В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.
Форма выпуска
Форма выпуска препарата - таблетки.
Фармакологическое действие
Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант .
Фармакологическая группа: НПВС - производные .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Аспирин?
Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) - относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС , механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.
Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота - это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота - одно и то же.
Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой) .
Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄ .
Фармакодинамика
Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.
Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях . В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты , , .
При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.
За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию . Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.
Фармакокинетика
После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) - основной, фармакологически активный .
ТСмах АСК - 10-20 минут, салицилатов - от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.
Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже! ”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.
Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.
Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.
Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.
Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.
Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.
Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.
Чем заменить АСК?
Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, - аналоги антиагрегантов .
Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота , и . Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, и карри.
Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество .
Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли
Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?
На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио , врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.
Аспирин и имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве
Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.
Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея - заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.
Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.
Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет - 200 мг, а детям семи-девяти лет - 300 мг АСК.
Рекомендованная доза для ребенка - 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.
Совместимость с алкоголем
Можно ли пить с алкоголем Аспирин?
Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.
Помогает ли от похмелья Аспирин?
Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).
На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и - отчасти - отек тканей.
При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, . Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка - 500 мг на каждые 35 кг массы тела.
Аспирин при беременности
Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?
Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).
Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.
Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.
Аспирин для беременных в 3 триместре
В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.
Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).
Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.
Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.
Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?
Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.
При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Перед использованием ацетилсалициловой кислоты вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению этого препарата предназначена для ознакомления.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - это лечебный препарат, который входит в список лекарств Всемирной организации здравоохранения. Один из самых популярных и наиболее распространенных медикаментов. Ацетилсалициловая кислота, показания к которой уже давно хорошо изучены, является эффективным и доступным по цене средством.
Фармакологическое действие
Практически каждый человек знает несколько способов применения аспирина и от чего ацетилсалициловая кислота может вылечить. Основные свойства медицинского препарата такие: обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное. Лекарство блокирует усвоение тромбоцитов (оказывает антиагрегантное действие). Этот лекарственный препарат используется и при лечении ревматических болезней.
- Аспирин влияет на проницаемость капилляров, уменьшает ее.
- Лекарство ограничивает энергетическое обеспечение очага воспаления, понижает активность ферментов (гиалуроновая кислота). Эти свойства помогают ацетилсалициловой кислоте оказывать противовоспалительное и жаропонижающее действие.
- Благодаря влиянию аспирина на центр болевой чувствительности проявляется его болеутоляющее действие.
- При головных болях кроверазжижающее действие аспирина поможет уменьшить спазмы сосудов и снять внутричерепное давление, а значит, уменьшить боль.
Употребление и форма выпуска
Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или таблеток-шипучек. Этот препарат применяется внутрь. Необходимо тщательно измельчить лекарство, принять его и запить большим количеством жидкости (только не газированными напитками, лучше всего молоком).
Применение и дозировка
Дозировка аспирина, прежде всего, зависит от диагноза.
Ацетилсалициловая кислота от прыщей
Является одним из самых доступных и быстродействующих лекарств. Она блокирует воспаление, уничтожая бактерии и подсушивая кожу. Для лечения растворенный в воде аспирин следует наносить непосредственно на прыщики. Также можно сделать маску для лица. В этом случае понадобится 3-4 таблетки ацетилсалициловой кислоты, 5 капель воды, чайная ложка меда. Все составные тщательно перемешайте в кашицу и нанесите на лицо. Маску держите около 20 минут, но не более, затем смойте теплой водой.
Не забывайте, что длительный курс лечения может привести к пересыханию кожи. С особой осторожностью нужно отнестись к такому лечению обладателям сухой и стареющей кожи. Кроме того, если у вас непереносимость одного из компонентов маски, возможны серьезные раздражения.
Ацетилсалициловая кислота от головной боли
Помогает снять головную боль вне зависимости от ее причины. Например, в быту принято снимать похмельный синдром аспирином. Но не забывайте, что лекарство устраняет боль, а не лечит похмелье.
Аспирин - очень сильное лекарство, которое, кроме пользы, приносит и вред организму, поэтому в дозах надо быть осторожным. Максимум аспирина, который может принять взрослый человек за раз, - это две таблетки. Такая доза подойдет, если человеку надо избавиться от головной боли и он не сможет отдохнуть в ближайшее время (например, еще долго надо находиться на учебе или работе). Если же после приема аспирина вы будете отдыхать или спать, то достаточно 0.5-1 таблетки. Маленьким детям аспирин вообще не рекомендуется, более взрослым лучше принимать не более 0.5-1 таблетки. Также помните: чтобы аспирин подействовал, необходимо принимать его сразу же при возникновении первых признаков головной боли, иначе он вам не поможет.
Ацетилсалициловая кислота от температуры
Назначается обычно при простуде. Таблетки выпиваются после еды. Обычная дозировка для взрослого человека от 0,25 до 1 грамма три-четыре раза в день. Детям следует уменьшить до 0,1-0,3 грамма. В этом случае доза зависит от возраста.
Иные заболевания
Аспирин поможет при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите.
Лечение длительное. Дозировка взрослым до 3 грамм в сутки. Детям - 0,2 грамма на один год жизни. С пяти лет единоразово следует принимать 0,25 грамм за один прием.
Побочные действия
При превышении дозы лекарства могут произойти серьезные изменения в почках, печени, легких и даже мозге. Возможно появление таких симптомов, как шум в ушах, потоотделение, ослабление слуха. Избыток лекарства в организме приводит и к аллергическим реакциям.
Ацетилсалициловая кислота, применение которой происходит без врачебной консультации в течение длительного срока, губительно действует на желудок и двенадцатиперстную кишку, вызывает недостаток пищеварительных ферментов. Препарат раздражает слизистую желудка, появляются расстройства ЖКТ (вздутие живота, газы и жидкий стул), желудочные кровотечения и даже язва. Долгосрочное употребление лекарства может стать причиной развития анемии.
Противопоказания
- Первые три месяца беременности;
- Детям до 12 лет;
- Язва желудка и 12-типерстной кишки;
- Кровотечения;
- Портальная гипертензия;
- Венозный застой;
- Нарушение свертываемости крови.
Ацетилсалициловая кислота, инструкция к которой выпускается вместе с препаратом, продается без рецепта врача. Если при самолечении аспирином не возникло желаемых изменений, обратитесь к вашему лечащему врачу за консультацией, не допускайте осложнений. Будьте здоровы!
Почти у каждого в домашней аптечке найдется ацетилсалициловая кислота (аспирин) – препарат всем известный как помощник при похмелье и простудных заболеваниях. Аспирин входит в перечень самых распространенных в народе лекарственных средств и относится к группе анальгетиков, обладает обезболивающим и жаропонижающим свойством. Он способен снижать температуру тела, бороться с мигренями и лихорадочными недугами, а также противостоять воспалительным процессам, происходящим в организме человека.
Препарат пользуется большой популярностью в медицине , так как универсален по своим качествам и, кроме перечисленных свойств, способен предупреждать заболевания сердечно-сосудистой системы, бороться с ревматизмом и противостоять болезням иного характера. Для того чтобы узнать, какие еще действия аспирин может оказывать на организм человека, изучим подробную инструкцию лекарственного средства, его свойства и указания по применению.
Ацетилсалициловая кислота. Инструкция по применению
На прилавках аптек аспирин можно встретить в чистом виде, а также в составе других лекарственных средств. Препараты комбинированного типа с содержанием ацетилсалициловой кислоты имеют особую специфику и могут выпускаться в виде порошка, капсул и в других формах . Что касается чистого аспирина, то это, как правило, таблетки по 250 или 500 мг. Детям младше двенадцатилетнего возраста препарат предусмотрен с меньшей дозировкой и выпускается в форме таблеток по 100 мг.
Свойства ацетилсалициловой кислоты
Данный препарат отличается широким спектром действия: устраняет болевой синдром, разжижает кровь, понижает температуру, купирует воспалительные процессы. При его применении уровень густоты крови снижается, имеющие тромбы растворяются, что нормализует циркуляцию в крупных сосудах и капиллярах. Улучшенное снабжение головного мозга кислородом быстро и эффективно устраняет боль в области головы, снижает внутреннее давление и понижает воспаление в тканях. После приема внутрь аспирин начинает действовать на организм спустя 5-15 минут.
Многие медики считают, что использование этого препарата при похмелье опасно, так как существует риск развития гастрита, цирроза и поражения клеток головного мозга.
Дозировка и способ применения
В целях обеспечения максимальной эффективности препарата рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту внутрь через час после приема пищи
. Максимальная разовая доза ацетилсалициловой кислоты для здорового взрослого человека составляет две таблетки. При заболеваниях слизистой желудка рекомендуется уменьшить дозу до половины. Детям младше 12 лет назначают препарат из расчета 25 мг на килограмм веса ребенка. Людям, перенесшим инфаркт миокарда установлена доза 1 таблетка в сутки или по половине таблетки в два приема.
Принимать лекарственное средство необходимо, запивая водой или молоком. Длительность лечения ацетилсалициловой кислоты должна составлять не больше 5 дней с интервалов в 8 часов.
Запрещается принимать препарат одновременно с алкоголем . При устранении признаков алкогольного синдрома, специалисты рекомендуют принимать таблетку спустя шесть часов после приема последней порции спиртосодержащих напитков.
Для сильнейшей эффективности лучше всего принимать шипучий аспирин от похмелья. К примеру, таблетку Алка-Зельтцер растворить в стакане с теплой водой и выпить на голодный желудок. Такой способ действует на организм быстрее и не раздражает слизистую желудка. В чистом виде в этом случае аспирин лучше совмещать с Регидроном или активированным углем.
Показания к применению
Назначается препарат пациентам:
А также в целях профилактики для предотвращения тромбоэмболий при мерцательной аритмии, васкулите и клапанных пороков сердца и для облегчения состояния при отравлении и похмельном синдроме.
Побочные эффекты и противопоказания
При приеме ацетилсалициловой кислоты возможны побочные эффекты:
Аспирин противопоказан в следующих случаях:
- при повышенной чувствительности к лекарственному средству;
- в случае обостренных фаз язвенных поражений и кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта;
- при «аспириновой» астме, диатезе, портальной гипертензии, недостатке витамина K и подагрическом артрите;
- при печеночной и почечной недостаточности;
- в 1-й и 3-й триместр беременности и период лактации.
Ацетилсалициловая кислота при похмелье
Похмелье в организме человека наступает из-за чрезмерного потребления спиртосодержащих напитков. Влияние на тяжесть синдрома оказывает не только количество выпитого, но и вес и пол человека, а также качество алкоголя и способность организма противостоять действию токсина. От таких похмельных симптомов, как головная боль и слабость можно избавиться при помощи анальгина и других медикаментов, наряду с которыми находится и аспирин.
Действие ацетилсалициловой кислоты после похмелья
Стоит отметить, что алкоголь оказывает отрицательное влияние на все органы организма человека из-за быстрого проникновения в кровь и, соответственно, его распространения во всех системах, присущих человеческой физиологии.
Систематическое чрезмерное употребление алкоголя независимо от крепости и качества может привести к циррозу или инсульту, так как во время соединения этанола с кровью кровяные тельца склеиваются, что нарушает движение молекул кислорода и клеточное дыхание тканей, при этом формируются сгустки, которые могут перекрыть крупные артерии и мелкие капилляры; и здесь последствия печальные — происходит гибель множества клеток, действия которых необходимы человеческому организму. Этанол способен кратковременно влиять на расширение сосудов, а после этого происходит сильнейшее сужение, что в неблагоприятном сочетании с густой кровью заканчивается инсультом.
Сильные головные боли вызывает спазм капилляров, возникающий в головном мозге. Возможна сильнейшая интоксикация с такими вытекающими последствиями, как: тяжесть в голове, тошнота, обезвоживание и нарушение пищеварения.
Аспирин способен быстро и эффективно воздействовать на процессы, связанные с ухудшением здоровья после похмелья и моментально изменить ситуацию,так как препарат обладает широким спектром терапевтических особенностей , в числе которых:
При этом аспирин не способен делать невозможное и устранить из организма человека токсины, оставшиеся после распада этанола, не в его свойствах. Поэтому в терапии похмелья рекомендуется использовать комбинированные препараты , обладающие способностью выводить алкогольные яды.
Применение аспирина при похмелье
Чтобы с пользой избавиться от похмельного синдрома важно знать сколько принимать таблеток ацетилсалициловой кислоты и как не навредить собственному здоровью. Для этого стоит придерживаться инструкции по применению и соблюдать допустимую дозировку .
Принимать аспирин нужно с осторожностью, учитывая состояние и уровень похмельного синдрома. Перед употреблением растворить в воде, это позволит избежать обезвоживание организма и препарат подействует значительно быстрее. Пить таблетки необходимо из установленного расчета (1000 мг аспирина на 70 кг веса) по истечении 6-ти часов после употребления спиртосодержащих напитков.
Многие задаются вопросом: можно ли употреблять препарат до применения алкоголя, чтобы избежать тяжелых последствий и не страдать от похмельного синдрома.
Согласно инструкции для предупреждения синдрома похмелья рекомендуется принять две таблетки лекарственного средства за 24 часа в два приема (по 1 таблетке каждые 12 часов), допускается прием препарата и раньше, но не позднее 2-х часов до потребления алкоголя. Специалисты не рекомендуют запивать таблетки напитками несовместимыми с препаратом: соками, газированными напитками, кофе и чаем.
Пить ацетилсалициловую кислоту при синдроме похмелья или его предупреждения можно в любом виде. Наиболее оптимальным вариантом принято считать шипучие таблетки Аспирин Упса или Упсарин.
Во избежание интоксикации организма
после застолья рекомендуется совместить прием препарата с временной белковой диетой, это дает большую вероятность того, что состояние организма порадует последствиями, ведь производится очистка печени и, таким образом, с нее снимается значительная часть нагрузки. Из рациона питания необходимо исключить: колбасу, мясо, грибы, фасоль и горох. Их можно заменить кисломолочными продуктами, салатами, различными кашами или соусами, овощами и фруктами.
Противопоказания к применению аспирина при похмелье
Существуют случаи, когда прием аспирина при похмельном синдроме не помогает, а становится опасным для человека. Особая осторожность в применении препарата требуется от людей, страдающих заболеваниями желудка, кишечника, печени и почек. Не стоит принимать аспирин и беременным женщинам, а также астматикам и детям.
Препарат нанесет вред, если совместить его прием с глюкортикостероидами ; в случае имеющихся заболеваний желудочно-кишечного тракта ацетилсалициловая кислота вызовет кровотечения в желудке, а химическая реакция, спровоцированная попаданием аспирина в алкоголь, разъест стенки желудка.
Угроза желудку возникает с концентрации алкоголя в 20% и более, и аспирин в этом случае только усилит негативное воздействие. Самые опасные последствия во время совмещения алкоголя и данного лекарственного средства относятся к людям, имеющим первую и вторую группу крови.
Воздержаться от приема препарата необходимо людям, которые страдают язвой желудка . Обострение этого хронического заболевания приведет к открытию внутренних кровотечений, возникнет тяжелая форма анемии, которая впоследствии послужит дефицитом железа в организме; уровень разжижения крови повысится, что станет причиной обильных и длительных кровотечений.
Также стоит учитывать, что передозировка ацетилсалициловой кислоты, кроме возможности спровоцировать инсульт и цирроз, может послужить причиной сердечного приступа, поэтому важно понимать свойства и воздействие препарата на организм человека и пить таблетки строго по инструкции, а людям, которым противопоказано лекарственное средство и вовсе от него отказаться.
Внимание, только СЕГОДНЯ!
Брутто-формула
C 9 H 8 O 4Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-78-2Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Применение вещества Ацетилсалициловая кислота
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к применению
Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота
Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1073 | |
| 0.0852 | |
| 0.0676 | |
| 0.0305 | |
| 0.0134 | |
| 0.0085 | |
Ацетилсалициловая кислота, таблетки: инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка содержит: действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг.Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотообразующих НПВС с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм их действия основан на необратимом ингибировании циклооксигеназы ферментов, участвующих в синтезе простагландинов. В дозах от 0,3 г до 1,0 г используется для лечения легкой и умеренной боли и при повышенной температуре, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и лечения суставной и мышечной боли. Ацетилсалициловая кислота также угнетает агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. По этой причине применяется при некоторых сердечнососудистых заболеваниях, в дозах 75-300 мг в сутки.Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после резорбции ацетилсалициловой кислоты превращается в активные метаболиты салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови ацетилсалициловой и салициловой кислот достигается через 10-20 минут. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, спинномозговую, перитонеальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Метаболизм салициловой кислоты зависит от дозы и активности ферментов печени. Период полувыведения варьирует от 2 до 3 часов при применении малых доз и до 15 часов при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.Показания к применению
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина К; печеночная/почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). I и III триместры беременности и период лактации.Способ применения и дозы
Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт лекарственное средство следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях для детей старше 15 лет максимальная разовая доза составляет 500 мг, для взрослых - 1000 мг. При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет - 1500 мг; для взрослых - 3000 мг. Не следует принимать лекарственное средство более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.Побочное действие
При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация:
Очень часто: ≥1/10;
Очень редко:
Не известно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: очень редко - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Передозировка
Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз лекарственного средства либо при длительном применении.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале - респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
Лечение: незамедлительная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОС. В зависимости от состояния КОС и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при pH мочи от 7,5 до 8,0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей от 15 до 18 лет) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа; восполнение потери жидкости; симптоматическое лечение.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
Блокаторы кальциевых каналов, средства, ограничивающие поступление кальция или увеличивающие выведение кальция из организма - повышается риск развития кровотечений;
Усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты;
Противодиабетические средства - снижение уровня сахара в крови;
ГКС - повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
Снижается эффективность диуретиков (спиролактона, фуросемида);
Другие НПВС - повышается риск развития побочных эффектов;
Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, ироксикама;
Снижается эффективность урикозурических средств;
Гризеофульвин - возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты;
Повышаются концентрации дигогсина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;
Уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла (при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах);
Кофеин - повышается скорость всасывания, концентрация в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты, риск развития побочных реакций;
Ингибиторы агрегации тромбоцитов - повышенный риск кровотечений;
Алкоголь - повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;
Ингибиторы обратного захвата серотонина - повышается риск развития желудочно- кишечных кровотечений.
Меры предосторожности
За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Из-за возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы следует принимать с осторожностью.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.
По одной, две или три контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.