Время действия динамико 50 мг. Условия отпуска из аптек

Большинство мужчин возрастом 35 лет и старше начинают замечать изменения в работе половой системы, иногда даже дисфункции и некоторые ограничения. Эректильная дисфункция и преждевременная эякуляция считаются самыми распространенными проблемами у мужчин, которые никогда не проходят сами по себе. Только усиленная работа над собой и прием вспомогательных средств позволяют возвращаться в прежнюю колею.

Динамико - это лекарственный препарат дженерик, который предназначен для восстановления нормальных функций половых органов. Как показала практика, большинство мужчин, применяющих такое средство, смогли обеспечить себе длительную крепкую эрекцию, за счет чего половой акт стал более продолжительным и полноценным для обоих партнеров.

Состав и свойства препарата

Чтобы понимать специфику воздействия препарата Динамико, а также для чего назначают такой дженерик, нужно просмотреть компоненты в его составе. Активное вещество в данном случае - силденафил Динамико, которое можно наблюдаться в составе других популярных препаратов стимуляторов половой функции, таких как:

Цитрат силденафила способствует увеличению прилива крови к половым органам, гипотензивным действием, за счет чего стимулируется эректильная функция. В качестве вспомогательных средств выступают коллоидный безводный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, а также кроскармеллоза натрия, гипромеллоза и стеарат магния.

Формы выпуска

Чтобы понимать, как принимать Динамико, нужно сначала узнать его форму выпуска. Такой дженерик выпускают в форме таблеток. Упаковки могут содержать в себе либо 1 таблетку, либо 4 таблетки с силденафилом в составе. Одна такая таблетка содержит 25 и 50 мг действующего компонента. От того, какая дозировка предусмотрена в одной таблетке, а также, сколько их содержит упаковка, зависит, сколько стоит Динамико.

Для справки! Одна таблетка Динамико с дозой 25 мг может стоить в среднем 230-330 рублей, цена в аптеках на одну таблетку дозой 50 мг будет составлять соответственно 227-408 рублей.

Показания к применению

Принимать таблетки Динамико необходимо только при условии назначения врача, обязательно после проведенной диагностики. Только лечащий врач знает о противопоказаниях и индивидуальных особенностях организма пациента, после чего может подобрать максимально эффективный и безопасный дженерик для симуляции эректильной функции. Динамико используют при эректильной дисфункции мужчин в разном возрасте.

При помощи таблеток Динамико можно обеспечить себе своевременное наступление крепкой максимальной эрекции за счет усиления прилива крови к члену. Достигнув эрекции, ее можно будет сохранять гораздо дольше привычного, за счет чего предупреждается ранее семяизвержение.

Динамико: инструкция по применению

Прилагаемая к таблеткам инструкция поможет разобраться, как пить Динамико для достижения эрекции. Если не учитывать установленные дозировки, препарат может повлечь за собой обратный эффект. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг, превышать которую можно только после согласования с врачом. Перорально таблетку принимают за 1 час до предполагаемого полового акта.

Для справки! Чтобы достичь максимального действия препарата, важна сексуальная стимуляция, без которой невозможна эрекция.

Если наблюдаются тяжелые формы печеночной или почечной недостаточности, пациенту рекомендуют сократить прием Динамико до дозировки 25 мг. Максимально допустимый прием такого дженерика составляет 100 мг силденафила при условии отсутствия противопоказаний.

Противопоказания и побочные действия

Любое лекарство, в том числе и Динамико, имеет не только показания и правила применения, но и противопоказания, а также побочные эффекты. В первую очередь речь должна идти о возрасте мужчин, нельзя заходить за рамки 18-70 лет. Препарат не используется подростками и женщинами.

Отказаться от Динамико нужно в нескольких случаях:

  • сердечная недостаточность;
  • заболевания сетчатки глаза наследственного характера;
  • пониженное или повышенное давление;
  • стенокардия с нестабильными показаниями;
  • недавно перенесенный инсульт или инфаркт;
  • врожденная деформация пениса.

На фоне этого могут развиваться побочные эффекты, такие как:

  • головные боли;
  • головокружение;
  • заложенность носа;
  • проблемы со зрением;
  • частое сердцебиение;
  • диспепсия;
  • тошнота;
  • шум в ушах;
  • сыпь на коже;
  • сонливость.

В редких случаях может наблюдаться рвота, а также спутанность сознания, покраснение лица. По многочисленным отзывам самыми частыми побочными эффектами являются головные боли и головокружение, не требующие дополнительных мер.

В жизни почти каждого зрелого мужчины бывают проблемы, связанные с эректильной дисфункцией. Если данное нарушение связано с усталостью, то необходим хороший отдых и сон. При органических поражениях сосудов полового члена помогут таблетки Динамико – импортный дженерик, улучшающий чувствительность и приток крови к пещеристым телам во время секса.

Таблетки Динамико для мужчин

Это – покрытые пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид: голубой цвет, овальная форма, дизайн – двояковыпуклые таблетки с риской. Есть два варианта препарата: Динамико и Динамико Тева. Один производят в Хорватии, другой – в Израиле. При прохождении курса лечения препарат показывает высокую эффективность, около 86% мужчин отмечают улучшение потенции. Половое возбуждение наблюдается только при постоянной сексуальной стимуляции члена.

Состав­

Для понимания лечебного действия таблеток, нужно знать, что входит в состав. Препарат Динамико является дженериком (аналогом Виагры). Подробное описание и количество действующего вещества отображено в таблице:

Компоненты

Название вещества

Дозировка в 1 таблетке (мг)

Основные

силденафила цитрат

Дополнительные

целлюлоза микрокристаллическая

кроскармеллоза натрия

гипролоза

магния стеарат

кремния диоксид

Оболочка

опадрай II белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 4000, натрия цитрат)

индигокармин

Фармакологические свойства

Препарат предназначен для лечения половой дисфункции у мужчин. Во время сексуальной стимуляции восстанавливает нарушение потенции за счет усиления тока крови в члене. Физиология эректильной функции заключается в освобождении соединений азота в пещеристых телах полового члена. NO влияет на фермент гуанилатциклазу, который повышает количество циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Основной эффект цГМФ заключается в расслаблении гладкомышечной оболочки сосудов, что способствует большому притоку крови к члену и усилению эрекции.

Силденафил – это селективный ингибитор (замедлитель) специфической фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Вещество напрямую не влияет на расслабление мышц, но увеличивает эффективность воздействия оксида азота на ткань и повышает кровоток в половом органе. При сексуальной активности включается цепь реакций NO-цГМФ, и угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению количества циклического гуанозинмонофосфата в пещеристых телах.

Показания к применению

Лекарство Динамико оказывает терапевтический эффект только при сексуальной стимуляции. Основная задача – это устранение проблемы эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность достижения и сохранения эрекции члена во время полового акта. Таблетки подходят для мужчин от 18 до 65 лет без серьезных заболеваний. Людям старшего возраста необходимо оценивать риск для здоровья перед началом применения лекарства.

Инструкция по применению Динамико

Препарат нужно принимать внутрь за 1 час до планируемого полового акта. За сутки медикамент употребляется не более одного раза. Средняя дозировка 50 мг, но с учетом тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата ее увеличивают до 100 мг или уменьшают до 25 мг. Важна постоянная корректировка дозы для больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, людей пожилого возраста и пациентов, принимающих препараты на основе альфа-адреноблокаторов.

Особые указания

Перед употреблением препарата необходимо тщательное обследование состояния здоровья мужчины. Основная цель – выявление причины нарушения эрекции и возможность устранения заболевания. Необходимо устранить риск возникновения серьезных нарушений здоровья из–за повышения половой активности. Особое значение нужно придать обследованию сердечно-сосудистой системы. Активное вещество силденафил снижает артериальное давление, сильно действует на людей с обструктивными изменениями левого желудочка или явлением множественной атрофии миокарда.

Нельзя совмещать прием нескольких препаратов для лечения эректильной дисфункции. Нужно избегать применения препарата при наличии аномалий развития полового органа у мужчин (фимоз, ангуляция, перепончатый половой член, эктопия) и миеломной болезни, серповидно-клеточной анемии, лейкозе (высок риск возникновения длительной, болезненной эрекции – приапизма).

Лекарственное взаимодействие

Эффект силденафила может изменяться в зависимости от совместного приема таблеток Динамико с разными лекарственными препаратами. Перед применением нужна консультация специалиста, чтобы исключить риск развития тяжелых побочных реакций. Необходимо с осторожностью принимать препарат со следующими медикаментами:

  • Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Ритонавир, Саквинавир. Эти медикаменты увеличивают концентрацию силденафила, при этом его доза не должна превышать 25 мг за сутки.
  • Натрия нитропруссид. При одновременном приеме происходит усиление антиагрегантного эффекта нитропруссида.
  • Никорандил. Наличие натриевого компонента в составе препарата может привести к тяжелой артериальной гипотонии.
  • Другие донаторы оксида азота (Аргинин, Агматин). Сочетанный прием может привести к летальному исходу.
  • Гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ). При сочетании с силденафилом происходит усиление гипотензивного эффекта.
  • Гипогликемические препараты. Сочетание усиливает гипогликемический эффект, возможно резкое снижение количества сахара в крови.
  • Грейпфрутовый сок. Повышает концентрацию силденафила в крови.

Побочные действия

Динамико – сильнодействующий препарат, вызывающий повышение потенции. Возможные побочные эффекты из-за влияния медикамента на другие системы организма:

  • Нервная – головная боль, сонливость, головокружение, реже ишемический инсульт, обмороки и судороги, психомоторное возбуждение.
  • Дыхательная – заложенность носа, кровотечение.
  • Органы пищеварения – диспепсия (тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул), сухость во рту.
  • Сердечно-сосудистая – чувство сердцебиения, тахикардия, изменение давления, аритмия, стенокардия, предсердная фибрилляция, инфаркт и даже внезапная смерть.
  • Иммунная – возникновение аллергических реакций в виде сыпи, синдром Лайелла.
  • Половая – приапизм, длительная эрекция;
  • Органы зрения – нарушение цветовосприятия, повышенное слезотечение, изменение четкости, краснота склер, боль в глазах, слепота.
  • Органы слуха – шум в ушах.

Передозировка

При приеме препарата однократно и натощак в количестве 800 мг могут появиться нежелательные симптомы: слабость, тошнота, рвота, головные боли, головокружение, нарушение зрения и слуха, артериальная гипотензия, заложенность носа, тахикардия. Они выражены сильнее и проявляются чаще, чем при нормальных дозировках. Частота побочных эффектов возрастает от употребления около 250 мг препарата в сутки.

Противопоказания

В связи с сильным действием на организм, прием препарата Динамико нужно осуществлять с осторожностью. Полностью отказаться от таблеток нужно в нескольких случаях:

Условия продажи и хранения

Купить Динамико можно только в аптеке по рецепту врача. Хранение таблеток разрешено в течение 3-х лет с момента изготовления. Препарат необходимо хранить в сухом месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей. Температура не должна превышать +25°С.

Аналог Динамико

В терапии эректильной дисфункции существует большое количество препаратов, изготовленных на основе действующего вещества силденафила. Если по какой-то причине не удалось найти Динамико, можно воспользоваться не менее эффективными аналогами препарата:

  • Виагра;
  • Силафил;
  • Риджамп;
  • Максигра;
  • Визарсин;
  • Вигранде;
  • Эрексезил;
  • Таксиер;
  • Ревацио.

Цена Динамико

Ценовой диапазон зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке. Точную стоимость препарата в аптечных пунктах Москвы вы можете узнать из таблицы:

Название и адрес аптеки

Стоимость упаковки, руб.

таб. п/обол. 50 мг №1

таб. п/обол. 50 мг №4

таб. п/обол. 100 мг №1

таб. п/обол. 100 мг №4

ЭликсирФарм

Медбиолайн

Александровская аптека

Кремлевская Аптека

ЗдравЗона

Динамико — это рецептурный препарат, который используется для лечения мужчин, имеющих эректильную дисфункцию (также называемую сексуальной импотенцией). В составе лекарства содержится вещество под названием «силденафил».

Динамико — это дженерик, то есть аналог Виагры, при этом в таблетках Динамико в наибольшей дозировке содержится несколько больше силденафила, чем в Виагре (140 мг против 100 мг в Виагре).

Форма выпуска

Препарат Динамико выпускается в таблетированной форме, в упаковках-блистерах по 4 штуки. На фото видно, что каждая таблетка имеет пленочную оболочку, окрашенную в голубой цвет. Содержание действующего вещества составляет 25, 50 или 100 мг. Препарат изготавливается крупнейшей израильской корпорацией дженериков Тева, которая выпускает множество лекарственных аналогов и продает их на фармацевтических рынках ряда стран, в том числе и России.

В качестве вспомогательных компонентов выступают:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гипролоза;
  • магния стеарат;
  • кремния диоксид;
  • кроскармеллоза натрия.

Действие

Таблетки Динамико принадлежат к группе препаратов под названием ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5 ингибиторы). Эти лекарства снижают активность фермента фосфодиэстеразы типа 5. ФДЭ5 является веществом, вырабатываемым в легких и других частях тела. Оно расщепляет другое вещество, которое называется «циклический гуанозинмонофосфат» и заставляет кровеносные сосуды расслабляться и расширяться.

Эректильная дисфункция является состоянием, при котором половой член не затвердевает, когда мужчина сексуально возбужден. Когда мужчина сексуально стимулирован, нормальная реакция его организма заключается в увеличении притока крови к пенису, чтобы произвести и долго удерживать эрекцию. Управляя ферментом ФДЭ 5, таблетки Динамико помогают значительно продлить эрекцию. Однако без физического воздействия на пенис, например, того, что происходит во время полового акта, препарат не сможет вызвать эрекцию.

Динамико используется не только для мужчин, но и для женщин, для лечения симптомов легочной артериальной гипертензии. Это тип высокого кровяного давления, который зарождается между сердцем и легкими. При артериальной гипертензии, происходящей в легких, сердце должно работать тяжелее, чтобы перекачивать достаточно крови через легкие. Динамико воздействует на фермент ФДЭ5 в легких, расслабляя кровеносные сосуды. Это увеличивает приток крови в легкие и уменьшает нагрузку на сердце.

Препарат Динамико: показания и противопоказания к приему

Динамико рекомендован для лечения мужчин с эректильной дисфункцией различного происхождения, а также для лечения женщин и мужчин с легочной артериальной гипертензией.

Бодибилдеры принимают силденафил или «витамин V», как его часто называют, наряду с анаболическими стероидами перед тренировкой.

Их обоснование заключается в том, что способность препарата расширять кровеносные сосуды человека поможет быстро доставить стероиды в мышцы, об этом говорится в июньской статье «New York Daily News» от 2008 года. Такое применение Динамико не одобряется традиционной медициной. Силденафил, содержащийся в препарате Динамико, не причиняет вред плоду в исследованиях на животных; однако он не был исследован на беременных женщинах или женщинах, которые кормят грудью.

Он должен использоваться для беременных или кормящих матерей, только если потенциальные выгоды оправдывают риск для плода или грудного ребенка. Безопасность и эффективность Динамико у педиатрических больных не была установлена, и этот препарат не следует применять у пациентов в возрасте до 18 лет.

Заболевание печени умеренной тяжести не требует коррекции дозы. Тяжелые заболевания печени и влияние силденафила на организм не изучались.

Силденафил может быть связан с серьезным состоянием, известным как сосудисто-окклюзионный кризис у пациентов с серповидно-клеточной анемией, поэтому он противопоказан людям с данным заболеванием. Препарат Динамико не рекомендуется для лечения больных с легочной вено-окклюзионной болезнью и легочным капиллярным гемангиоматозом. Противопоказанием к приему Динамико является аллергия на силденафил.

Это возможно, хотя и маловероятно. Симптомы включают в себя сыпь или крапивницу, зуд, проблемы с дыханием, и отек лица или рта.

Силденафил может вызвать проблемы у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эти проблемы включают в себя быстрый или нерегулярный пульс, и поэтому препарат Динамико небезопасен для людей с заболеваниями сердца, низким или высоким кровяным давлением, аритмией, или тех, кто перенес инфаркт или инсульт в течение последних 6 месяцев.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями силденафила, зафиксированными в ходе клинических исследований (> 2%) являются:

  • головная боль;
  • покраснение лица;
  • диарея;
  • нарушение зрения;
  • заложенность носа;
  • нарушение слуха;
  • болезненная эрекция, которая длится дольше, чем обычно;
  • боль в спине;
  • миалгия;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • кожные высыпания.

Силденафил принимали более чем 3700 пациентов (в возрасте 19-87 лет) в ходе клинических испытаний во всем мире. Более 550 пациентов получали лечение в течение более одного года. При плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота прекращения приема препарата из-за побочных реакций силденафила (2.5%) достоверно не отличалась от плацебо (2.3%). В исследованиях с фиксированной дозой, частота некоторых побочных реакций возрастала вместе с дозой. При дозах, превышающих рекомендованную, побочные реакции были аналогичны тем, которые были указаны выше, но в целом проявлялись чаще.

Следует соблюдать осторожность при совместном использовании альфа-блокаторов с препаратом Динамико из-за потенциальных аддитивных гипотензивных эффектов (проще говоря, может сильно упасть давление). Если Динамико принимают совместно с альфа-блокатором, у пациента должно быть стабильное состояние на альфа-блокадной терапии до начала лечения силденафилом и препарат Динамико следует давать в низкой дозе.

Силденафил не следует использовать в сочетании с нитратами или донорами оксида азота, так как в результате может произойти падение артериального давления.

У пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ или СПИД), которые принимают антиретровирусные препараты, не следует использовать ингибитор фосфодиэстеразы типа 5, такие как силденафил, так как это может значительно ухудшить эффективность антиретровирусной терапии. Применение силденафила эпопростенолом может снизить уровень силденафила в крови. Исследования не показали какого-либо влияния на сексуальную функцию у женщин, принимавших силденафил.

Таблетки Динамико: инструкция по применению, стоимость и отзывы

Хотя не опасно принимать силденафил с пищей, многие мужчины считают, что прием Динамико на голодный желудок делает его действие более предсказуемым. Если принять Динамико после или перед тем как плотно покушать его воздействие на организм замедлится, потому что пищеварительная система занята работой по перевариванию еды.

Поэтому, если Динамико действует медленнее, чем обычно, это может объясняться приемом пищи в течение последнего часа. Как правило, алкоголь не оказывает влияние на уровень Динамико в крови и Динамико не оказывает влияния на содержание в крови алкоголя. Тем не менее, прием алкоголя может повлиять на способность мужчины достичь эрекции.

Многие мужчины считают, что в то время как небольшое количество алкоголя помогает им расслабиться и «войти в настроение», большое количество спиртного может предотвратить эрегирование пениса.

Не существует никаких особо сложных указаний, чтобы принимать таблетки Динамико. Инструкция рекомендует принимать препарат внутрь за час до предполагаемого сексуального контакта. Согласно описанию препарата, эффективная дозировка Динамико составляет от 50 до 100 мг. Принимать таблетку нужно не более 1 раза в день.

Желательно начать с небольшой дозировки (обычно 50 мг), если она окажется не слишком эффективной, ее можно увеличить до максимальной — 100 мг. У пожилых пациентов и людей с почечной недостаточностью минимально рекомендованная доза составляет не 50, а 25 мг. Если не возникло нежелательных побочных эффектов, можно довести дозу до 100 мг.

Передозировка

При приеме таблеток Динамико инструкция очень точно регламентирует дозировку препарата. Однако иногда случаи передозировки все же случаются, особенно у пациентов с нарушением функции печени и почек. Симптомы передозировки включают боль в груди, тошноту, нерегулярное сердцебиение, обмороки и (или) чувство спутанности сознания.

Все они требуют медицинской помощи. При передозировке препарата не только его побочные, но и положительные эффекты могут быть усилены. Человек может испытывать болезненную эрекцию, которая длится в течение более 4 часов.

Это может быть очень серьезной проблемой. Длительная эрекция может привести к необратимому повреждению тканей полового члена, что приводит к увеличению эректильной дисфункции. Чтобы уменьшить кровь, которая вызвала отек в половом члене, может потребоваться хирургическое вмешательство.

Аналоги

К аналогам Динамико, с тем же действующим компонентом, относятся:

  • Эректил;
  • Силагра;
  • Зидена;

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 102.88 мг, кроскармеллоза натрия - 5.25 мг, гипролоза - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.75 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) - 5.955 мг, (E132) - 0.045 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 205.76 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, гипролоза - 9 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) - 11.91 мг, индигокармин (E132) - 0.09 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 411.52 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, гипролоза - 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) - 23.82 мг, индигокармин (E132) - 0.18 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Силденафил применяется для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2-ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее влияние на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%. соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек: 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух . Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипергензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекции, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом. 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. C max в крови при приеме натощак достигается в течение 0.5-2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С mах уменьшается в среднем на 29%, а Т max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC уменьшается на 11%).

Распределение

Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет 105 л. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T 1/2 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. T 1/2 силденафила составляет 3-5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет C max силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а C max и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C max и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, C max и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) C max и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

— лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;

— одновременный прием ритонавира;

— пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат (т.к. это может приводить к симптоматической артериальной гипотензии);

— артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

— пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— женский пол;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— безопасность и эффективность силденафиала при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "Особые указания").

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия); нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе; одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов; множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Дозировка

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе ), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 ( , саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочные действия

Наиболее часто - головная боль и "приливы". Обычно побочные эффекты при применении слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Определение категорий частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом свете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятное ощущение в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в области живота, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, тендосиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто - увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - пролонгированная эрекция и/или приапизм.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто – головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

*побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и артериальная гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщалось о НПИНЗН - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. Большинство пациентов имели факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

При применении силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме в обычных дозах; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (500 мг/сут в 2 приема в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в плазме крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут в 3 приема), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4 на фоне равновесной концентрации саквинавира в плазме крови C max силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в плазме крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).

Это согласуется с воздействием ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследовании с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов бозентана (индуктор изоферментов CYP3A4 (умеренный), CYP2С9 и, возможно,CYP2С19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и C max бозентана на 49.8% и 42%. соответственно.

Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощным индуктором изофермента CYP3A4, таким как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , Т mах, константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их применении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст.,11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянной концентрации в плазме крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и C max бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max этанола в плазме крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолическое) и 7 мм рт.ст. (диастолическое). Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции более 4 ч следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.). Отсутствует различие в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавших плацебо.

Артериальная гипотензия. Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до применения силденафила врач должен оценить риск развития возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофичекая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Следует соблюдать осторожность при применении силденафила одновременно с альфа-адреноблокаторами, т.к. в отдельных случаях у предрасположенных пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабильности показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач должен проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Нарушения зрения. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил.

Нарушения слуха. В некоторых постмаркетинговых исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов при одновременном применении силденафила с антагонистами витамина К частота новых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонисты витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции

Не рекомендуется одновременное применение препарата Динамико с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами, содержащими силденафил, или другими средствами для лечения эректильной дисфункции, т.к. эффективность и безопасность комбинированного лечения не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при приеме силденафила возможно головокружение, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманивания зрения и подобных побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Поскольку выведение силденафила нарушается у

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Динамико . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Динамико в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Динамико при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции и повышения потенции у мужчин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Динамико - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил (действующее вещество препарата Динамико) представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%.

Показания

  • лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (по 1 и 4 таблетки в упаковке).

Инструкция по применению и схема приема

Препарат назначают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности, по 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • инсульт;
  • обморок;
  • транзиторная ишемическая атака;
  • судороги, в т.ч. рецидивирующие;
  • приливы;
  • ощущение сердцебиения;
  • тахикардия;
  • повышение или снижение АД;
  • инфаркт миокарда;
  • фибрилляция предсердий;
  • желудочковая аритмия;
  • нестабильная стенокардия;
  • внезапная смерть;
  • нарушение зрения;
  • нарушение цветовосприятия;
  • поражение конъюнктивы;
  • нарушение слезотечения;
  • усиленное восприятие света;
  • нарушение четкости зрения;
  • покраснение склер;
  • боль в глазных яблоках;
  • окклюзия сосудов сетчатки;
  • сужение полей зрения;
  • шум в ушах;
  • глухота;
  • заложенность носа;
  • носовое кровотечение;
  • диспепсия;
  • рвота, тошнота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • кожная сыпь;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • приапизм;
  • пролонгированная эрекция;
  • боль в груди;
  • усталость.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
  • одновременный прием ритонавира;
  • пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
  • пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • женский пол;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

У женщин препарат не применяется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Особые указания

Перед применением Динамико следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.

Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.

Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Динамико следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

В дозах более 200 мг не повышается эффективность препарата, однако увеличивается частота и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

При одновременном применении с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.

Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.

Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с Динамико может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Динамико в терапевтических дозах не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев и не влияет на общее состояние здоровья.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.