И для чего они нужны известно, пожалуй, всем - это биологически активные вещества необходимые для обеспечения нормальных биохимических и физиологических процессов в организме. Некоторые из них не синтезируются в организме, либо синтез происходит в недостаточном объеме. Поступают в с пищей.

Они препятствуют настоящим витаминам положительно воздействовать, выполнять отведенную им роль в организме, а именно:
- Связывают полезные вещества, препятствуя им участвовать в обменных процессах;

Препятствуют усвоению (всасыванию) полезных веществ, поступающих с пищей;

Ускоряют процесс их выведения из организма;
- Взаимодействуя с витаминами, разрушают их, делают неактивными.
В связи с этим, наносится существенный вред, полностью разрушая свойства полезных веществ. От этого человека постоянно испытывает их недостаток, даже при достаточном поступлении. Как результат - развитие гиповитаминоза. Одним из основных признаков такого состояния является усиленное выпадение волос.
Современными учеными были обнаружены анти во многих продуктах питания, но более всего их в свежих огурцах, кабачках, цветной капусте, тыкве.
По воздействию на их можно разделить на две группы:

Вещества, имеющие похожее строение с настоящими полезными активными соединениями, но вызывающие конкурентные взаимоотношения с ними;

Вещества, вызывающие изменение структуры полезных активных веществ, что затрудняет их усвоение и всасыванию. Это сводит к нулю их биологический эффект.
Таким образом, на основании сказанного, можно сделать вывод, что антивитаминами являются вещества, которые попадая в живой своим воздействием снижают или блокируют биологическую активность полезных активных соединений - витаминов.
Также нужно сказать, что они могут быть не только структуроподобными. Известны антагонисты, имеющие природное происхождение. К ним относятся ферменты, белки.
Взаимодействуя с молекулами витаминов, они изменяют их химическую структуру
(расщепление или связывание). Как пример можно привести аскорбатоксидазу. Это фермент, который катализирует распад витамина С. Или белок авидин, который связывает и делает неактивным витамин Н.

Как используют свойства антивитаминов?

Свойства большинства этих веществ используют в медицинских целях, направляя разрушительное действие антивитамина на строго определенные биохимические процессы.
Например, антиподы витамина К, - дикумарол, варфарин, тромексан используют как антисвертывающие препараты.
К антиподам фолиевой кислоты относятся аметоптерины. Никотиновой кислоты – изониазиды. Парааминобензойной кислоты – сульфаниламидные препараты. Все они активно используются в качестве противоопухолевых и антимикробных препаратов.
Возникший в результате их деятельности псевдо фермент начинает играть в организме свою определенную биохимическую роль, которая может быть очень важной. Например, вызывают нарушения в обменных процессах микобактерий туберкулеза. В результате их рост и размножение останавливается. Аналогичные процессы свойственны и для противомалярийных средств.
Но, к сожалению, далеко не все анти могут использоваться для лечения заболеваний. Химической науке их известны уже тысяч, но большинство все же обладает довольно слабой фармакобиологической активностью. Хотя специалисты работают в этом направлении и считают, что именно антагонисты могут стать в будущем основным средством борьбы с болезнями.

В заключении хотелось бы сказать, что все продукты питания содержат как

Биологическая химия Лелевич Владимир Валерьянович

Антивитамины

Антивитамины

Антивитамины – вещества, вызывающие снижение или полную потерю биологической активности витаминов.

Антивитамины можно разделить на две основные группы:

1. антивитамины, которые инактивируют витамин путем его разрушения или связывания его молекул в неактивные формы;

2. антивитамины, замещающие коферменты (производные витаминов) в активных центрах ферментов.

Примеры действия антивитаминов первой группы:

1. яичный белок авидин связывается с биотином и образуется авидин-биотиновый комплекс, в котором биотин лишен активности, не растворим в воде, не всасывается из кишечника и не может быть использован как кофермент;

2. фермент аскорбатоксидаза окисляет аскорбиновую кислоту;

3. фермент тиаминаза разрушает тиамин (В 1);

4. фермент липооксидаза путём окисления разрушает провитамин А – каротин.

Ко второй группе относятся вещества, структурноподобные витаминам. Они взаимодействуют с апоферментом и образуют неактивный ферментный комплекс по типу конкурентного ингибирования. Структурные аналоги витаминов могут оказывать существенное влияние на процессы обмена в организме,

Большинство из них применяются:

1. как лечебные средства, специфично действующие на определенные биохимические и физиологические процессы;

2. для создания экспериментальных авитаминозов у животных.

Таблица 15.3. Антивитамины

Витамин	Антивитамин	Механизм действия антивитамина	Применение антивитамина
Пара-амино-бензойная кислота (ПАБК)	Сульфанил-амиды (стрептоцид, норсульфазол, фталазол)	Сульфаниламиды – структурные аналоги ПАБК. Они ингибируют фермент путем вытеснения ПАБК из комплекса с ферментом, синтезирующим фолиевую кислоту, что ведет к торможению роста бактерий.	Для лечения инфекционных заболеваний.
Фолиевая кислота	Птеридины (аминоптерин, метотрексат).	Встраиваются в активный центр фолатзависимых ферментов и блокирует синтез нуклеиновых кислот (цитостатическое действие), угнетается деление клеток.	Для лечения острых лейкозов, некоторых форм злокачественных опухолей
Витамин К	Кумарины (дикумарин, варфарин, тромексан).	Кумарины блокируют образование протромбина, проконвертина и др. факторов свертывания крови в печени (оказывают противосвертывающее действие).	Для профилактики и лечения тромбозов (стенокардия, тромбофлебиты, кардиосклероз и др.).
Витамин РР	Гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (тубазид, фтивазид, метозид).	Антивитамины включаются в структуры НАД и НАДФ, образуя ложные коферменты, которые не способны участвовать в окислительно-восстановительных и других реакциях. Биохимические системы микобактерий туберкулеза наиболее чувствительны к этим антивитаминам.	Для лечения туберкулеза.
Тиамин (В 1)	Окситиамин, пиритиамин.	Антивитамины замещают коферменты тиамина в ферментативных реакциях.	Для создания эксперимен-тального В 1 - авитаминоза.
Рибофлавин (В 2)	Изорибофлавин, дихлоррибо-флавин, галактофлавин.	Антивитамины замещают коферменты рибофлавина в ферментативных реакциях.	Для создания в экспериментах гипо- и арибофлави-нозов.
Пиридоксин (В 6)	Дезоксипири-доксин, циклосерин	Антивитамин замещает пиридоксалевые коферменты в ферментативных реакциях.	Для создания эксперименталь-ной пиридоксиновой недостаточности

Антивитамины нашли широкое применение в клинической практике в качестве антибактериальных и противоопухолевых средств, тормозящих синтез белков и нуклеиновых кислот в бактериальных и опухолевых клетках.

Антивитамины - соединения, вызывающие снижение, либо полную потерю биологической активности витаминов. Ученые обратили внимание на данную группу веществ несколько десятилетий назад. Эксперимент по синтезу витамина и усилению его действия на организм привел к обнаружению интересной особенности: полученное вещество было сходно по строению с искомым, но, наоборот, блокировало его действие.

Какие антивитамины существуют и представляют ли они опасность? Где можно обнаружить данные вещества? Сначала следует рассмотреть механизм их биологического действия.

Антивитамины делятся на несколько групп.

Различают:

• Неконкурентные ингибиторы . Вещества, прямо действующие на витамин. Они расщепляют его, либо образуют неактивные комплексы.
• Антагонисты-конкуренты . Благодаря структурному сходству встраиваются в биологически важные соединения вместо витаминов и выключают их из обменных процессов.

Значение

Витамины и антивитамины - это обычно сходные по строению вещества, но с противоположной активностью. Антагонисты некоторых соединений можно обнаружить в пище. Длительное употребление содержащей их еды способно привести к появлению признаков .

Например, во время медицинского обследования группы жителей Таиланда было выявлено, что у большого числа людей наблюдается нехватка тиамина. Причиной послужили особенности рациона: на протяжении длительного времени данная категория лиц употребляла большое количество сырой рыбы. Указанный продукт содержал фермент тиаминазу, расщепляющую до неактивных составляющих.

Антивитамины активно используют в медицине. Некоторые из них служат основой для химиотерапевтических препаратов. Ряд научных экспериментов основан на применении антагонистов: с их помощью моделируют состояние гиповитаминоза.

Представители антивитаминов и их источники

Происхождение у данных веществ разное: некоторые из них получают исключительно синтетическим путем, другие входят в состав обычной пищи. К определенному витамину нередко существует сразу несколько типов антагонистов. Создана сводная таблица антивитаминов.

Витамины	Антивитамин
(ретинол)	Липооксидаза
B1 (тиамин)	Окситиамин, пиритиамин, тиаминаза
B2 ()	Изорибофлавин, дихлоррибофлавин, галактофлавин
B3 ()	Изониазид, тубазид, фтивазид
B5 ()	α-метилпантотеновая кислота
(пиридоксин)	Дезоксипиридоксин, циклосерин, линатин
B9 ()	Птеридины (аминоптерин, метотрексат)
B12 ()	Производные 2-аминометилпропанол-В12, свинец
B7 ()	Авидин
C ()	Аскорбатоксидаза
	Кумарины (дикумарин, варфарин, тромексан)

Ретинол

Обмен ретинола может прекратиться на этапе дезактивации каротина (его предшественника). Антивитамином выступает липооксидаза. Наибольшее количество указанного фермента содержится в сое, не подвергшейся термической обработке.

Витамины группы B

Конкурентами B1 являются тиаминаза, окситиамин, пиритиамин. Большое количество первого соединения содержит сырая рыба, моллюски. Растительным источником антагониста B1 служат ягоды черники. Немного тиаминазы содержат рис, шпинат.

Подавляют действие B2 следующие антивитамины: изорибофлавин, галактофлавин, дихлоррибофлавин. Они блокируют рибофлавин по механизму конкурентного замещения. Ряд лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с малярией (акрихин, хинин), обладают свойствами ингибиторов B2.

К антагонистам B3 относятся противотуберкулезные средства (изониазид, фтивазид, тубазид). Указанные препараты также являются ингибиторами для B1, B2, B6, никотиновой кислоты. Антивитаминный эффект способствует задержке роста и размножения микобактерий туберкулеза. Антагонистом никотиновой кислоты является индол-3-уксусная кислота, которую содержат кукурузные зерна. Свойствами ингибитора B3 обладает Пантогам (лекарство, использующееся в психиатрической и неврологической практике).

Применение α-метилпантотеновой кислоты способно спровоцировать дефицит B5. Экспериментальное введение вещества приводило к появлению признаков нарушения работы почек и надпочечников. Оно является объектом только научных исследований.

Конкурентами B6 являются циклосерин, дезоксипиридоксин. Основное предназначение указанных веществ - создание искусственного гиповитаминоза. Подавляет биологическую активность пиридоксина и линатин. Его содержат некоторые виды бобовых, семена льна, .

Наиболее известным представителем антивитамина B7 является авидин. Данное соединение содержится в сыром яичном белке птиц. Авидин не разрушает витамин, но образует с ним неактивный комплекс. Термическая обработка позволяет избежать нарушения усвоения биотина.

Антивитамины фолиевой кислоты используют при лечении острых лейкозов. Один из наиболее известных препаратов - метотрексат . Угнетение деления злокачественных клеток достигается за счет нарушения работы фолатзависимых ферментов с последующим блоком синтеза нуклеиновых кислот.

Антивитаминную роль для кобаламина косвенно играют 2-аминометилпропанол-В12, соединения свинца. Нормальное всасывание B12 обеспечивается благодаря действию внутреннего фактора Касла. Свинец подавляет его активность, тем самым ухудшая абсорбцию кобаламина. Похожий механизм наблюдается и при взаимодействии с фолиевой кислотой.

Аскорбиновая кислота

Катализатором окисления данного соединения является аскорбатоксидаза. Фермент участвует в превращении витамина C в дегидроаскорбиновую кислоту. Он содержится в некоторых видах растительной пищи, не подвергшейся термической обработке.

Наибольшая активность аскорбатоксидазы обнаружена в и . Скорость процесса окисления напрямую связана со степенью повреждения продукта: чем сильнее измельчено растение, тем активнее протекает реакция. Достаточное температурное воздействие позволяет блокировать действие аскорбатоксидазы.

Витамин K

Впервые об антагонистах для данной группы соединений заговорили после обнаружения «болезни сладкого клевера» у крупного скота. Ученые заметили, что у животных, которые длительно употребляли данное растение, была склонность к кровотечениям. После подробного исследования у них зафиксировали нехватку витамина K. Причиной дефицита являлось вещество дикумарин .

Открытие кумаринов повлекло за собой создание некоторых видов антикоагулянтов (веществ, препятствующих свертыванию крови). Наиболее известным представителем является варфарин. Его используют как средство для предупреждения и лечения тромбозов.

Опасны ли антагонисты витаминов?

Представляют ли рассматриваемые соединения угрозу для здоровья? Скорее, потенциальную. Большинство антивитаминов были синтезированы в лабораторных условиях, поэтому встретить их в обычной жизни маловероятно. Прием лекарств, обладающих свойствами антагониста, при необходимости сопровождается дополнительным назначением жизненно важных соединений. Например, противотуберкулезные препараты используют совместно с витаминами группы B.

Не стоит опасаться еды, содержащей указанные вещества. Если рассматривать соотношение витаминов и их конкурентов, первых содержится значительно больше. Спровоцировать появление патологии смогут только грубые нарушения диеты (например, крайне однообразная пища). Большая часть антагонистов инактивируется с помощью достаточной термической обработки продуктов. Залог защиты организма от избыточного действия антивитаминов - правильное сбалансированное питание и точное следование терапевтическим схемам, назначенным врачом.

Антивитаминами называют вещества, которые различными способами нарушают биохимическое использование витаминов живой клеткой, что приводит к состоянию недостаточности какого-либо определенного витамина или группы витаминов. Развитие исследований в области химиотерапии, питания микроорганизмов, животных и человека, установление химической структуры витаминов создали реальные возможности для уточнения наших представлений об антагонизме веществ также в области витаминологии. Вместе с тем открытие антивитаминов способствовало более полному и углубленному изучению физиологического действия самих витаминов, так как применение в эксперименте антивитамина приводит к выключению действия витамина и соответствующим изменениям в организме; это в известной степени расширяет наши познания о функциях, которые тот или другой витамин несет в организме.

Антивитамины можно разделить на две основные группы.

• К первой группе относятся химические вещества, которые инактивируют витамин путем его расщепления, разрушения или связывания его молекул в неактивные формы.
• Ко второй группе относятся химические вещества структурно-подобные или структурно-родственные витаминам. Эти вещества вытесняют витамины из биологически активных соединений и, таким образом, делают их неактивными.

В результате действия антивитаминов обеих групп нарушается нормальное течение процесса обмена веществ в организме.

В качестве примера действия антивитаминов первой группы можно привести следующее. Как указывалось выше, определенная альбуминовая фракция сырого яичного белка, называемая авидином, обладает способностью связываться с витамином Н (биотином); при этом образуется биологически неактивное, т.е. уже не имеющее свойств витамина Н, вещество, называемое биотин-авидином. Это вещество не растворимо в воде и не всасывается кишечником, значит не может быть использовано организмом. Следовательно, авидин является антивитамином по отношению к биотину.

Другим примером могут служить различные "витаминазы", которые разрушают, расщепляют соответствующие витамины; так, термолабильный фермент тиаминаза разрушает витамин В 1 отделяя от его структуры два кольца - пиримидиновое и тиазольное.

Тиаминаза была выделена из сырых внутренностей рыб: карпа, форели, макрели, трески и сельди. Для человека реальную опасность в этом отношении представляют сырые моллюски, например устрицы, используемые в пищу в некоторых странах, так как они содержат тиаминазу.

Другой фермент - аскорбиназа - разрушает аскорбиновую кислоту, а фермент липоксидаза, содержащийся в некоторых соевых бобах, катализирует деструкцию каротина. Таким образом, ферменты - тиаминаза, аскорбиназа, липоксидаза - являются соответственно антивитаминами по отношению к тиамину, аскорбиновой кислоте, каротину.

Антивитамины второй группы, т. е. структурные аналоги витаминов могут оказывать существенное влияние на процессы обмена в организме. Развитие учения об антивитаминах было начато в исследованиях Woods и Fildes, которые на примерах антагонистического действия между сульфаниламидными препаратами и пара-аминобензойной кислоты разработали теорию, сущность которой заключается в следующем.

В каждом организме находятся вещества, которые входят в состав живой клетки и регулируют нормальный ход обменных реакций организма, поэтому данные вещества совершенно необходимы для организма. К ним относятся витамины, гормоны, аминокислоты, минеральные соединения. Однако известно большое число химически родственных веществ (большей частью изготовленных искусственно), которые не обладают биологически активными свойствами, а, наоборот, во многих случаях ограничивают или совершенно уничтожают действие витаминов, т. о. обладают антагонистическим действием. По отношению к витамину эти вещества являются антивитаминами. Антагонизм между витамином и антивитамином может иметь конкурирующий и неконкурирующий характер. При конкурирующем антагонизме родственные по своей химической структуре вещества - антивитамины - вытесняют витамины из их соединений со специфическими ферментами.

Примером конкурирующего антагонизма являются взаимоотношения между пара-аминобензойной кислотой и сульфаниламидами.

Известно, что пара-аминобензойная кислота является для ряда микроорганизмов важным метаболитом и образует в качестве коэнзима со специфическим белком фермента биологически активную ферментную систему. Сульфаниламиды, обладающие химической структурой, сходной с пара-аминобензойной кислотой, вытесняют ее из этой ферментной системы, замещают собой и в результате образуют с теми же специфическими белками ферментов новые системы, однако уже биологически неактивные. Этим объясняется бактериостатическое действие сульфаниламидов на некоторые бактерии.

При добавлении к культуре бактерий, выращиваемых на определенной среде сульфаниламидов, наблюдается остановка или задержка роста бактерий. Если после этого к "инактивированным" бактериям добавить пара-аминобензойную кислоту, то рост бактерий возобновляется. Таким образом, проявляется, по-видимому, конкурентное действие между витамином и антивитамином за обладание биологически активными ферментными системами. При этом следует учитывать, что если микроорганизмы способны сами синтезировать в достаточном количестве пара-аминобензойную кислоту, то бактериостатического действия на них сульфаниламидов не проявляется. Этим, возможно, объясняется тот факт, что некоторые микробы не чувствительны к сульфаниламидным препаратам. Аналогичными антагонистическими свойствами обладают амид никотиновой кислоты и пиридин-3-сульфоновая кислота (также ацетил-3-пиридин), тиамин и пиритиамин и многие другие.

Некоторые антивитамины обладают слабым антагонистическим действием по отношению к витаминам. Так, упомянутая пиридин-3-сульфоновая кислота оказывает слабое бактериостатическое действие на золотистого стафилококка, рост которого стимулируется никотиновой кислотой или ее амидом. Другой антивитамин - ацетил-3-пиридин, наоборот, обладает выраженным антагонистическим действием по отношению к никотиновой кислоте. В опытах, проводимых на собаках и мышах, введение ацетил-3-пиридина вызывало у животных отчетливые симптомы РР-витаминной недостаточности, которые предупреждались или ликвидировались при дополнительном введении препаратов никотиновой кислоты. В наблюдениях Aykroyd и Swaminathan (цит. по С.М. Рыссу) было подтверждено, что содержащийся в некоторых злаках ацетил-3-пиридин может вызывать пеллагру у людей. В этом наблюдении одна группа лиц, получавшая определенную диету без злаков и 5 мг никотиновой кислоты, не заболевала пеллагрой. Другая группа получала к той же диете 15 мг никотиновой кислоты с добавлением злаков и заболевала пеллагрой. Из злаков был выделен ацетил-3-пиридин, который является аналогом никотиновой кислоты и действовал в качестве фактора, провоцировавшего развитие пеллагры.

Другой антивитамин - пиритиамин - производное тиамина (в котором тиазоловое кольцо замещено пиридиновой группировкой), при добавлении к пище вызывает явления B 1 -авитаминоза. При дополнении витамина В 1 к диете, содержащей пиритиамин, явления В 1 -авитаминоза не развиваются; вместе с тем витамин В 1 излечивал животных, у которых в результате введения пиритиамина развивался тяжелый B 1 -авитаминоз. Из других химических аналогов витамина В 1 , которые способны также действовать как антивитамины, следует указать на окситиамин, хлордиметилтиамин и бутилтиамин, которые представляют собой модификацию тиаминового кольца и соединения, в которых тиазоловое кольцо замещено пиридиновым, более или менее видоизмененным.

Установлено, что ауэромицин и террамицин, химическая формула которых близка к рибофлавину, способны замещать этот витамин в реакциях обмена и, таким образом, инактивировать его действие и вызывать гипо- или арибофлавиноз.

Существует ряд антивитаминов, которые угнетают действие рибофлавина, обладая сходной с ним химической структурой, например изорибофлавин, диэтилрибофлавин, дихлорорибофлавин и др. Вместе с тем некоторые вещества с противомалярийным действием, в особенности акрихин, хинин и близкие им соединения, хотя и не обладают структурным сходством с рибофлавином, все же угнетают его влияние на рост некоторых бактерий. Обнаружено, что акрихин и хинин угнетают активность рибофлавиновых энзимных систем, что позволяет предположить наличие и в этом случае конкурентных взаимоотношений между упомянутыми противомалярийными веществами и витамином В 2 . Возможно, что в данном случае проявляется другая форма антагонизма (неконкурентная). Некоторые вещества угнетают ферментные системы, которые способствуют фосфорилированию рибофлавина (например, монойодуксусная кислота, рибофлавин-5-фосфорная кислота и др.). Существует предположение, что антивитаминные свойства акрихина и хинина зависят от этого свойства.

Известны также антивитамины пиридоксина - 4-дезоксипиридоксаль, 5-дезоксипирндоксаль и метаоксипиридоксаль.

Ряд противотуберкулезных препаратов, представляющих собой гидразид изоникотиновой кислоты и его производные (тубазид, фтивазид, салюзид, метазид и др.), обладает антагонистическими свойствами по отношению к пиридоксину. Вызываемое этими препаратами побочное действие устраняется введением витамина В 6 . Имеются данные (Makino) об антагонистическом действии пиримидиновой части тиамина на пиридоксин. Введение этого вещества вызывает явления тяжелой интоксикации, ведущей к гибели животных. Это токсическое действие устраняется, если животным ввести пиридоксин. Особенно сильным антагонистом пиридоксальфосфата является фосфорилированный пиримидин.

Структурным аналогом аскорбиновой кислоты является глюкоаскорбиновая кислота, которая инактивирует ее. Мыши, как известно, не нуждаются в витамине С (он синтезируется у них в организме) и не болеют цингой. Однако введение мышам с пищей глюкоаскорбиновой кислоты вызывает у животных цингу, излечиваемую аскорбиновой кислотой.

Примером неконкурирующего антагонизма может служить следующее. Для абсорбции витамина В 12 необходим внутренний антианемический фактор Касла. Обнаружено, что свинец угнетает активность этого фактора. Вследствие блокирования фактора Касла у экспериментальных животных при введении свинца развивается сначала гипохромная, а затем гиперхромная анемия, т. е. В 12 -авитаминоз. Введение витамина В 12 в короткий срок восстанавливает у животных нормальный состав крови (при одновременном прекращении дачи свинца). Аналогичный антагонизм наблюдается между свинцом и фолиевой кислотой.

Другим примером неконкурирующего антагонизма являются витамин К и дикумарин. Первый, как известно, повышает способность крови свертываться, второй, наоборот, снижает эту способность крови. Оба свойства этих антагонистов - витамина и антивитамина - широко используются в медицинской практике.

Познание веществ, которые способны различными методами нарушать нормальную функцию витаминов в живой клетке, привело к более глубокому пониманию межуточного обмена у человека. Выяснение вопросов, относящихся к проблеме антиметаболитов, открывает большие перспективы в медицинской практике - возможность изыскания и получения новых химических веществ, специфически действующих при определенных патологических состояниях.

Согласно современным представлениям, к антивитаминам относят две группы соединений:

1-я группа - соединения, являющиеся химическими аналогами витами-

нов, с замещением какой-либо функционально важной группы на неактив-

ный радикал, т. е. это частный случай классических антиметаболитов;

2-я группа - соединения, тем или иным образом специфически инакти- вирующие витамины, например, с помощью их модификации или ограничи- вающие их биологическую активность.

Если классифицировать антивитамины по характеру действия, как это принято в биохимии, то первая (антиметаболитная) группа может рассматри- ваться в качестве конкурентных ингибиторов, а вторая - неконкурентных, причем во вторую группу попадают весьма разнообразные по своей химиче- ской природе соединения и даже сами витамины, способные в ряде случаев ограничивать действие друг друга.

Таким образом, антивитамины - это соединения различной природы,

обладающие способностью уменьшать или полностью ликвидировать специ- фический эффект витаминов, независимо от механизма действия этих вита- минов.

Рассмотрим некоторые конкретные примеры соединений, имеющих яр-

ко выраженную антивитаминную активность.

Лейцин - нарушает обмен триптофана, в результате чего блокируется образование из триптофана ниацина - одного из важнейших водораствори- мых витаминов - витамина PP. Сорго имеет антивитаминное действие в от- ношении витамина РР за счет избытка лейцина.

Индолилуксусная кислота и ацетилпиридин - также являются антиви-

таминами по отношению к витамину РР; содержатся в кукурузе. Чрезмерное

употребление продуктов, содержащих вышеуказанные соединения, может усиливать развитие пеллагры, обусловленной дефицитом витамина PP.

Аскорбатоксидаза, полифенолоксидазы и некоторые другие окисли-

тельные ферменты проявляют антивитаминную активность по отношению к витамину С (аскорбиновой кислоте). Аскорбатоксидаза катализирует реак- цию окисления аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую кислоту:

Аскорбиновая кислота дегидроаскорбиновая кислота

В измельченном растительном сырье за 6 часов хранения теряется бо- лее половины витамина С, т.к. при измельчении нарушается целостность клетки и возникают благоприятные условия для взаимодействия фермента и субстрата. Поэтому рекомендуют пить соки непосредственно после их изго- товления или потреблять овощи, фрукты и ягоды в натуральном виде, избе- гая их измельчения и приготовления различных салатов.

В организме человека дегидроаскорбиновая кислота способна прояв-

лять в полной мере биологическую активность витамина С, восстанавливаясь под действием глутатионредуктазы. Вне организма она характеризуется вы- сокой степенью термолабильности: полностью разрушается в нейтральной среде при нагревании до 60 °С в течение 10 мин, в щелочной среде - при комнатной температуре.

Активность аскорбатоксидазы подавляется под влиянием флавоноидов,

1-3-минутном прогревании сырья при 100 °С. Учет активности аскорбаток- сидазы имеет большое значение при решении ряда технологических вопро- сов, связанных с сохранением витаминов в пище.

Тиаминаза - антивитаминный фактор для витамина B1 - тиамина. Она содержится в продуктах растительного и животного происхождения, обу- словливая расщепление части тиамина в пищевых продуктах в процессе их изготовления и хранения.

Таблица 2.1

Массовая доля аскорбиновой кислоты и активность аскорбатоксидазы в продуктах растительного происхождения

Продукты	Массовая доля аскорбиновой кислоты, мг/100 г	Активность аскорбатоксидазы, мг окисленного субстрата за 1 ч в 1 г
Картофель свежеубранный	20…30	1,34
Капуста: белокочанная брюссельская кольраби цветная	40…50	1,13 18,3 19,8
Морковь		2,6
Лук репчатый
Баклажаны	5…8	2,1
Огурцы
Хрен		6,3
Дыня		Следы
Арбуз		2,3
Тыква		11,6
Кабачки		57,7
Сельдерей
Петрушка		15,7
Яблоки	5…20	0,9…2,8
Виноград		1,5…3,0
Смородина черная	150…200
Апельсины
Мандарины
Шиповник

Наибольшее содержание этого фермента отмечено у пресноводных рыб (в частности, у семейств карповых, сельдевых, корюшковых). Потребление в пищу сырой рыбы и привычка жевать бетель у некоторых народностей (на- пример, жителей Таиланда) приводят к развитию недостаточности витамина В1. Однако у трески, наваги, бычков и ряда других морских рыб этот фермент полностью отсутствует.

Возникновение дефицита тиамина у людей может быть обусловлено наличием в кишечном тракте бактерий (Вас. thiaminolytic, Вас. anekri- nolytieny), продуцирующих тиаминазу. Тиаминазную болезнь в этом случае рассматривают как одну из форм дисбактериоза.

Тиаминаза, в отличие от аскорбатоксидазы, «работает» внутри орга-

низма человека, создавая при определенных условиях дефицит тиамина.

Найден антивитаминный фактор в составе кофе. Тиаминазы раститель- ного и животного происхождения вызывают разрушение части тиамина в различных пищевых продуктах при хранении. В семенах льна обнаружен ли- натин - антагонист пиридоксина (витамина В6), в проростках гороха - анти- витамины биотина и пантотеновой кислоты.

В сырой сое присутствует липоксидаза , которая окисляет каротин. Это действие фермента исчезает после нагревания.

Дикумарол (3,3-метиленбис-4-гидроксикумарин), содержащийся в дон- нике (Melilotus officinalis), приводит к падению уровня протромбина у чело- века и животных за счет противодействия витамину К.

Ортодифенолы и биофлавоноиды (вещества с Р-витаминной активно- стью), содержащиеся в кофе и чае, а также окситиамин, который образуется при длительном кипячении кислых ягод и фруктов, проявляют антивитамин- ную активность по отношению к тиамину.

Все это необходимо учитывать при употреблении, приготовлении и

хранении пищевых продуктов.

Линатин - антагонист витамина В6, содержится в семенах льна. Кроме этого, ингибиторы пиродоксалевых ферментов обнаружены в съедобных грибах и некоторых видах семян бобовых.

Авидин - белковая фракция, содержащаяся в яичном белке. Избыточное

потребление сырых яиц приводит к дефициту биотина (витамина Н), так как авидин связывает витамин в неусвояемое соединение. Тепловая обработка яиц приводит к денатурации белка и лишает его антивитаминных свойств.

Гидрогенизированные жиры - являются факторами, снижающими со- хранность витамина А (ретинола). Эти данные свидетельствуют о необходи- мости щадящей тепловой обработки жироемких продуктов, содержащих ре- тинол.

Говоря об антиалиментарных факторах питания, нельзя не сказать о гипервитаминозах. Известны два типа: гипервитаминоз А и гипервитаминоз

D. Например, печень северных морских животных несъедобна из-за большо-

Приведенные данные свидетельствуют о необходимости дальнейшего тщательного изучения вопросов, связанных с взаимодействием различных природных компонентов пищевого сырья и продуктов питания, влияния на них различных способов технологической и кулинарной обработки, а также режимов и сроков хранения с целью снижения потерь ценных макро- и мик- ронутриентов и обеспечения рациональности и адекватности питания.