Метопролола сукцинат в фармакотерапии сердечной патологии. Официальная инструкция по применению

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TC max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Дозировка

Мексидол , Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида . Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

Р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)

ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является синтетическим веществом, которое применяется для лечения патологий, вызванных кислородном голоданием тканей и органов человеческого организма. На фоне такого состояния часто возникают проблемы с кровоснабжением, после чего страдает головной мозг и сердце.

В этой статье мы рассмотри, что представляет собой данное химическое вещество, при каких патологиях оно помогает. Также рассмотрим основные препараты на его основе, показания и противопоказания к их применению, побочные явления, расскажем, как их правильно принимать.

Итак, что представляет собой это химическое вещество? К какой группе лекарств его относят? В каких формах выпускается и как действует компонент? Рассмотрим ответы на эти вопросы более подробно.

Лекарственная группа

Химический компонент относят к антигипоксантам и антиоксидантам. Что это означает? Антигипоксантами называют группу препаратов, которые способствуют лучшему насыщению кислородом органов и тканей. Это приводит к повышению устойчивости клеток организма к гипоксии.

Антиоксиданты - это вещества, которые оберегают клетки от воздействия токсических элементов и продуктов метаболизма. Они способны нейтрализовать негативное действие свободных радикалов, а также распознавать поврежденные клетки организма и отдавать им свои электроны. Это позволяет предупредить повреждения клеток тканей и органов, способствует их скорейшему восстановлению.

Формы

Чаще всего на аптечных полках можно встретить лекарства на основе этого компонента в 2 лекарственных формах, от которых зависит сфера и способ применения лекарства. Рассмотрим эти формы:


Раствор находится в стеклянных ампулах, объемом по 2 или 5 мл. При струйном введении лекарство не разводят, при капельном - готовят средство с использованием физиологического раствора. Дозировка лекарства зависит от формы заболевания, его тяжести, а также от возраста пациента и его состояния здоровья. Как правило, она составляет от 50 до 300 мг активного вещества в сутки.

Назначением средств на основе такого химиката в той или иной форме занимается лечащий врач. Он также определяет индивидуально для каждого пациента дозировку и длительность курса лечения.

Цены на препараты, содержащие сукцинат

Многие интересуются, насколько высокие цены на препараты в разных формах выпуска. В таблице ниже приведены основные средства, которые содержат вещество, а также средние цены на них по России (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость основных препаратов

Здесь приведены только некоторые из медикаментов на основе такого активного вещества. Цены, как правило, отличаются в зависимости от региона, где производится покупка, а также ценовой политики той или иной аптеки. Часто в интернет-аптеках можно найти нужный препарат, который будет стоить намного дешевле, чем в обычной.

Химические свойства

Вещество обладает специфическими свойствами. Среди них выделяют:

Такие свойства учитываются при применении вещества для изготовления лекарственного препарата. Они обеспечивают быструю всасываемость и распределение компонента в организме.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как действует компонент на человеческий организм? Чтобы в этом разобраться следует рассмотреть его фармакодинамику.

Химическое вещество обладает несколькими действиями:

Также вещество имеет способность замедлять старение клеток. Оно производит антиалкогольный эффект, который проявляется в способности протрезвлять и уменьшать тягу к алкогольным напиткам. Его часто применяют для устранения абстинентного синдрома и лечения отравления спиртным.

Если принимать его вместе с алкоголем, то опьянение не наступает, но вероятно появление тяжелых побочных реакций.

Совокупность таких действий обеспечивается специфическими процессами, которые происходят в тканях и органах под влиянием химиката. Среди них выделяют:

Совокупность этих процессов приводит к тому, что организм человека становиться более устойчивым к негативному воздействию внешней среды, шоковым состояниям, стрессам, сердечным патологиям (ишемия), кислородному голоданию, нарушению кровообращения. Также препарат используется при различных интоксикациях (в том числе при отравлении этиловым спиртом).

При приеме внутрь таблеток активное вещество всасывается ЖКТ уже через час. При внутривенном введении лекарство начинает действовать еще быстрее, при этом его концентрация в крови сохраняется на протяжении нескольких часов. При внутримышечном применении лечебное действие наблюдается уже через 20-30 минут. Метаболизм происходит в клетках печени. Выводится вещество почками, полувыведение наступает спустя 5-6 часов.

Показания и ограничения

Химический компонент в составе препаратов имеет ряд показаний к применению. Они отличаются в зависимости от формы выпуска лекарства:

Существуют также противопоказания, которые нужно учитывать перед назначением медикаментов на основе компонента. Среди них:

  • индивидуальная непереносимость вещества;
  • болезни почек или печени, а также их инфекционные заболевания в острой фазе;
  • детский возраст (не используется для лечения детей и подростков до 18 лет).

Также не стоит принимать такие лекарства беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Это может очень навредить плоду и новорожденному, провоцируя у них тяжелые нарушения развития и интоксикацию.

Инструкция по применению и возможные побочные явления

Чтобы свести риск возникновения негативных явлений к минимуму, нужно придерживаться мер предосторожности. Общие рекомендации:


При приеме препаратов на основе такого химиката могут возникнуть побочные эффекты, особенно если превышать дозировку или применять лекарство слишком длительное время (более 2 месяцев). Чаще всего возникают такие негативные явления:

  • приступы тошноты, иногда рвота;
  • метеоризм, диарея, боли в животе;
  • ухудшение пищеварения;
  • аллергические реакции (высыпания на коже, ее покраснение);
  • сухость в ротовой полости;
  • нарушение сна (бессонница или чрезмерная сонливость).

Такие эффекты наблюдаются при приеме таблеток и уколов. При слишком высокой скорости введения лекарства в вену возможны следующие реакции:

  • нарушение вкусового восприятия и обоняния;
  • появление во рту металлического привкуса;
  • появление в теле ощущения прилива тепла;
  • наличие тяжести в области грудной клетки, удушье.

Если у пациента возникли такие негативные реакции, следует снизить скорость введения препарата. При побочных эффектах необходимо уменьшить дозу или вовсе отменить прием лекарства. Если правильно использовать препарат, то побочные эффекты маловероятны. Поэтому перед его применением следует тщательно изучить инструкцию.

Описание препаратов на основе этилметилгидроксипиридина сукцината (125 мг) и неструктурных аналогов

На аптечном рынке представлено множество лекарственных средств, в состав которых входит действующий компонент. Однако в некоторых случаях назначение этого препарата невозможно, в этом случае рекомендуется подобрать неструктурные аналоги. Рассмотрим наиболее популярные препараты на основе этого вещества и их заменители.

Торговые названия

Рассмотрим наиболее популярные среди них:

    Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Одна таблетка содержит 125 мг действующего компонента. Этот препарат способен влиять на нервную систему человека. Применяется при следующих показаниях:


    Не следует принимать лекарство при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества и лактозы, при беременности, кормлении грудью, а также маленьким детям. С осторожностью назначают препарат пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом. Таблетки принимают внутрь, для начала по 2 или 4 в день. Максимум можно выпить 800 мг активного компонента в сутки.

    Длительность лечения зависит от формы заболевания - для купирования алкогольного абстинентного синдрома достаточно недели, при ишемии курс приема длиться около 2 месяцев. Отменять лекарство следует постепенно, уменьшая дозу. Препарат может негативно отразиться на кровяном давлении, вызывать нервные поражения, тошноту и аллергические реакции.


    . Выпускается в желатиновых капсулах желтого цвета, каждая из которых содержит 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Препарат относят к кардиологическим средствам. Он применяется при:

    • ишемическом инсульте;
    • энцефалопатии;
    • когнитивных расстройствах.

    Не назначается лекарство пациентам с индивидуальной непереносимостью действующего вещества и лактозы, тяжелыми нарушениями функций печени или почек, а также беременным, кормящим мамам, детям до 18 лет. Препарат способен влиять на скорость реакции.

    Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Максимальная разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки), суточная - 800 мг. Лечение препаратом завершают постепенно, снижая дозу на протяжении нескольких дней. Курс лечения длиться от нескольких дней до 2 месяцев.

    Выпускается в виде раствора для уколов, а также таблеток по 100 мг активного компонента. Препарат применяют при таких же показаниях, что и Мексидол. Также лекарство имеет такие же противопоказания и побочные эффекты. Принимать лекарство следует по той же схеме. Отличия Нейрокса состоят в следующем:

    • присутствует лишь инъекционная форма;
    • это дженерик оригинального препарата Мексидола;
    • незначительное превосходство в цене.

  • Лекарство производится в России в виде таблеток и раствора для инъекций. Оно является структурным аналогом Нейрокса и Мексидола, поэтому его применяют в той же сфере (при ишемии, когнитивных нарушениях, вегетососудистой дистонии, приступах страха, паники и других расстройствах нервной системы и психики).

    Противопоказания - непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, тяжелые патологии почек и печени, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. Дозировка зависит от тяжести заболевания, ее определяет лечащий врач.


    . Этот препарат представлен в виде жевательных таблеток белового или желтоватого цвета. Одна таблетка содержит 100 мг действующего вещества. В упаковке может быть 10, 20 или 50 таблеток. Этоксидол считается антиоксидантным средством. Оно оказывает также противосудорожное, мембранопротекторное, ноотропное и антитоксическое действие. Применяют его при:

    • ишемической болезни сердца;
    • ишемическом инсульте;
    • дисциркуляторной энцефалопатии;
    • расстройствах личности в начальной стадии.

    Таблетки принимают внутрь, разжевывая. Начальная доза составляет 1 таблетка трижды в сутки. Максимально за раз можно принять 2 таблетки, за сутки - не более 8 штук. Курс лечения длиться около 2 месяцев. Препарат не назначают при наличии таких противопоказаний:

    • гиперчувствительность к действующему веществу;
    • непереносимость лактозы;
    • тяжелые патологии почек или печени;
    • детский возраст.

    Также не стоит принимать лекарство беременным женщинам и кормящим матерям. Еще оно может повлиять на скорость реакции, поэтому его с осторожностью принимают водители транспортных средств.

Применение лекарств на основе компонента происходит только после назначения врача. Самолечение может спровоцировать негативные последствия.

Лекарства со сходным механизмом действия

Кроме структурных аналогов в лечении нервных заболеваний и ишемии используются препараты, которые имеют другой активный компонент, но имеют похожее фармакологическое действие. Среди них:


Заменителями также являются лекарства, обладающие антигипоксивным и антиоксидантным действием. Самые популярные из них - , Семакс и другие. Они являются достаточно дорогими, но эффективными в лечении ишемии, нервных и психических расстройств, нарушений кровообращения в головном мозге.

Эффективность

Чтобы составить представление об эффективности химического компонента сукцинат этилметилгидроксипиридина, следует рассмотреть отзывы опытных врачей и их пациентов о препаратах на его основе.

Несмотря на то что лекарство Метопролола сукцинат появилось в продаже еще в 1980 годах, сегодня оно также не утратило своей актуальности и активно выписывается врачами для лечения гипертонии, и .

Поскольку метопролол относится к блокаторам, он уменьшает воздействие адреналина и прочих гормонов на сердечную мышцу. В результате этого у человека нормализуется артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердце. Но как бы ни был хорош этот медикамент, использовать его нужно очень аккуратно, строго соблюдая дозировку и время употребления. В противном случае последствия от его применения могут быть самыми нежелательными.

Фармакологическая группа

Используемый во всем мире Метопролол относится к представителям адреноблокаторов, основной областью применения этого медикамента является кардиология.

Подобная востребованность медикамента объясняется его высокой эффективностью при коронарной и , проблемах с кровообращением и разных формах аритмии.

Препарат получил свое название за способность блокировать действие бета-адренорецепторов, находящихся в сердечной мышце, а также в гладких мышцах капилляров, в бронхах и пищеварительной системе.

Набор компонентов

Главным действующим веществом Метопролола сукцинат является одноименный химический компонент меторополол, содержание которого может варьироваться от 25 до ста миллиграмм в зависимости от формы выпуска. А также в препарате содержатся следующие вспомогательные компоненты:

  • метилцеллюлоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • глицерол;
  • крахмал кукурузный;
  • титана диоксид.

Все эти вещества помогают медикаменту лучше усваиваться организмом и минимизируют побочные эффекты.

Формы выпуска

В настоящее время препарат выпускается в трех разных формах, его без труда находят практически в каждой аптеке.

Таблетки. В зависимости от дозировки могут содержать в себе 25, 50 и 100 миллиграмм метопролола. Пилюли имеют небольшой размер и бело-сероватый оттенок. Каждая упаковка содержит в себе 10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в зависимости от стоимости.

Таблетки, покрытые оболочкой. Защитная оболочка таблеток направлена на замедление действия медикамента, но это не сказывается на эффекте от применения препарата. Такие таблетки выпускаются по 10, 20 или 30 штук в блистере.

Раствор для внутривенных инъекций. Производится в ампулах по 5 миллилитров. Средство поступает в продажу с картонной упаковкой, каждая из которых содержит в себе по 10 ампул.

Фармокология

Метопролола сукцинат - таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с , и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения , общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Показания к применению

Благодаря такому широкому спектру действий Метопролола сукцинат назначается для борьбы со следующими патологическими состояниями:

  • артериальная гипертония и степени;
  • акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков;
  • проблемы с сердечным ритмом. Прием этого лекарства помогает добиться значительных улучшений при и тахикардии. Кроме того, оно эффективно для лечения тахикардии желудочков и ;
  • тиреотоксикоз (назначается как вспомогательное средство при комплексном лечении);
  • артериальная гипертония. Если пациент страдает от легкой или средней формы заболевания, средство назначается в качестве монотерапии. При тяжелой форме заболевания лечение необходимо будет дополнить мочегонными и гипотензивными средствами;
  • снижение вероятности гибели пациента. Особенно при ишемической болезни и сердечно-сосудистой недостаточности;
  • профилактика приступов стенокардии;
  • профилактика мигрени;
  • профилактика и восстановление после .

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

  • при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
  • при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
  • при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
  • для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Прием во время беременности и при лактации

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Метопролола сукцинат часто снижается одновременным приемом нестероидных противовоспалительных средств против артериального давления. Все остальные медикаменты от гипертонии, наоборот, могут усилить его.

Особенно опасен одновременный прием с верапамилом или дилтиаземом. Чтобы сохранить свое здоровье и свести к минимуму риск осложнений, перед употреблением необходимо сообщить лечащему врачу обо всех лекарствах, которые пациент принимает на этот момент.

Симптомы передозировки

Наиболее распространенным признаком передозировки препарата является понижение пульса, ухудшение работы сердца и повышенное потоотделение. А также человек иногда страдает от дискомфорта и трудностей с дыханием.

В редких случаях отмечается появление тошноты, тремор и судороги. При передозировке пациенту необходима квалифицированная помощь, которая заключается в промывании желудка и перемещении в отделение интенсивной терапии.

Побочные проявления

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

  • снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
  • понижение температуры конечностей;
  • одышка;
  • общая слабость и повышенная утомляемость;
  • возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
  • дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

  • отечность ног;
  • диарея или запор;
  • появление высыпаний на коже;
  • ухудшение зрения и сухость в глазах;
  • депрессия;
  • повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

Стоимость

Диапазон цен на Метопролола сукцинат меняется в зависимости от формы выпуска и количества препарата.

Само же по себе это лекарство относится к недорогим, приобрести его сможет каждый человек даже с минимальным достатком. По России цена за упаковку с 30 таблетками варьируется от 25 до 80 рублей.

Если медикамент по каким-то причинам не подходит пациенту, рекомендуется заменить его аналогичным средством. Большинство подобных препаратов производятся на основе того же активного вещества и обладают похожим действием. Наиболее известными из них являются:

  • Метолол;
  • Метопролол-акри;
  • Метокор адифарм;
  • Метозок.

Все эти средства отпускаются только по рецепту и должны назначаться лечащим врачом.

Несмотря на невысокую стоимость, Метрополала сукцинат действительно очень хорошо зарекомендовал себя. Большинство врачей для лечения гипертонии и проблем с сердцем выбирают именного его.

Если препарат будет назначен грамотно, улучшение общего состояния наступит уже через 2–3 недель регулярного приема, а риск осложнений при этом будет сведен к минимуму.

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое . Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации. В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций. У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27%.

Метопролол – широко распространенный во всем мире представитель β-адреноблокаторов (БАБ), главной областью применения которых является кардиология. Это объясняется их высокой эффективностью при гипертонической и коронарной болезни, хронических нарушениях кровообращения и некоторых аритмиях.

Свое название БАБ получили за способность инактивировать бета-адренорецепторы, расположенные в сердце (бета 1 -адренорецепторы) и в гладких мышцах сосудов, бронхов, пищеварительной системы, мочевых и половых путей (бета 2 -адренорецепторы).

Метопролол – кардиоселективный (избирательный) β 1 -адреноблокатор. Иными словами, у этого препарата сродство к β 1 -адренорецепторам выше, чем к β 2 -адренорецепторам, что позволяет при его применении избежать некоторых побочных эффектов. Воздействуя на β 1 -адренорецепторы, он вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС), чем в основном и обусловлен его фармакологический эффект.

У метопролола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, т. к. он является чистым БАБ, т. е. не активирует β-адренорецепторы в отличие от некоторых других представителей данной фармгруппы, что могло бы свести на нет бета-адреноблокирующий эффект.

Особенности фармакокинетики

Метопролол – жирорастворимый БАБ, а потому применяется в фармацевтике в виде солей: тартрата, сукцината и фумарата, что оптимизирует его скорость доставки в кровеносное русло и растворимость.

Стандартные формы выпуска метопролола с быстрым высвобождением (IR – Immediate Release) представлены его быстрорастворимым тартратом, продолжительность терапевтического эффекта которого составляет 12 часов. Благодаря технологии CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics) разработана ретардная лекарственная форма с пролонгированным выделением действующего вещества, где применяется менее растворимый метопролола сукцинат.

Таблетка такого препарата состоит из многоэлементной системы спрессованных сферических гранул активного вещества, заключенных в этилцеллюлозную полимерную мембрану, контролирующую выделение из них лекарства. В желудке лекарство расщепляется на гранулы, функционирующие как диффузионные камеры, обеспечивая стабильную скорость абсорбции метопролола в течение 20 часов, вследствие чего его клинический эффект длится более суток.

Метопролол практически целиком усваивается из пищеварительного тракта (более 90 %), но большая часть препарата (65-80 %) активно расщепляется при первом прохождении через гепато-билиарную систему, поэтому его биологическая доступность составляет порядка 50 %. При этом биодоступность метопролола CR/XL приблизительно на треть меньше, чем у стандартной лекарственной формы, что, однако, не влияет на клинический эффект при применении препаратов в эквивалентных дозах в течение суток.

Степень связи метопролола с альбуминами сосудистого русла составляет 5-10 %. Свыше 95 % его элиминируется почками в виде продуктов обмена, не обладающих бета-адреноблокирующей активностью.

Фармакологическое действие

Метопролола сукцинат обладает нижеперечисленными терапевтическими эффектами:

  1. Антиангинальный. Успешно уменьшает частоту возникновения и тяжесть приступов стенокардии, а также снижает летальность в острой фазе инфаркта, что связывают со способностью препарата сокращать потребность сердечной мышцы в О 2 и улучшать кровоснабжение пораженных участков миокарда.
  2. Гипотензивный при артериальной гипертензии. В процессе инактивации β-адренорецепторов снижается минутный объем сердца и сократимость, уменьшается синтез ренина, а значит, и ангиотензина II, следовательно, устраняется прямой сосудосуживающий эффект данного гормона. На пациентов с нормальным артериальным давлением БАБ, как правило, не оказывают гипотензивного эффекта.
  3. Кардиопротекторный. Сокращение смертности в отдаленном периоде после инфаркта подтверждено клиническими испытаниями (Singh, 1990).
  4. Антиаритмический за счет подавления действия β-адреностимуляторов (адреналин), замедления проведения импульсов возбуждения через атриовентрикулярный узел и удлинения его рефрактерного периода.
  5. Антиатеросклеротический. Metoprolol succinate CR/XL – единственная лекарственная форма препарата c верифицированным антиатерогенным действием.

Показания к применению

  • Г ипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • компенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функциональных классов (ФК);
  • сокращение летальности и вторичная профилактика в постинфарктном периоде;
  • аритмии;
  • функциональные тахикардии;
  • предупреждение мигренозных пароксизмов.

Противопоказания к применению

  • П оперечные блокады II и III ст.;
  • тяжелая ХСН;
  • прием препаратов, повышающих сократимость миокарда;
  • ЧСС<50 ударов в минуту;
  • дисфункция синоатриального узла;
  • кардиогенный шок;
  • окклюзионное поражение сосудов конечностей;
  • артериальная гипотония;
  • острый инфаркт миокарда;
  • возраст меньше 18 лет;
  • гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата и любым другим БАБ.

Метопролола сукцинат требует осторожного применения при:

  • предсердно-желудочковой блокаде I ст.;
  • вариантной стенокардии;
  • бронхиальной астме;
  • сахарном диабете;
  • хронической обструктивной патологии легких;
  • почечной недостаточности III-IV ст.;
  • метаболическом ацидозе;
  • беременности и лактации.

Перед началом терапии метопрололом сукцината необходимо проконсультироваться с врачом.

При управлении транспортом и иными механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций, следует учитывать, что при использовании метопролола сукцината могут наблюдаться такие явления, как головокружение и усталость.

Применение и дозировка

  • Гипертоническая болезнь: 0,05-0,1 г раз в день.
  • Стенокардия: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Компенсированная ХСН II ФК: начинают с 0,025 г раз в день первые 2 недели и затем удваивают дозу каждые полмесяца; поддерживающая доза — 0,2 г раз в день.
  • Компенсированная ХСН III-IV ФК: исходная доза — 12,5 мг один раз в день первые 2 недели; у больных с удовлетворительной переносимостью препарата допускается удвоение дозы каждые полмесяца до предельной — 0,2 г раз в день.
  • Аритмии: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Вторичная профилактика в постинфарктном периоде: 0,2 г раз в день.
  • Функциональные тахикардии: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Предупреждение мигренозных пароксизмов: 0,1-0,2 г раз в день.

Метопролола сукцинат применяется ежедневно, кратность приема составляет один раз в сутки. Прием пищи не сказывается на его биологической доступности. Подбирает дозу лекарства врач, так как следует контролировать ЧСС, чтобы избежать брадикардии.

Торговые названия метопролола сукцината

  • Оригинальный препарат — Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK), AstraZeneca, Швеция. Выпускается лекарственное средство в таблетированной форме с замедленным высвобождением по 0,025, 0,05 и 0,1 г.
  • В 2012 г. компания «Эгис» (Венгрия) зарегистрировала в России аналог препарата Беталок® ЗОК — Эгилок® С (Egilok® S). Реализуется лекарство в форме таблеток пролонгированного действия по 0,025, 0,05, 0,1 и 0,2 г.