензоат (Benzylii benzoas) - бензиловый эфир бензойной кислоты. Бензилбензоат значительно увеличивает растворимость в маслах некоторых труднорастворимых веществ, главным образом стероидных гормонов. Кроме того, бензилбензоат предотвращает кристаллизацию веществ из масел в процессе хранения.
2.8. Смешанные растворители (сорастворители) обладают большей растворяющей способностью, чем каждый растворитель в отдельности. В настоящее время сорастворители широко используют для получения инъекционных растворов веществ, труднорастворимых в индивидуальных растворителях (гормонов, витаминов, антибиотиков, барбитуратов и др.) (табл.25.2).
Таблица 25.2. Инъекционные растворы, содержащие в составе сораство- ритель
Наименование ЛС | Применяемый сорастворитель |
Кармустин | Спирт 10% |
Хлордиазепоксид | Пропиленгликоль 20% |
Циклоспорин | Спирт 33% |
Диазепам | |
Дигоксин | Пропиленгликоль 40%, спирт 10% |
Этомидат | Пропиленгликоль 35% |
Кеторлак | Спирт 10% |
Лоразепам | ПЭГ-400 18%, пропиленгликоль 82% |
Мультивитамины | Пропиленгликоль 30% |
Нитроглицерин | Пропиленгликоль 0,5%, спирт 70% |
Фенобарбитал натрия | Пропиленгликоль 40%, спирт 10% |
Секобарбитал натрия | Пропиленгликоль 50% |
Тенопсид | Спирт 42,7%, ДМА 6% |
Триетоприм сульфат | Пропиленгликоль 40%, спирт 10% |
Б. Лекарственные средства
Лекарственные средства (субстанции), используемые для изготовления инъекционных растворов, должны отвечать требованиям ГФ, ФС, ВФС. Некоторые вещества подвергают дополнительной очистке и выпускают повышенной чистоты, квалификации «годен для инъекций» (глюкоза, желатин, пенициллин и др.).
В частности, в глюкозе и желатине (благоприятные среды для размножения микроорганизмов) могут содержаться пирогенные вещества. Поэтому для них определяют тест-дозу на пирогенность в соответствии со статьей ГФ «Проверка пирогенности». Глюкоза не должна давать пирогенный эффект при внутривенном введении 5% раствора из расчета 10 мг/кг массы кролика, желатин - 10% раствора. Бензилпенициллина калиевую соль также проверяют на пирогенность (тест-доза не должна превышать 5000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг массы кролика) и испытывают на токсичность.
Пригодность некоторых лекарственных веществ для инъекционных растворов определяют на основании дополнительных иссле- дований на чистоту. Кальция хлорид проверяют на растворимость в этаноле (органические примеси) и содержание железа; гексаметилентетраамин - на отсутствие аминов, солей аммония и хлороформа; кофеин-бензоата натрия - на отсутствие органических примесей (раствор не должен мутнеть или выделять осадок при нагревании в течение 30 мин). Магния сульфат для инъекций не должен содержать марганца и других веществ, что отмечено в нормативной документации.
Натрия гидрокарбонат квалификации х.ч., ч.д.а., «годен для инъекций», отвечающий требованиям ГОСТа 4201, должен выдерживать дополнительное требование на прозрачность и бесцветность 5% рас- твора. Ионов кальция и магния должно быть не более 0,05%, иначе в процессе термической стерилизации раствора будет появляться опалесценция карбонатов этих катионов.
Эуфиллин для инъекций должен содержать повышенное количество этилендиамина (18-22%) как стабилизатор этого вещества вместо 14-18% при использовании его для пероральных растворов и выдерживать дополнительное испытание на растворимость.
Натрия хлорид (х.ч.), выпускаемый по ГОСТу 4233, должен соответствовать требованиям ГФ, калия хлорид (х.ч.) должен отвечать требованиям ГОСТа 4234 и ГФ. Натрия ацетат квалификации ч.д.а. должен отвечать требованиям ГОСТа 199.
Натрия бензоат не должен содержать более 0,0075% железа.
Тиамина бромид для инъекций должен выдерживать дополнительное испытание на прозрачность и бесцветность раствора.
Лекарственные вещества, используемые для приготовления инъекционных растворов, хранят в отдельном шкафу, в стерильных небольших штангласах, закрытых притертыми пробками. Штангласы
перед каждым заполнением лекарственными веществами моют и стерилизуют в соответствии с приказом Минздрава. В. Вспомогательные вещества
При изготовлении лекарственных средств для парентерального применения могут быть добавлены консерванты, антиоксиданты, стабилизаторы, эмульгаторы, солюбилизаторы и другие вспомогательные вещества, указанные в частных статьях.
В качестве вспомогательных веществ - ингибиторов физикохимических процессов, препятствующих гидролизу и окислению лекарственных средств, используют: аскорбиновую, хлористо-водородную, винную, лимонную, уксусную кислоты, натрия карбонат, натрия бикарбонат, натр едкий, натрия или калия сульфит, бисульфит или метабисульфит, натрия тиосульфат, натрия цитрат, натрия фосфат одно- и двузамещенный, натрия хлорид, метиловый эфир оксибензойной кислоты, пропиловый эфир оксибензойной кислоты, ронгалит, динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт поливиниловый, хлоробутанол, крезол, фенол и др.
Количество добавляемых вспомогательных веществ, если нет других указаний в частных статьях, не должно превышать следующих концентраций: для веществ, подобных хлорбутанолу, крезолу, фенолу, - до 0,5%; для сернистого ангидрида или эквивалентных количеств сульфита, бисульфита или метабисульфита калия или натрия - до 0,2%.
Консерванты (табл. 25.3) применяют в многодозовых лекарственных средствах для парентерального применения, а также в однодозовых препаратах в соответствии с требованиями частных статей.
Лекарственные средства для внутриполостных, внутрисердечных, внутриглазных или других инъекций, имеющих доступ к спинномозговой жидкости, а также при разовой дозе, превышающей 15 мл, не должны содержать консервантов.
Правило 1
Приказ? 214 требует указания концентрации и объема (или массы) изотонирующих и стабилизирующих веществ, добавленных в растворы для инъекций и инфузий, не только в паспортах, но и на рецептах.
Г. Тара и упаковка
Растворы для инъекций упаковывают во флаконы, укупоривают пробками и закатывают колпачками.
Таблица 25.3. Вспомогательные вещества и их концентрация в растворах для инъекций
Сосуды и укупорочные средства должны обеспечивать герметичность, быть индифферентными к содержимому, сохранять его стабильность при стерилизации, хранении и транспортировании. Марки стекла и других укупорочных средств (резины, пластмассы) должны быть указаны в частных статьях. Сосуды изготавливают из материалов, не затрудняющих визуальный контроль содержимого.
Рис. 25.9. Бутылка для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, ГОСТ 10782
Бутылки для инфузионных растворов и кровезаменителей с гладким горлом (рис. 25.9) изготавливаются из медицинского стекла марки МТО. Они предназначены для расфасовки и хранения крови, кровезаменителей, инфузионных и трансфузионных растворов. Емкость - 100, 250 и 450 мл. Внутренняя поверхность бутылок обработана для обеспечения химической стойкости. Бутылки с внутренним химически стойким покрытием нельзя использовать повторно после хранения в них препаратов в течение гарантийного срока годности. Гарантийный срок хранения - 1 год с даты изготовления.
В настоящее время широко применяются бутылки из полиэтилена или полипропилена (рис. 25.10). Преимуществом данной тары явля- ется совместимость с любыми растворами и возможность стерилизации паром в стандартных условиях.
Бутылки укупоривают пробками резиновыми для бутылок с кровью, кровезаменителями и инфузионными растворами (рис. 25.11). Материал пробки должен быть достаточно прочным и эластичным, чтобы обеспечивать отбор содержимого без удаления пробки, отделения ее частиц и герметизацию сосуда после удаления иглы.
Рис. 25.10. Бутылки из полиэтилена высокого давления для инфузионных препаратов
Для фиксации пробки на нее и горло бутылки устанавливают алюминиевый колпачок (рис. 25.12), который завальцовывают. Одновременно с обеспечением плотной укупорки достигается контроль вскрытия инъекционных растворов. Колпачки изготовлены из алюминиевой фольги толщиной 0,2 мм. В процессе производства обязательно осуществляют обезжиривание после штамповки, химическую обработку и 100% выходной контроль.
25.3. ВЗАИМНАЯ НЕСОВМЕСТИ МОСТЬ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ
Рис. 25.11. Пробки резиновые 4Ц для укупоривания бутылок с кровью, кровезаменителями и инфузионными растворами
Несовместимость - явление утраты качественных и количественных характеристик препарата в результате взаимодействия с другим препаратом или вспомогательными веществами.
По современным данным, за время одной госпитализации больной получает в среднем 8-14 различных препаратов, большинство из которых многокомпонентные. При этом весьма вероятны реакции взаимодействия препаратов друг с другом, происходящие при смешивании в одном шприце или в организме больного. По данным печати, более 20% лекарственных осложнений связаны с взаимодействием препаратов в процессе политерапии.
Работник аптечного или лечебно-профилактического учреждения обязан своевременно выявлять несовместимые сочетания лекарственных средств. Если факт несовместимости неизвестен, фармацевт обязан предвидеть и предотвращать данные явления. Для того чтобы предвидеть несовместимые сочетания, фармацевт должен знать фармацевтическую химию, чтобы прогнозировать возможные реакции.
Рис. 25.12. Колпачки алюминиевые
Наиболее часто происходят реакции гидролиза (эфиров, амидов, лактамов) и окисления (катехинов, фенолов, непредельных соединений), осаждение слабых электролитов или нейтральных, гидрофобных оснований в результате изменения рН концентрации сорастворителей, ПАВ.
Образование осадка при изменении рН определяет стабильность растворов практически всех лекарственных веществ. Например, раствор пенициллина содержит буферный раствор калиевой соли лимонной кислоты в области рН 6,5. Раствор стабилен в течение 24 ч при таком рН; однако при смешивании с раствором препарата кислотного характера рН изменяется, пенициллин теряет активность в течение 1 ч.
Правило 2
Растворы для внутривенных вливаний не рекомендуются смешивать с лекарственными препаратами. Категорически запрещается смешивание любых препаратов со следующими внутривенными растворами:
Плазмозаменители;
Гидролизаты белка;
Растворы аминокислот;
Кровь, плазма и другие препараты крови;
Гидрокарбонат натрия;
Жировая эмульсия.
Эти вливания непостоянны по своей природе, и введение препаратов может вызвать неблагоприятные реакции коагуляции, гидро- лиза с образованием потенциально опасных продуктов.
При смешивании фармацевт должен помнить, что растворимость слабой кислоты или основания зависит от рН: амины (дофамин, адреналин, морфин) являются основаниями и растворимы в кислой среде, тогда как карбоксильные и другие кислоты (пенициллины, цефалоспорины, 5-фтороурацил) растворимы в щелочной среде. Смешивание в одном флаконе веществ, обладающих свойствами кислоты и основания, всегда приводит к реакции взаимодействия.
Правило 3
Запрещается смешивать в одном флаконе лекарственные средства с различающимся рКа.
Возможно образование осадка в результате снижения концентрации сорастворителей или ПАВ.
Особое внимание фармацевт должен уделять совместимости растворов неэлектролитов (типа дигоксина, фенитоина и бензодиазепина), которые возможны только в неводном растворителе. Если к раствору препарата добавить водный раствор другого препарата, произойдет осаждение крайне токсичных соединений.
Большое внимание необходимо уделять возможной адсорбции препарата. В частности, растворы неполярных веществ, особенно низ- кой концентрации, способны адсорбироваться полярными стенками поливинилхлоридных сосудов или систем для переливания крови.
Классический пример - нитроглицерин. Нитроглицерин плохо растворяется в воде - менее 0,1%. Если водный раствор нитроглицерина поместить в ПВХ-мешок, то потери вещества будут зна- чительными в результате сорбции препарата поливинилхлоридом. Это явление наблюдается для растворов витамина А (ретинола ацетат), варфарина, метгекситала, тербуталина, лоразепама и инсулина. Оптимальным материалом для изготовления флаконов, в которые будут помещены данные препараты, является стекло.
Следует учитывать и взаимодействие лекарственных средств с антиокислителями. Некоторые инъекционные растворы содержат в составе антиокислителя натрия сульфид. Фармацевту нужно помнить, что сульфиды реагируют с другими лекарствами, например со фторурацилом, тиамина хлоридом.
Фармацевту следует знать, что большинство одновалентных катионов совместимо. Однако двухвалентные катионы, подобно кальцию и магнию, могут осаждаться в присутствии бикарбоната, солей лимонной кислоты и фосфата. Кальций образует комплексы с тетрациклинами, приводящие к его инактивации.
25.4. СТАБИЛИЗАЦИЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ
Стабильность - свойство препарата сохранять качественные и количественные характеристики при хранении в течение срока годности и при введении в организм больного.
Существует 3 фактора, определяющие стабильность инъекционных растворов:
1. Химическая стабильность - способность лекарственного препарата противостоять 4 реакциям разрушения:
Гидролизу;
Окислению;
Фотолизису;
Другим, например рацемизации.
2. Физическая стабильность - способность сохранить физические характеристики, включая цвет, прозрачность, растворимость.
3. Микробиологическая стабильность - способность поддерживать стерильность или определенный ее уровень.
Утрата стабильности происходит из-за воздействия неблагоприятных факторов окружающей среды и зависит от:
Физико-химических свойств лекарственных веществ;
Значения рН раствора;
Присутствия ионов тяжелых металлов, попадающих в раствор из лекарственных веществ, воды или стекла;
Кислорода, содержащегося в воде и в воздухе над раствором;
Температуры (в том числе при стерилизации).
По сравнению с другими изготовляемыми в аптеках лекарственными формами (растворы для внутреннего и наружного применения, порошки, мази и т.д.), для которых лишь на отдельные препараты имеются частные статьи в ГФ Х, ФС, ВФС, составы всех растворов для инъекций, а также способы обеспечения их стерильности и стабильности регламентированы. Поэтому обязательным до приготовления раствора для инъекций является ознакомление с вышеуказанной документацией.
Правило 4
Изготавливать растворы для инъекций без имеющихся утвержденных указаний о составе, технологии приготовления и стерилизации запрещено.
Технология стабилизации растворов для инъекций
Выбор стабилизатора в первую очередь зависит от химической природы веществ, которые ориентировочно можно разделить на 3 группы:
1. Растворы солей слабых оснований и сильных кислот.
2. Растворы солей сильных оснований и слабых кислот.
3. Растворы легкоокисляющихся веществ.
25.4.1. Стабилизация растворов солей слабых оснований и сильных кислот (растворы солей алкалоидов и синтетических азотистых оснований)
Для стабилизации растворов этих веществ рекомендуется снижение рН раствора.
Увеличение рН раствора приводит к следующим взаимодействиям:
- осаждению оснований из солей стрихнина нитрата, папаверина гидрохлорида, дибазола, новокаина, констатируемому по замасливанию стенок сосуда;
- изменению окраски растворов вследствие их разрушения, так как соли всегда стабильнее основания; например, раствор мор- фина желтеет, апоморфина - зеленеет, адреналина - розовеет, дротаверина - темнеет.
Прибавление к этим растворам свободной кислоты, т.е. избытка ионов ОН+ з, понижает степень диссоциации воды и подавляет гидролиз, вызывая сдвиг равновесия влево:
Alc HCl + Н 2 О = А1с + ОН 3 + + Cl - ; HCl + Н 2 О = ОН 3 + + Cl - .
Уменьшение концентрации ионов ОН 3 + в растворе, например, вследствие щелочности стекла, сдвигает равновесие вправо. Нагревание раствора во время стерилизации, увеличивающее степень диссоциации воды и повышение рН раствора за счет выщелачивания стекла, вызывает в значительной степени усиление гидролиза соли, что приводит к накоплению в растворе труднорастворимого азотистого основания.
Правило 5
Растворы солей слабых оснований и сильных кислот стабилизируют добавлением 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной.
Количество кислоты хлористо-водородной, необходимое для стабилизации раствора, зависит от свойств лекарственного вещества. Если нет указаний в ГФ или ФС, то добавляют 10 мл 0,1 М раствора кислоты хлористо-водородной на 1 л стабилизируемого раствора. Роль последней заключается в нейтрализации щелочи, выделяемой стеклом, и в смещении рН раствора в кислую сторону. Это создает условия, препятствующие гидролизу, омылению слож-
ных эфиров, окислению фенольных, альдегидных или лактонных групп. Пример 1
Раствор новокаина 1% (приказ МЗ РФ от 16.07.1997 г. ? 214).
Состав: новокаина 10,0; раствора кислоты хлористо-водородной 0,1 М до рН 3,8-4,5; воды для инъекций до 1 л.
Введение кислоты предотвращает омыление сложного эфира, сопровождающееся изменением фармакологического действия (образование анилина из новокаина).
25.4.2. Стабилизация растворов солей слабых кислот и сильных оснований
К солям слабых кислот и сильных оснований относятся: натрия тиосульфат, кофеин-бензоат натрия, теофиллин и др. В водных растворах соли слабых кислот и сильных оснований легко гидролизуются, образуя слабощелочную реакцию среды. Это приводит к образованию труднорастворимых соединений, дающих в растворах муть или осадок. Катализирует процесс кислая среда, которая может создаваться за счет растворения в воде углерода диоксида (рН воды для инъекций - 5,0-6,8).
Правило 6
Для стабилизации растворов солей слабых кислот и сильных оснований необходимо добавление 0,1 М раствора натрия гидро- ксида или натрия гидрокарбоната.
Пример 2
Раствор натрия нитрита, который по ГФ Х готовят с добавлением 2 мл 0,1 Мраствора натрия гидроксида на 1 л (рН 7,5-8,2). Получение стойкого раствора эуфиллина решается применением лекарственного вещества для инъекций с повышенным содержанием этилендиамина
(18-22% вместо 14-18%).
Правило 7
Вода для инъекций должна освобождаться от углерода диоксида путем кипячения.
25.4.3. Стабилизация растворов легкоокисляющихся веществ
К легкоокисляющимся веществам относятся: кислота аскорбиновая, адреналина гидротартрат, этилморфина гидрохлорид, вика- сол, новокаинамид, производные фенотиазина и другие лекарственные вещества, содержащие карбонильные, фенольные, этанольные, аминные группы с подвижными атомами водорода.
Для стабилизации используют:
1. Прямые антиоксиданты, сильные восстановители, обладающие более высокой способностью к окислению. Действие их основано на быстром окислении серы низкой валентности:
Na 2 SO 3 - натрия сульфит;
Na 2 S 2 0 3 - натрия метабисульфит;
NaHS0 3 - натрия сульфит кислый;
Тиомочевина;
Ронгалит (натрия формальдегидсульфоксилат);
Унитиол (2, 3-димеркаптопропансульфонат натрия).
2. Органические вещества, содержащие альдегидные, этанольные и фенольные группы:
Парааминофенол;
Кислота аскорбиновая и др.
Механизм действия антиоксидантов изложен в разделе «Вспомогательные вещества».
3. Антикатализаторы.
Влияние на процесс окисления лекарственных веществ оказывает присутствие следов тяжелых металлов (Fe 3 +, Cu+, Mn 2 + и др.), которые являются катализаторами процессов окисления. Установлено, что изменение цвета растворов салицилатов обусловлено окислением фенольного гидроксила в присутствии следов ионов марганца.
Ионы тяжелых металлов, участвуя в цепной окислительно-восстановительной реакции, способны отрывать электроны от при- сутствующих вместе с ними в растворах различных ионов, переводя последние в радикалы.
Для стабилизации легкоокисляющихся веществ используют комплексоны:
ЭДТА - этилендиаминтетрауксусная кислота;
Трилон Б - динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
Тетацин-кальций;
Кальций-динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.
Общим свойством комплексонов является способность образовывать прочные внутрикомплексные водорастворимые соединения с большим числом катионов, в том числе и тяжелых металлов.
Важным средством стабилизации растворов является кипячение или дегазирование. В воде очищенной, обычно содержащей до 9 мг кислорода на 1 л, после кипячения количество кислорода снижается до 1,4 мг/л, после насыщения углерода диоксидом - до 0,2 мг/л.
Окисление лекарственных веществ может быть уменьшено также за счет устранения действия света, температуры. Иногда растворы некоторых лекарственных веществ (например, фенотиазина) готовят при красном свете, некоторые растворы хранят в упаковке из светозащитного стекла.
Пример 3
Комплексный подход к стабилизации лекарственных препаратов на примере 1% раствора апоморфина. Для получения устойчивого раствора апоморфина используют комплекс стабилизаторов, состоящий из анальгина, обрывающего цепи окисления путем связывания пероксидных радикалов, и цистерна - вещества, разрушающего гидропероксиды. Для устранения каталитического действия ионов гидроксила раствор готовят с добавлением кислоты хлористо-водородной. Заполнение флаконов или бутылок в токе инертного газа позволяет получить растворы, устойчивые при термической стерилизации и хранении в течение нескольких лет.
25.4.4. Примеры стабилизации растворов для инъекций
Пример 4
Стабилизация растворов глюкозы
Стабилизируют 0,1 М раствором кислоты хлористоводородной до рН 3,0-4,0. В условиях аптеки для удобства работы стабилизатор готовят по следующей прописи:
Rp.: Natrii chloridi 5,2
Ас. Hydrochloric dil. 4,4 ml
Воды для инъекций до 1000 ml
При изготовлении растворов глюкозы независимо от ее концентрации, добавляют 5% от объема этого стабилизатора.
Пример 5
Стабилизация растворов кислоты аскорбиновой
Применяют антиоксидант натрия метабисульфит в количестве 2,0 г на 1 л 5% раствора. С целью снижения болезненности инъекций к раст-
вору добавляют натрия гидрокарбонат в эквивалентных количествах. Наполняют флакон почти под пробку для уменьшения количества кислорода. Раствор готовят на свежепрокипяченной воде для инъекций.
Пример 6
Стабилизация растворов новокаина высокой концентрации Rp.: Novocaini 50,0 Natrii metabisulfitis 3,0 Ас. citrici 0,2
Ac. hydrochlorici 0,1 М 10 мл Aq. pro inject. ad 1000 ml рН раствора 3,8-4,5
Раствор стерилизуют при температуре 120+2 "С в течение 8 мин. Срок хранения растворов - до 30 дней.
Пример 7
Особенности приготовления растворов натрия гидрокарбоната Применяют сырье квалификации х.ч., ч.д.а., отвечающее требованиям ГОСТа 4201, также квалификации «годен для инъекций». Натрия гидрокарбонат должен выдерживать дополнительное требование на прозрачность и бесцветность 5% раствора. Ионов кальция и магния должно быть не более 0,05%, иначе в процессе термической стерилизации раствора будет появляться опалесценция карбонатов этих катионов. Во избежание потери углерода диоксида, образующегося при гидролизе, растворение проводят при температуре не выше 20 "С в закрытом сосуде, избегая взбалтывания. Раствор стерилизуют при температуре 120+2 "С 8 мин (объем до 100 мл) и 12-15 мин (объем более 100 мл). Во избежание разрыва флаконов из-за выделения углерода диоксида разгрузку стерилизатора следует производить не ранее чем через 20-30 мин после того, как давление внутри стерилизационной камеры упадет до нуля.
25.5. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРОВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
Процесс изготовления состоит из следующих стадий:
1. Подготовительная, в том числе: проведение расчетов, подготовка условий асептического изготовления, мойка и стерилизация тары и упаковки, получение воды для инъекций.
2. Получение растворов для инъекций, в том числе операции: растворение, фильтрация, розлив, укупорка, проверка на отсутст-
вие механических включений, полный химический анализ, стерилизация.
3. Маркировка готовой продукции.
Типовая технологическая схема изготовления инъекционных растворов представлена на схеме 25.1. Технологический процесс изготовления разделяется на 3 потока:
Подготовка тары и упаковки;
Подготовка раствора;
Стерилизация, контроль качества, упаковка и маркировка готовой продукции.
Для получения растворов для инъекций и инфузий используют флаконы из нейтрального стекла марки НС-1 (для медицинских препаратов, антибиотиков) и НС-2 (сосуды для крови). В порядке исключения (после освобождения от щелочности) используют флаконы из стекла марки АБ-1 и МТО. Срок хранения растворов в них не должен превышать 2 сут.
При обработке флаконы из щелочного стекла заполняют водой очищенной, стерилизуют при температуре 120 ?С 30 мин. После обработки проводят контроль ее эффективности (потенциометрическим или ацидиметрическим методом). Изменение значения рН воды до и после стерилизации во флаконе не должно быть более 1,7.
Новую посуду снаружи и внутри обмывают водопроводной водой, замачивают на 20-25 мин в моющих растворах, подогретых до температуры 50-60 ?С. Используют также взвесь горчицы 1:20, 0,25% раствор «Дезмола», 0,5% растворы «Прогресса», «Лотоса», «Астры», 1% раствор СПМС (смесь сульфанола с натрия триполифосфатом 1:10). При сильном загрязнении посуду на 2-3 ч замачивают в 5% взвеси горчицы или растворе моющих средств в соответствии со специальной инструкцией.
Вымытую посуду стерилизуют горячим воздухом при температуре 180 ?С 60 мин. Посуду, бывшую в употреблении, дезинфицируют: 1% раствором активированного хлорамина - 30 мин; 3% свежеприготовленным раствором водорода пероксида с добавлением 0,5% моющих средств - 80 мин или 0,5% раствором «Дезмола» - 80 мин.
Для укупорки флаконов с инъекционными растворами используют пробки специальных сортов резины: ИР-21 (силиконовая); 25 П (натуральный каучук); 52-369, 52-369/1, 52-369/П (бутиловый каучук); ИР-119, ИР-119А (бутиловый каучук). Новые резиновые пробки
Схема 25.1. Типовая технологическая растворов
обрабатывают с целью удаления с их поверхности серы, цинка и других веществ в соответствии с инструкцией.
Пробки, бывшие в употреблении, промывают водой очищенной и кипятят в ней 2 раза по 20 мин, стерилизуют при температуре 121+2 ?С 45 мин.
Для изготовления растворов используют воду для инъекций (см. главу 21) и лекарственные средства квалификации «Для инъек- ций» или другие, если имеется указание в соответствующих ФС.
Фильтрование растворов для инъекций проводят через глубинные, чаще мембранные фильтры (см. главу «Асептика, стерилизация фильтрованием»).
В случае приготовления малых объемов инъекционных растворов применяют фильтр «Грибок» (рис. 25.13), представляющий собой воронку, обтянутую фильтровальным материалом, и работающий под разрежением. Фильтровальный пакет состоит из шелковой ткани в 2 слоя, фильтровальной бумаги в 3 слоя, марлевой прокладки и шелковой ткани в 2 слоя. Полностью заполненную воронку обвязывают сверху парашютным шелком. Фильтруют под вакуумом.
Профильтрованный раствор с помощью дозаторов разливают в подготовленные бутылки для инъекционных растворов. Закрывают пробками.
Флаконы с растворами для инъекций, укупоренные резиновыми пробками, контролируют на отсутствие механических включений. При обнаружении механических включений при первичном контроле раствора его перефильтровывают.
Рис. 25.13. Фильтр «Грибок»:
1 - воронка, обтянутся слоем фильтровальных материалов; 2 - линия подачи растворов; 3 - стакан с фильтруемым раствором; 4 - вакуум; 5 - приемник с профильтрованным раствором; 6 - ловушка на вакуумной линии
После изготовления растворы для инъекций подвергают химическому анализу, заключающемуся в определении подлинности (качественный анализ) и количественного содержания лекарственных веществ, входящих в состав лекарственной формы (количественный анализ). Количественному и качественному анализам провизоры-аналитики подвергают первично все серии инъекционных растворов, которые готовят в аптеке (до стерилизации). В аптеках, где нет провизора-аналитика, количественному анализу подвергают растворы атропина сульфата, новокаина, глюкозы, кальция хлорида и изотонический раствор натрия хлорида. Контроль путем опроса провизора-технолога проводят немедленно после изготовления инъекционного раствора. При положительном результате обкатывают металлическими колпачками.
Закатанные бутылки с растворами для инъекций маркируют по алюминиевому колпачку, указывая наименование, номер серии.
Маркированные флаконы помещают в автоклав и стерилизуют в соответствии с указаниями ГФ, учитывая объем раствора в сосуде. После стерилизации растворы анализируют на содержание механических включений в соответствии с приказом? 308. Забракованные флаконы переработке не подлежат.
Отбракованные флаконы направляют на полный анализ в соответствии с требованиями ГФ или ФС.
Отбирают пробу на анализ стерильности и отсутствие пирогенных веществ. В случае положительного результата маркируют и упаковывают в гофрокоробки.
25.6. КОНТРОЛЬ РАСТВОРОВ НА ОТСУТСТВИЕ МЕХАНИЧЕСКИХ ВКЛЮЧЕНИЙ
В процессе изготовления растворы подвергаются первичному и вторичному контролю.
Первичный контроль осуществляется после фильтрования и фасовки раствора. При этом просматривается каждая бутылка или флакон с раствором. При обнаружении механических включений раствор повторно фильтруют, вновь просматривают, укупоривают, маркируют и стерилизуют. Растворы, изготовленные асептически, просматривают 1 раз после розлива или стерилизующего фильтрования.
Вторичному контролю подлежат также 100% бутылок и флаконов с растворами, прошедших стадию стерилизации перед их оформлением
Рис. 25.14. Устройство для контроля растворов на механические включения
и упаковкой. Для просмотра бутылок используют «Устройство для контроля растворов на отсутствие механических загрязнений» (УК-2) (рис. 25.14) и др. Контроль растворов осуществляется путем их просмотра невооруженным глазом на черном и белом фоне, освещенном электрической матовой лампой в 60 ватт или лампой дневного света 20 ватт, для окрашенных растворов - соответственно в 100 и 30 ватт. Расстояние от глаза до просматриваемого объекта должно быть 25-30 см, а угол оптической оси просмотра к направлению света - около 90 ?. Линия зрения должна быть направлена книзу при вертикальном положении головы.
В зависимости от объема бутылки или флакона просматривают одновременно от 1 до5 штук. Бутылки или флаконы берут в одну или обе руки за горловины, вносят в зону контроля, плавным движением перевора- чивают в положение вверх донышками и просматривают на черном и белом фоне. Затем плавным движением, без встряхивания переворачивают в первоначальное положение вниз донышками и также просматривают.
Время контроля соответственно составляет: 1 бутылки (флакона) вместимостью 100-500 мл - до 20 с, 2 бутылок (флаконов) вмести-
мостью 50-100 мл - 10 с, от 2 до 5 бутылок (флаконов) вместимостью 5- 50 мл - 8-10 с. Визуальным осмотром могут быть идентифицированы частицы размером более 50 мкм.
Фармакопеей США USP 24/NF19 установлен инструментальный контроль за содержанием механических частиц в инъекционных растворах: не более 12 частиц/мл - размером более 10 микрон и не более 2 частиц/мл - размером более 25 микрон (рис. 25.15).
Рис. 25.15. Примеси, отфильтрованные из инфузионного раствора (увеличено 1 . 700)
25.7. ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ИНЪЕКЦИОННЫМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ ФОРМАМ
Растворы для инъекций должны быть прозрачными по сравнению с водой для инъекций. Объем инъекционных растворов в сосудах должен быть больше номинального (табл. 25.5).
Таблица 25.5. Объем инъекционных растворов в сосудах
Номинальный объем, мл | Объем заполнения, мл | Количество сосудов для контроля запол- нения, шт. |
|
невязкие растворы | вязкие растворы |
||
1,10 | 1,15 | ||
2,15 | 2,25 | ||
5,30 | 5,50 | ||
10,0 | 10,50 | 10,70 | |
20,0 | 20,60 | 20,90 | |
50,0 | 5l,0 | 51,50 | |
Более 50 | На 2 мл более номинального | На 3% более номинального | |
Растворы для инъекций должны быть стерильными, не иметь видимых механических включений.
Растворы для инъекций должны быть нетоксичными согласно требованиям и тест-дозам, указанным в частных статьях.
Растворы для инъекций должны быть апирогенными согласно требованиям и тест-дозам, указанным в частных статьях.
Испытанию подлежат все лекарственные средства для парентерального применения при объеме одноразовой дозы 10 мл и более, а также при меньшей дозе, если есть указание в частной статье.
Растворы для инъекций должны выдерживать испытание на отсутствие механических включений.
Отклонение массы содержимого одного сосуда от средней массы не должно превышать нормативов ГФ.
25.8. МАРКИРОВКА РАСТВОРОВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
На всех этикетках для оформления лекарственных препаратов, приготовляемых для лечебно-профилактических учреждений, должны быть следующие обозначения:
Местонахождение аптечного учреждения (предприятия)...;
Наименование аптечного учреждения (предприятия)...;
Больница?...;
Отделение... ;
Дата (приготовления)... ;
Срок годности... дней;
Приготовил... проверил... отпустил... ;
Анализ?... ;
Подробный способ применения: «Внутривенно», «Внутривенно (капельно)», «Внутримышечно» («Для инъекций»);
Состав лекарственного препарата (предусматривается пустое место для указания состава).
25.9. ХРАНЕНИЕ РАСТВОРОВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
Лекарственные формы для инъекций следует хранить в прохладном, защищенном от света месте, в отдельном шкафу или изолированном помещении и с учетом особенности тары (хрупкость), если нет других указаний на упаковке.
Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы хранят изолированно при температуре в пределах от 0 до 40 ?С в защищенном от света месте. В некоторых случаях допускается замерзание раствора, если это не отражается на качестве препарата (приказ MЗ РФ? 377).
Контрольные вопросы
1. Какой процент в рецептуре аптек составляют растворы для инъекций?
2. Какие дисперсионные среды используют для инъекционных лекарственных форм?
3. Каковы условия получения воды для инъекций в аптеках?
4. Какие аквадистилляторы используются для получения воды для инъекций?
5. Цель использования сепарирующего устройства. Его разновидности.
6. Какие неводные и комплексные растворители используются для инъекционных растворов? Их номенклатура.
7. Каковы требования, предъявляемые к лекарственным веществам для
инъекционных растворов?
8. Чем обусловлена стабилизация растворов для инъекций?
9. Каков принцип стабилизации растворов солей слабых оснований и сильных кислот? Приведите примеры.
10. Каков принцип стабилизации растворов солей слабых кислот и сильных оснований? Приведите примеры.
11. Как используется перекисная теория окисления академика Н.Н. Семенова при стабилизации инъекционных растворов?
12. Каков основной механизм действия антиоксидантов?
13. Каков механизм стабилизирующего действия ПАВ?
14. В чем заключается отличие стабилизации растворов новокаина низких и высоких концентраций?
15. Какова технология изготовления стабильного раствора глюкозы?
16. Какие факторы и технологические приемы способствуют стабилизации инъекционных растворов?
17. Чем объяснить необходимость тщательного фильтрования растворов для инъекций и контроля их чистоты?
18. Какова взаимосвязь между использованием средств малой механизации и требованиями, предъявляемыми к растворам для инъекций при их фильтровании?
Тесты
1. Инъекционные растворы относятся к инфузионным, если их объем более:
1. 10 мл.
2. 50 мл.
3. 100 мл.
2. Для замедления (пролонгирования) действия препарата применяют его:
1. Спиртовые растворы.
2. Водные растворы.
3. Масляные растворы или эмульсии.
3. В качестве растворителей не применяют:
1. Воду для инъекций.
2. Воду очищенную.
3. Жирные масла.
4. Этилолеат.
4. В качестве комплексного растворителя может быть использовано все, кроме:
1. Этанола.
2. Глицерина.
3. Метанола.
4. Пропиленгликоля.
5. ПЭО-400.
5. Предотвращает кристаллизацию веществ из масел в процессе хранения:
1. Глицерин.
2. Этанол.
3. Пропиленгликоль.
4. Бензилбензоат.
6. Лекарственные вещества, используемые для приготовления инъекционных растворов, хранят:
1. В штангласах.
2. Стерильных небольших штангласах.
3. В стерильных больших штангласах.
7. Эуфиллин для инъекций должен содержать повышенное количество:
1. Этилендиамина (18-22%).
2. Этилендиамина (14-18%).
3. Теофиллина.
8. Лекарственные средства для внутриполостных, внутрисердечных, внутриглазных или других инъекций, имеющих доступ к спинномозговой жидкости, а также при разовой дозе, превышающей 15 мл, должны содержать:
1. Количество консервантов не более 0,5%.
2. Количество консервантов не более 0,2%.
3. Не должны содержать консервантов.
9. Разрешается смешивание лекарственных препаратов в одном флаконе со следующими внутривенными растворами:
1. Плазмозаменителями.
2. Гидролизатами белка.
3. Растворами аминокислот.
4. Кровью, плазмой и другими препаратами крови.
5. Бикарбонатом натрия.
6. Натрия хлоридом.
7. Жировой эмульсией.
10. Смешивание в одном флаконе веществ, обладающих свойствами кислоты и основания, приводит к реакции взаимодействия:
1. Всегда.
2. Иногда.
3. Никогда.
11. По сравнению с другими изготовляемыми в аптеках лекарственными формами (растворы для внутреннего и наружного применения, порошки, мази и т.д.), для которых лишь на отдельные препараты имеются частные
статьи в ГФ Х, ФС, ВФС, составы всех растворов для инъекций, а также способы обеспечения их стерильности и стабильности:
1. Не регламентированы.
2. Регламентированы.
12. Увеличение рН раствора приводит к:
1. Осаждению оснований из солей.
2. Растворению солей.
13. Растворы солей слабых оснований и сильных кислот стабилизируют добавлением:
1. 0,1 М раствора кислоты хлористо-водородной.
2. 0,1 М раствора натрия гидрокарбоната.
3. 0,1 М раствора пероксида водорода.
14. Прямые антиоксиданты - это:
1. Na 2 S 2 0 3 - натрия метабисульфит.
2. Тетацин-кальций.
3. Кальций-динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.
15. На флаконах с какими растворами при оформлении их к стерилизации делают пометку о времени изготовления - с учетом того, что интервал времени от изготовления этих растворов до начала стерилизации регламентируется?
1. С антибиотиками.
2. Для офтальмологии.
3. Для инъекций.
4. Для новорожденных.
16. Интервал времени от начала изготовления инъекционных и инфузионных растворов до начала стерилизации не должен превышать:
1. 1,5 ч.
2. 2 ч.
3. 3 ч.
4. 6 ч.
5. 12 ч.
17. Объем инъекционных растворов в сосудах должен быть:
1. Больше номинального.
2. Меньше номинального.
3. Равен номинальному.
Лечебный препарат в организм может попадать различными путями. Пути введение лекарственных средств определяются скоростью терапевтического эффекта, его выраженностью и продолжительностью. В некоторых случаях от того, каким способом поступило в организм лекарство, зависит характер его действия, а значит, и наше выздоровление. Существует несколько основных методов введения лекарственных средств внутрь, и каждый из них имеет свои плюсы и минусы. Перед тем как разобраться, какой путь введения выбрать, нужно точно знать, какие формы медикаментов существуют.
Основные формы лекарств
Перед тем как определить пути введения лекарственных средств в организм, нужно знать, какие виды препаратов существуют, а их немало:
- Растворы - это жидкая форма препарата. Они представляют собой лекарственное вещество, разведенное в воде, спирте, глицерине или другом растворителе. Но стоит помнить о том, что качественный и неиспорченный раствор должен быть прозрачным, никакого мутного осадка или посторонних частиц. Их могут применять как для парентерального, так и для энтерального введения.
- Отвары и настои - эти средства готовятся из растительного сырья. Но стоит помнить, что они долгое время не хранятся, не более 3 суток в прохладном и защищенном от солнечных лучей месте.
- Таблетки - это твердая которую получают путем прессования. В основном их принимают внутрь, но возможен и наружный путь введения лекарственных средств, если их измельчить в порошок.
- Драже - это еще одна разновидность средств, их создают методом наслаивания основного вещества на гранулу. Используют для приема внутрь.
- Капсулы - твердая форма лекарства, представляет собой таблетку, покрытую оболочкой из желатина или другого вещества. Чаще всего в капсулах заключены лекарства с горьким привкусом или специфическим запахом, благодаря оболочке значительно облегчается прием этих средств. К тому же она позволяет защитить вещество от быстрого разрушения в пищеварительном тракте.
- Свечи - это дозированная форма препарата, которая при комнатной температуре остается в твердом виде, но при этом расплавляется внутри тела человека. Если рассматривать введение лекарственных средств, пути для свечей выделяют двух видов - ректальный и вагинальный.
- Пластырь - это пластическая форма средства, которая под воздействием температуры тела размягчается и легко прилипает к кожному покрову. Подходит только для наружного применения.
- Мази - средство вязкой консистенции, используют в основном для наружного применения. Они обязательно должны содержать в своем составе около 25% сухих веществ.
Существует несколько путей введения препаратов, подробнее рассмотрим каждый из них.
Виды энтерального введения
Энтеральный путь введения лекарственных средств считается одним из самых удобных и безопасных. Существует несколько подвидов данного пути: пероральный, сублингвальный, ректальный.
1. Пероральное применение препарата, другими словами, прием внутрь - это один из самых простых методов, именно поэтому его чаще всего и назначают многие врачи. Всасывание лекарств, поступивших таким способом, происходит в основном путем диффузии в тонком кишечнике, в редких случаях - в желудке. Эффект от применения заметен через 30-40 минут. Именно по этой причине для экстренной помощи такой способ не годится. Скорость и полнота всасывания зависят от приема пищи, ее состава и количества. Таким образом, если выпить натощак лекарство, то всасывание слабых оснований улучшается, поскольку кислотность в желудке низкая, а вот кислоты лучше усваиваются после приема пищи. Но есть и такие препараты, например «Кальция хлорид», которые, попадая в организм после приема пищи, могут образовывать нерастворимые кальциевые соли, что ограничивает возможность всасывания их в кровь.
2. Еще один удобный и эффективный энтеральный путь введения лекарственных средств - сублингвальный. Лекарство кладут под язык, благодаря большой сети капилляров в слизистой оболочке, усваивается оно очень быстро. Эффект наступает уже через несколько минут. Такой метод введения чаще всего используют для применения «Нитроглицерина» при стенокардии, «Клофелина» и «Нифедипина» для устранения гипертонического криза.
3. Ректальный путь используют не очень часто. В основном его применяют, если у пациента имеются заболевания ЖКТ, или же если он находится в бессознательном состоянии.
Энтеральное введение: преимущества и недостатки
Все пути и способы введения лекарственных средств имеют свои плюсы, у энтерального они также есть:
- Простота и удобство в применении.
- Естественность.
- Относительная безопасность для пациента.
- Не требует стерильности, наблюдения со стороны медперсонала.
- Возможность длительной терапии.
- Комфортность для больного.
Но есть и недостатки энтерального пути введения лекарственных средств:
- Эффект наступает медленно.
- Низкая биодоступность.
- Разная скорость и полнота всасывания.
- Влияние приема пищи и других компонентов на процесс всасывания.
- Невозможность применения пациентами в бессознательном состоянии.
- Нежелательно использовать больным, у которых имеются патологии желудка и кишечника.
Виды парентерального введения препаратов
Парентеральный путь введения лекарственных средств подразумевает введение препаратов, не вовлекая в этот процесс пищеварительную систему. Его можно разделить на несколько видов.
- Внутрикожно - этот метод в основном используют с целью диагностики, например на аллергические пробы Бюрне или же для местного обезболивания.
- Подкожно - применяют, если требуется получить максимальный эффект от препарата. Это достигается благодаря тому, что подкожно-жировой слой хорошо снабжен сосудами, и это способствует быстрому всасыванию.
- Внутримышечно - используют, если подкожное введение вызывает раздражение или боль, а также когда препарат сам по себе медленно всасывается.
- Внутрикостно - этот метод используют нечасто, в основном при обширных ожогах и деформации конечностей, когда другие варианты не удается применить.
Если предстоит введение лекарственных средств, пути через сосуды бывают следующими:
- Внутривенно - этот метод используют для введения большого количества лекарств и некоторых препаратов, которые имеют такое требование к использованию.
- Внутриартериально - применяют при которые обусловлены шоком, большой потерей крови, асфиксией, травмированием электрическим током, интоксикацией и инфекциями.
- В лимфатические сосуды - этот метод используют для того, чтобы лекарство не попало в печень и почки, для обеспечения более точного попадания к месту очага заболевания.
Не всегда удобно внутрисосудистое введение лекарственных средств, пути могут вести и через полости:
- Плевральную.
- Брюшную.
- Сердца.
- Суставную.
плюсы и минусы
Парентеральное введение имеет ряд преимуществ:
- Такой метод позволяет ввести препарат в обход пищеварительного тракта, что очень важно для пациентов с серьезными патологиями желудка.
- Быстрота действия необходима в экстренных ситуациях.
- Максимальная точность дозировки.
- Поступление препарата в кровь в неизмененном виде.
Парентеральный путь введения лекарственных средств имеет ряд недостатков:
- Обязательно препарат должен вводить обученный медицинский работник.
- Требуется соблюдение асептики и антисептики.
- Затрудненное и даже невозможное введение лекарства при кровоточивости, повреждениях кожных покровов в месте инъекции.
Ингаляции
Ингаляционный путь введения лекарственных средств позволяет использовать в лечении аэрозоли, газы (летучие антисептики) и порошки При таком способе введения препараты быстро попадают внутрь и оказывают свое лечебное воздействие. Кроме того, легко обеспечивается управление концентрацией средства в крови - прекращение ингаляции ведет к приостановке действия лекарства. При помощи вдыхания аэрозоля концентрация средства в бронхах очень высокая при минимальном
Но стоит помнить и о том, что насколько бы ингаляция ни была эффективной, она не позволяет применять раздражающие вещества. Также надо иметь в виду, что ингалируемые препараты могут влиять на окружающих (к примеру, наркоз).
Плюсы и минусы ингаляционного введения
Продолжаем рассматривать пути введения лекарственных средств. Достоинства и недостатки имеет и ингаляционный метод. Плюсы ингаляции:
- Действует непосредственно в самом месте патологии.
- Лекарство легко проникает к месту воспаления, при этом минует печень в неизмененном виде, что обуславливает его большую концентрацию в крови.
Минусы ингаляции:
- Если сильно нарушена бронхиальная проходимость, то лекарственное средство плохо проникает в очаг болезни.
- Препараты могут раздражать слизистую носа, рта и горла.
Основные пути введения лекарственных средств рассмотрены, но есть и другие, которые также в некоторых случаях могут стать незаменимыми.
Ректальный, вагинальный и уретральный пути введения
Если сравнивать ректальный путь введения препаратов с приемом через рот, то можно точно сказать, что эффект от первого метода наступает значительно быстрее. Препарат быстро всасывается в кровь, не разрушаясь при этом под действием ферментов пищеварительного тракта и печени.
Ректально в организм вводят свечи, мази, а также другие формы препаратов, предварительно растертые в порошок и разведенные, при этом используют клизмы. Но стоит помнить, что раствор, введенный ректально, даст эффект намного быстрее, чем свеча. Объем клизмы для взрослых составляет от 50 до 100 мл, а для детей - от 10 до 30 мл. Но у данного метода введения препаратов есть и минусы:
- Неудобное применение.
- Особые колебания скорости и полной картины всасывания.
Вагинальный и уретральный методы позволяют вводить любую форму препаратов. Но оба этих способа дают наилучший результат, если применять их для лечения инфекций в указанных органах или для проведения диагностики, к примеру для введения контрастных веществ, таких как "Йодамид", "Триомбраст" и других.
Спинномозговой и внутричерепной пути введения
В очень редких случаях используют спинномозговые и внутричерепные (субокципитальные, субарахноидальные, субдуральные и другие) инъекции. Связано это в большей степени с тем, что вводить такими методами препарат должен только квалифицированный специалист. Подобные способы требуют использования только стерильных, абсолютно прозрачных истинных водных растворов с нейтральной реакцией. Действие наступает очень быстро.
Трансдермальные терапевтические системы
В последнее время все чаще появляются лекарственные препараты в новой форме. Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - одна из них. Они представляют собой мягкую дозированную форму, предназначенную для наружного применения с медленным высвобождением лекарственного вещества. Современные ТТС - это пленки и пластыри, которые были изготовлены с применением ультрасовременных технологий и очень удобны в применении: пластырь приклеивают на кожный покров, а пленку закладывают за щеку. При этом основное вещество всасывается в кровь через кожу или слизистую.
Многие медики во всем мире в последнее время все больше обращают внимания на новейшие пути введения лекарственных средств. Преимущества и недостатки есть у каждого, в том числе и у ТТС. Рассмотрим плюсы:
- Лекарство действует ускоренными темпами.
- Препарат поступает в кровь постепенно без перерыва, что позволяет обеспечить стабильный уровень основного вещества.
- Неприятные ощущения полностью исключены, это касается и рвотных позывов, и болей от инъекций.
- Полное отсутствие нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
- Снижение частоты проявления аллергии.
- Возможность быстрой отмены препарата, если вдруг есть противопоказания.
- Точная дозировка.
- Возможность точечной доставки медикамента в нужную часть организма.
Каждый из описанных путей введения лекарственных средств имеет свои плюсы и минусы. Но каким бы хорошим ни был метод, главное, что назначать его должен доктор, и желательно, чтобы самые сложные и редкие способы введения осуществлялись специально обученным человеком в медицинском учреждении. Берегите себя, чтобы не пришлось думать, каким способом доставить лекарство внутрь организма.