Как прет кетамин. Кетамин — механизм действия, показания к применению, аналоги и цены

Русское название

Латинское название вещества Кетамин

Ketaminum (род. Ketamini)

Химическое название

(±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Наркозные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5–4,5.

Фармакологическое действие

Наркозное, анальгезирующее, снотворное.
Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур - эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);
состояния, сопровождающиеся повышенным АД;
хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза - галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет - панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

Взаимодействие с ингибиторами МАО:
Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с нейролептиками и анксиолитиками.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алпразолам:

Атракурия безилат:
Кетамин при совместном применении с атракурия безилатом усиливает нервно-мышечную блокаду.

Бупренорфин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Вальпроевая кислота:
На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.

Галоперидол:
Кетамин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Галотан:
При совместном с галотаном применении кетамин увеличивает период его полувыведения.

Гидроксизин:
На фоне гидроксизина усиливается депримирующий эффект и требуются меньшие дозы наркозных средств (во избежание тяжелых осложнений).

Гуанфацин:
На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.

Дапоксетин:
Пациентам следует рекомендовать не принимать дапоксетин вместе с кетамином. Одновременное применение дапоксетина с кетамином, обладающим серотонинергической активностью, может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая в т.ч. аритмию, гипертермию и серотониновый синдром.

Диазепам:
При одновременном применении с кетамином диазепам ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.

Дифенгидрамин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Дроперидол:
Возможно сочетанное использование кетамина с дроперидолом. При одновременном применении с кетамином дроперидол ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.

Клоназепам:
Потенцирование угнетения ЦНС.

Левотироксин натрия:
На фоне левотироксина натрия повышается вероятность гипертензии и тахикардии.

Линкомицин:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин (за 1–2 дня).

Лиотиронин:
Кетамин повышает концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Мемантин:
Сочетанное применение мемантина и кетамина не рекомендуется (увеличивается риск токсического действия на ЦНС).

Метилдопа:
На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.

Метоклопрамид:
Кетамин усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ.

Мивакурия хлорид:
Кетамин усиливает эффект (нервно-мышечную блокаду).

Мидазолам:
Совместное введение мидазолама с кетамином может привести к усилению седативного и снотворного эффектов.

Морфин:
Кетамин усиливает (взаимно) эффект (в т.ч. угнетение дыхания).

Прометазин:
Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Рисперидон:
При совместном использовании необходима осторожность.

Рокурония бромид:
Действие рокурония бромида усиливается при введении в высоких дозах кетамина.

Суксаметония йодид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект суксаметония йодида.

Тиопентал натрий:
Кетамин при сочетанном применении с тиопенталом натрия повышает риск снижения АД и угнетения дыхания. Тиопентал натрия фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с кетамином.

Топирамат:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Трамадол:
Усиливает (взаимно) эффект; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность.

Тубокурарина хлорид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина хлорида.

Ципрогептадин:
При сочетанном применении кетамин усиливает депримирующий эффект ципрогептадина: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.

Цисатракурия безилат:
При сочетанном применении кетамин усиливает эффект цисатракурия безилата.

Способ применения и дозы

В/в, взрослым - в дозе 1–4 мг/кг, детям - 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта - 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин - 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.

В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей - 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Кетамин - это самый необычный и непредсказуемый наркотик. Этот препарат известен как мощный диссоциатив. Это означает, что он способен заставить человека чувствовать, словно он парит, или как его разум отсоединяется от тела. Применение кетамина в больших дозах вызывает галлюцинации. Благодаря своим анестетическим свойствам, он может вызвать временный паралич, невозможность двигаться и даже разговаривать.

Кетамин можно встретить в виде белого порошка, но он также существует и в других формах, таких как жидкость или таблетки. Злоупотребление кетамином быстро опустошает и разрушает человека.

Подобно ЛСД, действие кетамина разнообразно и очень непредсказуемо. Этот наркотик может вызвать эйфорию, однако часто галлюцинации становятся чрезвычайно пугающими. Сочетание кетамина с алкоголем лишь усугубляет дело, вызывает такие осложнения, как подавление и остановку дыхания, в процессе расслабления может остановиться работа сердца и легких. В добавок ко всему, в то время, как человек находится в оцепенении, его может стошнить. Невозможность самостоятельно освободить свои дыхательные пути приводит к потенциальной смерти.

Кетамин - наркотик кратковременного действия. Одним из ключевых симптомов злоупотребления кетамином является отсутствие реакции человека на болевые раздражители. Кетамин делает человека медленным, а его движения - преувеличенными. Проще говоря, человек двигается так, словно его показывают в замедленной съемке. Человек под кетамином не всегда осознает, что происходит вокруг.

Симптомы злоупотребления кетамином очень похожи на симптомы злоупотребления алкоголем, и на симптомы менингита. Если вы подозреваете своего близкого человека в злоупотреблении кетамином, вам необходимо искать атрибутику, связанную с использованием этого наркотика: упаковки от таблеток, иглы, пустые бутылки, а также отсутствие алкогольного запаха при явных признаках опьянения.

Эффекты злоупотребления кетамином

В долгосрочной перспективе кетамин становится весьма неприятным наркотиком. Он, как правило, причиняет широкий спектр проблем, связанных с почти каждой областью человеческого организма:

Вызывает сильные боли в желудке.
Обезболивающее действие вызывает риск самоповреждения. (Ощущение боли говорит нам о том, что наше тело повреждено, или мы делаем что-либо, что может способствовать его повреждению. Значит боль заставляет нас остановиться, чтобы предотвратить повреждение. Люди под кетамином часто ломают руки, ноги, он становится причиной разрыва мышц и сепсиса.)
Кетамин также вызывает долгосрочное повреждение мочевого пузыря и мочевыводящих путей. (Стенки этих органов уплотняются до состояния, когда человек уже не способен к самостоятельному мочеиспусканию).
Кетамин может вызвать серьезные проблемы с почками, когда препарат выводится из организма.
Кетамин никогда нельзя смешивать с амфетамином, эта комбинация может вызвать крайне высокое кровяное давление.

Часто порошок кетамина вдыхают через нос, однако в этих порошках есть много примесей. Иногда примеси достаточно безобидны, например, тальк или сахарная пудра. Однако все чаще кетамин смешивают с ацетаминофеном или чистящими средствами. В крайних случаях в порошке кетамина вообще может оказаться очень маленькая доза самого наркотика, что приводит к передозировке.

Лечение кетаминовой зависимости

Если вы увлекаетесь кетамином, вы можете получить помощь в нашем медицинском центре. Вы можете отменить наркотик в безопасной среде и быть подальше от соблазнов дальнейшего употребления.

Во время детоксикации, кетамин выводится из организма. Так как кетамин не вызывает смертельного эффекта во время абстиненции, эффект происходит немедленно. Абстиненция обычно длится 4-5 дней, ее симптомы похожи на симптомы тяжелого гриппа. Человек будет испытывать:

Озноб
Тягу
Усталость
Подавленность и депрессию
Потливость
Беспокойство

В медицинском заведении могут помочь справиться с подобными последствиями кетаминовой наркомании.

После физиологического очищения организма, необходимо заняться серьезной психотерапевтической работой, которая поможет выяснить причины и следствия данной зависимости, чтобы в дальнейшем от нее избавиться.

Брутто-формула

C 13 H 16 ClNO

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6740-88-1

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5-4,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное .

Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Актуализация информации

Противопоказания :

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

хроническая почечная недостаточность.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Актуализация информации

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами МАО

Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Другие ЛС

Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Общее описание кетамина

Галлюциногенный наркотический препарат синтетического происхождения.

Химическое имя: 2-(метиламино)-2-(2-хлорфенил)-циклогексана гидрохлорид .
Химическая формула: C13H16CINO-HCL

Синонимы и сленговые названия кетамина:

английские : Cat Tranquilizer, Ketamine, Ket, K, Special K,Vitamin K
русские: Калипсол, Веталар, Кеталар, Кетанест,Кетажект, Кетажест, Кетазет

Белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом, легко растворимый в спирте и воде.
выпускается в следующих лекарственных формах: 5% раствор в ампулах по 2 и 10 мл (Sоlutiо Кеtаmini hydrochloridi), 10 % раствор во флаконах по 10 мл (Калипсол Гедеон-Рихтер), 25 % раствор во флаконах по 10 мл (Биокетан).

Широко используется для хирургической анестезии, и получил особо широкое распространение в ветеринарной практике. Кетамина гидрохлорид – общий анестетик , который блокирует нервные окончания, и при этом не действует угнетающе на дыхание и кровообращение.
Анестетическая реакция организма на кетамин получила название диссоциативной , потому, что сознание при этом как бы отделяется - диссоциируется - от тела. Так как кетамин не подавляет дыхательных и глотательных рефлексов, то это обстоятельство значительно снижает риски побочных последствий – например, риск захлебнуться собственной слюной. В связи с этим, препарат получил широкое распространение, как средство для наркоза в хирургических операциях. Особенно часто он применяется в экстренной хирургии – то есть в тех случаях, когда нет достаточно времени на изучение реакции пациента на тот или иной препарат, и риск побочных эффектов значительно возрастает.

История кетамина

В 1962 году кетамин впервые синтезировал американский исследователь Кэлвин Стивенс (K. Stevens), первоначальное название препарата – «CI-581».
В 1965 году профессор Эдвард Домино дает кетамину описание, как мощному наркотическому средству. С середины 1970-х годов интерес к препарату во всем мире быстро растет. В 1978 году выходят сразу две книги, оказавшие значительное влияние на популярность кетамина.
Это «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лили. Обе книги описывают личные переживания авторов при использовании препарата в качестве наркотика.
С 1987 по 2000 год в США и Европе зарегистрировано 12 смертельных случаев, связанных с передозировкой кетамином . В России кетамин получил распространение как наркотик с начала 1990-х годов, когда в стране появилось много так называемой психоделической литературы, а другие известные галлюциногены – такие как ЛСД – на нелегальном рынке практически отсутствовали.

Действие кетамина

Вне медицинского применения кетамин обычно используют, как психоделический наркотик. Действие наркотика можно условно разделить на три этапа:
Первый этап - Вход - начинается почти сразу после приема препарата, и характеризуется ощущением «растягивания» и «закручивания» тела.
Второй этап называется Провал . На этом этапе сознание «отрывается» от тела и человек практически полностью выпадает из реальности. При этом многие отмечают поразительную трезвость мышления. Переживания в этот момент у разных людей довольно сильно различаются, однако многие включают в свои описания альтернативные пространства и вселенные , предсказание будущего , машины и механизмы непонятного назначения и ощущение безграничного одиночества . Иногда прием наркотика приводит к так называемому «бэд трипу » - состоянию, в котором пациент испытывает сильные негативные переживания.
Третий этап – Выход . На этом этапе происходит постепенное возвращение сознания в реальность. Для него характерно ощущение, называемое на сленге резиновые мальчики – когда мышцы еще не полностью подконтрольны сознанию. В результате человек действует как «резиновый». Лучше всего в таком состоянии лежать или сидеть.

Вред и зависимость от кетамина

Передозировка кетамином может вызвать тошноту и рвоту. При регулярном употреблении препарата быстро развивается толерантность.
Физическая зависимость от наркотика формируется за 4-7 месяцев систематического употребления. Абстинентный синдром при отказе от препарата в этом случае имеет следующие симптомы: на первые - вторые сутки возникают нарушения работы ЖКТ, стойкая бессонница, ощущение опустошенности и упадка сил, а также боли в мышцах рук и спины.
Острая стадия абстиненции длится до десяти дней. По окончании острой стадии наступает период умеренно выраженного апатического состояния.

Диагностика и лечение кетаминовой зависимости

Применение кетамина может вызвать гипертонус и непроизвольные телодвижения, а также различного рода галлюцинации. Снимаются эти симптомы с помощью транквилизаторов или дроперидола.

Законодательство

Отнесен к «Списку II наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации» По фармакопейной классификации он отнесен к «Списку А», и попадает под определение сильнодействующих веществ, на которые распространяется действие ст. 226 УК, запрещающей их «сбыт и иные действия с целью сбыта ».